Торговые названия препаратов с действующим веществом Аминофиллин (Aminophylline). Эуфиллин таблетки - официальная инструкция по применению

Инструкция к препарату Аминофиллин

Представленная инструкция содержит все подтвержденные сведения о Аминофиллине, необходимые пациенту для правильного применения препарата в лечении. Его составе, показаниях, дозировании, неблагоприятных воздействиях на организм, а также аналогах, ценах и отзывах на лекарственное средство.

Форма, состав, упаковка

Раствор Аминофиллин предназначен для введения внутривенно. Его активным компонентом является вещество также именуемое аминофиллином. Помимо этого препарат можно приобрести в виде мази или крема для применения наружно.

В реализацию инъекционный раствор поступает в ампулах по 5 или 10 миллилитров помещенных в контурные упаковки с ячейками по пять или десять штук. Данные упаковочные контейнеры по одному или по два размещаются в свою очередь по пачкам из плотного картона.

Срок и условия хранения

Хранить препарат допускается при комнатной температуре в обычных условиях в течение трех лет. Детей к препарату не допускают.

Фармакология

Аминофиллин с позиции фармакологии имеет широкий диапазон и выступает вазодилататором, бронходилататором, спазмолитиком и диуретиком.

В перечень его терапевтических свойств можно включить оказание следующих воздействий:

• эффект бронхолитический;
• уменьшение гиперреактивности путей респираторной системы;
• увеличение клиренса мукоцилиарного;
• усиление сокращаемости диафрагмы;
• стимуляция работы мышц дыхательных межреберья;
• снижение тяжести течения и кратности возникновения апноэ;
• насыщение крови кислородом и регулирование функциональности дыхания;
• активация сердечной деятельности;
• понижение тонуса мозговых сосудов;
• стимуляция кровотока почечного;
• умеренный диуретический эффект;
• торможение высвобождения медиаторов, что вызывают гиперчувствительность и реакции аллергического характера.

Фармакокинетика

В организме препарат претерпевает процесс метаболизма исключительно с высвобождением теофиллина несвязанного. С белками кровяной плазмы теофиллин связывается не более чем на 45 процентов.

Лекарственное средство проникает через барьер плаценты. Выведение осуществляется посредством молока материнского.

Трансформация теофиллина происходит в печени с образованием производных, что выводит моча. Неизменно препарат может быть выведен лишь на десять процентов.

Периоды полувыведения несколько отличаются для разных категорий пациентов:

• у больных астмой бронхиальной, которые не курят – 12 ч.;
• у тех, что являются курящими – 4 ч.;
• в детском возрасте – до 5 ч.;
• у грудничка – до 48 ч.

Показания к применению Аминофиллина

Инъекционно Аминофиллин применяют при наличии у пациента:

• статуса астматического;
• недостаточности сердца острого или хронического характера;
• апноэ грудничка;
• отеков, природа которых является почечной;
• нарушения кровообращения церебрального ишемического характера;
• недостаточности левого желудочка.

Возможно назначение Аминофиллина и путем перорального приема:

• при синдроме обструкции бронхов;
• ХСН или ОСН;
• при сердце легочном;
• ночном апноэ;
• повышении давления в зоне кровообращения легочного круга.

Противопоказания

Перечень противопоказаний препарата к назначению:

• артериальная гипо-или гипертония выраженного характера;
• выявление сенсибилизации к активному веществу препарата, а также теофиллину;
• язвенное заболевание двенадцатиперстной кишки и/или желудка;
• возраст ребенка до двенадцати лет (для назначения пролонгированной формы пероральной);
• тахиаритмия;
• малышам до трех лет;
• поражения почки/печень степень, которых тяжелая;
• совмещение с препаратом Эфедрин в детском возрасте;
• гастрит гиперацидный;
• инсульт геморрагический;
• наличие кровоизлияния в сетчатку глаза;
• эпилептический недуг.

Аминофиллин инструкция по применению

Препаратами Аминофиллина проводят лечение по схеме, которую врач назначает индивидуально, принимая во внимание такие критерии как возраст больного, клиника недуга, наличие показаний, зависимость никотиновая.

Препарат, как правило, вводится внутривенно или внутримышечно.

Для взрослого:

• в/в медленно по 240 миллиграмм/до 2 р/за день.

Для детей:

• в/в и в/м до трех месяцев от 30 до 60 миллиграмм;
• от 4 мес. до года по 60 или 90 миллиграмм;
• от года до трех лет от 90 до 120 миллиграмм;
• от четырех до семи лет по 120-240 миллиграмм;
• от восьми лет до совершеннолетия по 240 или 480 миллиграмм.

Кратность постановки уколов по два или три за день.

Аминофиллин при беременности

Беременным женщинам лекарство назначают при острой необходимости.

Аминофиллин для детей

Побочные эффекты

Тем, кто получил назначение на лечение Аминофиллином, следует быть готовым к некоторым побочным явлениям.

Система нервная

Поступали жалобы на бессонницу, возникновение судорог, головокружения, беспокойства, тремора.

Кровообращение

Наблюдалось у больных нарушение сердечного ритма, усиление симптомов стенокардии, болевые ощущения в области сердца по причине быстрого введения в/в, развитие кардиалгии, тахикардии и падение АД.

Пищеварительная система

Развитие анорексии, рефлюкса гастроэзофагеального, обострение язвы, понос, тошнота/рвота, изжога.

Система мочеполовая

Фиксировалось развитие альбуминурии, гематурии.

Аллергия

Поступали сообщения от пациентов на беспокоящую лихорадку или зудящие высыпания.

Обмен веществ

Развитие гипогликемии.

Местно

Наблюдалось уплотнение и болезненное ощущение в месте постановки укола, гиперемия кожного покрова.

Разное

Поступали жалобы от больных на развитие тахипноэ, повышенное потение, боли за грудиной, усиливающийся диурез суточный, возникновение приливов, а также развитие альбуминурии и гематурии.

Передозировка

О случаях передозировки не сообщалось. Если подобное состояние все-таки имеет место, следует прекратить прием лекарства и провести симптоматическую терапию.

Взаимодействие с лекарствами

Совместный прием Аминофиллина с другими медикаментами чреват определенным лекарственным взаимодействием:

• симпатомиметические препараты – фармакологические свойства взаимно активируются;
• препараты лития, бета-адреноблокаторы – действие лекарственных средств становится взаимно ослабленным;
• Рифампицин, Фенитоин, Фенобарбитал, Карбамазепин, Изониазид, Сульфинпиразон и никотин снижают интенсивность эффекта Аминофиллина;
• Линкомицин, вакцина против гриппа, хинолоны, Вилоксазин, макролиды, противозачаточные средства, Аллопуринол, Дисульфирам, Циметидин, Флувоксамин, Изопреналин и бета-адреноблокаторы повышают силу воздействия Аминофиллина;
• Препараты против диареи, любой энтеросорбент могут значительно снизить всасываемость Аминофиллина.

Дополнительные указания

Препарат требует осторожного применения, когда его назначение получили больные страдающие недугами:

• сердечно-сосудистой системы;
• системы пищеварения;
• щитовидной железы и эндокринной системы;
• мочеполовой системы;
• пациентам детской и пожилой возрастных категорий.

Аминофиллин аналоги

• Аминофиллин-эском;
• Эуфиллин инъекционный;
• Эуфиллин-дарница.

Аминофиллин цена

Препарат обойдется не дорого при приобретении в аптечном учреждении. Его стоимость в среднем составляет за пачку с десятком ампул по 10 миллилитров от 45 до 50 рублей.

Аминофиллин отзывы

О данном препарате отзываются как о проверенном годами лекарстве не вызывающем сомнений в своей эффективности.

Борис: С детских лет страдаю астмой. К моему недугу частенько еще прирастает и бронхит. Препарат мне назначали поначалу в таблетках, но со временем перевели на инъекции. Лекарство действенное для меня просто жизненно необходимое. Таблетки, иногда пью на ночь для предупреждения приступов астматических, а вот колоть приходится при обострениях в условиях стационара. После курсового приема начинаю чувствовать себя человеком.

Надежда: Нашему малышу четыре годика и угодив однажды в больницу с диагнозом острый бронхит, теперь всегда стараемся иметь под рукой ампулу или две Аминофиллина. Дело в том, что сын боится очень уколов, хотя они его быстро поставили на ноги. Но чтобы не пугать чрезмерно ребенка врач разрешил нам использовать раствор для проведения ингаляций. Эффект превосходный и лечебные процедуры проходят вполне спокойно.

Зинаида: В нашей семье все подвержены бронхолегочным заболеваниям, поэтому каждому из нас хотя бы раз довелось полежать в больнице с этим недугом. Лечились в основном уколами Аминофиллина. Эффективно, но болезненно особенно для детишек. Наловчились делать с этим раствором ингаляции. Теперь не боимся, что кто-то из нас простудится. С ингаляциями Аминофиллином мы справляемся со своими бронхитами на раз-два. Рекомендуем попробовать.

Похожие инструкции:

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название:

Эуфиллин

Международное непатентованное название:

Аминофиллин

Химическое название:

3,7-дигидро-1, 3-диметил-III-пурин-2,6-дион и 1,2 этилендиамин

Лекарственная форма:

таблетки

Состав на одну таблетку:

Активное вещество:
Аминофиллин (эуфиллин) - 150 мг

Вспомогательные вещества:
Кальция стеарат - 2 мг
Крахмал картофельный - 48 мг

Описание:

Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской.

Фармакотерапевтическая группа:

Бронходилатирующее средство.

Код ATX

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Бронхолитическое средство, производное ксантина; ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувс тви тельность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и число сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, снижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает энилептогенным действием.

Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и полно всасывается, биодоступность -90-100 %. Пища снижает скорость абсорбции, не влияя на ее величину (большие объемы жидкости и белки ускоряют процесс). Чем выше принятая доза, тем ниже скорость абсорбции. Время достижения максимальной концентрации - 1-2 ч. Объем распределения находится в диапазоне 0,3-0,7 л/кг (30-70 % от «идеальной» массы тела), в среднем 0,45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых - 60 %, у больных циррозом печени - 36 %. Проникает в грудное молоко (10 % от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери). Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови 5-10 мкг/мл. Метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р 450. В результате образуются 1, 3-диметилмочевая кислота (45-55 %), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1-5 раз. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах. У детей старше 3 лет и у взрослых (в отличие от детей более младшего возраста) феномен кумуляции кофеина отсутствует. Период полувыведения у детей старше 6 мес. - 3,7 ч; у взрослых - 8,7 ч; у «курильщиков» (20-40 сигарет в сутки) - 4-5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3-4 месяца); у взрослых с хронической обструктивной болезнью легких, «легочным» сердцем и легочно-сердечной недостаточностью - свыше 24 ч. Выводится почками.

Показания к применению:

Бронхообструктивный синдром любого генеза: бронхиальная астма (препарат выбора у больных с астмой физического напряжения и как дополнительное средство при др. формах), хроническая обструктивная болезнь легких, эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит, легочная гипертензия, «легочное» сердце, ночное апноэ.

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в том числе к другим производным ксантина: кофеин, пентоксифиллин, теобромин), эпилепсия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения), гастрит с повышенной кислотностью, артериальная гиперили гипотензия тяжелого течения, тахиаритмии, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, детский возраст (до 3 лет).

С осторожностью

Тяжелая коронарная недостаточность (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенный атеросклероз сосудов, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, частая желудочковая экстрасистолия, повышенная судорожная готовность, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе), кровотечение из желучно-кишечного тракта в недавнем анамнезе, неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или тиреотоксикоз, длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, гиперплазия предстательной железы, беременность, период лактации, пожилой возраст, детский возраст.
Назначают одновременно с антикоагулянтами.

Способ применения и дозы:

Внутрь, взрослым следует назначать по 150 мг на прием 1-3 раза в день после еды. Детям внутрь следует назначать из расчета 7-10 мг/кг в сутки в 4 приема. Длительность курса лечения - от нескольких дней до нескольких месяцев, в зависимости от течения заболевания и переносимости препарата.

Высшие дозы эуфиллина для взрослых внутрь: разовая - 0,5 г, суточная - 1,5 г. Высшие дозы для детей внутрь: разовая - 7 мг/кг, суточная - 15 мг/кг.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия (в том числе у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, кардиалгия, снижение артериального давления, увеличение частоты приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме - снижение аппетита.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.

Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

Передозировка

Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в том числе с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка, применение активированного угля, слабительных лекарственных средств, промывание кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и электролитов, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность не высока, перитонеальный диализ не эффективен), симптоматическая терапия (в том числе метоклопрамид и ондансетрон - при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадка - внутривенно диазепам 0,1-0,3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте - метоклопрамид или ондансетрон (внутривенно).

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), ксантинов и средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность), бета-адреностимуляторов. Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина. Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомальных ферментов печени, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличения его дозы. При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном-альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы. Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в том числе за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов. Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с другими производными ксантина.

Особые указания

Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения, необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска:

Таблетки 150 мг.
10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или бумаги с полиэтиленовым покрытием.
30 таблеток в банку оранжевого стекла типа БТС.
30 таблеток в банку полимерную типа БП.
Каждую банку или 1, 2, 3 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 20 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

5 лет.
Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек:

По рецепту.

Фирма - производитель:

ОАО «Биосинтез», Россия, г. Пенза. Аминофиллин относится к бронхолитическим ингибиторам фосфодиэстераз, то есть другими словами прием данного препарата приведет к расширению просвета бронхов. Кроме того, стимулируется дыхательный центр, что приводит к стабилизации дыхательной функции. Также отмечается улучшение работы сердечной системы, как крупных сосудов, так и малого циркуляторного русла. Применяется данный медикаментозный препарат практически при любых нарушениях дыхательного процесса, в том числе и аллергического генеза. Кроме того, показанием к назначению может стать сосудистая патология, а также сердечная недостаточность.

1. Фармакологическое действие

Лекарственная группа:
Лекарственное средство, стимулирующее дыхательный центр.

Лечебные эффекты:

• Расслабление гладкомышечного слоя стенки сосудов;
• Расслабление гладкомышечного слоя бронхиального дерева;
• Расслабление гладкомышечного слоя органов пищеварительной системы;
• Усиление сократимости скелетной мускулатуры;
• Ускорение процессов фильтрации в почках;
• Увеличение выведения суточного объема мочи;
• Активация дыхательного центра;
• Повышение чувствительности дыхательного центра к углекислому газу;
• Улучшение вентиляции в альвеолах легких;
• Снижение частоты эпизодов остановки дыхания;
• Снижение тяжести приступов остановки дыхания;
• Купирование спазмов матки у беременных женщин;
• Снижение способности тромбоцитов к склеиванию между собой;
• Увеличение кислотности желудочного сока;
• Противоэпилептическая активность.

Фармакокинетика:
Аминофиллин подавляет активность биологически активных веществ, вызывающих блокирование дыхательного центра.

Связывание с плазменными белками крови: данных не предоставлено.

Выведение: сведения не предоставлены.

2. показания к применению

Лечение:

• обструктивного хронического течения;
• эмфиземы легких;
• остановки дыхания у новорожденных пациентов;
• бронхиальной астмы;
• наличие астматического статуса у пациентов;
• наличие дыхания Чейна-Стокса у пациентов.

3. Способ применения

Рекомендованная дозировка Аминофиллина для детей:

• до одного года: 0,3 х количество недель жизни + 8 мг препарата на каждый кг массы тела в сутки;
• 1-9 лет: 22 мг препарата на каждый кг массы тела в сутки;
• 9-12 лет: 20 мг препарата на каждый кг массы тела в сутки;
• 12-16 лет: 18 мг препарата на каждый кг массы тела в сутки;
• старше 16-ти лет: 16 мг препарата на каждый кг массы тела в сутки.

Рекомендованная дозировка Аминофиллина для взрослых пациентов в острой фазе патологических процессов:

• Начальная дозировка - 0,005-0,006 г препарата на каждый кг массы тела;
• Поддерживающая дозировка - 0,002 г препарата на каждый кг массы тела три раза в сутки;
• Поддерживающая дозировка для курящих пациентов - 0,004 г препарата на каждый кг массы тела четыре раза в день.

Особенности применения:
Во время лечения Аминофиллином следует воздержаться от активных видов деятельности или управления любыми транспортными средствами.

4. Побочные действия

• Пищеварительная система: появление изжоги, обратный ход пищи из желудка в пищевод, рвота;
• Сердечно-сосудистая система: снижение уровня артериального давления, боли в груди, приливы крови, ускорение сердечного ритма, локальное покраснение кожных покровов;
• Местные проявления: боли в месте проведения инъекции;
• Обменные процессы: повышение потливости, лихорадочные состояния;
• Центральная нервная система: головные боли, появление головокружения;
• Дыхательная система: ослабление дыхания.

5. Противопоказания

6. При беременности и лактации

Возможность применения Аминофиллина у беременных женщин определяет лечащий врач.

Возможность применения Аминофиллина у кормящих матерей определяет лечащий врач.

7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение Аминофиллина с:

• препаратами группы минералокортикоидов приводит к повышению концентрации ионов натрия;
• препаратами группы глюкокортикоидов приводит к усилению побочных эффектов;
• лекарственными средствами для системного наркоза приводит к появлению аритмий;
• лекарственными средствами, оказывающими возбуждающее действие на центральную нервную систему приводит к токсическому поражению нервной системы;
• препаратами группы женских половых гормонов или противодиарейными лекарственными средствами приводит к снижению эффективности;
• сорбирующими лекарственными препаратами приводит к нарушению всасывания;
• лекарственными средствами, содержащими соли лития приводит к снижению их эффективности;
• противотромбическими лекарственными препаратами или лекарственными средствами производными пурина приводит к непредсказуемым побочным эффектам;
• Декстрозой или Эритромицином приводит к возникновению судорожного синдрома;
• бета блокаторами приводит к замедлению биотрансформации Аминофиллина;
• Карбамазепином, Фенитоином, Сульфинилпиразоном, Рифампицином, Никотином, Фенобарбиталом или приводит к снижению эффективности;
• лекарственными препаратами группы фторхинолонов приводит к замедлению выведения;
• , препаратами группы макролидов, Аллопуринолом или Изопреналином приводит к усилению эффективности;
• аминофиллин в форме раствора для инъекций несовместим с растворами кислот;
• мочегонными лекарственными средствами приводит к снижению концентрации ионов калия.

8. Передозировка

Симптомы:

• Пищеварительная система: расстройства стула, кровотечение из внутренних органов;
• Сердечно-сосудистая система: ускорение сердечного ритма, приливы крови, аритмии;
• Центральная нервная система: бессонница, повышение нервного возбуждения, судорожный синдром, светобоязнь.

Специфическое противоядие: неизвестно.

Лечение передозировки: симптоматическое.

Гемодиализ: в особо тяжелых случаях.

9. Форма выпуска

Таблетки, 350 мг - В упаковке по 10 шт.
Раствор для инъекций, 2,4% - В ампулах по 10 мл.
Суппозитории (свечи) ректальнве, 360 мг -5 шт.

10. Условия хранения

Аминофиллин следует хранить в сухом темном месте.

• в форме таблеток - до 30-ти градусов;
• нофиллин в форме раствора для инъекций - в пределах 5-20-ти градусов.

Рекомендованный срок хранения:

• в форме таблеток - в течение трех лет;
• в форме раствора для инъекций - в течение пяти лет.

11. Состав

1 мл раствора:

• аминофиллин - 24 мг.

12. Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту лечащего врача.

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

* Инструкция по медицинскому применению к препарату Аминофиллин опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ

Аминофиллин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Aminophyllin

Код ATX: R03DA05

Действующее вещество: аминофиллин (aminophylline)

Производитель: Краковский фармацевтический завод (Польша), Ремедика Лтд (Кипр), Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО (Республика Беларусь)

Актуализация описания и фото: 02.06.2018

Аминофиллин – противоастматическое средство, спазмолитического, бронходилатирующего и вазодилатирующего действия.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы выпуска:

• таблетки (по 10 шт. в упаковке);
• раствор для внутривенного введения 2,4% (в ампулах по 5 или 10 мл, по 10 ампул в контурной упаковке, по 1 или 2 упаковки в картонной пачке);
• суппозитории ректальные (по 6 шт. в контурной ячейковой упаковке, по 2 упаковки в коробочке из картона).

Каждая пачка также содержит инструкцию по применению Аминофиллина.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Аминофиллин является бронхолитическим средством, ингибитором ФДЭ (фосфодиэстеразы). Вещество представляет собой этилендиаминовую соль теофиллина, что облегчает растворимость и способствует увеличению абсорбции.

Оказывает бронхорасширяющее действие, что, вероятнее всего, обусловлено прямым расслабляющим влиянием на гладкую мускулатуру кровеносных сосудов легких и дыхательных путей. Существует предположение, что это влияние связано с избирательным подавлением активности специфических ФДЭ. Это приводит к увеличению внутриклеточной концентрации цАМФ (циклического аденозинмонофосфата). В результате проведенных исследований установлено, что главная роль, вероятно, принадлежит изоферментам III и IV типов. При подавлении активности этих изоферментов могут наблюдаться некоторые побочные реакции аминофиллина (теофиллина), включая рвоту, тахикардию и артериальную гипотензию. Вещество блокирует пуриновые (аденозиновые) рецепторы, что может являться одним из факторов воздействия на бронхи.

Снижает гиперреактивность дыхательных путей, которая связана с поздней фазой реакции из-за вдыхания аллергенов. Имеются сведения о том, что аминофиллин в периферической крови увеличивает активность и количество Т-супрессоров.

Вещество стимулирует дыхательный центр и сокращение диафрагмы, повышает мукоцилиарный клиренс, улучшает функцию межреберных и дыхательных мышц, альвеолярную вентиляцию. В комплексе эти эффекты приводят к снижению частоты и тяжести эпизодов апноэ. Благодаря нормализации дыхательной функции происходит насыщение крови кислородом и снижение концентрации углекислоты. В условиях гипокалиемии способствует усилению вентиляции легких.

Аминофиллин на деятельность сердца оказывает стимулирующее влияние, увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. При этом наблюдается снижение тонуса кровеносных сосудов (преимущественно сосудов мозга, почек и кожи).

Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает давление в малом круге кровообращения и легочное сосудистое сопротивление. В высоких дозах оказывает эпилептогенное действие.

Другие эффекты аминофиллина:

• расширение внепеченочных желчных путей;
• стабилизация мембраны тучных клеток, торможение высвобождения медиаторов аллергических реакций;
• увеличение почечного кровотока (обладает умеренным диуретическим свойством);
• торможение агрегации тромбоцитов, повышение устойчивости эритроцитов к деформации (улучшение реологических свойств крови), уменьшение тромбообразования и нормализация микроциркуляции;
• повышение кислотности желудочного сока (токолитическое действие).

Фармакокинетика

Аминофиллин в организме метаболизируется при физиологических значениях pH, при этом происходит высвобождение свободного теофиллина. Бронходилатирующее действие развивается при плазменных концентрациях теофиллина в пределах 0,01–0,02 мг/мл. Токсической считается концентрация более 20 мг/мл. При более низкой концентрации (0,005–0,01 мг/мл) реализуется возбуждающий эффект на дыхательный центр.

Уровень связывания теофиллина с белками плазмы – примерно 40%. У взрослых этот показатель составляет ~ 60%, у новорожденных и пациентов с циррозом печени ~ 36%. Проникает через плацентарный барьер (сывороточная концентрация в крови плода несколько превышает показатель матери). Вещество выделяется с грудным молоком.

Метаболизм теофиллина происходит в печени. В процессе принимают участие несколько изоферментов цитохрома P 450 , наиболее важный – CYP1A2. В результате образуется 1-метилмочевая кислота, 1,3-диметилмочевая кислота и 3-метилксантин. Выведение этих метаболитов происходит с мочой. У взрослых в неизмененном виде выводится 10% вещества. У новорожденных из-за незрелости путей его дальнейшего метаболизма большая часть выводится в виде кофеина, 50% – в неизмененном виде.

Значительная индивидуальная вариативность скорости печеночного метаболизма теофиллина является причиной выраженных различий значений клиренса, T 1/2 (периода полувыведения), концентрации в плазме. На печеночный метаболизм оказывают влияние следующие факторы: возраст, пристрастие к табакокурению, соблюдение диеты, применяемые одновременно лекарственные средства.

У некурящих пациентов с бронхиальной астмой без значимых патологических изменений со стороны других систем и органов T 1/2 теофиллина составляет 6–12 часов, у курящих – от 4 до 5 часов, у детей – от 1 до 5 часов, у новорожденных и недоношенных детей – в пределах 10–45 часов. У пожилых больных и пациентов с сердечной недостаточностью либо болезнями печени значение T 1/2 теофиллина возрастает.

При сердечной недостаточности, хроническом алкоголизме, нарушениях функции печени, отеке легких, хронической обструктивной болезни легких клиренс уменьшается.

Этилендиамин на фармакокинетические параметры теофиллина влияния не оказывает.

Показания к применению

Инъекционный раствор Аминофиллин применяется как средство монотерапии или дополнительное средство при комбинированной терапии при лечении следующих заболеваний:

• Апноэ новорожденных;
• Астматического статуса;
• Нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу;
• Отечного синдрома почечного генеза;
• Левожелудочковой недостаточности, сопровождающейся нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса и бронхоспазмом;
• Острой и хронической сердечной недостаточности.

Суппозитории и таблетки Аминофиллин назначают для лечения:

• Ночного апноэ;
• Гипертензии в малом круге кровообращения;
• Бронхообструктивного синдрома различного генеза, включая бронхиальную астму, хроническую обструктивную болезнь легких;
• Хронической и острой сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Применение Аминофиллина противопоказано:

• При тяжелой артериальной гипер- или гипотензии;
• При тахиаритмии;
• На фоне язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки в фазе обострения;
• При гиперацидном гастрите;
• На фоне тяжелых нарушений функции печени и почек;
• При эпилепсии;
• При геморрагическом инсульте;
• При кровоизлиянии в сетчатку глаза;
• Одновременно с эфедрином у детей;
• При гиперчувствительности к компонентам лекарственного средства, а также к другим производным ксантина: кофеину, пентоксифиллину, теобромину.

При лечении апноэ новорожденных препарат подается через назогастральный зонд.

Противопоказано назначение раствора Аминофиллин детям в возрасте до 3 лет, пролонгированных пероральных форм – до 12 лет. Препарат в виде ректальных суппозиториев детям не назначают.

Относительные противопоказания (Аминофиллин применяют с осторожностью, под врачебным контролем):

• почечная и печеночная недостаточность;
• беременность и период лактации;
• пожилой возраст.

Аминофиллин, инструкция по применению: способ и дозировка

Режим дозирования Аминофиллина устанавливается врачом индивидуально в зависимости от возраста, показаний, клинической ситуации, схемы и путей введения, а также никотиновой зависимости.

Внутривенно Аминофиллин вводят медленно (2 мл/минута) 1-3 раза в день по 4-6 мг/кг.

При приеме внутрь начальная дозировка составляет 1 таблетку в день, разделенную на 2 части (интервал между приемом – 12 часов). Дозу повышают каждые 3 дня, пока не будет достигнут оптимальный терапевтический эффект. Пониженные дозировки применяются на фоне хронической сердечной и печеночной недостаточности, острой пневмонии, вирусных инфекций, а также у пожилых людей.

Взрослым ректально назначают по 1 суппозиторию до 2 раз в день, детям из расчета 7 мг/кг разово, в сутки максимум 15 мг/кг.

Побочные действия

Применение Аминофиллина может привести к развитию нарушений со стороны некоторых систем организма, проявляющиеся в большинстве случаев как:

• Тахикардия, сердцебиение, аритмии, кардиалгия, снижение артериального давления, увеличение частоты приступов стенокардии;
• Бессонница, головокружение, тревожность, раздражительность, головная боль, возбуждение, тремор;
• Зуд кожи, кожная сыпь, лихорадка;
• Рвота, гастралгия, диарея, тошнота, изжога, гастроэзофагеальный рефлюкс, обострение язвенной болезни;
• Усиление диуреза, боль в груди, ощущение приливов к лицу, тахипноэ, гематурия, альбуминурия, гипогликемия, повышенное потоотделение.

При ректальном применении Аминофиллина может развиваться проктит и раздражение слизистой оболочки прямой кишки.

На фоне длительной терапии может наблюдаться снижение аппетита.

Выраженность побочных эффектов зависит от принимаемой дозировки.

Передозировка

Основные симптомы: желудочковые аритмии, бессонница, светобоязнь, беспокойство, генерализованные судороги, тахипноэ, боли в эпигастральной области, анорексия, диарея, рвота, тошнота, желудочно-кишечное кровотечение, тахикардия, гиперемия лица.

Терапия: отмена Аминофиллина, стимуляция выведения вещества из организма (назначают промывание желудка, форсированный диурез, гемосорбцию, плазмосорбцию, перитонеальный диализ, гемодиализ); симптоматическое лечение.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с антикоагулянтами, а также с другими производными пурина или теофиллина.

Совместного применения с бета-адреноблокаторами и раствором глюкозы необходимо избегать.

Применение при беременности и лактации

Аминофиллин во время беременности/лактации может применяться только в случаях, если ожидаемая польза от терапии превышает возможный риск.

Теофиллин проникает через плацентарный барьер. Терапия Аминофиллином у беременных может привести к потенциально опасным плазменным концентрациям теофиллина и кофеина в крови новорожденного. За состоянием новорожденных, чьи матери во время беременности получали аминофиллин (в особенности в период III триместра), необходимо установить медицинское наблюдение с целью контроля возможных симптомов интоксикации теофиллином.

Теофиллин выделяется с грудным молоком. Применение препарата кормящей матерью может вызвать появление раздражительности у ребенка.

Применение в детском возрасте

Противопоказано назначение инъекций Аминофиллина детям в возрасте до 3 лет, пролонгированных пероральных форм – до 12 лет. В виде ректальных суппозиториев препарат детям не назначают.

При нарушениях функции почек

• тяжелые нарушения функции почек: терапия противопоказана;
• почечная недостаточность: Аминофиллин должен применяться с осторожностью.

При нарушениях функции печени

• тяжелые нарушения функции печени: терапия противопоказана;
• печеночная недостаточность: Аминофиллин должен применяться с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста Аминофиллин назначается под врачебным контролем. Может потребоваться снижение дозы.

Лекарственное взаимодействие

Влияние препаратов/веществ на интенсивность действия Аминофиллина:

• уменьшение (из-за увеличения клиренса аминофиллина): фенобарбитал, рифампицин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразоны, фенитоин; интенсивность также снижается у курящих пациентов;
• увеличение (из-за уменьшения клиренса аминофиллина): антибиотики из группы макролидов, линкомицин, хинолоны, аллопуринол, бета-адреноблокаторы, циметидин, дисульфирам, флувоксамин, гормональные контрацептивы для перорального приема, изопреналин, вилоксазин; интенсивность также возрастает при применении одновременно с вакцинацией против гриппа.

Другие возможные взаимодействия:

• бета-адреноблокаторы, препараты лития: взаимное уменьшение действия;
• симпатомиметики: взаимное усиление действия;
• энтеросорбенты, препараты с противодиарейным действием: снижение всасывания аминофиллина;
• производные ксантина: взаимное потенцирование гипокалиемии, обусловленное действием стимуляторов β 2 -адренорецепторов, диуретиков и кортикостероидов;
• растворы кислот: фармацевтическая несовместимость.

Аналоги

Аналогами Аминофиллина являются:

• По активному веществу – Эуфиллин и Аминофиллин-Эском;
• По механизму действия – Теобиолонг, Теотард, Теопэк, Теобромин, Дипрофиллин, Нео-Теофедрин.

Сроки и условия хранения

Препарат в виде раствора для инъекций хранится 3 года при температуре 5-20 °C, а таблетках 5 лет при температуре, не превышающей 30°C.

Аминофиллин

Латинское название

Aminophylline

Химическое название

3,7-Дигидро-1,3-диметил-1Н-пурин-2,6-дион 1,2-этандиамин (2:1)

Брутто-формула

C 16 H 24 N 10 O 4

Фармакологическая группа

Аденозинергические средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

J43 Эмфизема
J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь
J45 Астма
J46 Астматический статус

Код CAS

317-34-0

Характеристика

Представляет собой смесь, состоящую из 80% теофиллина (1,3-диметилксантин) и 20% этилендиамина (1,2-этилендиамин). Белый или белый с желтым оттенком кристаллический порошок со слабым запахом аммиака. Растворим в воде, водные растворы имеют pH 9,0-9,7.

Фармакология

Фармакологическое действие- бронходилатирующее, спазмолитическое, диуретическое, токолитическое.

Ингибирует фосфодиэстеразу и стабилизирует цАМФ, снижает концентрацию интрацеллюлярного кальция. Кроме этого, блокирует аденозиновые рецепторы, подавляет эффекты ПГ на гладкие мышцы, снижает выброс гистамина и лейкотриенов из тучных клеток.

Быстро всасывается из ЖКТ после перорального введения. Пища снижает скорость абсорбции, не влияя на ее величину (большие объемы жидкости и белки ускоряют процесс). Этот параметр также зависит и от дозировки аминофиллина: чем выше принятая доза, тем ниже скорость абсорбции. В крови с белками плазмы связывается до 60% (у здоровых взрослых), у новорожденных данный показатель составляет 36%, а у больных с циррозом печени — около 35%. Объем распределения находится в диапазоне 0,3-0,7 л/кг (30-70% от идеальной массы тела), в среднем 0,45 л/кг. C max достигается в зависимости от лекарственной формы через 1-2 ч для обычных, через 4-7 ч — для пролонгированных форм и через 5 ч — для таблеток с кишечнорастворимым покрытием. В печени при участии системы цитохрома P450 частично превращается в кофеин. У детей до 3-х лет Т 1/2 кофеина более длительный, чем у взрослых, и его концентрация может составлять до 30% от таковой — аминофиллина. У детей старше 3-х лет и у взрослых феномен кумуляции кофеина отсутствует. Т 1/2 препарата зависит от возраста, а также наличия сопутствующих заболеваний и составляет у новорожденных и детей до 6 мес — более 24 ч; у детей старше 6 мес — 3,7 ч; у взрослых, не страдающих астмой — 8,7 ч; у курильщиков (20-40 сигарет в сутки) — 4-5 ч (причем, после отказа от курения фармакокинетика аминофиллина нормализуется у данной категории больных через 3-4 мес). У взрослых с обструктивными заболеваниями легких, легочным сердцем и сердечной недостаточностью Т 1/2 превышает 24 ч. Выводится почками, в т.ч. 10% у взрослых и 50% у детей — в неизмененном виде.

Аминофиллин вызывает расслабление гладкой мускулатуры бронхов, коронарных, церебральных и легочных сосудов, ЖКТ, желчевыводящих путей; повышает сократимость скелетных мышц (в т.ч. дыхательных). Расширение сосудов почечных клубочков сопровождается ускорением фильтрации и увеличением диуреза. Активирует дыхательный центр продолговатого мозга, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Подавляет ритмические сокращения беременной матки; ингибирует агрегацию тромбоцитов; повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает противоэпилептическим действием.

Бронходилатирующие свойства аминофиллина проявляются при его концентрации в крови 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови — 5-10 мкг/мл.

Из-за недостаточной активности биотрансформационных ферментативных систем печени (и возможности кумуляции) у новорожденных и лиц старше 55 лет аминофиллин назначают с осторожностью.

Применение

Хронический обструктивный бронхит, бронхиальная астма (препарат выбора у больных с астмой физического напряжения и как дополнительное средство при других формах), астматический статус (дополнительная терапия), эмфизема легких, апноэ новорожденных (состояние, характеризующееся периодами отсутствия дыхания в течение 15 с и сопровождающееся цианозом и брадикардией), дыхание Чейна — Стокса.

Противопоказания

Гиперчувствительность, аритмия, артериальная гипертензия, патология миокарда, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, острый и хронический (фаза обострения) гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, аденома предстательной железы, диарея, кистозно-фиброзная мастопатия, алкоголизм, легочное сердце, лихорадка, гипоксемия, инфекции дыхательных путей, нарушение функций печени, гипертиреоидизм, хроническая и острая почечная недостаточность, отечный синдром, гипернатриемия, заболевания прямой кишки, грудное вскармливание.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия

Гастро-эзофагеальный рефлюкс (изжога, рвота), боль в груди, сердцебиение, гипотензия, головокружение, тахипноэ, ощущение приливов крови к лицу, головная боль, аллергические реакции (потливость, лихорадка), реакции на месте введения (уплотнение, гиперемия, болезненность).

Взаимодействие

Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикоидов, минералокортикоидов (гипернатриемия), средств для наркоза (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), ксантинов и средств, возбуждающих ЦНС (увеличивает нейротоксичность), бета-адреномиметиков. Уменьшает специфическую активность солей лития. Пероральные контрацептивы (эстрогенсодержащие), антидиарейные препараты, кишечные сорбенты ослабляют, а H 2 -гистаминоблокаторы, фторхинолоны, БКК, бета-адреноблокаторы, мексилетин, эритромицин усиливают действие (связываются с ферментативной системой цитохрома P450 и замедляют биотрансформацию аминофиллина).

Передозировка

Симптомы: анорексия, диарея, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, беспокойство, светобоязнь, генерализованные судороги.

Лечение: отмена препарата, стимуляция его выведения из организма (промывание желудка, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ), симптоматическая терапия.

Способ применения и дозы

В/в, в/м, внутрь. Обструктивные заболевания легких. В острой фазе взрослым: начальная доза составляет 5-6 мг/кг (при дальнейшем увеличении дозировки препарата на каждые 0,5 мг/кг происходит возрастание концентрации аминофиллина в крови на 1 мкг/мл); необходимо учитывать, что концентрация аминофиллина в сыворотке крови не должна превышать 20 мкг/мл (возможно развитие побочных эффектов); поддерживающая доза — для курильщиков 4 мг/кг каждые 6 ч; для некурящих и больных с патологией печени — 2 мг/кг каждые 8 ч; детям начальная доза — 5-6 мг/кг, поддерживающая (в мг/кг) — рассчитывается по формуле: дети до 6 мес — 0,07 х возраст в неделях + 1,7 каждые 8 ч, дети от 6 мес до 1 года — 0,05 х возраст в неделях + 1,25 каждые 6 ч, от 1 года до 9 лет — 5 мг/кг каждые 6 ч, от 9 до 12 лет — 4 мг/кг каждые 6 ч, от 12 до 16 лет — 3 мг/кг каждые 6 ч.

Вне обострения взрослым начальная доза — 6-8 мг/кг/сут (максимальная 400 мг/сут), разделенная на 3-4 приема; при хорошей переносимости возможно дальнейшее увеличение дозы на 25% через каждые 2-3 дня — до максимальной 13 мг/кг/сут (900 мг/кг/сут); детям: начальная доза — 16 мг/кг/сут (максимальная 400 мг/сут), разделенная на 3-4 приема; при хорошей переносимости возможно увеличение дозы на 25% через каждые 2-3 дня — до максимальной суточной, которая составляет для возраста до 1 года — 0,3 х возраст в неделях + 8,0, от 1 года до 9 лет — 22 мг/кг, от 9 до 12 лет — 20 мг/кг, от 12 до 16 лет — 18 мг/кг, старше 16 лет — 13 мг/кг.

← Вернуться