Тобрамицин глазные капли инструкция. Лекарственный справочник гэотар

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Тобрамицин

Tobramycinum (род. Tobramycini)

Химическое название

О-3-Амино-3-дезокси-альфа-D-глюкопиранозил-(1"6)-О--2-дезокси-D-стрептамин (и в виде сульфата)

Брутто-формула

C 18 H 37 N 5 O 9

Фармакологическая группа вещества Тобрамицин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

32986-56-4

Характеристика вещества Тобрамицин

Антибиотик группы аминогликозидов. Продуцируется актиномицетом Streptomyces tenebrarius. Тобрамицин легко растворим в воде (1:1,5), очень незначительно растворим в этаноле (1:2000), практически нерастворим в хлороформе и эфире; молекулярная масса 467,52. Тобрамицина сульфат: молекулярная масса 1425,45.

Фармакология

Фармакологическое действие - бактерицидное, антибактериальное широкого спектра .

Блокирует 30S субъединицу рибосом и тормозит синтез белка. В более высоких концентрациях нарушает функцию цитоплазматических мембран, вызывая гибель клетки. Подавляет рост и развитие грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Наиболее активен в отношении Staphylococcus spp., включая Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (коагулаза-отрицательные и коагулаза-положительные), в т.ч. пенициллинорезистентные штаммы, Citrobacter spp., некоторых видов Streptococcus spp. (в т.ч. бета-гемолитических штаммов из группы A, некоторых негемолитических штаммов, Streptococcus pneumoniae) , Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae , Enterobacter aerogenes, Morganella morganii, Proteus mirabilis, большинство штаммов Proteus vulgaris, Haemophilus influenzae, Haemophilus aegyptius, Moraxella lacunata, Acinetobacter calcoaceticus, некоторых видов Neisseria . Тесты на бактериальную чувствительность показывают, что в некоторых случаях микроорганизмы, резистентные к гентамицину, остаются чувствительными к тобрамицину.

Плохо абсорбируется из ЖКТ . Быстро всасывается при в/м введении, C max достигается через 30-90 мин. Однократная в/м инъекция в дозе 1 мкг/кг обеспечивает концентрацию в сыворотке 4 мкг/мл в течение 8 ч. При в/в инфузии в течение 1 ч концентрация в сыворотке сходна с таковой при в/м введении. Терапевтическая сывороточная концентрация, как правило, составляет 4-6 мкг/мл. Практически не связывается с белками плазмы. У пациентов с нормальной функцией почек, кроме новорожденных, тобрамицина сульфат, вводимый каждые 8 ч, не кумулирует в сыворотке. У больных со сниженной функцией почек и новорожденных сывороточные концентрации антибиотика обычно выше и могут определяться в течение более длительного периода времени. Проникает в мокроту, перитонеальную и синовиальную жидкости, содержимое абсцесса. Практически не проникает через неповрежденный ГЭБ . Проходит через плаценту. Выводится почками в неизмененном виде путем гломерулярной фильтрации, у пациентов с нормальной функцией почек 84% дозы выводится в течение 8 ч, 93% — за 24 ч. Максимальные концентрации в моче, определяемые после в/м инъекции однократной дозы 1 мг/кг, — 75-100 мкг/мл. При нарушении функции почек экскреция тобрамицина сульфата замедляется и кумуляция вещества может создать токсический уровень в сыворотке. T 1/2 из сыворотки — 2 ч. Диализом удаляется 25-70% (в зависимости от продолжительности и типа диализа).

При ингаляции тобрамицин преимущественно остается в дыхательных путях, биодоступность зависит от техники ингаляции и состояния дыхательных путей. Через 10 мин после ингаляции в дозе 300 мг средняя концентрация тобрамицина в мокроте составляет 1237 мкг/г (35-7414 мкг/г). Тобрамицин не накапливается в мокроте, концентрация колеблется в широких пределах. Через 2 ч после ингаляции концентрация тобрамицина составляет 14% от концентрации через 10 мин. Средняя сывороточная концентрация тобрамицина через 1 ч после ингаляции в дозе 300 мг у пациентов с муковисцидозом составляет 0,95 мкг/мл, спустя 20 нед после начала лечения — 1,05 мкг/мл. Выводится преимущественно с мокротой, незначительная часть — путем клубочковой фильтрации.

При местном применении в офтальмологии системная абсорбция незначительна.

Применение вещества Тобрамицин

Для ингаляционного применения: инфекции дыхательных путей, вызванные Pseudomonas aeruginosa (синегнойной палочкой) у пациентов с муковисцидозом в возрасте от 6 лет и старше.

В офтальмологии: бактериальные инфекции глаза и его придатков, вызванные чувствительной микрофлорой, в т.ч. блефарит, конъюнктивит, кератоконъюнктивит, блефароконъюнктивит, кератит, иридоциклит.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим аминогликозидам; тяжелая хроническая почечная недостаточность, нарушение функции VIII пары черепных нервов, неврит слухового нерва.

Ограничения к применению

Почечная недостаточность, ботулизм, миастения, паркинсонизм, дегидратация, пожилой возраст; кровохарканье (для ингаляционного применения).

Применение при беременности и кормлении грудью

При необходимости применения тобрамицина во время лактации следует прекратить грудное вскармливание (из-за возможности проявления ототоксичности и нефротоксичности у новорожденного).

Побочные действия вещества Тобрамицин

Системные эффекты

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ , уровня билирубина).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, лейкопения, лейкоцитоз, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы и органов чувств: ототоксичность — необратимое поражение вестибулярной и слуховой ветвей VIII пары черепно-мозговых нервов с частичной или полной двусторонней глухотой, головокружениями, вертиго, шумом в ушах; головная боль, нарушение ориентации, сонливость, парестезия, мышечные фасцикуляции, судороги.

Со стороны мочеполовой системы: нефротоксичность (олигурия, цилиндрурия, протеинурия, канальцевые нарушения, повышение уровня креатинина и азота мочевины, значительное увеличение или уменьшение частоты мочеиспускания, полиурия, жажда).

Аллергические реакции: кожный зуд, гиперемия кожи, сыпь, лихорадка, ангионевротический отек, эозинофилия.

Прочие: гипокальциемия, гипонатриемия, гипомагниемия.

При ингаляциях

Со стороны респираторной системы: изменение голоса, одышка, усиление кашля, ларингит, фарингит, бронхоспазм, ухудшение функции легких, увеличение количества мокроты, кровохарканье, носовое кровотечение, ринит, синусит, астма, гипоксия, гипервентиляция.

Местные реакции: язвы и кандидоз полости рта.

При применении в офтальмологии: местные аллергические реакции в виде зуда, покраснения, припухания век; ощущение жжения или жгучая боль; только для глазной мази (дополнительно) — нечеткость зрения.

Взаимодействие

Повышает нейро-, ото- и нефротоксичность других препаратов. Вероятность проявления ототоксичности увеличивается на фоне петлевых диуретиков (фуросемид, этакриновая кислота). Усиливает действие недеполяризующих миорелаксантов. Снижает эффект антимиастенических средств. В/в введение индометацина снижает почечный клиренс тобрамицина, повышая концентрацию в крови и увеличивая T 1/2 (может потребоваться коррекция режима дозирования). Метоксифлуран увеличивает риск развития побочных эффектов. ЛС для ингаляционной общей анестезии (галогенсодержащие углеводороды), наркотические анальгетики, переливание больших количеств крови с цитратными консервантами в качестве антикоагулянтов, ЛС , блокирующие нервно-мышечную передачу, усиливают нервно-мышечную блокаду. В случае одновременного назначения тобрамицина местно и аминогликозидных антибиотиков системно возможно усиление побочных эффектов системного характера.

Передозировка

Лечение: обеспечение адекватной вентиляции и оксигенации, гидратации (выделение мочи не менее 3-5 мл/кг/ч) под контролем баланса жидкости, клиренса креатинина, уровня тобрамицина в плазме (необходимо проводить тщательный мониторинг плазменной концентрации до достижения уровня менее 2 мкг/мл); проведение гемодиализа (у пациентов с T 1/2 более 2 ч или нарушением почечной функции). Специфический антидот неизвестен.

Пути введения

В/м, в/в , ингаляционно, конъюнктивально.

Меры предосторожности вещества Тобрамицин

Пациенты, обладающие повышенной чувствительностью к другим аминогликозидам, могут иметь повышенную чувствительность к тобрамицину.

Больные должны находиться под строгим врачебным контролем из-за высокого потенциального риска нейротоксических и нефротоксических эффектов, рекомендуется регулярно проводить аудиометрические тесты. Следует иметь в виду, что у некоторых пациентов необратимая частичная или полная глухота может сформироваться уже после окончания лечения. При увеличении объема распределения препарата (беременность, ожоги, перитонит, инфекция забрюшинного пространства) для достижения эффективной концентрации дозу следует повысить, а при критических состояниях и у молодых больных с высоким сердечным выбросом и скоростью клубочковой фильтрации — увеличить частоту введения. Пожилым больным и больным с почечной недостаточностью необходимо снизить дозу или увеличить интервалы между введениями. Показано регулярное определение уровня креатинина, азота мочевины, кальция, натрия, магния в плазме, относительной плотности мочи, белка в моче, мочевого осадка.

Регистрационный номер. ЛСР - 003882/08-210508

Торговое название.
Брамитоб

Международное непатентованное название.
тобрамицин

Лекарственная форма.
Раствор для ингаляций.

Состав.
1 мл препарата содержит:
Активное вещество:
Тобрамицин 75 мг
Вспомогательные вещества:
Натрия хлорид, натрия гидроксид, серная кислота, вода для инъекций.

Описание.
От светло-желтого до желтого цвета прозрачный раствор в герметично запаянной пластиковой ампуле.

Фармакотерапевтическая группа.
Антибиотик - аминогликозид.

Код АТХ.
J01GB01

Фармакологические свойства.
Тобрамицин - аминогликозидный антибиотик, продуцируемый микроорганизмами рода Streptomyces tenebrarius . Основной механизм его действия - нарушение синтеза белка, что ведет к изменению проницаемости клеточной мембраны, нарастающему повреждению клеточной оболочки и последующей гибели клетки. Тобрамицин обладает бактерицидным действием в концентрациях, равных или несколько превышающих подавляющие концентрации.
Тобрамицин проявляет активность, главным образом, в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов, обладая низкой активностью в отношении анаэробных микроорганизмов и большинства грамположительных бактерий.
Тобрамицин более активен, чем гентамицин, в отношении Pseudomonas aeruginosa и некоторых штаммов протея; около 50% штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивой к гентамицину, являются чувствительными к тобрамицину.
При ингаляционном введении минимальная подавляющая концентрация (МПК) тобрамицина в мокроте больных муковисцидозом существенно выше, чем при парентеральном введении.

Фармакокинетика.
После ингаляции 300 мг БРАМИТОБА больными муковисцидозом через 30 минут в мокроте достигается максимальная концентрация, равная примерно 1289 мкг/г, в то время как в плазме максимальная концентрация, равная 758 нг/мл, достигается примерно через 1,5 часа. Период полувыведения составляет 4,5 часа.
Выведение препарата, всосавшегося в кровь, происходит через почки путем клубочковой фильтрации.

Показания.
Лечение инфекций дыхательных путей, вызванных Pseudomonas aeruginosa у больных с муковисцидозом.

Противопоказания.

повышенная чувствительность к препарату;
детский возраст до 6 лет;

С осторожностью.
Ишемическая болезнь сердца, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, сахарный диабет, беременность. Почечная недостаточность, нарушение слуха, дисфункция вестибулярного аппарата или нейромышечная патология, такая как паркинсонизм или другие состояния, характеризующиеся мышечной слабостью, в том числе myasthenia gravis, острое кровохарканье.

Беременность и лактация.
Применение препарата в период беременности возможно, только если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации, необходимо прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы.
Ингаляционно, с использованием небулайзера. Взрослые и дети старше 6 лет:
- по одной ампуле (300 мг) два раза в сутки (утром и вечером) в течение 28 дней. Интервал между ингаляциями должен составлять около 12 часов, но не менее 6 часов.
После применения БРАМИТОБА в течение 28 дней, необходимо сделать перерыв на 28 дней, после чего, продолжить терапию в течение последующих 28 дней.
Режим дозирования не учитывает массу тела. Всем пациентам следует назначать по одной ампуле Брамитоба (300 мг тобрамицина) два раза в сутки.
Указания к правильному использованию.

Согнуть отделяемую ампулу от полоски в обоих направлениях.
Отделить ампулу от полоски, вначале верхнюю часть, затем среднюю.
Открыть ампулу, повернув ее верхнюю часть относительно корпуса в направлении, указанном стрелкой.
Умеренно нажимая на стенки, вылить лекарственный препарат в стеклянное горлышко небулайзера.

Содержимое одной ампулы (300 мг), перелитое в небулайзер, вводится путем ингаляции за 10-15 минут с помощью многоразового небулайзера PARI LC PLUS с компрессорами, которые при подсоединении к небулайзеру PARI LC Plus, обеспечивают поставку 4-6 л/мин и/или обратное давление, равное 110-217 кПа.
Ингаляции Брамитоба проводятся в положении больного сидя или стоя, при обычном дыхании через загубник небулайзера. Носовой зажим может помочь пациенту дышать ртом.
Указания по очистке и дезинфекции небулайзера.
После окончания процедуры ингаляции небулайзер следует разобрать, отдельные его части (за исключением трубки) тщательно промыть горячей водой и жидким моющим средством, прополоскать и насухо вытереть чистой сухой тряпочкой, не оставляющей волокон. Для регулярной дезинфекции небулайзера рекомендуется опустить его отдельные части (кроме трубки), очищенные в соответствии с данными выше указаниями, в раствор, состоящий из одной части 9% уксусной кислоты и трех частей горячей воды, на один час, затем промыть горячей водой и насухо вытереть чистой тряпочкой.
После завершения дезинфекции использованный раствор следует сразу же вылить.
В качестве альтернативы дезинфекцию можно проводить путем кипячения в течение 10 минут.

Побочное действие.

Очень редко

Со стороны костно-мышечной системы

очень редко: боли в спине.

Со стороны крови и лимфатической системы:

очень редко: лимфоаденопатия;

Со стороны органов чувств:

редко: звон в ушах, потеря слуха;
очень редко: вестибулярные и лабиринтные нарушения, боли в ухе.

Со стороны центральной и периферической нервной системы:

редко: головная боль, головокружение;
очень редко: сонливость.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

редко: тошнота, язвенный стоматит, рвота, изменение вкуса;
очень редко: диарея.

Со стороны органов дыхания:

нечасто: изменение голоса, одышка, усиление кашля, фарингит;
редко: бронхоспазм, усиление образования мокроты, кровохарканье, ухудшение функций легких, ларингит, носовое кровотечение, ринит.
очень редко: гипервентиляция, гипоксия, синусит.

Местныереакции:

очень редко: грибковые инфекции, кандидоз полости рта.

редко: кожная сыпь, анорексия, боли в грудной клетке, астения, лихорадка.
очень редко: боль и дискомфорт в животе.

Передозировка.
Симптомом передозировки может быть выраженная осиплость голоса.
При случайном попадании БРАМИТОБА внутрь токсическое действие маловероятно, поскольку тобрамицин плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта.
При случайном внутривенном введении БРАМИТОБА могут развиться симптомы и признаки передозировки тобрамицина, такие как головокружение, потеря слуха, звон в ушах, вертиго, респираторный дистресс-синдром, блокада нейромышечной проводимости и нарушение функции почек.
В случае проявления признаков передозировки БРАМИТОБ следует немедленно отменить и провести исследование показателей функции почек. Для контроля передозировки может быть полезным определение концентраций тобрамицина в сыворотке крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Не выявлено значимого лекарственного взаимодействия БРАМИТОБА при совместном применении с муколитиками, β 2- адреномиметиками, ингаляционными кортикостероидами и другими пероральными и парентеральными антибиотиками с антипсевдомонадной активностью.
Следует избегать одновременного или последовательного применения ингаляционного тобрамицина и других потенциально нефро- или ототоксичных лекарственных препаратов. Некоторые диуретики могут усиливать токсичность аминогликозидов, изменяя концентрации антибиотика в сыворотке и тканях. Ингаляционный тобрамицин не следует назначать одновременно с этакриновой кислотой, фуросемидом, мочевиной или маннитолом.
Токсичность аминогликозидов может увеличиваться при парентеральном введении следующих препаратов: амфотерицина В, цефалотина, циклоспорина, такролимуса, полимиксинов (риск усиления нефротоксичности), препаратов платины (риск усиления нефротоксичности и ототоксичности) а так же ингибиторов холинэстеразы и ботулотоксина (нейромышечные эффекты).

Особые указания.
Лечение БРАМИТОБОМ должен назначать врач, имеющий опыт ведения больных муковисцидозом. Длительность курсового лечения определяется врачом, исходя из клинической картины заболевания. В случае подтвержденного ухудшения легочных функций следует назначить дополнительную антибактериальную терапию.
При ингаляционном применении БРАМИТОБА может развиться бронхоспазм. Первую дозу БРАМИТОБА следует вводить под наблюдением врача, назначив перед ингаляцией бронходилататор, если он уже входит в используемую схему лечения больного. До и после процедуры следует измерить ОФВ1 (объем форсированного выдоха). При появлении признаков ятрогенного бронхоспазма у больного, не получающего бронходилататор, применение препарата нужно повторить отдельно, с использованием бронходилататора. Появление бронхоспазма на фоне применения бронходилататора может указывать на аллергическую реакцию. При подозрении на аллергическую реакцию применение БРАМИТОБА следует прекратить. Для купирования бронхоспазма следует проводить соответствующую патогенетическую терапию.
Во время лечения БРАМИТОБОМ пациенту следует продолжать стандартную физиотерапию грудной клетки. Применение бронходилататоров должно продолжаться по клиническим показаниям. При использовании нескольких методов лечения дыхательных нарушений рекомендуется следующий порядок: бронходилататор, дыхательная физиотерапия, другие ингаляционные лекарственные средства и в конце - Брамитоб.
Брамитоб не следует смешивать с другими ингаляционными лекарственными средствами.
БРАМИТОБ следует применять с большой осторожностью у больных с паркинсонизмом или другими состояниями, характеризующимися мышечной слабостью, включая myasthenia gravis, поскольку аминогликозиды могут усиливать мышечную слабость из-за возможного курареподобного действия на нейромышечную проводимость.
Препарат следует применять с осторожностью у больных с доказанной или подозреваемой почечной недостаточностью, при условии мониторинга концентраций тобрамицина в сыворотке крови.
Необходимо периодически оценивать показатели функции почек (уровень мочевины и креатинина не менее одного раза в течение 6 курсов терапии БРАМИТОБОМ). При появлении признаков нефротоксичности, лечение тобрамицином следует прервать до снижения минимальных концентраций препарата в сыворотке менее 2 мкг/мл. Затем лечение БРАМИТОБОМ можно возобновить по медицинским показаниям. Пациентов, одновременно получающих парентеральную терапию другими аминогликозидами, следует тщательно наблюдать из-за возможности развития кумулятивной токсичности.
При использовании аминогликозидов возможно развитие ототоксичности (гипоакузия, системное и несистемное головокружение, атаксия).
Врач должен учесть возможность того, что аминогликозиды могут обладать вестибулярной и кохлеарной токсичностью и в ходе терапии БРАМИТОБОМ должен оценивать функцию слуха. Больным, принимавшим ранее аминогликозиды в течение длительного времени, рекомендуется прохождение аудиометрических тестов до начала терапии БРАМИТОБОМ. При лечении головокружения следует принимать во внимание, что оно является проявлением ототоксичности. При возникновении головокружения или снижения слуха в ходе терапии БРАМИТОБОМ, необходимо проведение аудиологического обследования.
При ингаляции возможно появление кашлевого рефлекса. Применение ингаляционного тобрамицина у больных с острым кровохарканьем должно проводиться только в том случае, если польза от лечения превышает риск провокации дальнейшего кровотечения.
У некоторых больных, получавших тобрамицин, отмечается повышение МПК аминогликозидов в отношении изученных выделенных штаммов P. aeruginosa. Возможно развитие резистентности штаммов P. aeruginosa, к внутривенно вводимому тобрамицину.

Форма выпуска.
Раствор для ингаляций 300 мг/4 мл.
По 4 мл в герметично запаянную пластиковую ампулу. Полоска по 4 ампулы помещается в алюминиевый стрип. По 4, 7 или 14 стрипов с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Срок годности.
2 года.
Не использовать позже даты, указанной на упаковке.

Условия хранения.
При температуре + 2-8°С, в оригинальной упаковке для защиты от света, вдали от нагревательных приборов. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек.
По рецепту.

Производитель.
Chiesi Farmacetutici S.p.A.
Via Palermo 26/A
Parma, Italy.
Произведено:
Holopack Verpackungstechnik GmbH
Bahnhofstrabe 74429 Sulzbach-Laufen, Germany.

Кьези Фармацевтичи С.П.А.,
26/A, ВИА ПАЛЕРМО,
ПАРМА, Италия
Голопак Ферпакунгстехник ГмбХ
Банхофштрассе 74429 Зульцбах-Лауфен, Германия.

Претензии потребителей направлять по адресу:
ООО «Кьези Фармасьютикалс»
125190, г. Москва, ул. Усиевича, д.20,стр.1

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

П N014702/01-070808

Международное непатентованное название:

Тобрамицин.

Химическое название :
4-О-(3-амино-3-дезокси-α-D-глюкопиранозил)-2-дезокси-6-О-(2,6-диамино-2,3,6-тридезокси-α-D-рибо -гексопиранозил)-L-стрептамин.

Лекарственная форма:

капли глазные;
мазь глазная.

Состав капли глазные (на 1 мл):

Активное вещество: тобрамицин 3,00 мг;
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, раствор, эквивалентно бензалкония хлориду 0,10 мг; кислота борная 12,40 мг; натрия сульфат безводный 1,52 мг; натрия хлорид 2,78 мг; тилоксапол 1,00 мг; кислота серная и/или натрия гидроксид для доведения рН; вода очищенная до 1 мл.

Состав мазь глазная (на 1 г):

Активное вещество: тобрамицин 3,0 мг;
Вспомогательные вещества: хлорбутанол безводный 5,0 мг; парафин жидкий (син. минеральное масло) 50,0 мг; вазелин белый до 1 г.

Описание :

Капли глазные: прозрачный раствор от бесцветного до светло-желтого цвета.
Мазь глазная: однородная мазь белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

антибиотик, аминогликозид.

Код АТС :801АА12.

Фармакологическое действие

Антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Оказывает бактерицидное действие, нарушая синтез белка и проницаемость цитоплазматической мембраны микробной клетки.
Активен в отношении следующих восприимчивых микроорганизмов:
- Staphylococci, в том числе S.aureus и S.epidermidis (коагулазоотрицательные и коагулазоположительные), включая штаммы, резистентные к пенициллину.
- Streptococci, включая некоторые β-гемолитические штаммы группы А, негемолитические виды и Streptococcus pneumoniae.
- Pseudomonas Aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter aerogenes, Proteus mirabilis (индол-отрицательный) и индол-положительные виды Proteus, Haemophilus influenzae и H.aegyptius, Moraxella lacunata, Acinetobacter calcoaceticus (Herellea vaginacola) и некоторые виды Neisseria.

Фармакокинетика
При местном применении системная абсорбция – низкая.

Показания к применению

Инфекции глаза и его придатков:
- блефарит;
- конъюнктивит;
- кератоконъюнктивит;
- блефароконъюнктивит;
- кератит;
- иридоциклит.
Профилактика послеоперационных инфекций.

Противопоказания

Индивидуальная гиперчувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и лактации

Достаточного опыта по применению препарата во время беременности и кормления грудью нет. Возможно применение для лечения беременных и кормящих матерей по назначению лечащего врача, если ожидаемый лечебный эффект превышает риск развития возможных побочных эффектов.

Применение в педиатрии

Достаточного опыта по применению препарата в детском возрасте нет. Возможно применение препарата по назначению лечащего врача, если ожидаемый лечебный эффект превышает риск развития возможных побочных эффектов.

Способ применения и дозы

Местно.
Капли глазные:
При нетяжелом инфекционном процессе 1 -2 капли в конъюнктивальный мешок каждые 4 часа.
При остром тяжелом инфекционном процессе 2 капли в конъюнктивальный мешок каждые 60 минут, с уменьшением частоты инстилляций препарата по мере уменьшения явлений воспаления.

Мазь глазная:
При нетяжелом инфекционном процессе полоска мази около 1,5 см в конъюнктивальный мешок 2-3 раза в день.
При остром тяжелом инфекционном процессе полоска мази около 1,5 см в конъюнктивальный мешок каждые 3-4 часа, с уменьшением частоты применения препарата по мере уменьшения явлений воспаления.
Возможно сочетать применение мази и капель глазных.

Побочные эффекты

Местные. Аллергическая реакция, сопровождающаяся зудом и припухлостью век, гиперемией конъюнктивы, слезотечением. Возможно возникновение жжения и ощущения инородного тела в глазу.

Передозировка

Симптомы: точечный кератит, эритема, повышенное слезотечение, зуд и отек века.
Лечение симптоматическое.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

В случае одновременного назначения тобрамицина местно с системными аминогликозидными антибиотиками, возможно усиление побочных эффектов системного характера.

Особые указания

Длительное применение антибиотика может приводить к избыточному росту невосприимчивых микроорганизмов, в том числе грибов. В случае возникновения суперинфекции необходимо назначить адекватную терапию.
Пациентам, использующим контактные линзы, перед применением препарата следует снять линзы и установить их обратно не ранее, чем через 15 минут после закапывания препарата.
Пациентам, у которых после применения препарата временно снижается чёткость зрения, не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и реакции до ее восстановления.
Флакон необходимо закрывать после каждого использования.

Форма выпуска

Капли глазные 0,3%:
По 5 мл во флакон-капельницу «Droptainer™» из полиэтилена низкой плотности. По 1 флакону с инструкцией по применению в пачку картонную.

Мазь глазная 0,3%:
По 3,5 г в алюминиевую тубу с пластиковым завинчивающимся колпачком. По 1 тубе с инструкцией по применению в пачку картонную.

Срок хранения

3 года.
Не использовать после срока годности, указанного на упаковке.
Капли глазные следует использовать в течение 4 недель после вскрытия флакона.

Условия хранения

Список Б. При температуре 8-30°С, в недоступном для детей месте.

Условия отпуска:

по рецепту.

Производитель:

«с.а. Алкон-Куврер н.в.», В-2870 Пуурс, Бельгия.

Адрес представительства «Алкон Фармасьютикалз Лтд.» и принятия претензий:
109004, Москва, ул. Николоямская, 54.

Представлены аналоги лекарства тобрамицин, в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

Описание препарата

Тобрамицин - Антибиотик группы аминогликозидов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие, нарушая синтез белка и проницаемость цитоплазматической мембраны бактерий.

Высокоактивен в отношении Pseudomonas aeruginosa.

Тобрамицин активен в отношении грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Proteus spp. (индол-положительные и индол-отрицательные штаммы), Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Shigella spp., Salmonella spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae; грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу).

Малоактивен в отношении Streptococcus spp. (в т.ч. Enterococcus spp.).

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Тобрамицин, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.

Форма выпуска (по популярности)	Цена, руб.
Алемтоб
Брамитоб
Бруламицин
Амп 80мг / 2мл N1 (BIOGAL (Венгрия)	297
Дилатерол
Небцин
Небцин™
Тоби
Тобрамицин
Тобрамицин* (Tobramycin*)
Тобрамицин-Гобби
Тобрамицина сульфат для инъекций 0,08 г
Тобрацин-АДС
Тобрекс
Глазные капли 0,3% - 5мл (Алкон - Куврер Н.В. С.А. (Бельгия)	208.30
Тобрекс 2Х
Глазные капли 0.3% , 5 мл	181
Тобрисс
0,3% 5мл капли глазные	190.40
Тобропт
Глазные капли 0,3% - 5мл (К.О. Ромфарм Компани С.Р.Л. (Румыния)	134.80
Тобросопт

Отзывы

Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве тобрамицин. Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.

Результаты опросов посетителей

Отчет посетителей об эффективности

Два посетителя сообщили о побочных эффектах

Отчет посетителей об оценке стоимости

Информация еще не была предоставлена

Один посетитель сообщил о частоте приема в день

Как часто нужно принимать Тобрамицин?
Большинство опрошенных чаще всего принимают этот препарат 4 раза в день. Отчет показывает, с какой периодичностью принимают этот препарат другие участники опроса.

Отчет посетителей о сроке начала действия

Информация еще не была предоставлена

Отчет посетителей о времени приема

Информация еще не была предоставлена

Пятнадцать посетителей сообщили о возрасте пациента

Отзывы посетителей

Пока нет ни одного отзыва

Официальная инструкция по применению

Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

Русское название

Тобрамицин

Латинское название вещества Тобрамицин

Tobramycinum (род. Tobramycini)

Химическое название

О-3-Амино-3-дезокси-альфа-D-глюкопиранозил-(1"6)-О--2-дезокси-D-стрептамин (и в виде сульфата)

Брутто-формула

C 18 H 37 N 5 O 9

Фармакологическая группа вещества Тобрамицин

Аминогликозиды

Код CAS

32986-56-4

Характеристика вещества Тобрамицин

Фармакология

Фармакологическое действие - антибактериальное широкого спектра, бактерицидное.
Блокирует 30S субъединицу рибосом и тормозит синтез белка. В более высоких концентрациях нарушает функцию цитоплазматических мембран, вызывая гибель клетки. Подавляет рост и развитие грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Наиболее активен в отношении Staphylococcus spp., включая Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (коагулаза-отрицательные и коагулаза-положительные), в т.ч. пенициллинорезистентные штаммы, Citrobacter spp., некоторых видов Streptococcus spp. (в т.ч. бета-гемолитических штаммов из группы A, некоторых негемолитических штаммов, Streptococcus pneumoniae) , Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae , Enterobacter aerogenes, Morganella morganii, Proteus mirabilis, большинство штаммов Proteus vulgaris, Haemophilus influenzae, Haemophilus aegyptius, Moraxella lacunata, Acinetobacter calcoaceticus, некоторых видов Neisseria . Тесты на бактериальную чувствительность показывают, что в некоторых случаях микроорганизмы, резистентные к гентамицину, остаются чувствительными к тобрамицину.
Плохо абсорбируется из ЖКТ. Быстро всасывается при в/м введении, C max достигается через 30-90 мин. Однократная в/м инъекция в дозе 1 мкг/кг обеспечивает концентрацию в сыворотке 4 мкг/мл в течение 8 ч. При в/в инфузии в течение 1 ч концентрация в сыворотке сходна с таковой при в/м введении. Терапевтическая сывороточная концентрация, как правило, составляет 4-6 мкг/мл. Практически не связывается с белками плазмы. У пациентов с нормальной функцией почек, кроме новорожденных, тобрамицина сульфат, вводимый каждые 8 ч, не кумулирует в сыворотке. У больных со сниженной функцией почек и новорожденных сывороточные концентрации антибиотика обычно выше и могут определяться в течение более длительного периода времени. Проникает в мокроту, перитонеальную и синовиальную жидкости, содержимое абсцесса. Практически не проникает через неповрежденный ГЭБ. Проходит через плаценту. Выводится почками в неизмененном виде путем гломерулярной фильтрации, у пациентов с нормальной функцией почек 84% дозы выводится в течение 8 ч, 93% — за 24 ч. Максимальные концентрации в моче, определяемые после в/м инъекции однократной дозы 1 мг/кг, — 75-100 мкг/мл. При нарушении функции почек экскреция тобрамицина сульфата замедляется и кумуляция вещества может создать токсический уровень в сыворотке. T 1/2 из сыворотки — 2 ч. Диализом удаляется 25-70% (в зависимости от продолжительности и типа диализа).
При ингаляции Тобрамицин преимущественно остается в дыхательных путях, биодоступность зависит от техники ингаляции и состояния дыхательных путей. Через 10 мин после ингаляции в дозе 300 мг средняя концентрация тобрамицина в мокроте составляет 1237 мкг/г (35-7414 мкг/г). Тобрамицин не накапливается в мокроте, концентрация колеблется в широких пределах. Через 2 ч после ингаляции концентрация тобрамицина составляет 14% от концентрации через 10 мин. Средняя сывороточная концентрация тобрамицина через 1 ч после ингаляции в дозе 300 мг у пациентов с муковисцидозом составляет 0,95 мкг/мл, спустя 20 нед после начала лечения — 1,05 мкг/мл. Выводится преимущественно с мокротой, незначительная часть — путем клубочковой фильтрации.
При местном применении в офтальмологии системная абсорбция незначительна.

Применение вещества Тобрамицин

Для в/м и в/в применения: инфекционные заболевания, вызванные чувствительной микрофлорой — инфекции желчевыводящих путей, костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), ЦНС (в т.ч. менингит), инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит), органов дыхания (в т.ч. пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого), инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги), мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит, пиелит, цистит), сепсис, послеоперационные инфекции.
Для ингаляционного применения: инфекции дыхательных путей, вызванные Pseudomonas aeruginosa (синегнойной палочкой) у пациентов с муковисцидозом в возрасте от 6 лет и старше.
В офтальмологии: бактериальные инфекции глаза и его придатков, вызванные чувствительной микрофлорой, в т.ч. блефарит, конъюнктивит, кератоконъюнктивит, блефароконъюнктивит, кератит, иридоциклит.

Противопоказания

Ограничения к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Если требуется применение тобрамицина при угрожающих жизни состояниях или для лечения тяжелых заболеваний у беременных женщин в случае неэффективности других ЛС, необходимо сопоставлять пользу для матери и потенциальный риск для плода, т.к. Тобрамицин вызывает полную необратимую двухстороннюю врожденную глухоту и накапливается в почках плода.
D (для инъекционных и ингаляционных форм).
Категория действия на плод по FDA — B (для офтальмологических форм).
При необходимости применения тобрамицина во время лактации следует прекратить грудное вскармливание (из-за возможности проявления ототоксичности и нефротоксичности у новорожденного).

Побочные действия вещества Тобрамицин

Системные эффекты
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ, уровня билирубина).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, лейкопения, лейкоцитоз, гранулоцитопения, тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы и органов чувств: ототоксичность — необратимое поражение вестибулярной и слуховой ветвей VIII пары черепно-мозговых нервов с частичной или полной двусторонней глухотой, головокружениями, вертиго, шумом в ушах; головная боль, нарушение ориентации, сонливость, парестезия, мышечные фасцикуляции, судороги.
Со стороны мочеполовой системы: нефротоксичность (олигурия, цилиндрурия, протеинурия, канальцевые нарушения, повышение уровня креатинина и азота мочевины, значительное увеличение или уменьшение частоты мочеиспускания, полиурия, жажда).
Аллергические реакции: кожный зуд, гиперемия кожи, сыпь, лихорадка, ангионевротический отек, эозинофилия.
Прочие: гипокальциемия, гипонатриемия, гипомагниемия.
При ингаляциях
Со стороны респираторной системы: изменение голоса, одышка, усиление кашля, ларингит, фарингит, бронхоспазм, ухудшение функции легких, увеличение количества мокроты, кровохарканье, носовое кровотечение, ринит, синусит, астма, гипоксия, гипервентиляция.
Местные реакции: язвы и кандидоз полости рта.
При применении в офтальмологии: местные аллергические реакции в виде зуда, покраснения, припухания век; ощущение жжения или жгучая боль; только для глазной мази (дополнительно) — нечеткость зрения.

Взаимодействие

Повышает нейро-, ото- и нефротоксичность других препаратов. Вероятность проявления ототоксичности увеличивается на фоне петлевых диуретиков (фуросемид, этакриновая кислота). Усиливает действие недеполяризующих миорелаксантов. Снижает эффект антимиастенических средств. В/в введение индометацина снижает почечный клиренс тобрамицина, повышая концентрацию в крови и увеличивая T 1/2 (может потребоваться коррекция режима дозирования). Метоксифлуран увеличивает риск развития побочных эффектов. ЛС для ингаляционной общей анестезии (галогенсодержащие углеводороды), наркотические анальгетики, переливание больших количеств крови с цитратными консервантами в качестве антикоагулянтов, ЛС, блокирующие нервно-мышечную передачу, усиливают нервно-мышечную блокаду. В случае одновременного назначения тобрамицина местно и аминогликозидных антибиотиков системно возможно усиление побочных эффектов системного характера.

Передозировка

Симптомы: нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, слуховые и вестибулярные нарушения, нервно-мышечная блокада, паралич дыхательной мускулатуры; в офтальмологии — сильное слезотечение, зуд, покраснение или отечность глаз или век, точечный кератит.
Лечение: обеспечение адекватной вентиляции и оксигенации, гидратации (выделение мочи не менее 3-5 мл/кг/ч) под контролем баланса жидкости, клиренса креатинина, уровня тобрамицина в плазме (необходимо проводить тщательный мониторинг плазменной концентрации до достижения уровня менее 2 мкг/мл); проведение гемодиализа (у пациентов с T 1/2 более 2 ч или нарушением почечной функции). Специфический антидот неизвестен.

Способ применения и дозы

В/м, в/в, ингаляционно, конъюнктивально. Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, тяжести течения заболевания, возраста пациента.

Меры предосторожности вещества Тобрамицин

Пациенты, обладающие повышенной чувствительностью к другим аминогликозидам, могут иметь повышенную чувствительность к тобрамицину.
Больные должны находиться под строгим врачебным контролем из-за высокого потенциального риска нейротоксических и нефротоксических эффектов, рекомендуется регулярно проводить аудиометрические тесты. Следует иметь в виду, что у некоторых пациентов необратимая частичная или полная глухота может сформироваться уже после окончания лечения. При увеличении объема распределения препарата (беременность, ожоги, перитонит, инфекция забрюшинного пространства) для достижения эффективной концентрации дозу следует повысить, а при критических состояниях и у молодых больных с высоким сердечным выбросом и скоростью клубочковой фильтрации — увеличить частоту введения. Пожилым больным и больным с почечной недостаточностью необходимо снизить дозу или увеличить интервалы между введениями. Показано регулярное определение уровня креатинина, азота мочевины, кальция, натрия, магния в плазме, относительной плотности мочи, белка в моче, мочевого осадка.
Длительное местное применение может привести к суперинфекции, в т.ч. грибковой.
Тобрамицин в виде глазных капель (раствор) не предназначен для внутриглазных инъекций.
При инстилляции в глаз двух разных препаратов для предупреждения эффекта «вымывания» между введениями необходим не менее чем 5-минутный интервал.
В ночное время в дополнение к глазным каплям можно применять глазную мазь для обеспечения более длительного контакта с препаратом.
При развитии реакций повышенной чувствительности лечение тобрамицином следует отменить.

Год последней корректировки

2012

Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.

Тобрамицин продуцируется актиномицетом Streptomyces tenebrarius. Тобрамицин блокирует 30S субъединицу рибосом и замедляет образование белка клетками. В более высоких концентрациях тобрамицин нарушает функциональное состояние цитоплазматических мембран и вызывает гибель микроорганизма. Тобрамицин подавляет развитие и рост грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Тобрамицин наиболее активен в отношении Staphylococcus spp., в том числе Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (коагулаза-положительные и коагулаза-негативные), включая пенициллинорезистентные штаммы, некоторых видов Streptococcus spp. (включая некоторые негемолитические штаммов, бета-гемолитические штаммы из группы A, Streptococcus pneumoniae), Citrobacter spp., Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Morganella morganii, большинство штаммов Proteus vulgaris, Haemophilus aegyptius, Haemophilus influenzae, Acinetobacter calcoaceticus, Moraxella lacunata, некоторых видов Neisseria. В тестах на бактериальную чувствительность показано, что в некоторых случаях микроорганизмы, которые являются устойчивыми к гентамицину, остаются чувствительными к тобрамицину. Нечувствительными к тобрамицину являются Stenotrophomonas maltophilia, Burkholderia cepacia, Alcaligenes xylosoxidans.
Тобрамицин плохо всасывается в желудочно-кишечном тракте. При внутримышечном введении всасывается быстро, максимальная концентрация достигается через 0,5 – 1,5 часа. Однократное внутримышечное введение препарата в дозе 1 мкг/кг обеспечивает концентрацию в плазме крови 4 мкг/мл в течение 8 часов. При внутривенном введении в течение 1 часа уровень препарата в плазме крови схож с таковым при внутримышечном введении. Обычно терапевтическая плазменная концентрация составляет 4 – 6 мкг/мл. Тобрамицин почти не связывается с плазменными белками. Тобрамицин не метаболизируется и в неизмененном виде выводится почками. У больных с нормальным функциональным состоянием почек, за исключением новорожденных, тобрамицина сульфат, вводимый каждые 8 часов, не кумулирует в плазме. У новорожденных и пациентов со сниженной функцией почек плазменные уровни тобрамицина обычно выше и могут определяться в течение более продолжительного периода времени. Тобрамицин проникает в синовиальную и перитонеальную жидкости, мокроту, содержимое абсцесса. Через неповрежденный гематоэнцефалический барьер тобрамицин почти не проникает. Тобрамицин проходит через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Тобрамицин выводится в неизмененном виде почками путем гломерулярной фильтрации, у больных с нормальным функциональным состоянием почек 84% дозы выводится в течение 8 часов, за сутки выводится 93%. 10 – 20 % выводится через кишечник. Максимальные концентрации в моче, которые определяются при однократном внутримышечном введении препарата в дозе1 мг/кг, составляют 75 – 100 мкг/мл. При нарушении функционального состояния почек выведение тобрамицина сульфата замедляется, и кумуляция препарата может создать токсический уровень в плазме крови. Период полувыведения тобрамицина из плазмы составляет 2 часа. Период полувыведения у новорожденных составляет 5 – 8 часов, у детей более старшего возраста - 2,5 – 4 часа. Конечный период полувыведения составляет более 100 часов (за счет высвобождения из внутриклеточных депо). У пациентов с почечной недостаточностью период полувыведения варьирует в зависимости от степени недостаточности и может достигать 100 часов, у больных с муковисцидозом - 1 – 2 часа, у пациентов с гипертермией и ожогами период полувыведения может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса. При проведении диализа удаляется 25 – 70% препарата (в зависимости от типа и длительности диализа).
Системная абсорбция незначительна при местном использовании тобрамицина в офтальмологии.
При ингаляции тобрамицин в основном остается в дыхательных путях, биодоступность зависит от состояния дыхательных путей и техники ингаляции. После ингаляции тобрамицин, в основном, концентрируется в дыхательных путях. Через 10 минут после ингаляции 300 мг препарата средняя концентрация тобрамицина в мокроте составляет 1237 мкг/г (35 – 7414 мкг/г). Концентрация препарата колеблется в широких пределах. Тобрамицин не накапливается в мокроте. После 20 недель использования средняя концентрация препарата в мокроте через 10 минут после ингаляции составляет 1154 мкг/г (39 – 7414 мкг/г). Через 2 часа после ингаляции концентрация тобрамицина снижается и составляет 14% от концентрации через 10 минут. Средняя плазменная концентрация тобрамицина через 1 час после ингаляции 300 мг препарата у больных с муковисцидозом составляет 0,95 мкг/мл, а через 20 недель после начала терапии - 1,05 мкг/мл. Кажущийся объем распределения тобрамицина в центральном кровотоке у больных муковисцидозом составляет 85,1 литр. Выводится тобрамицин в основном с мокротой, незначительная часть выводится почками путем клубочковой фильтрации. Период полувыведения тобрамицина из плазмы крови после ингаляции 300 мг препарата составляет 3 часа у пациентов с муковисцидозом. Кажущийся плазменный клиренс тобрамицина составляет 14,5 л/ч.
Фармакокинетические особенности использования тобрамицина у пациентов с нарушениями функционального состояния печени не изучались. Так как тобрамицин не метаболизируется печенью, то не предполагается ухудшение ее функции при применении препарата.
Фармакокинетика тобрамицина не зависит пола и расовой принадлежности пациентов.

Показания

Для внутривенного и внутримышечного использования: инфекционные заболевания, которые вызваны чувствительной микрофлорой - инфекции костей и суставов (включая остеомиелит), желчевыводящих путей, центральной нервной системы (включая менингит), органов дыхания (включая пневмонию, абсцесс легкого, эмпиему плевры), брюшной полости (включая перитонит), мочевыводящих путей (включая пиелит, пиелонефрит, цистит), кожи и мягких тканей (включая инфицированные ожоги), послеоперационные инфекции, сепсис.
Для ингаляционного использования: инфекции дыхательных путей, которые вызваны синегнойной палочкой (Pseudomonas aeruginosa) у больных с муковисцидозом в возрасте от 6 лет и старше.
В офтальмологии: бактериальные инфекции глаза и его придатков, которые вызваны чувствительной микрофлорой, включая конъюнктивит, блефарит, кератоконъюнктивит, кератит, блефароконъюнктивит, иридоциклит; профилактика послеоперационных инфекций.

Способ применения тобрамицина и дозы

Тобрамицин вводится внутримышечно, внутривенно, ингаляционно, конъюнктивально. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, тяжести течения заболевания, возраста пациента.
Люди, которые обладают повышенной чувствительностью к другим аминогликозидам, могут иметь гиперчувствительность к тобрамицину.
Терапию тобрамицином необходимо отменить при развитии реакций повышенной чувствительности, нефро- или/и ототоксичности.
В период лечения следует контролировать функцию печени, почек, слуха и вестибулярного аппарата (не реже 1 раза в неделю). Также необходим контроль концентрации тобрамицина в плазме крови.
Из-за высокого потенциального риска нефротоксических и нейротоксических эффектов во время лечения пациенты должны находиться под строгим врачебным контролем. Рекомендовано регулярно проводить аудиометрические тесты. При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают терапию. Необратимая полная или частичная глухота у некоторых пациентов может сформироваться уже после окончания терапии.
Риск нефро- и ототоксичности значительно возрастает при продолжительно сохраняющихся концентрациях в препарата сыворотке крови более 12 мкг/мл.
Риск развития нефротоксичности выше у пациентов с нарушением функционального состояния почек, а также при использовании препарата в течение длительного времени и при назначении высоких доз (у этой категории пациентов может потребоваться ежедневный контроль функционального состояния почек).
Аминогликозиды могут оказывать курареподобное действие на нейромышечную передачу и усиливать мышечную слабость.
При критических состояниях и у пациентов молодого возраста с высоким сердечным выбросом и скоростью клубочковой фильтрации для достижения эффективной концентрации необходимо увеличить частоту введения препарата, а при увеличении объема распределения тобрамицина (ожоги, инфекция забрюшинного пространства, перитонит, беременность) для достижения эффективной концентрации следует повысить дозу. Пациентам пожилого возраста и больным с почечной недостаточностью необходимо увеличить интервалы между введениями или снизить дозу тобрамицина.
Во время лечения показано регулярное определение уровня азота мочевины, креатинина, кальция, магния, натрия в плазме, белка в моче, относительной плотности мочи, мочевого осадка.
Продолжительное местное использование может привести к суперинфекции, включая грибковую инфекцию. При возникновении суперинфекции необходимо назначить адекватную терапию.
При инстилляции в глаз двух разных лекарственных средств для профилактики эффекта «вымывания» между введениями необходимо делать перерыв не менее 5 минут.
Тобрамицин в виде раствора глазных капель не предназначен для внутриглазных инъекций.
В дополнение к глазным каплям в ночное время можно использовать глазную мазь, чтобы обеспечить более продолжительный контакт с препаратом.
Пациентам, которые используют контактные линзы, перед применением инстилляцией тобрамицина необходимо снять линзы и установить их обратно не раньше, чем через 15 минут после закапывания препарата.
Ингаляционное лечение тобрамицином следует проводить только под контролем врача, который имеет опыт терапии муковисцидоза. Ингаляционное лечение тобрамицином, чередуя курсы терапии с перерывами, проводят, пока сохраняется клинический эффект. При ухудшении течения болезни на фоне применения тобрамицина следует рассмотреть вопрос о назначении дополнительного антимикробного лечения, которое будет активным в отношении Pseudomonas aeruginosa. При ингаляционном использовании тобрамицина пациенты должны продолжать соблюдать стандартный режим физиотерапевтических процедур. Также может быть продолжено применение бронходилататоров. Комплексное лечение рекомендуется проводить в следующем порядке: бронходилататоры, физиотерапевтические процедуры, ингаляции прочих лекарственных препаратов и, в заключении, ингаляция тобрамицина. Так как после ингаляции тобрамицина возможно развитие бронхоспазма, то первую дозу препарата следует вдыхать под контролем врача. Назначенные бронхолитические препараты следует принять до первого введения тобрамицина. До и после вдыхания тобрамицина необходимо определить функцию внешнего дыхания. При развитии бронхоспазма у пациентов, которые не получают бронхолитическое лечение, необходимо повторить определение функции внешнего дыхания, в отдельных случаях с использованием бронходилататоров. Если после применения бронходилататоров бронхоспазм не устраняется, то причиной его развития может быть гиперчувствительность к тобрамицину. При подозрении на аллергическую реакцию ингаляции тобрамицина необходимо прекратить и начать соответствующее бронхолитическое лечение.
При отсутствии положительной клинической динамики необходимо знать о возможности развития устойчивых микроорганизмов. В таких случаях следует отменить тобрамицин и начать проведение соответствующего лечения.
Во время лечения тобрамицином необходимо соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (включая управление автомобилем и другими транспортными средствами), а при снижении четкости зрения после использования офтальмологических форм следует отказаться от выполнения этой деятельности.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая повышенную чувствительность к другим аминогликозидам), нарушение функции VIII пары черепных нервов, тяжелая почечная недостаточность, неврит слухового нерва, беременность, период лактации, детский возраст до 6 лет (для ингаляционного использования, безопасность и эффективность не установлены).

Ограничения к применению

Почечная недостаточность, установленные или предполагаемые заболевания почек, миастения, ботулизм, паркинсонизм, пожилой возраст, нарушение слуха, дегидратация, нарушения функции слухового или вестибулярного аппаратов; кровохарканье (для ингаляционного использования).

Применение при беременности и кормлении грудью

Если необходимо использование тобрамицина для терапии тяжелых заболеваний или при угрожающих жизни состояниях у беременных женщин при неэффективности других препаратов, то необходимо сопоставлять ожидаемую пользу лечения для матери и возможный риск для плода, так как тобрамицин накапливается в почках плода и вызывает полную необратимую двухстороннюю врожденную глухоту. Женщины детородного возраста перед применением тобрамицина должны быть проинформированы о возможном отрицательном действии препарата на плод в период беременности. На время терапии тобрамицином необходимо прекратить кормление грудью, так как возможно проявление нефротоксичности и ототоксичности у новорожденного.
Побочные действия тобрамицина

Системные эффекты

Пищеварительная система: тошнота, диарея, рвота, потеря аппетита, абдоминальная боль, нарушение функционального состояния печени (повышение активности печеночных трансаминаз, лактатдегидрогеназы, уровня билирубина).
Сердечно-сосудистая система и кровь (гемостаз, кроветворение): лейкопения, анемия, гранулоцитопения, лимфаденопатия, лейкоцитоз, тромбоцитопения.
Нервная система и органы чувств: головная боль, сонливость, мышечные фасцикуляции, нарушение ориентации, астения, парестезия, вкусовые нарушения, судороги, слабость, затруднение дыхания, средний отит, ототоксичность - необратимое поражение слуховой и вестибулярной ветвей VIII пары черепно-мозговых нервов с полной или частичной двусторонней глухотой, вертиго, головокружениями, болью в ушах, шумом в ушах, нарушением координации, тошнотой, рвотой, неустойчивостью.
Мочеполовая система: нефротоксичность (цилиндрурия, олигурия, протеинурия, увеличение концентрации креатинина и азота мочевины, канальцевые нарушения, полиурия, значительное уменьшение или увеличение частоты мочеиспускания, жажда).
Аллергические реакции: гиперемия кожи, кожный зуд, сыпь, ангионевротический отек, лихорадка, эозинофилия.
Прочие: гипонатриемия, гипокальциемия, гипомагниемия, грибковая инфекция, общее недомогание, боль в спине, миалгия.

Дыхательная система: одышка, изменение голоса, охриплость, ларингит, афония, усиление кашля, фарингит, одышка, стеснение в области грудины, ухудшение функции легких, бронхоспазм, увеличение количества мокроты, носовое кровотечение, задержка дыхания, кровохарканье, ринит, кашель, астма, обострение бронхиальной астмы, гипоксия, синусит, боль в ротоглотке, гипервентиляция, изменение цвета мокроты, инфекции дыхательных путей, носовые полипы.
Местные реакции: кандидоз и язвы полости рта.
местные аллергические реакции в виде покраснения, зуда, припухания век; жгучая боль, ощущение жжения нечеткость зрения.

Взаимодействие тобрамицина с другими веществами

Тобрамицин увеличивает нефро-, ото- и нейротоксичность других препаратов.
Внутривенное введение индометацина уменьшает почечный клиренс тобрамицина, в результате чего возрастает концентрация в крови и увеличивается период полувыведения последнего; может потребоваться коррекция режима дозирования.
Риск развития ототоксичности тобрамицина возрастает при совместном использовании с петлевыми диуретиками (этакриновая кислота, фуросемид и другие).
Тобрамицин снижает эффект антимиастенических лекарственных препаратов.
Тобрамицин усиливает действие недеполяризующих миорелаксантов.
Метоксифлуран увеличивает риск развития побочных реакций тобрамицина.
При совместном использовании тобрамицина местно и аминогликозидных антибиотиков системно возможно усиление побочных реакций системного характера.
Наркотические анальгетики, лекарственные препараты для ингаляционной общей анестезии (галогенсодержащие углеводороды), препараты, которые блокируют нервно-мышечную передачу, переливание больших количеств крови с цитратными консервантами в качестве антикоагулянтов усиливают нервно-мышечную блокаду тобрамицина.
При совместном использовании тобрамицина и амфотерицина B, цефамандола, цефоперазона, цефуроксима взаимно усиливается риск проявления нефротоксичности.
При совместном использовании тобрамицина и ванкомицина взаимно усиливается риск проявления нейро-, ото- и нефротоксичности.
При совместном использовании тобрамицина и капреомицина, карбоплатина, тейкопланина, цефепима, цефотаксима, цефтазидима взаимно усиливается риск проявления нефро- и ототоксичности.
Цефепим несовместим с раствором тобрамицина (не следует вводить в одном шприце).
Бета-лактамные антибиотики ослабляют эффект тобрамицина.

Передозировка

При передозировке тобрамицином развиваются снижение аппетита, тошнота, рвота, нарушение функционального состояния почек, острая почечная недостаточность, жажда, расстройства мочеиспускания, нервно-мышечная блокада, вестибулярные и слуховые нарушения, звон или ощущение закладывания в ушах, потеря слуха, головокружение, атаксия, нефронекроз (гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, протеинурия, олигурия), паралич дыхательной мускулатуры; в офтальмологии - зуд, сильное слезотечение, отечность или покраснение век или глаз, точечный кератит, системные эффекты; при ингаляционном применении - сильная охриплость, системные эффекты.
Лечение: обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции, гидратации (выделение мочи не менее 3 – 5 мл/кг в час) под контролем клиренса креатинина, баланса жидкости, концентрации тобрамицина в сыворотке крови (необходим тщательный контроль сывороточной концентрации до достижения уровня менее 2 мкг/мл); при нервно-мышечной блокаде необходимо введение антихолинэстеразных лекарственных средств, солей кальция; при остановке дыхания проведение искусственной вентиляции легких; другое симптоматическое и поддерживающее лечение; проведение гемодиализа (у больных с нарушением почечной функции или периодом полувыведения более 2 часов). Специфический антидот неизвестен.

Торговые названия препаратов с действующим веществом тобрамицин

Комбинированные препараты: Дексаметазон + Тобрамицин: ДексаТобропт, Тобрадекс, Тобразон.