Прокаин инструкция по применению. Новокаин (инструкция по применению в ампулах) - раствор для местной анестезии

Новокаин – местноанестезирующее средство широкого спектра терапевтического действия с умеренной анестезирующей активностью.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Новокаина:

• Раствор для инъекций 0,5%: бесцветная, прозрачная жидкость (по 2, 5 или 10 мл в ампуле; в картонной пачке 10 ампул в комплекте со скарификатором или ампульным ножом);
• Раствор для инъекций 2%: бесцветная, прозрачная или слегка окрашенная жидкость (по 2 или 5 мл в ампуле, в картонной пачке 10 ампул в комплекте со скарификатором или ампульным ножом; 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 2 упаковки в комплекте со скарификатором или ампульным ножом. В пачки с ампулами с кольцом или точкой разлома не вкладывают скарификатор или ампульный нож);
• Раствор для инъекций 0,25% (по 1, 2, 5 или 10 мл в ампуле, в картонной пачке 10 ампул);
• Раствор для инъекций 1% (по 1, 2 или 5 мл в ампуле, в картонной пачке 10 ампул);
• Суппозитории ректальные (по 5 шт. в контурной упаковке, в картонной пачке 2 упаковки; по 5 шт. в контурной безъячейковой упаковке, в картонной пачке 2 упаковки).

Действующее вещество: прокаина гидрохлорид (в 1 мл раствора – 2,5; 5; 10 или 20 мг; в 1 суппозитории – 100 мг).

Дополнительные компоненты:

• Раствор для инъекций: вода для инъекций, хлористоводородная кислота;
• Суппозитории ректальные: твердый жир.

Показания к применению

Раствор для инъекций

• Инфильтрационная, эпидуральная и проводниковая анестезия;
• Вагосимпатическая шейная, циркулярная, паранефральная и паравертебральная блокады.

Суппозитории ректальные

Противопоказания

Раствор для инъекций

Абсолютные

• При эпидуральной анестезии: выраженное снижение артериального давления, атриовентрикулярная блокада, шок, септицемия, инфицирование места проведения люмбальной пункции;
• При анестезии методом ползучего инфильтрата: выраженные фиброзные изменения в тканях;
• Возраст до 12 лет;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата (включая парааминобензойную кислоту и другие местные анестетики-эфиры).

Относительные (следует использовать с особой осторожностью, так как существует риск развития осложнений):

• Экстренные операции, протекающие с острой кровопотерей;
• Состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (поражения печени, хроническая сердечная недостаточность);
• Прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (как правило, вследствие шока и развития блокад);
• Воспалительные заболевания или инфицирование зоны инъекции;
• Почечная недостаточность;
• Дефицит псевдохолинэстеразы;
• Возраст от 12 до 18 лет;
• Пожилой возраст (старше 65 лет).

С крайней осторожностью следует применять средство тяжелобольным и/или ослабленным пациентам, а также в период родов.

При беременности применение Новокаина возможно только после тщательного соотношения возможной пользы от приема средства и риска появления побочных эффектов. При назначении препарата в период лактации требуется прекратить грудное вскармливание.

Суппозитории ректальные

• Гиперчувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к парааминобензойной кислоте и другим местным анестетикам-эфирам);
• Возраст до 18 лет.

Способ применения и дозировка

Раствор для инъекций

Для инфильтрационной анестезии назначают 0,25-0,5% растворы препарата, при проведении анестезии методом ползучего инфильтрата (по методу Вишневского) – 0,125-0,25% растворы. Для удлинения действия препарата и уменьшения всасывания при местной анестезии дополнительно используют 0,1% раствор эпинефрина гидрохлорида, вводя по 1 капле на 2-5-10 мл раствора прокаина.

Для взрослых при проведении инфильтрационной анестезии в начале операции первая разовая доза не должна превышать 150 мл для 0, 5% раствора или 500 мл – для 0,25% раствора. В процессе операции на протяжении каждого часа рекомендуется вводить не более 400 мл для 0,5% раствора и 1000 мл – для 0,25% раствора.

У детей старше 12 лет максимальная разовая доза составляет 15 мг/кг.

Для проводниковой анестезии используют 1-2% растворы (не выше 25 мл), для эпидуральной – 2% раствор (20-25 мл). При проведении паранефральной блокады (по А.В.Вишневскому) вводят в околопочечную клетчатку 0,5% раствор в дозе 50-80 мл или 0,25% раствор в дозе 100-150 мл. При вагосимпатической блокаде рекомендованная доза 0,25% раствора составляет 30-100 мл. Для паравертебральной или циркулярной блокады инъекции 0,25- 0,5% раствором проводят внутрикожно.

Суппозитории ректальные

Препарат вводят глубоко в задний проход, по 1 суппозиторию 1-2 раза в сутки после дефекации или очистительной клизмы. В качестве местноанестезирующего средства рекомендуется использовать не более 5 дней. При сохранении болезненных ощущений после проведенного курса лечения следует обратиться к лечащему врачу.

Побочные действия

• Сердечно-сосудистая система: боль в грудной клетке, аритмии, брадикардия, коллапс, периферическая вазодилатация, снижение или повышение артериального давления;
• Нервная система: тризм, слабость, сонливость, головокружение, головная боль, судороги, синдром конского хвоста;
• Мочевыделительная система: непроизвольное мочеиспускание;
• Органы кроветворения: метгемоглобинемия;
• Пищеварительная система: рвота, тошнота, непроизвольная дефекация;
• Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, крапивница (на слизистых оболочках и коже), анафилактические реакции (включая анафилактический шок);
• Прочие: гипотермия, стойкая анестезия, возвращение боли; при анестезии в стоматологии – удлинение анестезии, парестезии и нечувствительность губ и языка;
• Местные реакции: чувство дискомфорта и позывы к дефекации (наблюдаются в первые дни применения суппозиториев и проходят самостоятельно, не требуя отмены терапии); редко – зуд и гиперемия в области анального отверстия (при применении в высоких дозах).

Симптомами передозировки Новокаина являются: рвота, тошнота, головокружение, бледность слизистых оболочек и кожных покровов, учащение дыхания, «холодный» пот, снижение артериального давления (вплоть до коллапса), тахикардия, метгемоглобинемия, апноэ, чувство страха, галлюцинации, двигательное возбуждение, судороги. При данном состоянии применяют меры для поддержания адекватной вентиляции легких, проводят дезинтоксикационную и симптоматическую терапию.

Особые указания

Перед использованием препарата следует в обязательном порядке провести пробы на индивидуальную чувствительность к его компонентам.

В случае проведения терапии ингибиторами моноаминоксидазы, применение последних необходимо отменить за 10 дней до использования местного анестетика.

Следует учитывать, что при введении одной и той же общей дозы препарата токсичность прокаина прямо пропорциональна концентрации используемого раствора.

Во время введения средства требуется проводить контроль деятельности центральной нервной, дыхательной и сердечно-сосудистой системы.

При накожном применении Новокаин не обеспечивает поверхностной анестезии.

Лекарственное взаимодействие

Необходимо учитывать, что при сочетании с Новокаином:

• Варфарин, гепарин натрия, эноксапарин натрия, данапароид натрия, далтепарин натрия, ардепарин натрия (антикоагулянты) – усиливают угрозу развития кровотечений;
• Триметафан, мекамиламин, гуанетидин, гуанадрел – способствуют усилению риска резкого снижения артериального давления и брадикардии;
• Дезинфицирующие растворы, содержащие тяжелые металлы (при обработке места инъекции) – увеличивают риск появления отека и болезненности в месте введения;
• Селегилин, прокарбазин, фуразолидон (ингибиторы моноаминоксидазы) – усугубляют угрозу возникновения выраженной гипотонии;
• Фенилэфрин, метоксамин, эпинефрин (вазоконстрикторы) – удлиняют местноанестезирующий эффект;
• Наркотические анальгетики – приводят к аддитивному эффекту, что находит применение при эпидуральной и спинальной анестезии (при этом отмечается усиление угнетения дыхания);
• Экотиопата йодид, демекария бромид, тиотепа, циклофосфамид, антимиастенические лекарственные средства (ингибиторы холинэстеразы) – уменьшают скорость метаболизма препарата.

Влияние Новокаина на одновременно принимаемые вещества/препараты:

• Миорелаксирующие лекарственные средства – продлевает и усиливает их действие;
• Лекарственные средства для общей анестезии, седативные препараты, снотворные, транквилизаторы – усугубляет угнетающее влияние на центральную нервную систему;
• Антимиастенические средства – снижает их эффективность (требует коррекции терапии миастении);
• Сульфаниламиды – ослабляет антибактериальное действие, т. к. метаболит прокаина (парааминобензойная кислота) относится к антагонистам сульфаниламидов.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света, недоступном для детей: раствор для инъекций – при температуре не выше 25 °C; суппозитории ректальные – не выше 20 °C.

Срок годности раствора – 3 года, суппозиториев – 2 года.

действующее вещество: procaine;

1 мл раствора содержит: новокаина (прокаина гидрохлорида) 5 мг;

вспомогательные вещества: кислота хлористоводородная, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа.

Препараты для местной анестезии. Код АТХ N01B A02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Местноанестезирующее средство с умеренной активностью и большим спектром терапевтического действия. Механизм анестезирующего действия связан с блокадой натриевых каналов, торможением калиевого тока, конкуренцией с кальцием, снижением поверхностного натяжения фосфолипидного слоя мембран, угнетением окислительно-восстановительных процессов и генерации импульсов. При поступлении в кровь уменьшает образование ацетилхолина, снижает возбудимость периферических холинореактивных систем, оказывает блокирующее действие на вегетативные ганглии, уменьшает спазмы гладкой мускулатуры, снижает возбудимость сердечной мышцы и моторных зон коры головного мозга.

Фармакокинетика.

При парентеральном введении хорошо всасывается. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в месте введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами и холинэстеразами плазмы и тканей с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (имеет умеренное сосудорасширяющее действие) и парааминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических лекарственных средств и может ослабить их противомикробное действие). Период полувыведения составляет 30-50 секунд, в неонатальном периоде – 54-114 секунд. Выделяется преимущественно почками в виде метаболитов (80 %); в неизмененном виде выводится не более 2 %.

Плохо абсорбируется слизистыми оболочками.

Клинические характеристики.

Показания

Местная и инфильтрационная анестезия, лечебные блокады.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату.

Миастения; артериальная гипотензия; гнойный процесс в месте введения; срочные хирургические вмешательства, сопровождающиеся острой кровопотерей; выраженные фиброзные изменения в тканях (для анестезии методом ползучего инфильтрата).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Пролонгирует нервно-мышечную блокаду, вызванную суксаметонием (поскольку оба препарата гидролизуются холинэстеразой плазмы).

Применение одновременно с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск развития артериальной гипотензии.

Антихолинэстеразные препараты повышают токсичность прокаина (подавляют его гидролиз). Препарат уменьшает влияние антихолиноестеразных средств на нервно-мышечную передачу. Возможна перекрестная сенсибилизация.

Метаболит прокаина (ПАБК) является конкурентным антагонистом сульфаниламидных препаратов и может ослабить их противомикробное действие.

Потенцирует действие прямых антикоагулянтов.

Внутривенное введение новокаина потенцирует действие средств для наркоза.

Особенности применения

Для уменьшения всасывания и удлинения действия растворов новокаина при местной анестезии к ним следует добавлять раствор адреналина гидрохлорида (0,1 %) – по 1 капле на 2 или 5, или 10 мл раствора новокаина.

Для предупреждения побочных реакций сначала следует провести пробу на переносимость, о которой свидетельствуют отек и покраснение места инъекции. При положительной реакции прокаин не применять.

При применении препарата необходимо контролировать функции сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной систем. С осторожностью назначать препарат при тяжелых заболеваниях сердца (блокады, нарушения ритма, особенно брадикардия), печени и почек, отягощенном аллергологическом анамнезе.

При проведении местной анестезии при применении одной и той же общей дозы токсичность прокаина тем выше, чем больше концентрация применяемого раствора. В связи с этим с увеличением концентрации раствора общую дозу необходимо уменьшить или разбавить раствор препарата до меньшей концентрации стерильным физиологическим раствором натрия хлорида.

Препарат применять с осторожностью при состояниях, сопровождающихся снижением печеночного кровотока, прогрессировании сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), воспалительных заболеваниях, дефиците псевдохолинэстеразы, почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), тяжелобольных, ослабленных больных, в период беременности или кормления грудью, в период родов.

Применение в период беременности или кормления грудью

Применение в период беременности возможно при условии хорошей переносимости.

В период кормления грудью применение препарата возможно после предварительной тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для младенца.

При применении во время родов возможно развитие брадикардии, апноэ, судорог у новорожденного.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы.

При местной анестезии доза препарата зависит от концентрации, характера оперативного вмешательства, способа введения, состояния и возраста больного. При паранефральной блокаде в околопочечную клетчатку взрослым вводить 50-70 мл 0,5 % (5 мг/мл) раствора новокаина. Для инфильтрационной анестезии установлены следующие высшие дозы (для взрослых): первая разовая доза в начале операции – не более 0,75 г (то есть 150 мл 0,5 % раствора новокаина). В дальнейшем в течение каждого часа операции – не более 2 г (то есть 400 мл 0,5 % раствора новокаина).

Дети.

Детям применение запрещено.

Передозировка

Передозировка возможна только при применении препарата в высоких дозах.

Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, повышенная нервная возбудимость, «холодный» пот, тахикардия, снижение артериального давления почти до коллапса, тремор, судороги, апноэ, метгемоглобинемия, угнетение дыхания, внезапный сердечно-сосудистый коллапс.

Воздействие на центральную нервную систему проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением.

Лечение. В случаях передозировки введение препарата следует немедленно прекратить. Проводить общие реанимационные мероприятия, включающие ингаляцию кислорода, при необходимости – проведение искусственной вентиляции легких. Если судороги продолжаются более 15-20 секунд, их следует купировать введением тиопентала (100-150 мг) или диазепама (5-20 мг). При артериальной гипотензии и/или депрессии миокарда внутривенно вводить эфедрин (15-30 мг), в тяжелых случаях – дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.

При проведении местной анестезии место введения можно обколоть адреналином. В случае развития интоксикации после инъекции новокаина в мышцы ноги или руки надо быстро наложить жгут для снижения дальнейшего поступления препарата в общий кровоток.

Побочные реакции

Новокаин обычно хорошо переносится, однако иногда возможны такие побочные эффекты.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, двигательное беспокойство, потеря сознания, судороги, тризм, тремор, зрительные и слуховые нарушения, нистагм, синдром конского хвоста (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, блок моторный и чувствительный, возвращение боли, стойкая анестезия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмия, боль в грудной клетке.

Со стороны мочевыделительной системы : непроизвольное мочеиспускание.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.

Со стороны крови: метгемоглобинемия.

Со стороны иммунной системы: зуд кожи, кожная сыпь, дерматит, шелушение кожи, гиперемия, другие анафилактические реакции (в т. ч. ангионевротический отек, анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках).

Изменения в месте введения: при обработке места инъекции препарата дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Другие : гипотермия.

Срок годности

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 2 мл или по 5 мл в ампуле; по 10 ампул в коробке; по 5 ампул контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Производитель

ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.

Коммерческие названия за границей (за рубежом) - Allocaine, Gero, Geroaslan, Gerovital, Jenacaine, Neocaine, Nissocaine, Norocaine, Novanaest, Scurocaine, Spinocaine.

В настоящее время аналоги (дженерики) препарата в аптеках Москвы НЕ ПРОДАЮТСЯ!

Все препараты, применяемые в неврологии, .

Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно .

Препараты, содержащие Прокаин (Procaine, код АТХ (ATC) N01BA02)

Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы)
Название	Форма выпуска	Упаковка, шт	Страна, производитель	Цена в Москве, р	Предложений в Москве
Новокаин (Novocaine)	раствор для инъекций 0,25% 200мл во флаконе	1	Разные	18- (средняя 26) -34	133↗
Новокаин (Novocaine)		10	Разные	19- (средняя 29) -72	831↘
Новокаин	раствор для инъекций 0.5% 10мл	10	Украина, Фармак	27- (средняя 35) -70	250↗
Новокаин (Novocaine)	раствор для инъекций 2% 2мл в ампулах	10	Разные	12- (средняя 21) -45	497↗
Новокаин (Novocaine)	свечи (суппозитории) ректальные 100мг	10	Россия, Нижфарм	23- (средняя 40) -71	277↗
Новокаин-Акос	раствор для инъекций 0,5% 5мл в ампулах	10	Разные	20- (средняя 29) -45	286↗
Редко встречающиеся формы выпуска (менее 100 предложений в аптеках Москвы)
Название	Форма выпуска	Упаковка, шт	Страна, производитель	Цена в Москве, р	Предложений в Москве
Новокаин (Novocaine)	раствор для инъекций 0,25% 400мл во флаконе	1	Разные	24- (средняя 32) -39	73↗
Новокаин (Novocaine)	раствор для инъекций 0,5% 2мл в ампулах	10	Россия, разные	14- (средняя 27) -40	31↗
Новокаин (Novocaine)	раствор для инъекций 0,5% 200мл во флаконе	1	Россия, разные	23- (средняя 31) -37	38↘
Новокаин (Novocaine)	раствор для инъекций 0,5% 400мл во флаконе	1	Россия, разные	25- (средняя 35) -45	7↘

Новокаин (Прокаин) - инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа:

Местный анестетик.

Фармакологическое действие

Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует Na+- каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности.

При всасывании и непосредственном сосудистом введении в ток крови снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга.

Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0.5-1 ч).

Фармакокинетика

Подвергается полной системной абсорбции. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами плазмы и печени с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и парааминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных препаратов и может ослабить их противомикробное действие). T1/2 - 30-50 с, в неонатальном периоде - 54-114 с. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в неизменном виде выводится не более 2%.

Показания к применению препарата НОВОКАИН

Инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная и спинномозговая анестезия, внутрикостная анестезия, анестезия слизистых оболочек (в ЛОР-практике); вагосимпатическая и паранефральная блокада. Циркулярная и паравертебральная блокады при экземах, нейродермите, ишалгии.

Внутривенно: для потенцирования действия основных средств для наркоза; для купирования болевого синдрома различного генеза.

Внутримышечно: для растворения пенициллина с целью удлинения срока его действия; в качестве вспомогательного средства при некоторых заболеваниях, чаще встречающихся в пожилом возрасте, в т.ч. эндартериит, атеросклероз, артериальная гипертензия, спазмы коронарных сосудов и сосудов мозга, заболевания суставов ревматического и инфекционного генеза.

Ректально: геморрой, спазмы гладкой мускулатуры кишечника, анальные трещины.

Режим дозирования

Для раствора прокаина 5 мг/мл (0.5%):

Для инфильтрационной анестезии вводят 350-600 мг (70-120 мл). Высшие дозы для инфильтрационной анестезии для взрослых: первая разовая доза в начале операции - не выше 0.75 г (150 мл), в дальнейшем на протяжении каждого часа операции - не свыше 2 г (400 мл) раствора.

При паранефральной блокаде (по А.В. Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50-80 мл.

При циркулярной и паравертебральной блокаде внутрикожно вводят 5-10 мл. При вагосимпатической блокаде вводят 30-40 мл.

Для уменьшения всасывания и удлинения действия при местной анестезии, дополнительно вводят 0.1% раствор эпинефрина гидрохлорида - по 1 капле на 2-5-10 мл раствора прокаина.

Максимальная доза для применения у детей старше 12 лет - 15 мг/кг.

Для проводниковой и перидуральной анестезии применяют 2% раствор.

Ректально. Предварительно освободив свечу от контурной упаковки при помощи ножниц (разрезав упаковку по контуру свечи), вводят ее глубоко в задний проход (после очистительной клизмы или самопроизвольного освобождения кишечника) 1-2 раза в день.

Побочное действие

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, тризм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке.

Со стороны органов кроветворения: метгемоглобинемия.

Аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, другие анафилактические реакции (в том числе анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках). Если при применении препарата появились любые из указанных в инструкции побочных эффектов или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Противопоказания к применению препарата НОВОКАИН

Повышенная чувствительность (в том числе к парааминобензойной кислоте и другим местным анестетикам-эфирам). Детский возраст до 12 лет.

Для анестезии методом ползучего инфильтрата - выраженные фиброзные изменения в тканях.

С осторожностью. Экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей; состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, хроническая сердечная недостаточность, заболевания печени); прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока); воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции; дефицит псевдохолинэстеразы; почечная недостаточность; детский возраст от 12 до 18 лет, пожилой возраст (старше 65 лет); с осторожностью у тяжелобольных и/или ослабленных больных; при беременности и в период родов.

Применение препарата НОВОКАИН при беременности и кормлении грудью

При необходимости назначения препарата в период беременности следует сопоставить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. С осторожностью в период родов.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Применять с осторожностью при заболеваниях печени.

Применение при нарушениях функции почек

Применять с осторожностью при почечной недостаточности.

Применение у пожилых пациентов

Применять с осторожностью у пожилых пациентов (старше 65 лет).

Применение у детей в возрасте до 12 лет

Противопоказан детям до 12 лет. Применять с осторожностью в возрасте от 12 до 18 лет.

Особые указания

Пациентам требуется контроль функций сердечно-сосудистой системы, дыхательной системы и центральной нервной системы.

Необходимо отменить ингибиторы моноаминоксидазы за 10 дней до введения местного анестетика.

Следует учитывать, что при проведении местной анестезии при использовании одной и той же общей дозы, токсичность прокаина тем выше, чем более концентрированный раствор используется.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, «холодный» пот, учащение дыхания, тахикардия, снижение артериального давления, вплоть до коллапса, апноэ, метгемоглобинемия. Действие на центральную нервную систему проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением.

Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции, дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему лекарственных средств для общей анестезии, снотворных, седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов.

Антикоагулянты (ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин натрия, варфарин) повышают риск развития кровотечений. При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Использование с ингибиторами моноаминоксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск развития выраженного снижения артериального давления. Усиливает и удлиняет действие миорелаксирующих лекарственных средств. Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие.

Прокаин снижает антимиастеническое действие лекарственных средств, особенно при использовании его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.

Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические лекарственные средства, циклофосфамид, демекария бромид, экотиопата йодид, тиотепа) снижают метаболизм местноанестезирующих лекарственных средств.

Метаболит прокаина (парааминобензойная кислота) является антогонистом сульфаниламидов.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности - 3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Брутто-формула

C 13 H 20 N 2 O 2

Фармакологическая группа вещества Прокаин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

59-46-1

Характеристика вещества Прокаин

Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха. Очень легко растворим в воде, легко растворим в спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие - местноанестезирующее .

Нарушает генерацию и проведение нервных импульсов в основном в немиелиновых волокнах. Являясь слабым основанием, взаимодействует с рецепторами мембранных натриевых каналов, блокирует ток ионов натрия, вытесняет кальций из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Противоаритмическое действие связано с увеличением эффективного рефрактерного периода, снижением возбудимости и автоматизма миокарда.

Плохо абсорбируется через слизистые оболочки. При парентеральном введении хорошо всасывается, быстро гидролизуется в кровотоке под действием эстераз и холинэстераз плазмы крови до парааминобензойной кислоты и диэтиламиноэтанола. T 1/2 составляет 0,7 мин, 80% препарата выделяется с мочой.

При всасывании или непосредственном введении в кровь понижает образование ацетилхолина и возбудимость холинореактивных систем, оказывает ганглиоблокирующее действие, уменьшает спазм гладкой мускулатуры, угнетает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. Обладает анальгезирующей и противошоковой активностью, гипотензивным и антиаритмическим действием. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5-1 ч). Для снижения системного действия, токсичности и пролонгирования эффекта используется в комбинации с вазоконстрикторами (адреналин). С увеличением концентрации растворов общую дозу рекомендуется уменьшать. Для предупреждения развития реакций гиперчувствительности терапию начинают с введения 2 мл 2% раствора, через 3 дня (при отсутствии побочных явлений) — 3 мл, а затем переходят к введению полной дозы — 5 мл на инъекцию. Эффективен (при в/м введении) у пожилых пациентов на ранних стадиях заболеваний, связанных с функциональными нарушениями ЦНС (гипертоническая болезнь, спазмы коронарных сосудов и сосудов мозга и др.).

Применение вещества Прокаин

Местная анестезия: инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная и спинно-мозговая; вагосимпатическая и паранефральная блокада; потенцирование действия наркозных средств при общей анестезии; болевой синдром различного генеза (в т.ч. при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки); спазмы кровеносных сосудов, нейродермит, геморрой, тошнота.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Побочные действия вещества Прокаин

Головокружение, слабость, артериальная гипотензия, аллергические реакции (возможен анафилактический шок).

Взаимодействие

Усиливает эффект наркозных средств.

Передозировка

При использовании в высоких дозах возможно избыточное всасывание, сопровождающееся тошнотой, рвотой, внезапным сердечно-сосудистым коллапсом, повышенной нервной возбудимостью, тремором и судорогами, угнетением дыхания.

Лечение: общие реанимационные мероприятия. В случае развития интоксикации после инъекции в мышцы руки или ноги рекомендуется срочное наложение жгута для снижения дальнейшего поступления препарата в общий кровоток.

Пути введения

Внутрь, в/к , в/м , в/в , методом электрофореза, ректально.

Особые указания

Не всасывается со слизистых оболочек; не обеспечивает поверхностной анестезии. Используют совместно с 0,1% раствором адреналина гидрохлорида из расчета 1 капля на 2-5 мл раствора прокаина.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®

Новокаин – местноанестезирующее лекарственное средство с широким терапевтическим действием и умеренной непродолжительной анестезирующей активностью.

Форма выпуска и состав

Новокаин выпускается в следующих лекарственных формах:

• Раствор для инъекций (в ампулах по 1, 2, 5 или 10 мл, по 10 ампул в картонной пачке);
• Раствор для инфузий: бесцветный, прозрачный (в бутылках по 200 мл, по 1, 24 или 28 бутылок в картонной пачке; в бутылках по 400 мл, по 1, 12 или 15 бутылок в картонной пачке);
• Суппозитории ректальные (по 5 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки в картонной пачке).

В состав 1 мл инъекционного раствора входит:

• Действующее вещество: прокаин (в виде гидрохлорида) – 2,5, 5, 10, или 20 мг;
• Вспомогательные компоненты: 0,1 М раствор хлористоводородной кислоты – до рН 3,8-4,5; вода для инъекций – до 1 мл.

В состав 1 мл инфузионного раствора входит:

• Действующее вещество: прокаин (в виде гидрохлорида) – 2,5 или 5 мг;
• Вспомогательные компоненты: 0,1 М раствор хлористоводородной кислоты – до рН 3,8-4,5, вода для инъекций – до 1 мл.

В состав 1 суппозитория ректального входит:

• Действующее вещество: прокаин (в виде гидрохлорида) – 100 мг;
• Вспомогательный компонент: твердый жир – в достаточном до получения суппозитория массой 1100 мг количестве.

Показания к применению

Инъекционный раствор

• Местная анестезия (инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная) при проведении различных хирургических вмешательств;
• Новокаиновые блокады (паранефральная и вагосимпатическая);
• Циркуляторные и паравертебральные блокады при ишиасе, нейродермите, экземе и других болезненных состояниях;
• Спазмы периферических сосудов (для купирования);
• Отморожения (для улучшения микроциркуляции в дореактивном периоде).

Инфузионный раствор

• Вагосимпатическая шейная, паранефральная, паравертебральная и циркулярная блокады;
• Инфильтрационная анестезия.

Суппозитории ректальные

Новокаин назначают при трещинах заднего прохода и геморрое (в качестве местноанестезирующего средства).

Противопоказания

• Выраженные фиброзные изменения в тканях при проведении анестезии методом ползучего инфильтрата (для инъекционного и инфузионного раствора);
• Возраст до 12 лет (для инъекционного и инфузионного раствора) и 18 лет (для ректальных суппозиториев);
• Гиперчувствительность к компонентам препарата, включая повышенную чувствительность к парааминобензойной кислоте и иным местным анестетикам-эфирам.

Новокаин следует применять с осторожностью при наличии следующих состояний/заболеваний:

• Экстренные операции, проведение которых сопровождается острой кровопотерей;
• Состояния, протекающие с понижением печеночного кровотока (например, у больных с хронической сердечной недостаточностью, заболеваниями печени);
• Прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (как правило, по причине возникновения блокады сердца и шока);
• Недостаток псевдохолинэстеразы;
• Почечная недостаточность;
• Воспалительные болезни или инфицирование места инъекции (для инъекционного и инфузионного раствора);
• Ослабленные состояния;
• Проктит (для ректальных суппозиториев);
• Беременность и роды;
• Период грудного вскармливания (для инъекционного и инфузионного раствора);
• Возраст 12-18 лет (для инъекционного и инфузионного раствора) и старше 65 лет.

Способ применения и дозировка

Инъекционный раствор

При проведении инфильтрационной анестезии используются 0,25-0,5% растворы, тугой ползучей инфильтрации (анестезии по методу А.В. Вишневского) – 0,125-0,25% растворы. Для снижения всасывания и увеличения продолжительности действия при местной анестезии к инъекционному раствору обычно добавляют 0,1% раствор гидрохлорида адреналина (1 капля на 2-5-10 мл раствора Новокаина).

При паранефральной блокаде (метод А.В.Вишневского) в околопочечную клетчатку вводится по 50-80 мл 0,5% раствора либо 100-150 мл 0,25% раствора Новокаина.

При проведении паравертебральной и циркуляторной блокад при нейродермите, экземе, ишиасе вводится 0,25-0,5% инъекционный раствор.

Для улучшения микроциркуляции при отморожениях применяют смесь, включающую до 10-15 мл 0,25-0,5% раствора. Препарат вводят внутривенно медленно, лучше в изотоническом растворе хлорида натрия. Продолжительность курса определяется тяжестью патологии (иногда до 10-20 инъекций).

Высшие дозы составляют: внутримышечное введение – 100 мг (20 мл 0,5% раствора, 5 мл 2% раствора); внутривенное введение – 50 мг (20 мл 0,25% раствора).

При проведении инфильтрационной анестезии применяют следующие высшие дозы: в начале операции (первая доза) – до 1250 мг при применении 0,25% раствора (500 мл) и 750 мг при применении 0,5% раствора (150 мл). Затем каждый час на протяжении операции вводят не больше 2500 мг при использовании 0,25% раствора (1000 мл) и 2000 мг при применении 0,5% раствора (400 мл).

Для снятия спазмов вводят внутриартериально медленно смесь из 10 мл 0,25% раствора Новокаина, 10000 ЕД гепарина, 2 мл 1% раствора никотиновой кислоты и 2 мл 2% раствора папаверина.

Инфузионный раствор

Для проведения инфильтрационной анестезии используются растворы 2,5 и 5 мг/мл; для тугой ползучей инфильтрации (анестезии по методу Вишневского) – растворы 1,25 и 2,5 мг/мл. С целью снижения всасывания Новокаина и удлинения его действия при местной анестезии дополнительно вводится 0,1% раствор эпинефрина (1 капля на 2-5-10 мл раствора прокаина).

• Паранефральная блокада (по А.В. Вишневскому): 100-150 мл раствора 2,5 мг/мл либо 50-80 мл раствора 5 мг/мл (в околопочечную клетчатку);
• Вагосимпатическая шейная блокада: 30-100 мл раствора 2,5 мг/мл;
• Циркулярная или паравертебральная блокада при экземе, ишиасе и атопическом дерматите: 2,5 мг/мл или 5 мг/мл раствор (внутрикожно).

Для инфильтрационной анестезии для взрослых применяют следующие высшие дозы: в начале операции первая доза – не больше 500 мл раствора 2,5 мг/мл либо 150 мл раствора 5 мг/мл.

Максимальная доза для детей 12-18 лет – 15 мг/кг.

Суппозитории ректальные

Новокаин применяют ректально, вводя суппозиторий глубоко в задний проход после самопроизвольного опорожнения кишечника либо очистительной клизмы.

Разовая доза – 1 суппозиторий, кратность введения – 1-2 раза в день.

Длительность лечения – до 5 дней. При отсутствии улучшения нужно проконсультироваться у врача.

Побочные действия

Инъекционный и инфузионный раствор

Во время терапии возможно развитие таких нарушений: головокружение, головная боль, слабость, сонливость, понижение либо повышение артериального давления, периферическая вазодилатация, коллапс, аритмия, брадикардия, боль в грудной клетке, тремор, тризм, нарушения слуха и зрения, стойкая анестезия, нистагм, метгемоглобинемия, гипотермия, аллергические реакции (вплоть до анафилактического шока).

Ректальные суппозитории

• Сердечно-сосудистая система: аритмии, снижение либо повышение артериального давления, брадикардия, периферическая вазодилатация, коллапс, боль в грудной клетке;
• Центральная и периферическая нервная система: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, потеря сознания, двигательное беспокойство, судороги, тремор, тризм, нистагм, нарушения со стороны органов зрения и слуха, паралич дыхательных мышц, синдром конского хвоста (паралич ног, парестезии), нарушение сенсорной и моторной проводимости, паралич дыхательного центра (в большинстве случаев при субарахноидальной анестезии);
• Пищеварительная система: непроизвольная дефекация, рвота, тошнота;
• Мочевыделительная система: непроизвольное мочеиспускание;
• Система крови: метгемоглобинемия;
• Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, другие анафилактические реакции (включая анафилактический шок), крапивница (на слизистых оболочках и коже), головокружение, слабость, понижение артериального давления (при развитии описанных нарушений нужно прервать применение Новокаина и обратиться к врачу);
• Местные реакции: в первые дни терапии возможно развитие позывов к дефекации и чувства дискомфорта, которые отмены препарата не требуют и в дальнейшем проходят самостоятельно; редко – зуд и гиперемия в области анального отверстия (при применении высоких доз препарата).

Особые указания

Во время применения Новокаина нужно контролировать функции сердечно-сосудистой, центральной нервной и дыхательной систем.

Ингибиторы моноаминоксидазы необходимо отменить за 10 дней до введения местного анестетика.

Перед началом применения Новокаина следует провести пробы на индивидуальную чувствительность к действию активного вещества. Нужно учитывать, что чем более концентрированный раствор используется, тем выше токсичность прокаина при использовании одной и той же общей дозы.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении Новокаина с некоторыми препаратами могут возникать следующие эффекты:

• Средства для общей анестезии, снотворные и седативные препараты, наркотические анальгетики, транквилизаторы: усиление угнетающего действия на центральную нервную систему;
• Антикоагулянты (варфарин, эноксапарин натрия, данапароид натрия, далтепарин натрия, ардепарин натрия, гепарин натрия): увеличение вероятности возникновения кровотечений;
• Дезинфицирующие растворы с содержанием тяжелых металлов (при обработке места инъекции): увеличение риска развития местных реакций в виде отека и болезненности;
• Гуанадрел, гуанетидин, мекамиламин, триметафана камзилат (при проведении эпидуральной анестезии): увеличение вероятности развития брадикардии и резкого понижения артериального давления;
• Ингибиторы моноаминоксидазы (прокарбазин, фуразолидон, селегилин): увеличение риска чрезмерного снижения артериального давления;
• Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические препараты, циклофосфамид, бромид демекария, йодид экотиопата, тиотепа): снижение метаболизма прокаина;
• Миорелаксанты: усиление и удлинение их действия;
• Наркотические анальгетики: развитие аддитивного эффекта, усиление угнетения дыхания;
• Вазоконстрикторы (метоксамин, эпинефрин, фенилэфрин): удлинение местноанестезирующего действия.

Новокаин снижает антимиастеническое действие препаратов, в особенности при его применении в высоких дозах, что требует проведения коррекции терапии миастении.

Парааминобензойная кислота (метаболит прокаина) относится к антагонистам сульфаниламидов.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте.

Срок годности:

• Инъекционный и инфузионный раствор – 3 года при хранении при температуре до 25 °C;
• Суппозитории ректальные – 2 года при хранении при температуре до 5 °C.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

← Вернуться