Леволет Р - официальная* инструкция по применению. Левофлоксацин или Леволет: что лучше? Показания к назначению

Леволет – антибактериальный препарат, который используют для устранения различных инфекций. Основной действующий компонент лекарства – Левофлоксацин. Препарат можно применять для избавления от многих микроорганизмов, однако, он совершенно не эффективен в отношении спирохет.

Препарат работает за счет угнетения ДНК-гиразы, в результате чего происходит разрушение структуры ДНК бактерии. В итоге микроорганизмы не могут далее размножаться и прекращают свое существование в организме.

Показания к применению

Антибиотик Леволет используется при лечении инфекционных заболеваний и воспалительных процессов в организме. Препарат уничтожает вредоносные микроорганизмы, чувствительные к левофлоксацину. Как правило, Леволет назначается при таких заболеваниях, как бактериальный синусит в острой форме, пневмония внебольничной формы. Можно применять данный антибиотик при заболеваниях нижних дыхательных путей, например, при бронхите или инфекциях ЛОР-органов.

Также с помощью Леволета осуществляется терапия инфекций системы мочеиспускания, когда недуги протекают в осложненной форме (в том числе при пиелонефрите). Часто врачи назначают Леволет мужчинам при простатите.

Кроме того, Леволет становится эффективным средством для лечения заболеваний кожи и мягких тканей, вызванных инфекциями (в осложненной острой форме). Леволет – очень сильный антибиотик, который не рекомендуется использовать для самостоятельного лечения. Перед применением нужно обязательно проконсультироваться со специалистом и пройти предварительное обследование.

Леволет 500: как принимать

Леволет выпускается в форме таблеток по 250 или 500 мг. Принимается данный антибиотик вовнутрь, дозировка должна строго определяться врачом (она базируется на степени развития заболевания и степени чувствительности микроорганизма-возбудителя к основному компоненту препарата).

Антибиотик можно принимать на голодный желудок или между различными приемами пищи. Таблетку нужно запивать большим количеством воды, не разжевывать и не раскусывать. При синусите достаточно будет 500 мг лекарства в день. Курс лечения в основном длится не больше двух недель.

При хроническом бронхите дозировка может быть уменьшена до 250 мг в сутки. Длительность лечения такая же. При инфекциях, сконцентрированных преимущественно в мягких тканях, не рекомендуется принимать более 500 мг препарата в сутки. Результат виден уже через неделю приема препарата.

Противопоказания

Таблетки Леволет так же, как и другие лекарственные средства, имеют ряд противопоказаний:

• Не рекомендуется использовать препарат Леволет при нарушениях работы почек.
• Эпилепсия.
• Заболевания и поражения сухожилий.
• Псевдопаралитическая миастения.
• Нельзя использовать препарат детям до 18 лет, так как их скелет еще до конца не сформирован, может быть оказано негативное влияние на развитие хрящей.
• Запрещено принимать Леволет в период вынашивания ребенка и кормления грудью.
• Не рекомендуется использовать Леволет при особой реакции на левофлоксацин или при наличии индивидуальной переносимости к другим компонентам препарата.

Строгого запрета на применения Леволета нет, но следует проявлять осторожность людям, имеющим заболевания центральной нервной системы, так как есть риск возникновения судорог. Кроме того, не рекомендуется использовать препарат людям, страдающим психозами или психическими заболеваниями.

Особо аккуратными при приеме Леволета нужно быть людям, страдающим сахарным диабетом и принимающим гипогликемические препараты или инсулин, поскольку совместимость их с Леволетом приводит к негативным последствиям. Большой риск есть для пациентов, у которых возникают сильные реакции на схожие препараты, например, на другие фторхинолоны. В этом случае есть вероятность появления подобных реакций и на левофлоксацин. Примером могут стать острые неврологические реакции.

Побочные действия

В инструкции по применению к препарату Леволет указаны следующие побочные действия, которые могут возникнуть у пациентов после приема таблеток:

• Снижение артериального давления, в некоторых случаях возникновение тахикардии.
• Могут возникнуть некоторые проблемы с кровеносной системой в организме. К примеру, такие явления, как лейкопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения и т.д..
• Часто пациенты ощущают головные боли и головокружения, иногда могут ощущаться сонливость и утомляемость.
• Возможны при приеме препарата некоторые психические нарушения, например, изменения режима сна, чувство беспокойства или тревоги.
• Иногда у пациентов возникают нарушения зрения, изображение становится расплывчатым. Поэтому не рекомендуется в период лечения управлять транспортным средством или заниматься деятельностью, при которой необходима высокая степень концентрации внимания.
• В некоторых случаях возникают проблемы с пищеварительной системой, когда у пациентов проявляются диарея, тошнота и рвота.
• Возможны высыпания на коже, крапивница или зуд.
• Иногда на фоне приема препарата активизируются грибковые микроорганизмы и развиваются заболевания грибкового ряда, к примеру, молочница.

Перед началом терапии лучше обсудить со своим лечащим врачом возможные индивидуальные реакции организма на препарат.

Особенности применения

Согласно инструкции по применению препарата Леволет Р 500, его можно принимать до еды. Препарат хорошо всасывается через органы пищеварительного тракта, поэтому можно использовать только таблетки. В редких случаях Леволет используют посредством капельницы для введения в вены.

Активное действие препарата начинается спустя 1-1,5 часа после приема. Поскольку препарат относится к антибиотикам ряда фторхинолонов, принимать Леволет и алкоголь вместе запрещено. Дело в том, что фторхинолоны являются полностью синтетическими препаратами, имеющими в своем составе только искусственные компоненты. Взаимодействие данных веществ и алкоголя может привести к тяжелейшим реакциям организма, вплоть до комы.

Симптомы передозировки

Леволет – довольно сильный антибиотик, поэтому превышение назначенной врачом дозы может вызвать передозировку. При этом у пациента наблюдаются головокружения, нарушения сознания, тошнота, судороги и даже галлюцинации. Лечение от передозировки данным препаратом подразумевает применение лекарств, позволяющих устранить симптомы патологии.

В случае сильной передозировки необходимо срочно промыть желудок и ввести антациды, чтобы защитить слизистую оболочку желудка.

Аналоги препарата Леволет

Помимо Леволета существует еще немало лекарственных средств, имеющих схожее воздействие и состав. Среди наиболее распространенных можно выделить следующие медикаменты:

• Таваник;
• Офтаквикс;
• Сигницеф;
• Глево.

В отличие от представленных аналогов, Леволет имеет приемлемую цену. К примеру, одна упаковка Хайлефлокса стоит 830 рублей, в то время как стоимость Леволета начинается от 200 рублей. Найти аналоги Леволета дешевле можно, но стоимость таких препаратов будет не меньше 200 рублей.

Левофлоксацин или Леволет: что лучше?

Выбирая, что купить, Левофлоксацин или Леволет, следует обращать внимание только на стоимость препаратов. Поскольку основной действующий компонент в составе Леволета – левофлоксацин, а действие данных лекарственных средств абсолютно идентичное, так же, как и взаимодействие с другими лекарствами, и побочные действия.

Единственное преимущество Левофлоксацина заключается только в том, что данный медикамент выпускается не только в форме таблеток, но и в форме капель или растворов.

Стоимость Левофлоксацина в два раза меньше, чем Леволета. Данные препараты могут легко заменять друг друга, поэтому можно приобретать любой из них в аптеке.

Преимущества препарата Леволет Р

Леволет обладает рядом преимуществ, которые отличают препарат от его аналогов:

• Приемлемая стоимость, в отличие от аналогов производства других фармакологических компаний.
• Вполне удобная дозировка по 250 и 500 мг.
• Уже после первых дней применения Леволета пациент начинает ощущать облегчение и снижение некоторых симптомов. Полностью заболевание отступает ближе к концу курса.
• В отличие от других антибиотиков, Леволет обладает меньшей токсичностью и быстро выводится из организма.
• Несмотря на то, что побочных действий у препарата довольно много, проявляются они редко и не в острой форме.

Минусы препарата

К недостаткам лекарственного средства Леволет можно отнести низкую биодоступность, поскольку при всасывании таблеток в кровь попадает малое количество активного вещества. Из-за этого увеличивается и длительность курса лечения.

Кроме того, следует уделять особое внимание взаимодействию средства с другими препаратами. К примеру, запрещено использовать Леволет совместно с лекарствами от сахарного диабета. В списке противопоказаний у препарата имеются такие заболевания как эпилепсия, патологии почек и поражения сухожилий, что делает препарат недоступным для многих пациентов.

Мнение медиков

Препарат Леволет прошел клинические исследования и показал хорошие результаты в терапии, в связи с чем, отзывы врачей от нем по большей части положительные.

В результате проведенного эксперимента с применением Леволета для лечения простатита в хронической форме, было отмечено, что у 41 % пациентов наблюдалось полное избавление от недуга. У остальных были замечены существенные улучшения здоровья. При этом практически 100% принимавших участие в эксперименте людей отозвались положительно о Леволете после приема препарата, заявляя, что не испытывали особого дискомфорта в период лечения.

Описание действующего вещества. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Показания

Левофлоксацин для приема внутрь и в/в введения показан для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к левофлоксацину возбудителями, у взрослых, в т.ч. : внебольничная пневмония; неосложненные инфекции мочевыводящих путей; осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит); хронический бактериальный простатит; инфекции кожных покровов и мягких тканей; в составе комплексной терапии лекарственно-устойчивых форм туберкулеза; профилактика и лечение сибирской язвы при воздушно-капельном заражении; острый синусит (таблетки); обострение хронического бронхита (таблетки); госпитальная пневмония (для дозировки таблеток 750 мг).

При применении левофлоксацина следует учитывать официальные национальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных средств, а также чувствительность патогенных микроорганизмов в конкретной стране (см. «Особые указания»).

Левофлоксацин виде 0,5% глазных капель показан для лечения поверхностных бактериальных инфекций глаз, вызванных чувствительными микроорганизмами, у взрослых и детей старше 1 года; для профилактики осложнений после хирургических и лазерных операций на глазу.

Противопоказания

Для системного применения: гиперчувствительность к левофлоксацину или другим хинолонам; эпилепсия; псевдопаралитическая миастения (myasthenia gravis) (см. «Побочные действия», «Меры предосторожности»); поражения сухожилий при приеме фторхинолонов в анамнезе; детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с незавершенностью роста скелета, т.к. нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых точек роста); беременность (нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых точек роста у плода); период грудного вскармливания (нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых точек роста костей у ребенка).

Глазные капли: гиперчувствительность к левофлоксацину или другим хинолонам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно только в случае, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватные строго контролируемые исследования безопасности применения у беременных женщин не проводились).

Левофлоксацин не оказывал тератогенное действие у крыс при пероральном введении в дозе 810 мг/кг/сут (в 9,4 раза превышает МРДЧ в пересчете на площадь поверхности тела) или в/в введении в дозе 160 мг/кг/сут (в 1,9 раза превышает МРДЧ в пересчете на площадь поверхности тела). Пероральное введение беременным крысам в дозе 810 мг/кг/сут приводило к увеличению частоты внутриутробной гибели и снижению массы тела плодов. В экспериментах на кроликах не выявлено тератогенное действие при пероральном введении в дозе 50 мг/кг/сут (в 1,1 раза превышает МРДЧ в пересчете на площадь поверхности тела) или в/в введении в дозе 25 мг/кг/сут, что соответствует 0,5 МРДЧ в пересчете на площадь поверхности тела.

Учитывая результаты исследований других фторхинолонов и очень ограниченные данные относительно левофлоксацина, можно предположить, что левофлоксацин может проникать в грудное молоко кормящих женщин. Из-за потенциальной возможности развития серьезных побочных реакций у детей, находящихся на грудном вскармливании, кормящим женщинам следует прекратить либо грудное вскармливание, либо системное применение левофлоксацина (учитывая значимость лекарства для матери).

При применении левофлоксацина в виде глазных капель необходимо соблюдать осторожность.

Побочные действия

Серьезные и клинически важные побочные лекарственные реакции, которые обсуждаются более подробно в разделе «Меры предосторожности», включают:

Влияние на сухожилия;

Обострение псевдопаралитической миастении (myasthenia gravis );

Реакции гиперчувствительности;

Другие серьезные и иногда фатальные реакции;

Гепатотоксичность;

Действие на ЦНС;

- Clostridium difficile -ассоциированная диарея;

Периферическую нейропатию, которая может быть необратимой;

Удлинение интервала QT;

Колебания уровня глюкозы в крови;

Фоточувствительность/фототоксичность;

Развитие лекарственной устойчивости бактерий.

Гипотензия была связана с быстрым или болюсным в/в введением левофлоксацина. Левофлоксацин следует вводить медленно, в течение от 60 до 90 мин.

Кристаллурия и цилиндрурия были зарегистрированы при применении фторхинолонов, включая левофлоксацин. Поэтому во время лечения левофлоксацином необходимо поддерживать адекватную гидратацию у пациентов во избежание образования избыточно концентрированной мочи.

Опыт клинических исследований

Поскольку клинические исследования проводятся с различным набором условий, частота встречаемости побочных реакций, наблюдаемых в этих исследованиях, не может непосредственно сравниваться с частотой в других клинических испытаниях и прогнозировать возникновение побочных эффектов в клинической практике.

Приведены данные 29 объединенных клинических исследований фазы 3 (n=7537). Средний возраст пациентов — 50 лет (примерно 74% пациентов моложе 65 лет), 50% — мужчины, 71% — европеоидной расы, 19% — темнокожие. Пациенты получали левофлоксацин при лечении различных инфекций в дозе 750 мг 1 раз в сутки, 250 мг 1 раз в сутки или по 500 мг 2 раза в сутки. Продолжительность терапии составляла обычно 3-14 дней (в среднем 10 дней).

Общая частота, вид и распределение побочных реакций были схожи у пациентов, получавших левофлоксацин в дозе 750 мг 1 раз в сутки, по сравнению с пациентами, получавшими по 250 мг 1 раз в сутки или по 500 мг 2 раза в сутки. Терапия была прекращена из-за возникновения связанных с приемом лекарства побочных эффектов у 4,3% пациентов в целом, у 3,8% пациентов, принимавших дозы 250 и 500 мг, и у 5,4% пациентов, принимавших 750 мг. Наиболее частыми побочными эффектами, приводящими к прекращению приема препарата, при дозах 250 и 500 мг были гастроинтестинальные жалобы (1,4%), тошнота (0,6%), рвота (0,4%), головокружение (0,3%), головная боль (0,2%). Наиболее общими побочными эффектами, приводящими к прекращению приема препарата, при дозе 750 мг были гастроинтестинальные расстройства (1,2%), тошнота (0,6%), рвота (0,5%), головокружение (0,3%), головная боль (0,3%).

Ниже приведены побочные эффекты, отмеченные в клинических испытаниях и наблюдавшиеся с частотой >0,1% у пациентов, получавших левофлоксацин (N=7537). Наиболее распространенными побочными реакциями (≥3%) были тошнота, головная боль, диарея, инсомния, запор и головокружение.

головная боль (6%), головокружение (3%), инсомния 1 (4%); 0,1-1% — тревога, ажитация, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, ночные кошмары 1 , нарушение сна 1 , анорексия, необычные сновидения 1 , тремор, судороги, парестезия, вертиго, гипертония, гиперкинез, нарушение координации движений, сонливость 1 , обморок.

: 0,1-1% — анемия, аритмия, сердцебиение, остановка сердца, наджелудочковая тахикардия, флебит, носовое кровотечение, тромбоцитопения, гранулоцитопения.

Со стороны респираторной системы: одышка (1%).

Со стороны органов ЖКТ : тошнота (7%), диарея (5%), запор (3%), боль в животе (2%), диспепсия (2%), рвота (2%); 0,1-1% — гастрит, стоматит, панкреатит, эзофагит, гастроэнтерит, глоссит, псевдомембранозный колит, нарушение функции печени, повышение уровня печеночных ферментов, повышение ЩФ .

Со стороны мочеполовой системы: вагинит 2 (1%); 0,1-1%: нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, генитальный кандидоз.

: 0,1-1% — артралгия, тендинит, миалгия, боль в скелетных мышцах.

Со стороны кожных покровов: сыпь (2%), зуд (1%); 0,1-1% — аллергические реакции, эдема (1%), крапивница.

Прочие: кандидоз (1%), реакция в месте в/в введения (1%), боль в груди (1%); 0,1-1%: гипергликемия/гипогликемия, гиперкалиемия.

В клинических испытаниях при использовании многократных доз офтальмологические нарушения, включая катаракту и множественное точечное помутнение хрусталика, были отмечены у пациентов, проходящих лечение фторхинолонами, включая левофлоксацин. Взаимосвязь между этими явлениями и приемом ЛС не установлена.

2 N=3758 (женщины)

Постмаркетинговые исследования

Достоверно оценить частоту развития данных явлений и причинно-следственную связь с приемом ЛС невозможно, поскольку сообщения получены спонтанно, от популяции неустановленного размера.

Со стороны нервной системы и органов чувств: отдельные сообщения об энцефалопатии, нарушения ЭЭГ , периферическая нейропатия (может быть необратимой), психоз, паранойя, отдельные сообщения о попытках самоубийства и суицидальных мыслях, увеит, нарушение зрения (в т.ч. диплопия, снижение остроты зрения, затуманивание зрения, скотома), тугоухость, тиннит, паросмия, аносмия, утрата вкусовых ощущений, извращение вкуса, дисфония, обострение myasthenia gravis , псевдотумор головного мозга.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови : отдельные сообщения о torsade de pointes, удлинение интервала QT , тахикардия, вазодилатация, увеличение МНО , пролонгация ПВ , панцитопения, апластическая анемия, лейкопения, гемолитическая анемия, эозинофилия.

Со стороны органов ЖКТ : печеночная недостаточность (включая фатальные случаи), гепатит, желтуха.

Со стороны опорно-двигательного аппарата : разрыв сухожилия, повреждение мышц, включая разрыв, рабдомиолиз.

Со стороны кожных покровов: буллезная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема, фоточувствительность/реакции фототоксичности.

Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности (иногда фатальные), в т.ч. анафилактические/анафилактоидные реакции, анафилактический шок, ангионевротический отек, сывороточая болезнь; отдельные сообщения об аллергическом пневмоните.

Прочие: лейкоцитокластический васкулит, повышение активности мышечных ферментов, гипертермия, мультиорганная недостаточность, интерстициальный нефрит.

При применении левофлоксацина в виде 0,5% глазных капель наиболее часто отмечаемыми эффектами были: 1-3% — преходящее снижение зрения, преходящие жжение, боль или дискомфорт в глазу, ощущение чужеродного тела в глазу, лихорадка, головная боль, фарингит, фотофобия; <1% — аллергические реакции, отек век, сухость глаза, зуд в глазу.

Меры предосторожности

Тендинопатия и разрыв сухожилия

Применение фторхинолонов, включая левофлоксацин, ассоциировано с повышенным риском развития тендинита и разрыва сухожилия в любом возрасте. Этот побочный эффект наиболее часто затрагивает ахиллово сухожилие, и при разрыве ахиллова сухожилия может потребоваться хирургическое вмешательство. Также сообщалось о тендините и разрыве сухожилия вращательной манжеты плеча, кисти, бицепсов, большого пальца и сухожилий другой локализации. Риск развития фторхинолон-ассоциированного тендинита и разрыва сухожилия увеличивается у пациентов пожилого возраста, как правило, старше 60 лет, у пациентов, принимающих кортикостероиды, а также у пациентов с трансплантатами почек, сердца и легких. Факторы в дополнение к возрасту и приему кортикостероидов, которые могут независимо друг от друга увеличивать риск разрыва сухожилия, включают большую физическую активность, почечную недостаточность и предшествующие заболевания, такие как ревматоидный артрит. Тендинит и разрыв сухожилия были зарегистрированы у пациентов, принимавших фторхинолоны, но не имевших вышеуказанные факторы риска. Разрыв сухожилия может произойти во время или после завершения терапии; некоторые случаи были зарегистрированы в период до нескольких месяцев после завершения лечения. При появлении боли, отека, воспаления или разрыве сухожилия терапия левофлоксацином должна быть прекращена. Пациентам следует рекомендовать находиться в покое и избегать нагрузок при первых признаках тендинита или разрыва сухожилия, а также обратиться к лечащему врачу для назначения других противомикробных ЛС нехинолонового ряда.

Обострение псевдопаралитической миастении (myasthenia gravis )

Фторхинолоны, включая левофлоксацин, характеризуются блокирующей нервно-мышечное проведение активностью и могут усиливать мышечную слабость у пациентов с псевдопаралитической миастенией. В постмаркетинговом периоде наблюдались серьезные неблагоприятные реакции, включая легочную недостаточность, потребовавшую проведение ИВЛ , и смертельный исход, которые ассоциировались с применением фторхинолонов у пациентов с псевдопаралитической миастенией. Применение левофлоксацина у пациентов с установленным диагнозом псевдопаралитической миастении противопоказано (см. «Противопоказания», «Побочные действия»).

Реакции гиперчувствительности

Сообщалось о развитии тяжелых и фатальных реакций гиперчувствительности и/или анафилактических реакций на фоне приема фторхинолонов, в т.ч. левофлоксацина, часто развивающихся после введения первой дозы. Некоторые реакции сопровождались сердечно-сосудистым коллапсом, гипотензией, шоком, судорогами, потерей сознания, ощущением пощипывания, ангионевротическим отеком (включая язык, глотку, голосовую щель или отек лица), обструкцией воздухоносных путей (бронхоспазм, укорочение дыхания, острый респираторный дистресс-синдром), одышкой, крапивницей, зудом и другими выраженными кожными реакциями. При первых проявлениях кожной сыпи или других реакций гиперчувствительности левофлоксацин должен быть немедленно отменен. При развитии серьезных острых реакций гиперчувствительности может потребоваться введение эпинефрина и проведение других реанимационных мероприятий, включая применение кислорода, в/в введение жидкостей, антигистаминных ЛС , кортикостероидов, прессорных аминов и поддержание проходимости дыхательных путей (по клиническим показаниям) (см. «Побочные действия»).

Другие серьезные и иногда фатальные реакции

Редко сообщалось о развитии других тяжелых и иногда фатальных реакций у пациентов на фоне приема фторхинолонов, в т.ч. левофлоксацина, обусловленных как реакциями гиперчувствительности, так и невыясненными причинами. Эти реакции возникали преимущественно после введения повторных доз проявлялись в следующем виде: лихорадка, сыпь или тяжелые дерматологические реакции (например острый эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона), васкулит, артралгия, миалгия, сывороточная болезнь, аллергический пневмонит, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, гепатит, желтуха, острый некроз печени или печеночная недостаточность, анемия (в т.ч. гемолитическая и гипопластическая), тромбоцитопения (в т.ч. тромбоцитопеническая пурпура), лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения и/или другие изменения со стороны крови.

При первых проявлениях кожной сыпи, желтухи или любых других проявлений гиперчувствительности левофлоксацин должен быть немедленно отменен и приняты необходимые меры.

Гепатотоксичность

Свидетельств тяжелой, ассоциированной с приемом левофлоксацина, гепатотоксичности в клинических исследованиях более чем у 7000 пациентов обнаружено не было. Тяжелые гепатотоксические реакции, зафиксированные в постмаркетинговых наблюдениях (включая острый гепатит и фатальный исход), обычно возникали в первые 14 дней лечения, бóльшая часть случаев — в течение 6 дней, в большинстве случаев тяжелая гепатотоксичность не была связана с гиперчувствительностью. Наиболее часто случаи фатальной гепатотоксичности наблюдались у пациентов в возрасте 65 лет и старше и не ассоциировались с гиперчувствительностью. Применение левофлоксацина следует немедленно прекратить, если у пациента развиваются признаки и симптомы гепатита (см. «Побочные действия»).

Влияние на ЦНС

Сообщалось о возникновении судорог, токсических психозов, повышении внутричерепного давления (включая псевдотумор головного мозга) у пациентов, получавших фторхинолоны, в т.ч. левофлоксацин. Фторхинолоны могут также вызывать стимуляцию ЦНС с появлением тремора, беспокойства, тревоги, ощущения головокружения, спутанности сознания, галлюцинаций, паранойи, депрессии, инсомнии, ночных кошмаров, редко — суицидальных мыслей и действий; эти явления могут возникнуть после приема первой дозы. Если эти реакции наблюдаются у пациентов, получающих левофлоксацин, лечение им должно быть прекращено, и следует принять соответствующие меры. Как и другие фторхинолоны, левофлоксацин следует использовать с осторожностью у пациентов с известными или подозреваемыми заболеваниями ЦНС , предрасполагающими к развитию судорог или снижению судорожного порога (например тяжелый церебральный артериосклероз, эпилепсия), или при наличии других факторов риска, которые могут предрасполагать к судорогам или снижению порога судорожной активности (например некоторые ЛС , дисфункция почек) (см. «Побочные действия», «Взаимодействие»).

Диарея, ассоциированная с Clostridium difficile

О развитии диареи, ассоциированной с Clostridium difficile , сообщалось при использовании практически всех антибактериальных средств, включая левофлоксацин, она может варьировать по тяжести от легкой диареи до смертельного колита. Лечение антибактериальными средствами приводит к видоизменению нормальной флоры толстого кишечника и усиленному росту C. difficile . Штаммы C. difficile , продуцирующие токсины А и В, которые вызывают развитие диареи, приводят к повышению риска смертности, поскольку эти инфекции могут быть устойчивы к антимикробной терапии и могут потребовать колэктомии. Возможность C. difficile -ассоциированной диареи должна быть рассмотрена у всех больных, которые обращаются с жалобами на диарею после применения антибактериальных средств. Необходим тщательный анамнез, т.к. развитие C. difficile -ассоциированной диареи возможно в течение двух месяцев после применения антибактериальных ЛС . В случае, если C. difficile -ассоциированная диарея подозревается или подтверждается, необходимо отменить левофлоксацин и начать соответствующее лечение (в т.ч. введение жидкостей и электролитов, белковых добавок, применение антибиотиков, к которым чувствительны штаммы C. difficile ), а также провести хирургическую оценку, если имеются клинические показания (см. «Побочные действия»).

Периферическая нейропатия

Случаи сенсорной или сенсомоторной аксональной полинейропатии, проявлявшейся парестезией, гипестезией, дизестезией и слабостью были зарегистрированы у пациентов, получавших фторхинолоны, включая левофлоксацин. Симптомы могут возникнуть вскоре после начала терапии левофлоксацином и быть необратимыми. Применение левофлоксацина следует немедленно прекратить, если у пациента с симптомами нейропатии, которые включают боль, жжение, покалывание, онемение и/или слабость или другие нарушения чувствительности, включая нарушение осязания, боль, гипертермию, потерю ощущения положения тела в пространстве, изменение вибрационной чувствительности (см. «Побочные действия»).

Удлинение интервала QT

На фоне применения фторхинолонов, в т.ч. левофлоксацина, отмечалось увеличение интервала QT на ЭКГ и нечастые случаи аритмии. В постмаркетинговых исследованиях сообщалось о редких случаях torsade de pointes у пациентов, получавших фторхинолоны, включая левофлоксацин. Следует избегать применения левофлоксацина при наличии у пациента факторов риска удлинения интервала QT , таких как пролонгация интервала QT в анамнезе, нескорректированная гипокалиемия, одновременное применение с антиаритмическими средствами IA класса (хинидин, прокаинамид) и III класса (амиодарон, соталол). Пациенты пожилого возраста могут быть более чувствительными к ЛС-ассоциированному влиянию на интервал QT .

Изменения уровня глюкозы в крови

Как и при приеме других фторхинолонов, сообщалось об изменениях (нарушениях) уровня глюкозы в крови, включая симптоматическую гипер- и гипогликемию, в большинстве случаев это наблюдалось у больных диабетом, одновременно получающих пероральные гипогликемические средства (например глибенкламид) или инсулин. Рекомендуется тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови у этих пациентов. Если на фоне левофлоксацина развивается гипогликемическая реакция, следует немедленно отменить левофлоксацин и начать соответствующую терапию (см. «Побочные действия», «Взаимодействие»).

Фоточувствительность/фототоксичность

У пациентов, подвергшихся воздействию прямых солнечных лучей или УФ-облучению в период лечения фторхинолонами, могут возникать умеренные или тяжелой степени реакции фоточувствительности/фототоксичности, последняя из которых может проявляться в виде чрезмерных реакций загара (например жжение, эритема, экссудация, пузыри, волдыри, отек) в областях, подвергшихся воздействию прямых солнечных лучей (как правило, лицо, область декольте шеи, разгибательные поверхности предплечий, тыльные поверхности рук). Поэтому чрезмерного воздействия этих источников света следует избегать. Лекарственная терапия должна быть прекращена, если развиваются реакции фоточувствительность/фототоксичности (см. «Побочные действия»).

Применение в гериатрии

В фазе III клинических испытаний 1945 пациентов, получавших левофлоксацин, были в возрасте ≥65 лет (26%). Из них 1081 пациент (14%) были в возрасте от 65 до 74 лет и 864 пациента (12%) были в возрасте ≥75 лет. Не было обнаружено различий в безопасности и эффективности между этими пациентами и пациентами более молодого возраста, но нельзя исключать бóльшую чувствительность некоторых пожилых людей.

Пациент должен быть предупрежден:

О целесообразности обильного питья;

О том, что левофлоксацин может вызывать неврологические побочные эффекты (например головокружение различной степени выраженности), в связи с этим пациенту следует знать, как он реагирует на левофлоксацин, перед тем как заниматься деятельностью, требующей быстроты реакции и связанной с повышенной концентрацией внимания;

Во время лечения следует избегать сильного солнечного или искусственного ультрафиолетового облучения; при появлении фототоксических реакций (например, кожной сыпи) необходимо прекратить лечение.

В период лечения левофлоксацином в виде 0,5% глазных капель не рекомендуется ношение мягких контактных линз.

Особые указания

Распространенность приобретенной резистентности высеваемых штаммов микроорганизмов может изменяться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим требуется информация о резистентности к левофлоксацину в конкретной стране.

До начала терапии следует провести соответствующие тесты для идентификации возбудителя заболевания и оценки чувствительности к левофлоксацину. Лечение левофлоксацином может быть начато до получения результатов этих тестов. После получения результатов тестов должна быть избрана соответствующая терапия. Проводимое периодически во время терапии левофлоксацином тестирование на культуре позволяет получить информацию о сохраняющейся чувствительности патогенного микроорганизма к левофлоксацину и о возможном появлении бактериальной резистентности.

Фармакологическое средство «Леволет» (также имеет названия «Леволет Р» и «Леволет 500») представляет собой антибиотик, который относится к фторхинолонам (хинолонам) и имеет обширный спектр применения. Благодаря действующим компонентам, входящим в состав препарата, «Леволет» оказывает сильное антибактериальное действие на организм. Данный препарат оказывает сильное воздействие на ДНК большинства бактерий, разрушая их.

Состав и форма выпуска

Производители выпускают препарат в виде таблеток, покрытых оболочкой (Леволет 500 мг и 250 мг) и раствора для капельницы («Леволет Р» - флакон 100 мл). В качестве активного вещества выступает гемигидрат («Леволет 500 мг» и «Леволет 250 мг» - по 512,4 мг и 256,2 мг соответственно, «Леволет Р» - 512 мг). Кроме того, в состав препарата входят следующие вспомогательные вещества:

• «Леволет 500 мг» и «Леволет 250 мг»:
  • Микрокристаллическая целлюлоза;
  • Кукурузный крахмал;
  • Диоксид кремния коллоидный;
  • Стеарат магния;
  • Гипромеллоза;
  • Кросповидон;
• Раствор для капельницы «Леволет Р»:
  • Хлористоводородная кислота;
  • Натрия гидроксид;
  • Декстроза;

Фармакологическое действие

Медицинский препарат «Леволет» благодаря содержанию в своём составе левофлоксацина воздействует на следующие типы микробов:

• Грамотрицательные;
• Анаэробные;
• Аэробные;
• Грамположительные.

Основное воздействие лекарства на вредоносные микроорганизмы заключается в нарушении процессов спирализации, выработки новых и сшивания разорванных цепочек ДНК микробов. Это происходит благодаря способности левофлоксацина блокировки топоизомеразы II и топоизомеразы IV.

Разные формы препарата не имеют различий по принципу действия и скорости проникания в ткани, т. е. нет особой разницы каким способом (пероральным или капельным) принимать данное лекарство.

Леволет: инструкция по применению

Фармакологический препарат «Леволет» назначается врачами при лечении следующих заболеваний:

Продолжительность курса приёма препарата и доза разового приёма зависят от того, насколько тяжела инфекция, какими бактериями вызвана, насколько возбудитель устойчив к антибиотикам, а также от самочувствия больного. Но, в любом случае, в силу того, что этот антибиотик имеет в своём составе очень мощное вещество, продолжительность курса не может быть больше двух недель .

Приём препарата в форме таблеток

Препарат, представленный в форме таблеток, принимают перорально, перед едой, без разжёвывания, запивая большим количеством воды. Дозировка приёма лекарственного препарата определяется на усмотрение лечащего врача и зависит от того, насколько тяжёлое заболевание и какими бактериями вызвано. Как правило, назначаются курсы приёма лекарства при следующих заболеваниях:

Приём препарата в форме раствора

Приём препарата, представленного в форме раствора, осуществляется путём постепенного внутривенного введения через капельницу. Длительность введения содержимого одного флакона (100 мл) должна быть не меньше одного часа. Приём средства аналогичен приёму таблеток при соответствующих заболеваниях.

Противопоказания

Медицинское средство не может применяться при:

• Эпилепсии;
• Беременности и в период кормления грудью;
• Поражении сухожилий, если имеется связь с применением хинолонов;
• Гиперчувствительности к активному компоненту.

Кроме того, препарат не назначается детям и подросткам, не достигшим возраста 18 лет, а также не рекомендуется к применению людям пожилого возраста (по причине возможного ослабления почечной функциональности).

Побочные эффекты

Среди побочных эффектов , сопутствующих приёму данного медицинского препарата, наиболее часто встречаются на практике следующие:

Помимо указанных побочных эффектов, при лечении заболеваний данным препаратом могут также встречаться стоматит, печёночная недостаточность, гепатит, желтуха, лейкопения, эозинофилия, гемолитическая анемия, панцитопения, невропатия, депрессия, снижение слуха.

Леволет: аналоги

Основными средствами-аналогами «Леволета» по имеющемуся в составе активному компоненту, являются:

Леволет 500 является специфическим антибиотиком нового поколения. Обладает хорошей противомикробной активностью. Отмечается воздействие активного вещества по отношению к пневмококкам. Лекарство используется только по четким показаниям.

Другие названия и классификация

Леволет Р, Левофлоксацин.

Торговые названия

Регистрационный номер

ЛСР-005809/09-170709.

Состав и лекарственные формы

Лекарство выпускается в таблетированной форме и в виде раствора для приготовления суспензии. Таблетки покрыты специальной защитной оболочкой.

Активное соединение - гемигидрат левофлоксацина. Содержание его в каждой таблетке - 250/500 мг. Дополнительными компонентами являются:

• целлюлоза;
• диоксид кремния;
• крахмал;
• кросповидон;
• стеарат магния.

Таблетки белого цвета похожи на капсулы. Выпуклые с обеих сторон, покрыты защитной оболочкой. Упакованы в специальные защитные блистеры. В картонной пачке содержится 1 блистер и инструкция по применению.

Фармакологическая группа

Фармакологическое действие

Медикамент оказывает широкое бактерицидное действие. За счет блокирования ДНК-гиразы происходит подавление нормального синтеза цепочек ДНК, и наблюдаются их разрывы. При этом в цитоплазме и в клеточных мембранах происходят необратимые изменения. Действующее вещество активно ко многим штаммам микроорганизмов.

К антибиотику чувствительны аэробные грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, анаэробная флора, возбудители туберкулеза.

При попадании в организм левофлоксацин активно всасывается из органов ЖКТ. Биодоступность высокая, а связывание с белковыми структурами низкое.

Самая большая концентрация вещества в крови наблюдается через час после приема. Левофлоксацин можно обнаружить в легких, бронхах, мочеполовой системе, мокроте, лейкоцитах и в альвеолярных макрофагах.

В печени окисляется, но не метаболизируется. Медленно выводится, преимущественно почками через 6 часов после приема. Выходит в неизмененном виде и в форме основных метаболитов. Применение медпрепарата всегда зависит от чувствительности штаммов бактерий, которые вызвали развитие основного заболевания, к действующему соединению медикамента.

От чего помогает Леволет 500

Основными показаниями к применению МП являются инфекционные и воспалительные заболевания, которые развиваются под воздействием чувствительных к антибиотику возбудителей.

Среди них:

• острый синусит и другие инфекции ЛОР-органов;
• инфекции нижних дыхательных путей: хронический бронхит, пневмония;
• инфекционные поражения кожи и некоторых мягких тканей;
• туберкулез;
• инфекционные болезни почек и мочевыводящих путей, пиелонефрит;
• простатит;
• септицемия и бактериемия;
• внутренние инфекции абдоминальных органов.

Доза медикамента и длительность применения выбирается индивидуально для каждого пациента.

Способ применения и дозировка Леволета 500

Таблетки принимаются внутрь, желательно до еды. Разжевывать их не нужно. Запивать большим количеством кипяченой воды. Дозировка и длительность курса определяется в зависимости от тяжести выраженных клинических симптомов. Концентрация в моче вещества может увеличиваться, если принимать медикамент вместе с другими противовоспалительными МП.

Таблетки по 500 мг принимают однократно раз в сутки. Курс лечения в данном случае составляет около 2 недель. В случае комплексного лечения туберкулеза дозу повышают до 1000 мг; лечение длится 3 месяца.

Если таблетки не приносят желаемого результата, то делают уколы. Способ введения должен определять только врач. При нарушениях дозы могут возникнуть проблемы с сердцем и сосудами. Часто страдает нервная система, что вызывает некоторое нарушение сознания. Самым опасным является риск разрыва сухожилий, поэтому принимать лекарство нужно четко по дозировке.

Особые указания

Лечение Леволетом 500 желательно продолжать еще 3 дня после того, как температура тела нормализуется. На период терапии избегать прямых солнечных лучей, чтобы не повредить кожные покровы. При появлении первых признаков колита или тендинита нужно немедленно прекратить терапию.

У больных, которые страдают поражениями головного мозга, возможно развитие судорожного синдрома и гемолиза.

При беременности и лактации

Средство противопоказано к применению в период вынашивания ребенка и грудного вскармливания. Поскольку действующее вещество хорошо проникает через защитный барьер плаценты, оно может оказывать некоторое эмбриогенное и тератогенное воздействие на плод. Возможны также нарушения в процессе внутриутробного формирования плода.

В детском возрасте

Медикамент никогда не применяется в педиатрической практике.

В пожилом возрасте

С большой осторожностью следует назначать медпрепарат людям пожилого возраста. Накопление в крови левофлоксацина может способствовать усугублению имеющейся патологии почек. Кроме того, пожилые люди часто страдают болезнями сердечно-сосудистой системой. Бесконтрольный прием таблеток может привести к сильному удлинению интервала QT.

Возможно резкое падение артериального давления вплоть до потери сознания. Часто отмечается сильная тахикардия. Все эти симптомы требуют обязательного обращения к специалисту.

При нарушениях функции печени

При патологиях печени следует осторожно принимать средство. При ухудшении печеночных проб нужно снизить дозу или отказаться от приема лекарства. Отрицательные печеночные реакции проявляются часто. Это свидетельствует о том, что при таком лечении нужно наблюдаться у специалиста.

При нарушениях функции почек

Чем больше показатель клиренса креатинина, тем меньшую дозу медикамента нужно принимать. Лечение должно осуществляться строго под контролем врача.

Побочные действия Леволета 500

При приеме медикамента часто наблюдается развитие нежелательных побочных эффектов:

• тошнота, рвота, сильная диарея;
• боли в области живота;
• энтероколит;
• повышенная активность печеночных трансаминаз;
• гепатит;
• сильный дисбактериоз и нарушения пищеварения;
• снижение артериального давления;
• тахикардия;
• признаки гипогликемии;
• головокружение и сильная головная боль;
• бессонница;
• парестезии и оцепенение;
• спутанность сознания, галлюцинации, депрессия;
• судорожный синдром;
• нарушения слуха и зрения;
• мышечная слабость, разрыв сухожилий;
• тендинит;
• астения;
• осложненный нефрит;
• приступы эпилепсии;
• изменения показателей крови (эозинофилия и лейкопения), агранулоцитоз;
• отечность, кожный зуд, эритема;
• рабдомиолиз и некоторые суперинфекции.

При появлении таких симптомов нужно подумать о коррекции дозировки или же полной отмене медикамента. Побочные действия могут проявляться в разной степени. При легкой степени интоксикации никакой специальной терапии не требуется. Если появляются признаки сильного отравления, нарушается сознание, присутствуют еще какие-то жизненно опасные осложнения, нужно прекратить прием лекарства и обратиться к врачу.

Лечение тяжелых осложнений проводится только в стационарных условиях под строгим контролем специалиста. В таких случаях может понадобиться промывание желудка и сильная дезинтоксикационная терапия.

Противопоказания

Есть несколько строгих запретов к использованию средства:

• гиперчувствительность к действующему веществу и еще некоторым фторхинолонам;
• эпилепсия;
• различные поражения сухожилий;
• период вынашивания ребенка и грудного вскармливания;
• детский и подростковый возраст.

Передозировка

При случайном приеме большой дозы МП больше всего страдает нервная система и желудочно-кишечный тракт.

Наблюдаются следующие симптомы:

• сильное головокружение, галлюцинации и нарушение сознания;
• судорожный синдром;
• тремор;
• тошнота и рвота;
• эрозивные изменения слизистой оболочки желудка и кишечника.

Во многих случаях наблюдается некоторое удлинение интервала QT.

Лечение симптоматическое. В тяжелых случаях делают промывание желудка. При повреждении слизистой прописывают антацидные средства. Гемодиализ не оказывает эффекта.

Взаимодействие и совместимость

При совместном приеме Леволета период выведения Циклоспорина увеличивается.

Эффективность медпрепарата снижается при приеме со средствами, угнетающими моторную функцию кишечника, антацидными веществами на основе магния и алюминия, сукральфатом и солями железа. Перерыв между приемами таких лекарственных средств должен составлять не менее 2 часов.

При приеме с нестероидными противовоспалительными средствами и Теофиллином повышается судорожная готовность организма.

Циметидин и блокаторы кальциевых каналов снижают скорость выведения активного вещества МП из организма. Нужно обязательно контролировать процессы свертываемости крови при применении с непрямыми антикоагулянтами, особенно с Варфарином.

При совместном приеме с половыми гормонами выведение через почки левофлоксацина сильно замедляется.

С алкоголем

Недопустимо использование данного лекарства с алкоголем. Спиртные напитки понижают эффективность лекарства, а симптомы интоксикации и влияние на нервную систему только усугубляются. К тому же при одновременном использовании с этанолом часто наблюдается повышение активности ферментов печени. Спиртное разрушает нормальную структуру гепатоцитов, что может повлечь за собой развитие цирроза или других патологий работы печени.

Производитель

Dr. Reddy`s laboratories, LTD (Индия).

Условия отпуска из аптек

Только по рецепту.

Цена

В среднем стоимость составляет около 400 руб. за упаковку. Окончательная цена зависит от аптечной наценки.

Условия и срок хранения

Температура не должна превышать комнатную. Хранить нужно в защищенном от маленьких детей месте. На упаковку не должны попадать прямые солнечные лучи.

Срок годности составляет 3 года с даты изготовления.

Аналоги

Есть несколько основных аналогов лекарственного средства:

• Танфломед;
• Левофлоксабол;
• Левокс;
• Левофлокс;
• Лефлобакт;
• Ремедиа;
• Флексид.

Все заменители имеют похожий состав и оказывают практически одинаковое терапевтическое воздействие на организм. Некоторые из них могут быть дешевле Леволета, но качество лечения зависит не от цены. Перед началом приема какого-либо заменителя нужно пройти полное обследование и внимательно изучить инструкцию по применению, особенно графу противопоказаний и побочных реакций. При выборе любого лекарства нужно четко соблюдать его дозировку, чтобы избежать развития неприятных побочных реакций.

Состав

действующее вещество : левофлоксацин;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит левофлоксацина 250 мг или 500 мг в виде левофлоксацина полугидрата;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, кросповидон, гипромеллоза, магния стеарат, Opadry white OY58900 (гипромеллоза, титана диоксид (E 171), полиэтиленгликоли).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: белого цвета капсулоподобные двояковыпуклые покрытые оболочкой таблетки с логотипом «RDY» с одной стороны и «279» с другой стороны (таблетки 250 мг) белого цвета капсулоподобные двояковыпуклые покрытые оболочкой таблетки с логотипом «RDY» с одной стороны и «280» с другой стороны (таблетки 500 мг).

Фармакологическая группа

Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны. Код АТХ J01M А12.

Фармакологические свойства

Фармакологические. Левофлоксацин характеризуется широким спектром антибактериального действия. Бактерицидный эффект обеспечивается вследствие угнетения левофлоксацином бактериального фермента ДНК-гиразы, который относится к топоизомеразам II типа. Результатом такого угнетения является невозможность перехода бактериальной ДНК из состояния «релаксации» в «надскручений» состояние, что, в свою очередь, делает невозможным дальнейшее деление (размножение) бактериальных клеток. Спектр активности левофлоксацина включает грамположительные и грамотрицательные бактерии вместе с неферментирующими бактериями.

Чувствительны к препарату микроорганизмы

Грамположительные аэробы Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus methi-S, Streptococci group C, G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I / S / R, Streptococcus pyogenes.

Грамотрицательные аэробы Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae ampi-S / R, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis β + / β-, Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

Анаэробы: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus.

Другие: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma, H.pylori.

Микроорганизмы, непостоянно чувствительны к препарату

Грамположительные аэробы Staphylococcus aureus methi-R.

Грамотрицательные аэробы Burkholderia cepacia.

Анаэробы: Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiiotamicron, Bacteroides vulgaris, Clostridium difficile.

Микроорганизмы, резистентные к препарату

Грамположительные аэробы Staphylococcus aureus methi-R, Staphylococcus coagulase negative methi-S (1).

Подобно другим фторхинолонам, левофлоксацин неактивен относительно спирохет.

Фармакокинетика.

Всасывания.

Перорально применен левофлоксацин быстро и почти полностью всасывается. Пик концентрации в плазме крови достигается через 1:00 после приема. Биодоступность - почти 100%. Левофлоксацин подлежит линейной фармакокинетике в диапазоне от 50 мг до 600 мг. Прием пищи несколько влияет на его всасывание.

Распределение.

Примерно 30-40% левофлоксацина связывается с протеином сыворотки крови. Кумуляционный эффект левофлоксацина при дозировке 500 мг 1 раз в сутки не имеет клинического значения и его можно не принимать во внимание. Существует незначительная, но предполагаемая его кумуляция при дозировании 500 мг 2 раза в сутки. Стабильные показатели распределения достигаются в течение 3 суток.

Распределение в тканях и жидкостях организма.

Распределение в слизистой бронхов и секрете бронхиального эпителия .

Максимальная концентрация левофлоксацина в слизистой бронхов и секрете бронхиального эпителия при пероральной дозе 500 мг составила 8,3 и 10,8 мкг / мл соответственно.

Распределение в ткани легких .

Максимальная концентрация левофлоксацина в ткани легких при пероральной дозе 500 мг составляла примерно 11,3 мкг / мл и достигалась в течение 4-6 часов после введения. Концентрация в легких постоянно превышала таковую в плазме крови.

Распределение в жидкости пузырей.

Максимальная концентрация левофлоксацина в жидкости пузырей после приема 500 мг 1 или 2 раза в сутки составляла 4,0 и 6,7 мкг / мл соответственно.

Распределение в спинномозговой жидкости .

Левофлоксацин плохо проникает в спинномозговую жидкость.

Распределение в ткани простаты . После приема 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 3 дней средние концентрации в ткани простаты составляли 8,7 мкг / г, 8,2 мкг / г и 2,0 мкг / г соответственно через 2:00, 6:00 и 24 часа; среднее соотношение концентрации в простате / плазме крови - 1,84.

Концентрация в моче . Средняя концентрация левофлоксацина в течение 8-12 часов после однократного приема дозы 150 мг или 300 мг, или 500 мг составляла 44 мкг / мл, 91 мкг / мл и 200 мкг / мл соответственно.

Метаболизм.

Левофлоксацин метаболизируется в очень незначительной степени, метаболитами являются дисметил-левофлоксацин и левофлоксацин N-оксид. Эти метаболиты составляют менее 5% количества препарата, который выделяется с мочой.

Вывод. После приема внутрь левофлоксацин выводится из плазмы крови относительно медленно (период полувыведения составляет 6-8 часов). Вывод осуществляется в основном почками (85% введенной дозы). Нет существенной разницы фармакокинетики левофлоксацина после внутривенного и перорального введения.

Показания

Инфекции, вызванные чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами: острый синусит, обострение хронического бронхита, нозокомиальная пневмония, внебольничная пневмония, осложненные и неосложненные инфекции мочевыводящих путей (в том числе пиелонефрит), осложненные и неосложненные инфекции кожи и мягких тканей, хронический бактериальный простатит.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к левофлоксацину, другим хинолонов или к любому другому компоненту препарата; эпилепсия пациенты с жалобами на побочные реакции со стороны сухожилий после предварительного применения хинолонов. Беременность или кормление грудью. Детский возраст.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Соли железа, соли цинка, магние- или алюминиевмисни антациды, диданозин. Абсорбция левофлоксацина значимо снижается при применении диданозина (это касается только лекарственных форм диданозина с алюминиевой или магнийсодержащих буферными средствами). Одновременное применение фторхинолонов и мультивитаминных препаратов, содержащих цинк, снижает их абсорбцию после перорального приема. Рекомендуется не применять препараты, содержащие двухвалентные или трехвалентные катионы, такие как соли железа, соли цинка, магние- или алюминиевмисни антациды или диданозин (это касается только лекарственных форм диданозина с алюминиевой или магнийсодержащих буферными средствами), в течение 2:00 до или после приема левофлоксацина (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Соли кальция имеют минимальное влияние на абсорбцию левофлоксацина после перорального приема.

Сукральфат. Биодоступность левофлоксацина значительно уменьшается при одновременном приеме с сукральфатом. Интервал между приемом этих препаратов должен составлять не менее 2:00.

Возможно существенное снижение судорожного порога при одновременном применении хинолонов с теофиллином, нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами и другими препаратами, снижающими судорожный порог. Концентрация левофлоксацина в присутствии фенбуфена растет примерно на 13%.

Пробенецид и циметидин . Следует с осторожностью назначать одновременный прием левофлоксацина с лекарственными средствами, влияющими на канальцевую секрецию, такими как пробенецид и циметидин, особенно пациентам с почечной недостаточностью.

Пробенецид и циметидин статистически достоверно влияют на выведение левофлоксацина. Почечный клиренс левофлоксацина снижается в присутствии пробеницида на 34%, а циметидина - на 24%. Благодаря этому оба препарата способны блокировать канальцевую экскрецию левофлоксацина.

Циклоспорин. Период полувыведения циклоспорина увеличивается на 33% при одновременном приеме с левофлоксацином.

Антагонисты витамина К. При одновременном применении с антагонистами витамина К (например варфарином) повышаются коагуляционные тесты (ПЧ / международное нормализационное соотношение) и / или кровотечения, которые могут быть выраженными. Несмотря на это, пациентам, которые получают параллельно антагонисты витамина К, необходим контроль показателей коагуляции.

На фармакокинетику левофлоксацина существенно не влияет одновременный прием карбоната кальция, дигоксина, глибенкламида, ранитидина.

Лекарственные средства, удлиняющие интервал QT. Левофлоксацин, подобно другим фторхинолонам, следует применять с осторожностью пациентам, получающим лекарственные средства, известные своей способностью удлинять интервал QT (например антиаритмические средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотики).

Другая значимая информация. В исследовании фармакокинетического взаимодействия левофлоксацин не влиял на фармакокинетику теофиллина (который является субстратом для фермента СУР1А2), что свидетельствует о том, что левофлоксацин не является ингибитором СУР1А2.

Другие формы взаимодействия. Прием пищи. Не наблюдалось клинически значимого взаимодействия с пищевыми продуктами. Препарат, таким образом, можно принимать независимо от приема пищи.

Особенности применения

Метициллинрезистентный S. aureus. Для метициллин S. aureus (MRSA) существует очень высокая вероятность корезистентности к фторхинолонов, в том числе к левофлоксацину. В связи с этим левофлоксацин не рекомендуется для лечения инфекций, известным или подозреваемым возбудителем которых является MRSA, за исключением случаев, когда результаты лабораторных тестов подтвердили чувствительность возбудителя к левофлоксацину.

Левофлоксацин можно применять для лечения острого бактериального синусита и обострения хронического бронхита, если эти инфекции были должным образом диагностированы.

Тендинит и разрывы сухожилий. Редко возможны случаи тендинита, что может привести к разрыву. Чаще всего это касается ахиллова сухожилия. Этот нежелательный эффект может возникать в течение 48 часов после начала лечения и быть двусторонним. Риск развития тендинита и разрыва сухожилия увеличивается у пациентов в возрасте от 60 лет, у пациентов, получающих препарат в дозе 1000 мг в сутки, и у пациентов, принимающих кортикостероиды. Пациентам пожилого возраста следует корректировать дозу препарата в зависимости от клиренса креатинина (см. Раздел «Способ применения и дозы»). В связи с вышеизложенным следует тщательно следить за этими категориями пациентов, если им назначили левофлоксацин. Все пациенты имеют проконсультироваться со своим врачом, если у них возникнут симптомы тендинита. Если подозревается тендинит, необходимо немедленно прекратить лечение левофлоксацином и начать необходимое лечение (в т.ч. иммобилизации) пораженного сухожилия (см. Разделы «Противопоказания» и «Побочные реакции»). Заболевания, вызванные Clostridium difficile.

Диарея, особенно тяжелая, устойчивая и / или с примесью крови, возникает во время или после лечения левофлоксацином (в том числе в течение нескольких недель после лечения), может быть симптомом заболевания, вызванного Clostridium difficile . Заболевание, обусловленное Clostridium difficile , по своей тяжести может варьировать от легкого до опасного для жизни; наиболее тяжелой формой такого заболевания является псевдомембранозный колит (см. раздел «Побочные реакции»). В связи с этим важно принимать во внимание возможность такого диагноза у пациентов, у которых на фоне лечения левофлоксацином или после него развивается тяжелая диарея. Если подозревается заболевание, обусловленное Clostridium difficile , следует немедленно отменить левофлоксацин и безотлагательно начать необходимое лечение. Препараты, подавляющие перистальтику, в этой клинической ситуации противопоказаны.

Пациенты, склонные к судорогам. Хинолоны могут снижать судорожный порог и провоцировать возникновение судорог. Левофлоксацин противопоказан пациентам с эпилепсией в анамнезе (см. Раздел «Противопоказания») как и другие хинолоны, его следует применять с крайней осторожностью пациентам, склонным к судорогам, и при одновременном лечении препаратами, снижающими судорожный порог, например теофиллином (см. Раздел « взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий »). В случае возникновения судорожного припадка (см. Раздел «Побочные реакции») левофлоксацин следует отменить.

Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Пациенты со скрытыми или явными нарушениями активности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут быть склонными к гемолитическим реакциям при лечении хинолоновых антибиотиками. В связи с этим при необходимости применения левофлоксацина таким пациентам следует осуществлять надзор относительно возможного возникновения гемолиза.

Пациенты с почечной недостаточностью. Поскольку левофлоксацин выводится преимущественно почками, требуется коррекция дозы для больных с нарушенной функцией почек (почечной недостаточностью) (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Реакции повышенной чувствительности (гиперчувствительности). Левофлоксацин может привести к серьезным, потенциально летальных реакций гиперчувствительности (от ангионевротического отека до анафилактического шока), в отдельных случаях - после первой же дозы препарата. Пациенты должны немедленно прекратить применение препарата и сообщить своему врачу или обратиться за неотложной медицинской помощью.

Тяжелые буллезные реакции. Сообщалось о случаях тяжелых буллезных кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз, на фоне применения левофлоксацина (см. Раздел «Побочные реакции»). Если возникнет любое поражение кожи и / или слизистых оболочек, пациенты должны немедленно сообщить своему врачу, прежде чем продолжать лечение.

Дизгликемия. Как и при применении других хинолонов, сообщалось об изменениях уровня глюкозы в крови, среди которых были как случаи гипогликемии, так и случаи гипергликемии, которые наблюдались, как правило, у пациентов, больных сахарным диабетом, получавших сопутствующую терапию пероральных сахароснижающих препаратов (например глибенкламидом) или инсулином. Сообщалось о случаях гипогликемической комы. Пациентам с сахарным диабетом, рекомендуется тщательно контролировать уровень глюкозы в крови (см. Раздел «Побочные реакции»).

Профилактика фотосенсибилизации. Сообщалось о случаях фотосенсибилизации на фоне применения левофлоксацина (см. Раздел «Побочные реакции»). Для предотвращения фотосенсибилизации рекомендуется избегать воздействия сильного солнечного излучения или облучения искусственными источниками УФ-лучей (например УФ-лампой «искусственное солнце», лампами солярия) во время лечения и в течение 48 часов после прекращения приема препарата.

Пациенты, получавшие антагонисты витамина К. Из-за возможного повышения уровней показателей свертывания крови (протромбиновое время / международное нормализованное отношение) и / или увеличения частоты геморрагических осложнений у пациентов, получающих левофлоксацин в комбинации с антагонистом витамина К (например, варфарин), при одновременном применении этих средств необходимо контролировать показатели свертывания крови (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Психотические реакции. Сообщалось о психотические реакции у пациентов, принимающих хинолоны, включая левофлоксацин. Очень редко они прогрессировали до суицидальных мыслей и саморазрушающего поведения, иногда только после приема единой дозы левофлоксацина (см. Раздел «Побочные реакции»). Если у пациента возникают эти реакции, прием левофлоксацина следует прекратить и обратиться к ответным мерам. Рекомендуется с осторожностью применять левофлоксацин пациентам с психотическими расстройствами или пациентам с психическими заболеваниями в анамнезе.

Удлинение интервала QT. Следует с осторожностью назначать фторхинолоны, включая левофлоксацин, пациентам с известными факторами риска удлинения интервала QT, такими как, например:

• врожденный синдром удлинения интервала QT;
• одновременное применение лекарственных средств, известных своей способностью удлинять интервал QT (таких как антиаритмические средства класса IA ​​и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотики)
• нескорректированный электролитный дисбаланс (например гипокалиемия, гипомагниемия)
• заболевания сердца (например сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия) (см. разделы «Способ применения и дозы» (Пациенты пожилого возраста), «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий», «Побочные реакции», «Передозировка»).

Пациенты пожилого возраста и женщины могут быть более чувствительными к лекарственным средствам, которые удлиняют интервал QT. В связи с этим необходимо с осторожностью применять фторхинолоны, в том числе левофлоксацин, пациентам этих подгрупп.

Периферическая нейропатия. Сообщалось о сенсорной или сенсомоторную периферической нейропатии у пациентов, принимающих фторхинолоны, включая левофлоксацин, которая может быстро наступать. Прием левофлоксацина следует прекратить, если у пациента наблюдаются симптомы нейропатии, чтобы предупредить возникновение необратимого состояния.

Гепатобилиарной системы. Сообщалось о случаях некротического гепатита, вплоть до печеночной недостаточности, иногда летальной, при приеме левофлоксацина, преимущественно у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями, например сепсисом (см. Раздел «Побочные реакции»). Пациентам следует порекомендовать прекратить лечение и обратиться к врачу, если возникают такие проявления и симптомы болезни печени, как анорексия, желтуха, окрашивание мочи в темный цвет, зуд или боли в области живота.

Обострение миастении гравис. Фторхинолоны, в том числе левофлоксацин, имеют эффект нервно-мышечной блокады и могут обострять мышечную слабость у пациентов с миастенией гравис. В пострегистрационный период у пациентов с миастенией гравис с применением фторхинолонов были ассоциированы серьезные побочные реакции, в частности легочная недостаточность, которая потребовала респираторной поддержки, в т.ч. с летальным исходом.

Нарушение зрения. Если возникают какие-либо нарушения зрения или побочные явления со стороны глаз, необходимо немедленно проконсультироваться с офтальмологом (см. Разделы «Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами» и «Побочные реакции»).

Суперинфекция. Применение левофлоксацина, особенно длительное, может приводить к чрезмерному росту нечувствительных к препарату микроорганизмов. Если на фоне терапии развивается суперинфекция, необходимо применить соответствующие средства.

Влияние на результаты лабораторных анализов. У пациентов, получающих левофлоксацин, анализ на определение опиатов в моче может давать ложноположительные результаты. Может возникнуть необходимость подтвердить положительные результаты анализа на опиаты, полученные при скрининговом тесте, более специфическим методом.

Левофлоксацин может подавлять рост Mycobacterium tuberculosis и в связи с этим приводить к ложно-отрицательных результатов при бактериологической диагностике туберкулеза.

Применение в период беременности или кормления грудью. Из-за отсутствия исследований и возможно повреждение хинолонами суставного хряща в организме, который растет, левофлоксацин нельзя назначать беременным и кормящим грудью. Если во время лечения левофлоксацином наступила беременность, об этом следует сообщить врачу.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами Некоторые побочные реакции (например головокружение / вертиго, сонливость, нарушение зрения) могут нарушать способность пациента к концентрации внимания и скорости его реакции и, таким образом, обусловливать повышенный риск в тех ситуациях, когда эти качества имеют особенно большое значение (например, при управлении автомобилем или работе с другими механизмами).

Способ применения и дозы

Таблетки принимать 1 раз в сутки. Доза зависит от типа и тяжести инфекции. Продолжительность лечения зависит от течения болезни и составляет как указано в таблицах ниже. Рекомендовано продолжать лечение еще в течение 48-72 часов после нормализации температуры тела или подтвержденного микробиологическими тестами уничтожения возбудителей.

Таблетки следует глотать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Принимать таблетки можно как вместе с пищей, так и в другое время.

Показания	Суточная доза	Количество приемов в сутки	Продолжительность лечения
Острый синусит
Обострение хронического бронхита
Нозокомиальная пневмония
Внебольничная пневмония
Осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит
Неосложненные инфекции мочевыводящих путей
Осложненные инфекции кожи и мягких тканей
Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей
Хронический бактериальный простатит

Таблица 2

Дозирование для пациентов с нарушенной функцией почек, у которых клиренс креатинина менее 50 мл / мин:

Доза каждые 24 часа для пациентов с нормальной функцией почек	20-49 мл / мин	КК 10-19 мл / мин	Пациенты, находящиеся на гемодиализе или хроническом амбулаторном перитонеальном диализе (ХАПД)
	По 750 мг каждые 48 часов		Начальная доза - 750 мг, затем - по 500 мг каждые 48 часов
	Начальная доза - 500 мг, затем - по 250 мг каждые 24 часа		Начальная доза - 500 мг, затем - по 250 мг каждые 48 часов
	Коррекция дозы не требуется	По 250 мг каждые 48 часов. При лечении неосложненных инфекций мочевых путей коррекции дозы не требуется	Информация о коррекции дозы отсутствует

Дозирование для пациентов с нарушенной функцией печени . Коррекция дозы не требуется, поскольку левофлоксацин в незначительной степени метаболизируется в печени.

Дозирование для пациентов пожилого возраста . Если функция почек не нарушена, нет необходимости в коррекции дозы.

Дети Детям нельзя применять левофлоксацин из-за возможного повреждения суставного хряща.

Передозировка

Важнейшие предполагаемые симптомы передозировки левофлоксацином касаются центральной нервной системы (спутанность сознания, головокружение, нарушение сознания, судорожные припадки, галлюцинации и тремор) реакций со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота и эрозия слизистых оболочек). Согласно результатам исследований, при применении доз, превышающих терапевтических, наблюдалось удлинение QT-интервала. В случае передозировки необходимо тщательное наблюдение за пациентом, включая ЭКГ. Лечение симптоматическое. В случае острой передозировки назначать промывание желудка. Для защиты слизистой желудка следует применять антацидные средства.

Гемодиализ, в том числе перитонеальный диализ или ХАПД, не является эффективным для выведения левофлоксацина из организма. Не существует никаких специфических антидотов.

Побочные реакции

Инфекции и инвазии: микозы (включая Candida и пролиферацию других резистентных микроорганизмов).

Со стороны кожи и общие реакции повышенной чувствительности: зуд и покраснение кожи, общие реакции повышенной чувствительности (анафилактические и анафилактоидные) с такими признаками, как крапивница, бронхоспазм и, возможно, тяжелое удушье, а также отек кожи и слизистых оболочек (например кожи лица и слизистой оболочки глотки), внезапное снижение артериального давления и шок, удлинение QT-интервала, повышенная чувствительность к солнечному и ультрафиолетовых лучей, высыпания на коже и слизистых оболочках, гипергидроз, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), экссудативная мультиформная эритема. Общие реакции повышенной чувствительности могут появиться уже после первой дозы и в течение нескольких минут или часов после приема.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, вздутие живота, запоры, стоматит, отсутствие аппетита, рвота, боль в животе, расстройства пищеварения, панкреатит, диарея с примесью крови, иногда может быть признаком воспаления кишечника, в том числе псевдомембранозного колита.

Со стороны метаболизма и питания: гипергликемия, гипогликемическая кома, снижение содержания сахара в крови (гипогликемия), что имеет особое значение для больных сахарным диабетом. Признаками гипогликемии могут быть повышенный аппетит, нервозность, потливость, дрожание конечностей.

Со стороны психики: расстройства сна, бессонница, нервозность, психические расстройства (например, с галлюцинациями, паранойей), депрессия, тревожность, возбуждение; психотические реакции с саморазрушающего поведением, включая суицидальную направленность мышления или действий; необычные сновидения, ночные кошмары.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение / окоченение, сонливость, парестезии, тремор, беспокойство, страх, судорожные припадки и спутанность сознания; расстройства зрения и слуха, нарушение вкусовых ощущений, потеря вкусовых ощущений и обоняния, обмороки, пониженное ощущение прикосновения, доброкачественная внутричерепная гипертензия, сенсорная или сенсомоторная периферическая нейропатия, расстройства процессов движения, в том числе во время ходьбы.

Со стороны органа зрения: зрительные нарушения, включая нечеткость зрения, временную потерю зрения.

Со стороны органов слуха и лабиринта: вертиго, нарушение слуха, потеря слуха, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия снижение артериального давления коллапс, подобный шоку; сердцебиение; желудочковая аритмия; желудочковая тахикардия полиморфная желудочковая тахикардия (torsade de pointes ), что может приводить к остановке сердца, наблюдалась преимущественно у пациентов с факторами риска удлинения QT интервала (см. раздел «Особенности применения».

Со стороны опорно-двигательного аппарата: поражение сухожилий, в том числе его воспаление, боль в суставах или мышцах, разрыв сухожилия (например разрыв ахиллова сухожилия). Это побочное действие может проявиться в течение 48 часов от начала лечения и поразить ахиллово сухожилие обеих ног, поражение мышц (рабдомиолиз). Возможна мышечная слабость, которая может иметь особое значение для больных тяжелой миастенией gravis .

Гепатобилиарной системы: повышенные показатели печеночных ферментов (например АЛТ, АСТ), повышение уровня щелочной фосфатазы и ГГТ, повышенные показатели билирубина, желтуха, печеночные реакции, такие как воспаление печени. Тяжелое поражение печени, включая случаи острой печеночной недостаточности, иногда летальные, преимущественно у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями (см. Раздел «Особенности применения»).

Со стороны почек и мочевыделительной системы: повышенные показатели креатинина сыворотки крови, нарушение функции почек, острая почечная недостаточность (например, вследствие интерстициального нефрита).

Со стороны крови: повышение количества определенных клеток крови (эозинофилия), уменьшение количества лейкоцитов (лейкопения), снижение количества определенных лейкоцитов (нейтропения), уменьшение количества тромбоцитов (тромбоцитопения), что может привести повышенную склонность к кровоизлияниям или кровотечениям, значительное уменьшение количества определенных лейкоцитов (агранулоцитоз), что может привести к тяжелым клиническим проявлениям (продолжительная или рецидивирующая лихорадка, фарингит, недомогание), снижение количества эритроцитов вследствие их руйнува ния (гемолитическая анемия), уменьшено количество всех видов клеток крови (панцитопения).

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей, сухом и защищенном от света месте при температуре не выше 25 °

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 1 блистера в картонной коробке.

← Вернуться