Запрещен при грудном вскармливании

Имеет ограничения для детей

Имеет ограничения для пожилых людей

Имеет ограничения при проблемах с печенью

Имеет ограничения при проблемах с почками

Любое оперативное вмешательство требует особой подготовки пациента. Она сводится к устранению страха, который всегда сопровождает людей перед операцией, и к расслаблению мышц. Реланиум, согласно инструкции по применению, широко применяется во многих медицинских сферах, основные из которых – хирургия и психиатрия. Но, несмотря на его пользу, этот препарат часто вызывает зависимость.

Общая информация о препарате Реланиум

Реланиум – препарат с достаточно широким спектром действия. Назначение его возможно только специалистами, которым разрешено работать с подобными лекарственными средствами. Чтобы понять воздействие препарата на организм, следует изучить его основные свойства.

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Реланиум относится к анксиолитикам. Международное непатентованное наименование (МНН) – Diazepam. Это психотропное вещество, которое применяется во многих медицинских сферах. В психиатрии и неврологии он назначается для купирования острых состояний. Также возможно длительное применение средства.

Анестезиологи применяют его перед введением наркоза. Благодаря его применению облегчается состояние пациента во время различных диагностических мероприятий, требующих расслабления мышц. Реже его применяют в акушерской практике. Благодаря своему свойству расслаблять гладкую мускулатуру, – незаменим в травматологии.

Формы выпуска и цены на препарат, средние в России

Медикамент выпускается в виде раствора для инъекций в ампулах. Таблетки с таким торговым названием не производятся.

В картонной упаковке может находиться 5, 10 или 50 ампул с 2 мл прозрачной бесцветной либо светло-зеленой/желтой жидкостью. Средняя цена на препарат указана в таблице. Реланиум можно приобрести только при наличии рецепта.

Состав

Диазепам является активным компонентом препарата. Он относится к транквилизаторам бензодиазепиновой группы. Основные свойства вещества – угнетение проведения импульсов в участки головного и спинного мозга, в результате чего происходит расслабление гладкой мускулатуры и успокоение нервной системы.

При длительном применении вызывает привыкание и зависимость. Согласно ВОЗ, препараты на основе диазепама входят в перечень одних из самых необходимых медикаментов в системе здравоохранения государства. Медикамент необходим и для оказания неотложной помощи при возникновении многих опасных состояний.

Но работа с данным веществом требует специального разрешения и знаний. Для предотвращения нецелевого применения и бесконтрольного распространения лекарственных препаратов на основе диазепама, Реланиум внесен в список психотропных препаратов, подлежащих строгому контролю и учету.

Для продления срока годности и сохранения свойств основного компонента, в состав Реланиума входят вспомогательные вещества:

• пропиленгликоль;
• спирт бензиловый;
• этанол;
• натрия бензоат;
• уксусная кислота;
• вода для инъекций.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Угнетает функции нервной системы, действуя на гипоталамус, таламус и лимбическую систему. Вследствие угнетения действия ГАМК, способствует торможению прохождения нервных импульсов к головному мозгу. Уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (далее – ГМ). В спинном мозге приводит к торможению спинальных рефлексов.

Распределение и скорость всасывания Реланиума зависит от места и способа введения раствора. Внутривенное введение препарата обеспечивает более быстрое его распределение по организму и начала действия.

Максимальная концентрация в крови наблюдается через 50-60 минут после внутримышечного введения и через 15 минут после внутривенного введения. Попадая в печень, Реланиум перерабатывается в желчные кислоты, после чего выводится из организма с мочой.

Показания и противопоказания к применению

Реланиум имеет достаточно широкие показания к применению. Он обладает успокаивающим, снотворным, миорелаксирующим действием. Препарат показан в таких случаях:

• острые расстройства нервной системы, сопровождающиеся тревожным состоянием, страхом;
• тяжелые психозы, требующие немедленного успокоения пациента;
• мышечный гипертонус, возникший при различных заболеваниях (ОНМК, столбняк);
• абстинентный синдром на фоне алкогольного делирия;
• эпилептический статус с выраженным длительным судорожным синдромом.

В анестезиологии его применяют для премедикации пациента перед оперативным вмешательством и проведением эндоскопических исследований. С его помощью удается расслабить мышцы во время различных манипуляций в травматологии (вправления крупных суставов).

Чтобы снизить риск возникновения побочных реакций, перед назначением Реланиума, врач обязательно исключает у пациента все возможные противопоказания к препарату. К ним относятся следующие состояния и заболевания:

• аутоиммунная миастения;
• ночное апноэ;
• хроническая ярко выраженная гиперкапния;
• расстройства дыхания;
• тяжелая почечная или печеночная недостаточность;
• хронические психозы;
• глаукома;
• алкоголизм (кроме абстинентного синдрома);
• наркомания;
• интоксикация седативными препаратами;
• порфирия;
• кома;
• индивидуальная непереносимость компонентов, входящих в состав препарата.

Реланиум способен проникать через гематоплацентарный барьер и оказывает токсичное воздействие на плод. Во время беременности его назначают только по жизненным показаниям, когда польза от препарата превышает риск возникновения побочных реакций.

Особо опасным является применение медикамента в первом триметре беременности. Допускается его использование в последнем триместре.

Длительное применение средства в этот период часто приводит к развитию синдрома отмены у младенцев. Он проявляется гипотермией, брадикардией, цианозом, затрудненным дыханием и ослаблением сосательного рефлекса.

После введения препарата он проникает в грудное молоко. После однократного применения Реланиума возобновить ГВ можно через 6 часов, предварительно сцедив молоко. Длительное лечение препаратом требует прекращения ГВ.

Реланиум избегают применять в лечении новорожденных и недоношенных детей. У детей старше месяца возможно применение препарата при наличии острых показаний.

Инструкция по применению

Доза и способ введения лекарственного средства определяется как особенностями пациента, так и причиной его использования. Препарат вводится очень медленно, в некоторых случаях капельно. Наиболее распространенные следующие схемы применения:

Людям с хроническими болезнями почек и печени, а также пожилым пациентам рекомендуется в два раза уменьшить дозу препарата.

При возникновении тяжелого приступа эпилепсии либо столбняке, детям вводят 1 мг препарата на каждый год жизни либо 0,2-0,3 мг/кг. Рекомендуется применять минимально эффективную дозу строго под контролем врача.

Если препарат применялся на протяжении длительного времени, отменять его следует постепенно, ежедневно либо один раз в несколько дней, снижая дозу. Это необходимо для профилактики развития синдрома отмены и обострения заболевания, из-за которого его назначали.

Возможные побочные действия и передозировка Реланиумом

Применение данного медикамента, даже при полном отсутствии противопоказаний, может привести к возникновению различных побочных явлений. Это могут быть неопасные симптомы, такие как тошнота, однократная рвота, дискомфорт в животе, сонливость, вялость. Но остается риск возникновения достаточно опасных состояний, которые требуют немедленного вмешательства:

• длительная рвота;
• анафилактический шок;
• угнетение сознания;
• нарушения работы сердца (брадикардия, тахикардия, гипотония, асистолия и другие).

Может наблюдаться снижение рефлексов, тремор, мышечная слабость, ухудшение зрения. В редких случаях возможно развитие временной амнезии.

Со стороны психики могут возникнуть суицидальные наклонности, галлюцинации, усилится проявления депрессии. Часто на фоне применения Реланиума отмечается эмоциональная лабильность. Могут возникнуть приступы злости, агрессии. Возможно появление эйфории, радости, беззаботности. Эти состояния не являются опасными, но приводят к зависимости.

При появлении побочных реакций прекращается введение медикамента. В случае необходимости производятся реанимационные мероприятия. Пациенту необходимо провести дезинтоксикационную терапию. Возможно введение антагониста Реланиума – Флумазенила.

Особые указания и лекарственное взаимодействие

Данное средство относится к категории препаратов, применение которых возможно только в стационаре либо работниками скорой помощи. Это необходимая мера, которая обеспечивает оказание неотложной и специализированной помощи в экстренном случае.

Кроме того, Реланиум при частом его использовании, вызывает зависимость. Поэтому, доступ к нему имеет только соответствующий медицинский персонал. Каждое использование медикамента контролируется и проверяется.

Необходимо тщательно наблюдать не только за физическим здоровьем, но и за психическим состоянием пациента после применения Реланиума. Медикамент может спровоцировать попытки суицида, особенно у пациентов с депрессией, расстройствами психики и у детей в подростковом возрасте.

Реланиум не совместим с алкоголем. После его применения нельзя управлять автомобилем и другими механизмами, которые требуют внимания. В этот период под запретом все виды опасного труда.

Введение в артерии может стать причиной развития некроза и гангрены. При одновременном использовании других седативных препаратов действие медикамента усиливается. Применение совместно с антитуберкулезной терапией, оральными контрацептивами, Омепразолом, способно ослабить эффект Реланиума. Не рекомендуется одновременное в/в введение с опиатами.

Аналоги медикамента

Диазепам достаточно известное вещество. Многие фармакологические компании выпускают аналоги на его основе. Поэтому в случае необходимости Реланиум можно заменить другими медикаментами. Если же пациенту противопоказан диазепам, используют препараты с другим действующим веществом. Достаточно известными являются следующие препараты:

Это один из наиболее часто применяемых препаратов в неврологии. Этот медикамент назначается при сложных нарушениях психического равновесия, для устранения тяжелых эмоциональных состояний, а также для избавления от депрессивного синдрома. Это эффективное противотревожное лекарственное средство, оказывающее мощное воздействие.

Форма выпуска и группа препарата

Рассматриваемый медикамент изготавливается в виде раствора для инъекций. Вводят как внутримышечно, так и внутривенно. Отпускается в таблетках или в виде прозрачного раствора, который может быть жёлтого или зеленого окраса, упакован в ампулы.

Главным компонентом Реланиума является Диазепам. В качестве дополнительных элементов применяются:

• уксусная кислота:
• бензонат натрия;
• этанол;
• бензиловый спирт.

Медикамент относится к группе транквилизаторов.

Показания и противопоказания к назначению

Лекарственные взаимодействия транквилизаторов

Рассматриваемый медикамент широко применяется в неврологии в следующих случаях:

• Невротические явления, при которых у человека появляется сильная тревожность.
• Состояния, при которых наблюдается увеличение мышечного тонуса. Это может быть как сбой нормального кровообращения в головном мозгу, так и столбняк.
• Припадки эпилепсии и постоянные судороги.
• Психомоторные явления, спровоцированные тревожностью.
• Абстинентный синдром, формирующийся при злоупотреблении спиртосодержащими напитками.
• Артериальная гипертензия, при которой наблюдается чрезмерная возбудимость, тревожность, спазмы сосудов и нарушения менструального цикла.

Кроме того, поскольку рассматриваемый медикамент оказывает сильное анальгезирующее воздействие, его нередко применяют в комплексе с другими нейротропными лекарствами перед оперативным вмешательством.

Что касается противопоказаний, то его не назначают при следующих явлениях:

• миастения тяжелого течения;
• коматозное состояние и шок;
• непереносимость на составляющие компоненты;
• при формировании дыхательной недостаточности;
• при обструкции легочной ткани, течение которой характеризуется тяжелой формой;
• глаукома;
• апноэ.

Также лечение выполняют с осторожностью, при наличии следующих состояний:

• эпилепсия;
• синдром Леннокса-Гасто;
• почечная и печеночная недостаточность;
• патологии головного мозга;
• гиперкинез.

Лечение рассматриваемым медикаментом выполняется под строгим контролем врача. Важно помнить, если человека посещают суицидальные мысли, эта лекарственная форма не подходит больному для лечения, так как пациент может использовать это средство для воплощения суицидальных мыслей.

Инструкция по применению (таблетки, ампулы)

Как уже было сказано выше, Реланиум вводят пациенту внутримышечно или внутривенно. Оптимальная дозировка устанавливается с учетом реакции пациента на медикамент, имеющихся показаний, опираясь на картину течения основной патологии и сопутствующих дефектов. Кроме того, при расчете подходящей дозировки во внимание берется состояние больного.

Что касается применения, медикамент назначается в следующих дозах:

Важно!

Детям старше 5 лет назначаются внутривенные инъекции с медленным введением раствора в дозировке 10 мг. Повторный укол вводят через 2-4 часа.

Реланиум в таблетированной форме показан 3 раза в день в дозировке по 5 или 10 мг. При тяжелых психических состояниях возможно увеличение дозы до 60 мг. В гинекологии и акушерстве лекарство назначается в дозировке 2 или 5 мг 3 раза в сутки.

Особые указания

Нужно помнить что пациент может использовать лекарство с суицидальными намерениями.

Рассматриваемая лекарственная форма применяется с осторожностью при следующих явлениях:

• Тяжелое депрессивное состояние. В данном случае пациент может использовать медикамент с суицидальными намерениями.
• При внутривенном введении, лекарственный раствор подают в замедленном виде.
• Непрерывные внутривенные инфузии запрещены, чтобы не спровоцировать появление осадков и адсорбции медикамента материалами ПВХ.
• Применяемый в повышенных дозировках, вызывает привыкание. Особенно этому явлению подвержены лица, ранее злоупотреблявшие спиртосодержащими напитками и некоторыми медикаментами.
• При отсутствии потребности не рекомендуется продолжительный прием этого средства.
• Категорически запрещается резко отменять употребление. Поскольку это вызовет развитие синдрома так называемой отмены.
• Если у пациентов, употребляющих Реланиум, возникает агрессивность, тревожность, появляется сильный страх, галлюцинации, судороги мышечных групп, проблемы с засыпанием или даже суицидальные наклонности, лечение подобным медикаментом требуется немедленно завершить.
• Начало терапии или резкая отмена приёма этой лекарственной формы у эпилептиков может вызывать учащение припадков.
• Лицам преклонного возраста этот медикамент назначается с осторожностью. Если человек страдает патологиями печени и почек, лечащий врач перед назначением этого медикамента должен сопоставить риск и пользу от подобной терапии.

Важно! Инфузии с Реланиумом не ставят внутрь артерий, поскольку это может вызвать развитие гангрены. Кроме того, продолжительное использование медикамента способствует появлению привыкания.

Применение детям

Детский организм особенно чувствителен к подобным медикаментам, поскольку антидепрессанты угнетают неокрепшую ЦНС. Детям до года категорически запрещается назначать лекарственные формы, содержащие бензиловый спирт, чтобы не вызвать развитие токсического синдрома, который влечет за собою следующие явления:

• метаболический асцидоз;
• нарушение нормальной работы ЦНС;
• сбой работы дыхательной системы;
• почечную недостаточность;
• иногда возможно формирование эпилептических припадков.

Когда ожидаемый положительный результат превышает возможные риски, медикамент назначается в дозировке 1 мг 3 раза в день. Наиболее эффективно внутривенное медленное введение лекарственного средства.

За рулем

Если пациент проходит терапию Реланиумом, ему настоятельно рекомендуется отказаться от любых занятий, где требуется повышенная внимательность и мгновенная психомоторная реакция. Поскольку препарат способен угнетать ЦНС и импульсы, поступающие из головного мозга, отвечающие за быстроту ответной реакции.

Совместимость с алкоголем

Реланиум с алкогольными напитками не совместим. Кроме того, препарат категорически запрещается принимать вместе со спиртосодержащими лекарственными средствами.

Можно ли купить без рецепта?

Поскольку Реналиум является наркотическим медикаментом, приобрести его в свободной продаже не удастся. Средство отпускается через аптечную сеть только на основании рецепта, выписанного врачом. Распространение без рецепта чревато уголовной ответственностью.

Можно ли считать Реланиум наркотиком?

Реланиум – это транквилизатор, обладающий анксиолитическим воздействием и оказывающий следующие терапевтические эффекты:

• блокирует появление судорог;
• оказывает транквилизирующее воздействие;
• способствует скорейшему засыпанию.

Если этот препарат употребит человек с наркотической зависимостью, у него проявятся следующие эффекты:

• чувство беззаботности;
• легкость в теле;
• прилив тепла по всему организму;
• движения и координация становятся замедленными;
• нарушается цветовое и звуковое восприятие.

После приема Реланиума у наркозависимых исчезает ломка. Однако для получения подобных эффектов препарат требуется ввести внутривенно. Резюмируя описание можно утверждать, Реланиум является наркотическим лекарственным средством.

Аналоги

Реланиум имеет множество аналогов. Однако употреблять препараты со схожим механизмом действия без предварительной консультации врача категорически запрещается.

Сибазон или Реланиум: что лучше

Одним из наиболее эффективных аналогов Реланиума является Сибазон. Этот медицинский препарат считается мощным транквилизатором, эффективно устраняющий любые формы тревожности.

Сибазон получил широкое применение в неврологии и в психиатрии. Однако применять его самостоятельно категорически запрещено. Несмотря на то, что медикамент эффективно снимает приступы тревожности, повышенную возбудимость и беспокойство, у него имеется ряд противопоказаний.

Сибазон является наиболее дешевым отечественным аналогом Реланиума. Но когда вопрос касается того, что выбрать - Сибазон или Реланиум для терапии - ответить на это сможет только врач. Именно медицинский специалист подбирает подходящий медикамент с учетом течения патологии у пациента и его состояния.

Феназепам или Реланиум: сравнительная характеристика

Абсолютно все транквилизаторы оказывают мощное успокоительное и релаксирующее воздействие. Однако практически все аналоги отличаются помеханизму воздействия на психику и на организм.

Феназепам считается наиболее сильным препаратом, который используют при терапии целого ряда психических патологий. А вот Реланеиум отличается более мягким и щадящим действием из группы диазепамов.

Приведем сравнительную параллель между этими препаратами, чтобы оценить силу воздействия средства на организм:

• Феназепам имеет высокий риск по сравнению с Реланиумом в группе риска возникновения зависимости.
• При терапии панических атак и навязчивого состояния эффект от лечения идентичен.
• При депрессивных состояниях первый медикамент оказывает сильное выраженное действие, а вот у второго препарата выраженность действия более слабая и мягкая.

Кроме того, Реланиум нередко применяется в комплексной терапии для лечения дерматологических проблем, гинекологии и акушерстве. Также в число преимуществ этого средства можно отнести:

• отсутствие быстрого привыкания и тяжёлой зависимости;
• отсутствие побочных эффектов. За счет чего лекарство назначается даже тем больным, у которых имеются проблемы с ЖКТ.

Можно сказать, что Реланиум превосходит по чистоте действия Феназепам. Но тут стоит подчеркнуть, что второй рассматриваемый препарат относится к группе более мощных и действенных медикаментов, с помощью которого удается стабилизировать особо тяжелые психические состояния.

Список других аналогов

Некоторым пациентам не подходит Реланиум. В таком случае врач может заменить это средство аналогом по механизму воздействии. Наиболее эффективными считаются следующие лекарственные формы:

• Диазепекс;
• Диазепам;
• Релиум;

Но важно помнить, использование препаратов-синонимов должно согласовываться с врачом. Самостоятельно принимать решение, касающееся замены лекарственного средства, недопустимо.

Цены

Еще один вопрос, интересующий многих пациентов - стоимость медикамента в аптечных сетях. В среднем приобрести Реланиум можно начиная от 120 рублей и выше.

Catad_pgroup Анксиолитики (транквилизаторы)

Реланиум - инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое наименование препарата:

Международное непатентованное наименование:

Химическое наименование:

Лекарственная форма:

Состав:

Состав 1 мл :
активное вещество: Диазепам 5 мг.
вспомогательные вещества: пропиленгликоль 450,0 мг, этанол 96% 100,0 мг, спирт бензиловый 15,0 мг, натрия бензоат 48,8 мг, кислота уксусная ледяная 2,3 мг, кислота уксусная 10% до рН ок. 6,3 - 6,4, вода для инъекций до 1 мл.
Ампула 2 мл содержит 10 мг диазепама

Описание:

Прозрачная, бесцветная или желто-зеленая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:

Анксиолитическое средство (транквилизатор).

Код АТХ:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Диазепам оказывает угнетающее действие на центральную нервную систему (ЦНС), реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС.
Обладает анксиолитическим, седативным, снотворным, миорелаксирующим и противосудорожным действием. Механизм действия диазепама определяется стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного ГАМК- бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса, приводящей к активации рецептора ГАМК, вызывающей снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.

Фармакокинетика
При внутримышечном введении всасывание диазепама может быть медленным и непостоянным (зависит от места введения); при введении в дельтовидную мышцу - абсорбция быстрая и полная. Биодоступность -90%. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 0,5 -1,5 ч при внутримышечном введении (далее в/м) и в пределах 0,25 ч при внутривенном (далее в/в); равновесные концентрации достигаются при постоянном приеме через 1-2 недели.
Диазепам и его метаболиты проникают через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, обнаруживаются в грудном молоке в концентрациях, соответствующих 1/10 части концентраций в плазме. Связь с белками плазмы - 98%. Метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 98-99% до фармакологически очень активных производных (десметилдиазепам) и менее активных (темазепам и оксазепам).
Выводится почками - 70% (в виде глюкуронидов), в неизменном виде - 1-2 % и менее 10% - с каловыми массами. Период полувыведения (Т½) десметилдиазепама 30-100 ч, темазепама - 9,5-12,4 ч и оксазепама -5-15 ч.
Т½ может удлиняться у новорожденных (до 30 ч), пациентов пожилого и старческого возраста (до 100 ч) и у больных с печеночно-почечной недостаточностью (до 4 сут).
При повторном применении накопление диазепама и его активных метаболитов значительное.
Относится к бензодиазепинам с длительным Т½, выведение после прекращения лечения - медленное, т.к. метаболиты сохраняются в крови в течение нескольких дней или даже недель.

Показания к применению

• лечение невротических и неврозоподобных расстройств с проявлением тревоги.
• купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой;
• купирование эпилептических припадков и судорожных состояний различной этиологии. Применяют при состояниях, сопровождающихся повышением мышечного тонуса (столбняк, при острых нарушениях мозгового кровообращения и т.п.);
• купирование абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме;
• применяется также для премедикации и атаралгезии в сочетании с анальгетиками и другими нейротропными препаратами при различных диагностических процедурах, в хирургической и в акушерской практике;
• в клинике внутренних болезней: в комплексной терапии гипертонической болезни (сопровождающейся тревогой, повышенной возбудимостью), гипертонического криза, спазмов сосудов, климактерических и менструальных расстройств.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к производным бензодиазепина, тяжелая форма миастении, кома, шок, закрытоугольная глаукома, явления зависимости в анамнезе (наркотики, алкоголь, за исключением лечения алкогольного абстинентного синдрома и делирия), синдром ночного апноэ, состояние алкогольного опьянения различной степени тяжести, острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (наркотические, снотворные и психотропные средства), тяжелые хронические обструктивные заболевания легких (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, детский возраст до 30 дней включительно, беременность (особенно 1 и 3 триместр), период грудного вскармливания.
С осторожностью - абсанс (petit mal) или синдром Леннокса-Гасто (при внутривенном введении может спровоцировать развитие тонического эпилептического статуса); эпилепсия или эпилептические припадки в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса), печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинез, склонность к злоупотреблению психотропными препаратами, органические заболевания головного мозга (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, пожилой возраст, депрессия (см. «Особые указания»).

Способ применения и дозы

Купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой, страхом : начальную дозу 5-10 мг вводят медленно внутривенно (в/в); дозу можно повторить по истечении 3-4 часов.
Состояние усиленного мышечного напряжения и столбняк : доза для взрослых: вначале вводят 10 мг в медленной в/в инъекции или глубоко внутримышечно (в/м), а затем в/в капельно вводят 100 мг диазепама в 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы со скоростью 5-15 мг в час.
При эпилептическом статусе : назначают в/м или в/в по 10-20 мг, при необходимости дозу повторяют через 3-4 ч.
Для премедикации (снятие спазма скелетных мышц) : по 10 мг в/м за 1-2 ч до начала операции.
В акушерстве : назначают в/м по 10-20 мг при раскрытии шейки матки на 2-3 пальца.
Новорожденным назначают после 5-ой недели жизни (старше 30 дней) в/в медленно по 0,1-0,3 мг/кг массы тела до максимальной дозы 5 мг, при необходимости инъекции повторяют через 2-4 ч (в зависимости от клинической симптоматики).
Детям от 5 лет и старше : в/в медленно по 1 мг каждые 2-5 мин до максимальной дозы 10 мг; при необходимости лечение можно повторить через 2-4 часа.

Побочное действие

Со стороны нервной системы : в начале лечения (особенно у пожилых больных) - сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, нарушение концентрации внимания, атаксия, дезориентация, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций, антероградная амнезия (развивается более часто, чем при приеме др. бензодиазепинов); редко - головная боль, эйфория, депрессия, тремор, каталепсия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела), астения, мышечная слабость, гипорефлексия, дизартрия; крайне редко - парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторные возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, тревога, нарушения сна).
Со стороны органов кроветворения : лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы : сухость во рту или гиперсаливация, изжога, икота, гастралгия, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры; нарушения функции печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, желтуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : сердцебиение, тахикардия, снижение артериального давления (далее АД).
Со стороны мочеполовой системы : недержание или задержка мочи, нарушение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея.
Аллергические реакции : кожная сыпь, зуд.
Влияние на плод : тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.
Местные реакции : в месте введения - флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость, или боль в месте введения).
Прочие : привыкание, лекарственная зависимость; редко - угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела.
При резком снижении дозы или прекращении приема - синдром "отмены" (повышенная раздражительность, головная боль, тревога, страх, психомоторное возбуждение, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренных органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галюцинации, редко - психотические расстройства). При применении в акушерстве - у новорожденных - мышечная гипотензия, гипотермия, диспноэ.

Передозировка

Симптомы : сонливость, угнетение сознания различной степени тяжести, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов до арефлексии, сниженная реакция на болевые раздражения, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, снижение АД, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной (вплоть до апноэ) деятельности, кома.
Лечение : промывание желудка, форсированный диурез, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД), искусственная вентиляция легких. В качестве специфического антагониста используют флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен. Антагонист бензодиазепинов флюмазенил не показан больным эпилепсией, которые получали лечение бензодиазепинами. У таких больных антагонистическое действие по отношению к бензодиазепинам может спровоцировать развитие эпилептических припадков.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При применении Реланиума совместно с другими лекарственными средствами могут наблюдаться следующие реакции взаимодействия:

• с ингибиторами моноаминоксидазы, стрихнином и коразолом - антагонизм в отношении эффектов Реланиума;
• со снотворными, седативными, наркотическими анальгетиками, другими транквилизаторами, производными бензодиазепина, миорелаксантами, средствами для общей анестезии, антидепрессантами, нейролептиками, алкоголем - резкое усиление угнетающего действия на ЦНС;
• с циметидином, дисульфирамом, эритромицином, флуоксетином, а также с пероральными контрацептивами и эстрогенсодержащими препаратами, которые конкурентно ингибируют метаболизм в печени (процессы окисления) - возможно замедление метаболизма Реланиум и повышение его плазменной концентрации;
• изониазид, кетоконазол и метопролол также замедляют метаболизм Реланиума и увеличивают его концентрацию в плазме крови;
• пропранолол и вальпроевая кислота повышают уровень Реланиума в плазме крови;
• рифампицин может усиливать метаболизм Реланиума и в результате снижать его конценрацию в плазме крови;
• индукторы микросомальных ферментов печени - уменьшают эффективность;
• наркотические анальгетики усиливают угнетающее действие на ЦНС;
• гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения АД;
• клозапин - возможно усиление угнетения дыхания;
• при одновременном применении с сердечными гликозидами - возможно увеличение концентрации последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате конкурентной связи с белками плазмы);
• снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом;
• омепразол удлиняет время выведения диазепама;
• ингибиторы моноаминоксизады (МАО), дыхательные аналептики, психостимуляторы -снижают активность препарата.
• потенциально возможно повышение токсичности зидовудина;
• теофиллин (применяемый в низких дозах) может уменьшать седативное действие.

Фармацевтически несовместим в одном шприце с другими препаратами.
Премедикация диазепамом позволяет снизить дозу фентанила, требующейся для вводной общей анестезии, и сокращает время наступления общей анестезии.

Особые указания

Требуется соблюдение особой осторожности при назначении диазепама при тяжелых депрессиях, т.к. препарат может быть использован для реализации суицидальных намерений. В/в раствор диазепама необходимо вводить медленно, в крупную вену, по крайней мере, в течение 1 мин на каждые 5 мг (1 мл) препарата. Не рекомендуется проводить непрерывные в/в инфузии - возможно образование осадка и адсорбция препарата поливинилхлоридными материалами инфузионных баллонов и трубок.
При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и "печеночными" ферментами.
Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших алкоголем или лекарственными средствами. Без особых указаний не следует применять длительно. Недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения «синдрома отмены», однако благодаря медленному периоду полувыведения диазепама его проявление выражено намного слабее, чем у других бензодиазепинов.
При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, психомоторное возбуждение, тревога, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить.
Начало лечения диазепамом или его резкая отмена у больных эпилепсией или эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса.
Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС плода. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости - возможны симптомы отмены у новорожденного.
Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов. Новорожденным не рекомендуется назначать препараты, содержащие бензиловый спирт - возможно развитие токсического синдрома, проявляющегося метаболическим ацидозом, угнетением ЦНС, затруднением дыхания, почечной недостаточностью, гипотензией и, возможно, эпилептическими припадками, а также внутричерепным кровооизлиянием.
Использование в дозах выше 30 мг в течение 15 ч до родов или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания (до апноэ), снижение мышечного тонуса, снижение АД, гипотермию, слабый акт сосания (так называемый "синдром вялого ребенка"). Пожилым пациентам Реланиум следует назначать с особой осторожностью и не следует превышать рекомендуемые дозы.
Следует тщательно оценить соотношение риск-польза при назначении беременным, а также больным с заболеваниями почек и печени.
Противопоказано введение Реланиума в артериальное русло из-за возможного развития гангрены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время приема Реланиума пациентам не рекомендуется выполнять работу, требующую быстрой реакции и связанную с риском, например, управлять транспортными средствами и выполнять другие потенциально опасные виды деятельности.
Во время лечения Реланиумом запрещен прием алкоголя.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл.
По 2 мл в ампулы из бесцветного или оранжевого стекла для ампул первого гидролитического класса (Евр.Ф.). Над местом разлома ампулы находится точка белого или красного цвета, а также полоска в форме колечка красного цвета.
По 5 ампул помещают в держатель из ПВХ с защитной бесцветной пленкой из ПЭТ. Один держатель, или два держателя, или десять держателей в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

Список III Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.
Хранить при температуре 15°С-25°С. Защищать от света.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпуск по рецепту.

Производитель

Варшавский фармацевтический завод Польфа АО
ул. Каролькова 22/24, 01-207 Варшава, Польша.

Организация, принимающая претензии потребителей
ОАО «Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН»
142450, Московская область,
Ногинский район, г. Старая Купавна, ул. Кирова, 29