Лекарственный справочник гэотар. Метопролол акрихин инструкция по применению

Описание и инструкция: к "МЕТОПРОЛОЛ-АКРИХИН , тбл 50мг №30"

Фармакологическое действие.
Метопролол относится к кардиоселективным блокаторам β-адренорецепторов, не обладающей внутренней симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующими свойствами. Обладает гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием.
Блокируя в невысоких дозах β-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Са2+ , оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).
Общее периферическое сопротивление в начале применения β-адреноблокаторов (в первые 24 ч после перорального приема) - увеличивается (в результате реципроктного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении - снижается.
Острое антигипотензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса, стабильный антигипертензивный эффект развивается в течение 2-3 недель и обусловлено снижением синтеза ренина, и накоплением ренина плазмы, угнетением активности ренин-ангиотензивной системы (имеет большое значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и ЦНС восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе.
Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. АД снижается через 15 мин, максимально - через 2 ч и продолжается в течение 6 ч, диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям. При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе, урежает частоту сердечных сокращений, или даже может привести к восстановлению синусового ритма. Предупреждает развитие мигрени.
При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов.
ФАРМАКОКИНЕТИКА.
Метопролол быстро и почти полностью (95%) всасывается в ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема внутрь. T1/2 в среднем составляет 3.5 ч (в пределах от 1 ч до 9 ч).
Биодоступность составляет 50% при первом приеме и возрастает до 70% при повторном применении. Прием пищи повышает биодоступность на 20-40%. Биодоступность метопролола увеличивается при циррозе печени. Связь с белками плазмы в среднем 10%.
Препарат проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Выделяется в грудное молоко в незначительных количествах.
Метаболизируется в печени. Метаболиты не обладают фармакологической активностью. Около 5% препарата выводится в неизменном виде почками. Лечение больных со сниженной функцией почек не требует коррекции дозы препарата. Нарушение функции печени замедляет метаболизм препарата, и в случаях недостаточности функции печени, доза препарата должна быть снижена. Не удаляется при гемодиализе.
Метопролол-Акри, показания к применению:
_артериальная гипертензия, артериальная гипертония I и II степени (возможна монотерапия, в тяжелых случаях - в комбинации с диуретиками и другими гипотензивными препаратами);
-стенокардия напряжения, профилактика приступов стенокардии;
-нарушение ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия, экстрасистолия);
-острый инфаркт миокарда и вторичная профилактика после перенесенного инфаркта миокарда;
-гиперкинетический кардиальный синдром, эссенциальный сердечно-сосудистый гиперкинез, функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся сердцебиением;
-идиопатическая дилатационная кардиомиопатия;
-пролапс митрального клапана;
-для снижения заболеваемости и риска летального исхода при заболеваниях сердечно-сосудистой системы и ишемической болезни (включая внезапные смерти);
-профилактика приступов мигрени;
-тиреотоксикоз (комплексная терапия);
-лечение акатизии, вызванной нейролептиками.
Противопоказания:
атриовентрикулярная блокада II и III степени;
синоаурикулярная блокада;
синусовая брадикардия (частота сердечных сокращений менее 60 в минуту);
синдром слабости синусового узла;
артериальная гипотензия (сАД менее 100 мм рт.ст.);
хроническая сердечная недостаточность II и III стадии, некомпенсированная сердечная недостаточность;
острая сердечная недостаточность;
кардиогенный шок (метопролол не следует назначать пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда);
метаболический ацидоз;
предрасположенность к бронхоспазмам (бронхиальная астма, бронхиальная гиперреакция);
лабильная форма сахарного диабета, гипогликемия;
выраженные нарушения периферического кровообращения;
одновременный прием с ингибиторами МАО;
индивидуальная непереносимость (в т.ч. гиперчувствительность в анамнезе) метопролола.
Ограничения к применению.
Отягощенный аллергологический анамнез, бронхиальная астма, эмфизема, неаллергический бронхит, гипертиреоз, псориаз, феохромоцитома, нарушения функции печени и/или почек, миастения, депрессия, проведение общей анестезии, беременность, кормление грудью, пожилой и детский возраст.
Способ применения и дозы.
Внутрь, с едой или сразу после еды, не разжевывая и запивая жидкостью.
Артериальная гипертензия: начальная суточная доза составляет 50–100 мг в 1–2 приема (утром и вечером). При недостаточном терапевтическом эффекте суточная доза может быть постепенно повышена до 100–200 мг и/или дополнительно назначены другие антигипертензивные средства.
Максимальная суточная доза - 200 мг.
Стенокардия, аритмии, профилактика приступов мигрени: 100–200 мг в сутки в два приема (утром и вечером).
Вторичная профилактика инфаркта миокарда: 200 мг в сутки в два приема (утром и вечером).
Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией: 100 мг в сутки в два приема (утром и вечером).
У пожилых больных, при нарушениях функции почек, а также при необходимости проведения гемодиализа дозу не изменяют.
При нарушениях функции печени дозу препарата следует снизить в зависимости от клинического состояния.
Применение при беременности и кормлении грудью.
Метопролол противопоказан при беременности, кормлении грудью и детям.
Побочные действия.
Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головная боль, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко - парестезии в конечностях (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно), депрессия, беспокойство, снижение внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, спутанность сознания или кратковременное нарушение памяти, мышечная слабость.
Со стороны органов чувств: редко - снижение зрения, снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, снижение АД, ортостатическая гипотензия, головокружение, иногда потеря сознания); редко - снижение сократимости миокарда, временное усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (отеки, отечность стоп и/или нижней части голеней, одышка), аритмии, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), нарушение проводимости миокарда, кардиалгия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, диарея, запор, нарушение функции печени, изменение вкуса.
Со стороны кожных покровов: крапивница, кожный зуд, сыпь, обострение псориаза, псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, экзантема, фотодерматоз, усиление потоотделения, обратимая алопеция.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение выдоха (бронхоспазм при назначении в высоких дозах - утрата селективности и/или у предрасположенных пациентов), одышка.
Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (у больных, получающих инсулин), редко: гипергликемия (у больных сахарным диабетом), гипотиреоз.
Лабораторные показатели: редко - тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности печеночных ферментов; крайне редко - гипербилирубинемия.
Влияние на плод: возможна внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Прочие: боль в спине или суставах, как и все бета-адреноблокаторы в единичных случаях может вызывать незначительное увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции.
Особые указания.
Контроль за больными, принимающими бета-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за ЧСС и АД, содержанием глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 месяцев).
При необходимости для больных сахарным диабетом дозу инсулина или гипогликемических средств, назначаемых внутрь, следует подобрать индивидуально.
Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.
При приеме дозы выше 200 мг в сутки уменьшается кардиоселективность.
При сердечной недостаточности лечение метопрололом начинают только после достижения стадии компенсации. Возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина). Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения.
Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД). Особое внимание при отмене препарата необходимо уделить больным стенокардией.
При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./мин, при нагрузке - не более 110 уд./мин.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы крови до нормального уровня.
При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой в качестве сопутствующей терапии используют бета 2 -адреностимуляторы; при феохромоцитоме - альфа-адреноблокаторы.
При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии (выбор средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмена препарата не рекомендуется.
Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения АД и брадикардии.
Следует проводить особый контроль за состоянием больных с депрессивными расстройствами, принимающими метопролол; в случае развития депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов, рекомендуется прекратить терапию.
Во время лечения метопрололом следует носить соответствующую одежду, т.к. препарат может вызвать аллергию кожи к солнечным лучам.
У пожилых пациентов рекомендуется осуществлять контроль функции печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт. ст.), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени, иногда необходимо прекратить лечение.
Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных препарат не рекомендуется применять у детей.
В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, исключить прием этанола.
Лекарственное взаимодействие.
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней.
Одновременное в/в введение верапамила может спровоцировать остановку сердца. Одновременное назначение нифедипина приводит к значительному снижению АД.
Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.
Бета-адреностимуляторы, теофиллин, кокаин, эстрогены (задержка натрия), индометацин и другие нестероидные противовоспалительные препараты (задержка натрия и блокирование синтеза простагландина почками) ослабляют гипотензивный эффект.
Отмечается усиление угнетающего действия на центральную нервную систему - с этанолом; суммация кардиодепрессивного эффекта - со средствами для наркоза; увеличение риска нарушений периферического кровообращения - с алкалоидами спорыньи.
При совместном приеме с пероральными гипогликемическими средствами возможно снижение их эффекта; с инсулином - повышение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и удлинение, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (тахикардия, потливость, повышение АД).
При сочетании с гипотензивными средствами, диуретиками, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться резкое снижение АД (особая осторожность необходима при сочетании с празозином); увеличение выраженности урежения ЧСС и угнетения атриовентрикулярной проводимости при применении метопролола с верапамилом, дилтиаземом, антиаритмическими средствами (амиодарон), резерпином, клонидином, гуанфацином, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами.
Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) приводят к усилению метаболизма метопролола, к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта.
Ингибиторы (циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины) - повышают концентрацию в плазме крови.
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с метопрололом повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии; йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Снижает клиренс ксантина (кроме дифиллина), особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. Снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме крови. Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов; удлиняет антикоагулянтный эффект кумаринов.
При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД.
Передозировка.
Симптомы: выраженная тяжелая синусовая брадикардия, головокружение, тошнота, рвота, цианоз, выраженное снижение АД, аритмия, желудочковая экстрасистолия, бронхоспазм, обморок, при острой передозировке - кардиогенный шок, потеря сознания, кома, атриовентрикулярная блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), кардиалгия. Первые признаки передозировки проявляются через 20 минут - 2 ч после приема препарата.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств; симптоматическая терапия: при выраженном снижение АД - больной должен находиться в положении Тренделенбурга; в случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и сердечной недостаточности - в/в, с интервалом в 2-5 мин, бата-адреностимуляторы - до достижения желаемого эффекта или в/в 0,5-2 мг атропина сульфата. При отсутствии положительного эффекта - допамин, добутамин или норэпинефрин (норадреналин). В качестве последующих мер, возможно, назначение 1-10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора. При бронхоспазме следует ввести в/в стимуляторы бета 1 -адренорецепторов. При судорогах - медленное в/в введение диазепама. Гемодиализ не эффективен.
Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 30°С, в сухом месте.
Срок годности
5 лет.

- Описание и фотографии в карточках товаров могут различаться с тем, что представлено в аптеке. Пожалуйста, уточняйте информацию у операторов до оформления заказа.
- Данный товар не подлежит обмену и возврату на основании постановления 55 от 19.01.1998 г.

Инструкция по применению

Метопролол-акрихин 0,05 n30 табл инструкция по применению

Лекарственная форма

Таблетки белого с сероватым или желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

Состав

Метопролол 50 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, повидон, натрия крахмала гликолат

Фармакодинамика

Метопролол относится к кардиоселективным блокаторам бета-адренорецепторов, не обладающим внутренней симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующими свойствами. Обладает гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

Общее периферическое сопротивление в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после приема внутрь) - увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном применении - снижается.

Гипотензивное действие обусловлено рефлекторным уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и центральной нервной системы, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Гипотензивный эффект развивается быстро (систолическое АД снижается через 15 мин, максимально - через 2 часа) и продолжается в течение 6 часов, диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС (удлинения диастолы и улучшения перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает толерантность к физической нагрузке.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях) через AV узел и по дополнительным путям.

При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе, урежает ЧСС, или даже может привести к восстановлению синусового ритма.

Предупреждает развитие мигрени. При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

Фармакокинетика

Абсорбция при приеме внутрь полная (95%). Cmax в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема внутрь. T1/2 в среднем составляет 3.5 ч (в пределах от 1 до 9 ч). Подвергается интенсивному пресистемному метаболизму, биодоступность составляет 50% при первом приеме и возрастает до 70% при повторном применении. Прием пищи повышает биодоступность на 20-40%. Биодоступность метопролола увеличивается при циррозе печени.

Связь с белками плазмы крови - 10%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Проникает в грудное молоко в незначительных количествах.

Метаболизируется в печени, 2 метаболита обладают бета-адреноблокирующей активностью. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2D6. Около 5% выводится в неизмененном виде почками.

Лечение больных со сниженной функцией почек не требует коррекции дозы препарата. Нарушение функции печени замедляет метаболизм препарата, и в случаях недостаточности функции печени доза препарата должна быть снижена. Не удаляется при гемодиализе.

Побочные действия

Со стороны центральной нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головная боль, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко - парестезии в конечностях (у больных с "перемежающейся" хромотой и синдромом Рейно), депрессия, беспокойство, снижение внимания, сонливость, бессонница, "кошмарные" сновидения, спутанность сознания или кратковременное нарушение памяти, мышечная слабость.

Со стороны органов чувств: редко - снижение зрения, снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия (головокружение, иногда потеря сознания); редко - снижение сократимости миокарда, временное усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (отеки, отечность стоп и/или нижней части голеней, одышка), аритмии, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), нарушение проводимости миокарда.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, диарея, запор, изменение вкуса.

Со стороны кожных покровов: крапивница, кожный зуд, сыпь, обострение псориаза, псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, экзантема, фотодерматоз, усиление потоотделения, обратимая алопеция.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение выдоха (бронхоспазм при назначении в высоких дозах - утрата селективности и/или у предрасположенных пациентов), одышка.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (у больных, получающих инсулин); редко - гипергликемия (у больных инсулинзависимым сахарным диабетом).

Лабораторные показатели: редко - тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности печеночных ферментов, крайне редко - гипербилирубинемия.

Влияние на плод: возможна внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: боль в спине или суставах, как и все бета-адреноблокаторы в единичных случаях может вызывать незначительное увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Контроль за больными, принимающими бета-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за ЧСС и артериальным давлением, содержанием глюкозы в крови у больных сахарным диабетом. При необходимости, для больных сахарным диабетом, дозу инсулина или гипогликемических средств, назначаемых внутрь, следует подобрать индивидуально.

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин. При приеме дозы выше 200 мг в сутки уменьшается кардиоселективность.

При сердечной недостаточности лечение метопрололом начинают только после достижения стадии компенсации.

Возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина).

Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения. Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышения артериального давления).

Особое внимание при отмене препарата необходимо уделять больным стенокардией. При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать частоту сердечных сокращений в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке - не более 110 уд/мин.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости. Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой, в качестве сопутствующей терапии используют бета2-адреномиметики; при феохромоцитоме - альфа-адреноблокаторы.

При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии (выбор средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмены препарата не рекомендуется. Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения артериального давления и брадикардии.

У пожилых пациентов рекомендуется регулярно осуществлять контроль функции печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у больного пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), выраженного снижения АД (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт. ст.), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени, иногда необходимо прекратить лечение.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется осуществлять контроль функции почек.

Следует проводить особый контроль за состоянием больных с депрессивными расстройствами, принимающими метопролол; в случае развития депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов, рекомендуется прекратить терапию.

Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных препарат не рекомендуется применять у детей.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начале лечения метопрололом больные могут испытывать головокружение, усталость. В этом случае они должны воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем определение безопасности дозы осуществляется индивидуально.

Передозировка

Симптомы: выраженная тяжелая синусовая брадикардия, головокружение, тошнота, рвота, цианоз, выраженное снижение артериального давления, аритмия, желудочковая экстрасистолия, бронхоспазм, обморок, при острой передозировке - кардиогенный шок, потеря сознания, кома, атриовентрикулярная блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), кардиалгия.

Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин-2 часа после приема препарата.

Лечение: промывание желудка и прием адсорбирующих средств; симптоматическая терапия: при выраженном снижении артериального давления - больной должен находиться в положении Тренделенбурга; в случае чрезмерного снижения артериального давления, брадикардии и сердечной недостаточности - в/в, с интервалом в 2-5 мин, бета-адреномиметики - до достижения желаемого эффекта или в/в 0.5-2 мг атропина сульфата. При отсутствии положительного эффекта - допамин, добутамин или норэпинефрин (норадреналин).

В качестве последующих мер, возможно, введение 1-10 мг глюкагона, установка трансвенозного интракардиального электростимулятора. При бронхоспазме следует ввести в/в бета2-адреномиметики. Метопролол плохо выводится с помощью гемодиализа.

Показания

Артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);

Ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда (вторичная профилактика - комплексная терапия), профилактика приступов стенокардии;

Нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия; желудочковая экстрасистолия);

Профилактика приступов мигрени.

Противопоказания

Кардиогенный шок;

Атриовентрикулярная блокада (AV) II-III степени;

Синоатриальная (SA) блокада;

Синдром слабости синусового узла;

Выраженная брадикардия;

Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

Стенокардия Принцметала;

Артериальная гипотензия (в случае использования при вторичной профилактике инфаркта миокарда - систолическое АД менее 100 мм рт. ст., ЧСС менее 45 уд/мин);

Период лактации;

Одновременный прием ингибиторов МАО или одновременное внутривенное введение верапамила;

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Повышенная чувствительность к метопрололу или другим компонентам препарата, другим бета-адреноблокаторам;

С осторожностью: сахарный диабет, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит), облитерирующие заболевания периферических сосудов ("перемежающаяся" хромота, синдром Рейно), хроническая печеночная и/или почечная недостаточность, миастения, феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов), AV блокада I степени, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. и в анамнезе), псориаз, беременность, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности назначают с учетом соотношения пользы для матери и риска для плода (в связи с развитием у плода брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии). При этом проводят тщательное наблюдение, особенно за развитием плода. Необходимо наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения.

Влияние метопролола на новорожденного при кормлении грудью не изучено, поэтому женщинам, принимающим Метопролол-Акри® , следует прекратить кормление грудью.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней. Одновременное в/в введение верапамила может спровоцировать остановку сердца. Одновременное назначение нифедипина приводит к значительному снижению артериального давления.

Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

Бета-адреномиметики, теофиллин, кокаин, эстрогены (задержка натрия), индометацин и другие нестероидные противовоспалительные препараты (задержка натрия и блокирование синтеза простагландина почками) ослабляют гипотензивный эффект.

Отмечается усиление угнетающего действия на центральную нервную систему - с этанолом; суммация кардиодепрессивного эффекта - со средствами для наркоза; увеличение риска нарушений периферического кровообращения - с алкалоидами спорыньи.

При совместном приеме с гипогликемическими средствами для приема внутрь возможно снижение их эффекта; с инсулином - повышение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и удлинение, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (тахикардия, потливость, повышение артериального давления).

При сочетании с гипотензивными средствами, диуретиками, нитроглицерином или блокаторами "медленных" кальциевых каналов может развиться резкое снижение артериального давления (особая осторожность необходима при сочетании с празозином); увеличение выраженности урежения частоты сердечных сокращений и угнетение атриовентрикулярной проводимости - при применении метопролола с верапамилом, дилтиаземом, антиаритмическими средствами (амиодароном), резерпином, метилдопой, клонидином, гуанфацином, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами. Если метопролол и клонидин принимают одновременно, то при отмене метопролола клонидин отменяют через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома "отмены").

Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) приводят к усилению метаболизма метопролола, к снижению его концентрации в плазме крови и уменьшению эффекта. Ингибиторы (циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины) - повышают концентрацию метопролола в плазме.

Аллергены, используемые для иммунотерапии или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с метопрололом, повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии; йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций. Снижает клиренс ксантина (кроме дифиллина), особенно с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. Снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме крови.

Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов; удлиняет ан-тикоагулянтный эффект кумаринов.

При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД.

Способ применения

Дозировка

Таблетки принимают внутрь во время или сразу после приема пищи, не разжевывают, запивают небольшим количеством жидкости.

Артериальная гипертензия

Начальная суточная доза составляет 50-100 мг в 1-2 приема (утром и вечером). При недостаточном терапевтическом эффекте суточная доза может быть постепенно увеличена до 100-200 мг и/или дополнительное назначение других антигипертензивных средств. Максимальная суточная доза 200 мг.

Стенокардия, аритмии, профилактика приступов мигрени

100-200 мг в сутки в два приема (утром и вечером).

Вторичная профилактика инфаркта миокарда

200 мг в сутки в два приема (утром и вечером).

Препарат Метопролол Акрихин используется в терапии гипертонии. Он способствует снижению сердечного ритма и артериального давления до нормальных значений.

Форма выпуска состав и упаковка

Тартрат метопролола является действующим веществом рассматриваемого медикамента. 1 таблетка содержит 50 мг этого компонента.

Вторичные ингредиенты:

стеарат магния;
карбоксиметилкрахмал А типа;
микрокристаллическая целлюлоза;
безводный аэросил (коллоидный кремния диоксид).

Защитная оболочка таблеток состоит из диоксида титана, талька, полисорбата 80 и гипромеллозы.

Упаковка вмещает 30 таблеток.

Фармакологическое действие Метопролола Акрихин

Препарат является бета-адреноблокатором. Он обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим эффектом. Уменьшает возбудимость и сократимость миокарда, тормозит АВ-проводимость, снижает частоту сердечных сокращений. Кроме того, медикамент угнетает стимуляцию катехоламинов на сердечной мышце, повышает толерантность к физической нагрузке.

Гипотензивное действие лекарства стабилизируется в течение 14 суток его применения. Селективный адреноблокатор стабилизирует ритм сердца при мерцании предсердий и наджелудочковой тахикардии.

В результате метаболизма метопролола образуется 2 метаболита. После перорального приема активное вещество почти целиком и оперативно абсорбируется из органов ЖКТ. Его высшая концентрация в кровяной плазме набирается за 1-2 часа.

Период полувыведения составляет от 3 до 4 часов. Около 95% дозировки выводится вместе с мочой.

От чего назначают таблетки Метопролол Акрихин

Лекарственное средство используется в таких случаях:

нарушения сердечного ритма вследствие желудочковой экстрасистолии и наджелудочковой тахикардии;
инфаркт миокарда и ишемическое заболевание;
предупреждение приступов стенокардии;
артериальная гипертензия;
гипертиреоз (в составе комплексного лечения);
профилактика приступов мигрени.

Режим дозирования

Таблетки следует пить полностью, перорально, в процессе еды или сразу после нее, не пережевывая, запивая водой.

Изначальная дозировка у пациентов с артериальной гипертензией - от 50 до 100 мг 1 или 2 раза в день. Если терапевтическое действие недостаточно, то постепенно дозировку можно повысить до 100-200 мг. В сутки можно принимать не более 200 мг медикамента.

Предупреждение мигрени, лечение аритмии и стенокардии предполагает прием суточных доз по 100-200 мг дважды в день (с утра и под вечер).

Гипертиреоз лечится дозами по 50 мг дважды в день. Адекватную оценку эффективности препарата можно сделать лишь после нескольких недель регулярного приема.

Побочное действие Метопролола Акрихин

Медикамент в некоторых случаях вызывает следующие побочные действия:

органы чувств: ухудшение четкости зрения, уменьшение выработки слюны, гул в ушах, конъюнктивит;
ЦНС: слабость, заторможенность реакции, тревожность, депрессивные нарушения, нарушения сна, головная боль, общая слабость, повышенная утомляемость;
сердечно-сосудистая система: уменьшение АД, синусовая брадикардия, аритмия, ухудшение проводимости миокарда, обострение ХСН, проявления ангиоспазма, учащенное сердцебиение;
ЖКТ: сухость слизистой оболочки ротовой полости, изменение вкусовых ощущений, запоры и поносы, рвота, дискомфорт в брюшине;
дерматологические реакции: сыпь, кожная гиперемия, псориазоподобные проявления, фоточувствительность, обильное потоотделение, алопеция обратимой формы;
респираторная система: ринит, бронхоспазмы, одышка;
эндокринная система: гипергликемия, гипогликемия;
клинические показатели: тромбоцитопения, гипербилирубинемия, лейкопения, агранулоцитоз, усиление активности печеночных ферментов;
воздействие на плод: есть риск торможения внутриутробного развития, брадикардии и гипогликемии;
иные: дискомфорт в области спины, несущественный набор веса, ухудшение потенции и снижение либидо, развитие анафилактических реакций вследствие наличия повышенной чувствительности.

Противопоказания к применению

Бета-адреноблокатор запрещен к применению в таких ситуациях:

стенокардия Принцметала;
декомпенсационная стадия ХСН;
2 и 3 степень АВ-блокады;
кардиогенный шок;
артериальная гипотензия;
лактация;
несовершеннолетний возраст;
индивидуальная непереносимость ингредиентов лекарственного средства.

Средство осторожно прописывается больным сахарным диабетом, бронхиальной астмой, метаболической формой ацидоза и с обструктивным заболеванием легких.

Особые указания

Пациентам, получающим бета-адреноблокаторы, требуется тщательный контроль АД и частоты сердечных сокращений. Кроме того, больным сахарным диабетом дополнительно необходимо следить за концентрацией глюкозы. При необходимости корректируются дозы инсулина.

Пациент должен быть обучен системе подсчета ЧСС. При 50 ударах в минуту следует обращаться за помощью к специалисту.

Применение при беременности и кормлении грудью

Прием лекарства нежелателен и допускается лишь в случаях, если польза преобладает над рисками.

Применение у детей

Медикамент воспрещается к приему у детей.

Применение при нарушениях функции почек

Бета-адреноблокатор назначается осторожно.

Передозировка

Может проявляться головокружением, цианозом, снижением АД, бронхоспазмами и обморочными состояниями.

Первичные симптомы передозировки наблюдаются спустя 20-120 минут после перорального приема лекарства.

Для оказания помощи потерпевшему промывается желудок. Терапия состоит в нормализации АД. Если положительного эффекта нет, то назначается Норадреналин, Добутамин или Допамин.

Лекарственное взаимодействие

Нежелательно сочетать лекарство с ингибиторами МАО из-за риска повышения гипотензивной активности.

В сочетании с этанолом наблюдается угнетение ЦНС, с алкалоидами спорыньи - повышается риск патологий периферического кровообращения и поражения печени.

Эстрогены, теофиллин и бета-адреномиметики снижают гипотензивное действие.

При комбинированном использовании с гипогликемиками и диуретиками есть риск уменьшения из фармакологического действия, с инсулином - увеличивается вероятность появления гипогликемии.

Бета-адреноблокатор снижает клиренс ксантина, удлиняет и повышает активность антидеполяризующих миорелаксантов. На фоне таких комбинаций возможно усиление выраженности реакций побочного плана.

Условия и сроки хранения

Оградить доступ детям. Хранить при умеренной влажности и температуре не выше +25°C.

Срок годности не превышает 4 лет. Воспрещается использовать медикаментозное средство с истекшим сроком годности.

Условия отпуска из аптек

Отпуск рецептурный.

Цена

314-332 руб. за 30 таблеток в картонной упаковке.

Аналоги

Возможные заменители лекарства:

Вазокардин;
Атенолол;
Эгилок;
Метолол;
Метозок;
Лидалок;
Эмзок.

Чем отличается Метопролол от Метопролола Акрихин

В составе Метопролола действующее вещество представлено сукцинатом, а не тартратом метопролола. По эффективности оба эти средства не отличаются. Медикаменты выпускаются разными компаниями-производителями.

По-быстрому о лекарствах. Метопролол

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 0,05 г метопролола тартрата в 1 таблетке.

Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), кремния диоксид коллоидный, крахмал картофельный, повидон, натрия крахмала гликолат, магния стеарат.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика . Метопролол действует преимущественно на бета1-адренорецепторы сердца. Не оказывает мембраностабилизирующего действия и не обладает внутренней симпатомиметической активностью.

Обладает антиангинальным, антигипертензивным и антиаритмическим действием. Уменьшает автоматизм синусового узла, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), замедляет атриовентрикулярную проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, сердечный выброс, потребность миокарда в кислороде. Подавляет стимулирующий эффект катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке.

Антигипертензивный эффект развивается постепенно и стабилизируется к концу 2-ой недели курсового назначения. При напряжения Метопролол-Акри ® снижает частоту и тяжесть приступов. Нормализует сердечный ритм при наджелудочковой и мерцании предсердий. Метопролол-Акри ® снижает смертность и возможность возникновения рецидивов у больных инфарктом миокарда вследствие ограничения зоны инфаркта и уменьшения риска развития фатальных аритмий. При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адрено-блокаторы.

Фармакокинетика. Абсорбция при приеме внутрь полная (95%). Растворимость в жирах умеренная. Подвергается интенсивному пресистемному метабо-лизму, биодоступность - 50 % при первом приеме и возрастает до 70 % при повторном применении. Связь с белками плазмы крови - 10%. Время достижения максимальной концентрации метопролола в плазме крови составляет 1,5-2 ч после приема таблеток. В ходе курсового лечения биодоступность возрастает. Прием пищи повышает биодоступность на 20-40%.

Быстро распределяется в тканях, проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер. Проникает в материнское молоко (концентрация выше, чем в плазме). Не удаляется при гемодиализе.

Метаболизируется в печени, два метаболита обладают бета-адреноблокирующей активностью. Период полувыведения метопролола составляет от 3,5 до 7 ч при приеме внутрь. Значительное накопление метаболитов наблюдается у пациентов с клиренсом креатинина 5 мл/мин, при этом бета-адреноблокирующая активность препарата не увеличивается. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 CYP2D6. Свыше 95% в/в введенной дозы выделяется почками, 3-10% в неизменном виде.

Биодоступность увеличивается при циррозе печени, при этом сокращается его общий клиренс (больные с наложенным портокавальным анастомозом имеют общий клиренс после в/в введения около 0,3 л/мин, а AUC - в 6 раз выше, чем у здоровых людей).

Показания к применению:

Артериальная гипертензия, (ИБС), вторичная профилактика после перенесенного инфаркта миокарда, нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, желудочковая ), профилактика приступов .

Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Внутрь, с пищей или сразу после еды. Таблетку проглатывают, не разжевывая, и запивают небольшим количеством жидкости. Лечение начинают с дозы 50 мг в 1-2 приема. При недостаточной выраженности терапевтического эффекта суточную дозу постепенно увеличивают до 200 мг. Максимальная суточная доза 200 мг.

При артериальной гипертензии средняя доза — 100-150 мг/сут в 1-2 приема, при необходимости — 200 мг/сут.

При стенокардии — 50 мг 2-3 раза в сутки.

При гиперкинетическом кардиальном синдроме (при тиреотоксикозе, вегето-сосудистой дистонии) — 50 мг 1-2 раза в сутки.

При тахиаритмии — 50 мг 2-3 раза в сутки, при необходимости — 200 мг/сут.

Вторичная профилактика инфаркта миокарда — 200 мг/сут.

Профилактика мигрени — 100-200 мг/сут в 2-4 приема.

Особенности применения:

Со стороны пищеварительной системы: , боли в животе, сухость во рту, . Отмечены отдельные случаи нарушений функции печени, изменения вкуса.

Со стороны кожных покровов: высыпания на коже (обострение ), псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, фотодерматоз, усиление потоотделения, обратимая .

Аллергические реакции: , .

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, одышка. У предрасположенных пациентов - бронхоспазм.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемические состояния у больных сахарным диабетом, гипотиреоидное состояние.

Лабораторные показатели: , повышение активности “печеночных” ферментов, гипербилирубинемия.

Влияние на плод: внутриутробная , брадикардия.
Прочие: боль в спине или суставах, незначительное увеличение массы тела, снижение потенции, либидо, при резком прекращении лечения - синдром “отмены”.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При одновременном приеме препарата Метопролол-Акри ® и
- инсулина или пероральных сахароснижающих средств может усиливаться или пролонгироваться их действие. При этом симптомы гипогликемии (особенно, тахикардия и тремор) могут маскироваться;
- трициклических антидепрессантов, барбитуратов, фенотиазинов, нитроглицерина может усиливаться гипотензивный эффект;
- блокаторов “медленных” кальциевых каналов (типа нифедипин) кроме усиления гипотензивного эффекта, может развиться сердечная недостаточность;
- блокаторов “медленных” кальциевых каналов (верапамил и дилтиазем), амиодарона или других антиаритмических средств может развиться артериальная гипотензия, брадикардия (развитие или усугубление течения), нарушения ритма сердца, AV блокада, сердечная недостаточность, остановка сердца;
- сердечных гликозидов, резерпина, альфа-метилдопы, гуанфацина и клонидина может возникнуть опасное снижение ЧСС;
- норэпинефрина, эпинефрина или других симпатомиметических средств (например, содержащихся в глазных каплях или противокаш-левых средствах) возможно повышение артериального давления;
- индометацина и рифампицина может снижаться антигипертензивное действие препарата Метопролол-Акри ® ;
- циметидина возможно усиление действия препарата Метопролол-Акри ® ;
- лидокаина снижается клиренс последнего;
- наркотических средств усиливается гипотензивный эффект. При этом проявляется аддитивное, негативное инотропное действие обоих средств;
- конкурентных миорелаксантов (например, суксаметоний, тубокурарин) может возникнуть усиление нервномышечной блокады;
- алкоголя возможно усиление затормаживающего действия;
- аллергенов, используемых для иммунотерапии, или экстрактов аллергенов для кожных проб повышается риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии;
- йодосодержащих рентгеноконтрастных веществ для в/в введения повышается риск развития анафилактических реакций;
- фенитоина при в/в введении, средств для ингаляционного наркоза (производных углеводородов) повышается выраженность кардио-депрессивного действия и вероятность снижения АД;
- нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) (задержка натрия и блокада синтеза простагландина почками), глюкокортикостероидов (ГКС) и эстрогенов (задержка натрия) ослабление гипотензивного эффекта;
- диуретиков, симпатолитиков, гидралазина и других гипотензивных средств может привести к чрезмерному снижению АД;
- три- и тетрациклических антидепрессантов, антипсихотических средств (нейролептиков), седативных и снотворных средств усиливается угнетение центральной нервной системы;
- негидрированных алкалоидов спорыньи повышается риск развития нарушения периферического кровообращения.

Метопролол-Акри ® снижает клиренс ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Удлиняет действие антикоагулянтный эффект кумаринов.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к препарату, атриовентрикулярная блокада II и III степени, синоатриальная блокада, выраженная брадикардия, артериальная гипотензия (в случае использования при вторичной профилактике инфаркта миокарда — систолическое АД менее 100 мм рт.ст.), стенокардия Принцметала, ХОБЛ (эмфизема легких, хронический обструктивный ), хроническая (ХПН), выраженные нарушения функции печени и почек (при назначении препарата Метопролол-Акри ® данной категории больных необходим постоянный контроль за динамикой функционального состояния печени и/или почек).

Передозировка:

Симптомы: клиническая картина зависит от степени и проявляется, в основном, нарушениями со стороны сердечно-сосудистой и центральной нервной систем. Передозировка может привести к выраженному снижению АД, брадикардии (вплоть до ), сердечной недостаточности и кардиогенному шоку. В тяжелых случаях могут наблюдаться затруднение дыхания, бронхоспазм, рвота, генерализованные судорожные припадки.

Лечение: в случаях передозировки или при угрожающем падении частоты сердечных сокращений и/или АД, лечение препаратом Метопролол-Акри ® прерывают. В условиях отделения интенсивной терапии помимо мероприятий, направленных на выведение из организма метопролола, проводят тщательное наблюдение за витальными параметрами и при необходимости их корригируют.

При необходимости назначают:
- атропин;
- глюкагон;
- симпатомиметики в зависимости от массы тела и получаемого эффекта (допамин, добутамин, изопреналин, оксипреналин или адреналин);
- при рефрактерной терапии брадикардии можно временно переводить больного на электрокардиостимуляцию;
- при бронхоспазме назначают бета2-адреномиметики в виде аэрозоля (при недостаточности эффекта также в/в) или аминофиллин в/в. При генерализованных судорожных припадках назначают диазепам (в/в, медленно).

Условия хранения:

Список Б. В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С. Не использовать позже даты, указанной на упаковке. Срок годности - 3 года.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Таблетки по 0,05 г. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 2, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Бета 1 -адреноблокатор

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого с сероватым или желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, натрия крахмала гликолат.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Метопролол относится к кардиоселективным блокаторам бета-адренорецепторов, не обладающим внутренней симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующими свойствами. Обладает гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием. Блокируя в невысоких дозах бета 1 -адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

Общее периферическое сопротивление в начале применения (в первые 24 ч после приема внутрь) - увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета 2 -адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном применении - снижается.

Гипотензивное действие обусловлено рефлекторным уменьшением выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и центральной нервной системы, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Гипотензивный эффект развивается быстро (систолическое АД снижается через 15 мин, максимально - через 2 часа) и продолжается в течение 6 часов, диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.

Предупреждает развитие мигрени. При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета 2 -адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

Фармакокинетика

Абсорбция при приеме внутрь полная (95%). C max в крови достигается через 1-2 часа после приема внутрь. T 1/2 в среднем составляет 3.5 ч (в пределах от 1 до 9 ч). Подвергается интенсивному пресистемному метаболизму, биодоступность составляет 50% при первом приеме и возрастает до 70% при повторном применении. Прием пищи повышает биодоступность на 20-40%. Биодоступность метопролола увеличивается при циррозе печени.

Показания

— артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);

— ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда (вторичная профилактика - комплексная терапия), профилактика приступов стенокардии;

— нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия; желудочковая экстрасистолия);

— гипертиреоз (комплексная терапия);

— профилактика приступов мигрени.

Противопоказания

— кардиогенный шок;

— атриовентрикулярная блокада (AV) II-III степени;

— синоатриальная (SA) блокада;

— синдром слабости синусового узла;

— выраженная брадикардия;

— хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

— стенокардия Принцметала;

— артериальная гипотензия (в случае использования при вторичной профилактике инфаркта миокарда - систолическое АД менее 100 мм рт. ст., ЧСС менее 45 уд/мин);

— период лактации;

— одновременный прием ингибиторов МАО или одновременное внутривенное введение ;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

— повышенная чувствительность к метопрололу или другим компонентам препарата, другим бета-адреноблокаторам;

С осторожностью: сахарный диабет, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит), облитерирующие заболевания периферических сосудов ("перемежающаяся" хромота, синдром Рейно), хроническая печеночная и/или почечная недостаточность, миастения, феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов), AV блокада I степени, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. и в анамнезе), псориаз, беременность, пожилой возраст.

Дозировка

Артериальная гипертензия

Стенокардия, аритмии, профилактика приступов мигрени

100-200 мг в сутки в два приема (утром и вечером).

Вторичная профилактика инфаркта миокарда

200 мг в сутки в два приема (утром и вечером).

Гипертиреоз

По 50 мг 2 раза в сутки (утром и вечером).

У пожилых больных , при нарушениях функции почек , а также при необходимости проведения гемодиализа дозу не изменяют. При нарушениях функции печени дозу препарата следует снизить в зависимости от клинического состояния.

Побочные действия

Со стороны центральной нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головная боль, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко - парестезии в конечностях (у больных с "перемежающейся" хромотой и синдромом Рейно), депрессия, беспокойство, снижение внимания, сонливость, бессонница, "кошмарные" сновидения, спутанность сознания или кратковременное нарушение памяти, мышечная слабость.

Со стороны органов чувств: редко - снижение зрения, снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия (головокружение, иногда потеря сознания); редко - снижение сократимости миокарда, временное усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (отеки, отечность стоп и/или нижней части голеней, одышка), аритмии, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), нарушение проводимости миокарда.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, диарея, запор, изменение вкуса.

Со стороны кожных покровов: крапивница, кожный зуд, сыпь, обострение псориаза, псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, экзантема, фотодерматоз, усиление потоотделения, обратимая алопеция.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение выдоха (бронхоспазм при назначении в высоких дозах - утрата селективности и/или у предрасположенных пациентов), одышка.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (у больных, получающих инсулин); редко - гипергликемия (у больных инсулинзависимым сахарным диабетом).

Лабораторные показатели : редко - тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности печеночных ферментов, крайне редко - гипербилирубинемия.

Влияние на плод: возможна внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: боль в спине или суставах, как и все бета-адреноблокаторы в единичных случаях может вызывать незначительное увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции.

Передозировка

Симптомы: выраженная тяжелая синусовая брадикардия, головокружение, тошнота, рвота, цианоз, выраженное снижение артериального давления, аритмия, желудочковая экстрасистолия, бронхоспазм, обморок, при острой передозировке - кардиогенный шок, потеря сознания, кома, атриовентрикулярная блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), кардиалгия.

Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин-2 часа после приема препарата.

Лечение: промывание желудка и прием адсорбирующих средств; симптоматическая терапия: при выраженном снижении артериального давления - больной должен находиться в положении Тренделенбурга; в случае чрезмерного снижения артериального давления, брадикардии и сердечной недостаточности - в/в, с интервалом в 2-5 мин, бета-адреномиметики - до достижения желаемого эффекта или в/в 0.5-2 мг . При отсутствии положительного эффекта - допамин, добутамин или норэпинефрин (норадреналин).

В качестве последующих мер, возможно, введение 1-10 мг глюкагона, установка трансвенозного интракардиального электростимулятора. При бронхоспазме следует ввести в/в бета 2 -адреномиметики. Метопролол плохо выводится с помощью гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД.

Особые указания

При сердечной недостаточности лечение метопрололом начинают только после достижения стадии компенсации.

Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения. Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышения артериального давления).

При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой, в качестве сопутствующей терапии используют бета 2 -адреномиметики; при феохромоцитоме - альфа-адреноблокаторы.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется осуществлять контроль функции почек.

Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных препарат не рекомендуется применять у детей.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Беременность и лактация

Влияние метопролола на новорожденного при кормлении грудью не изучено, поэтому женщинам, принимающим Метопролол-Акрихин, следует прекратить кормление грудью.