Норбактин показан для лечения взрослых пациентов со следующими инфекционными заболеваниями, вызванными чувствительными штаммами указанных микроорганизмов:
Инфекции мочевыводящих путей
Неосложненные инфекции мочевыводящих путей (в том числе цистит), вызванные Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophytics, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Proteus vulgaris, Staphylococcus aureus, или Streptococcus agalactiae.
Осложненные инфекции мочевыводящих путей, вызванные Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, или Serratia marcescens.
Инфекции, передающиеся половым путем
Неосложнённая уретральная и цервикальная гонорея, вызванная Neisseria gonorrhoeae.
Простатит
Простатит, вызванный Escherichia coli.
Производство пенициллиназы не оказывает влияния на действие норфлоксацина. До начала лечения должны быть выполнены соответствующие тесты посева культуры и восприимчивости для того, чтобы изолировать и идентифицировать организмы, вызывающие инфекцию, и определить их восприимчивость к норфлоксацину. Терапия с применением норфлоксацина может быть инициирована до получения результатов данных тестов; когда станут известны результаты, проводится соответствующая терапия. Повторные тесты посева культуры и восприимчивости выполняются периодически во время терапии, что позволяет проконтролировать терапевтический эффект антимикробных средств, а также определить возможное появление бактериальной устойчивости.
Для снижения развития резистентных бактерий и поддержания эффективности Норбактина и других антибактериальных препаратов, Норбактин следует использовать только для лечения или профилактики инфекционных заболеваний, которые вызваны (с подтверждением или с высокой степенью вероятности) чувствительными к препарату бактериями. Когда информация о культуре и чувствительности бактерий доступна, она должна использоваться при выборе или модификации антибактериальной терапии. При отсутствии таких данных местная эпидемиологическая картина и местные данные с чувствительности могут применяться при эмпирическом выборе терапии.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к норфлоксацину и другим производным хинолонов, а также в случае повышенной чувствительности к любому из других ингредиентов, входящих в состав препарата.
Пациенты, которые имеют в анамнезе тендиниты или разрывы сухожилий, связанные с лечением производными хинолонов. Период беременности и кормления грудью. Дети в возрасте до 18 лет.
Способ применения и дозировка
Таблетки Норбактина принимаются по меньшей мере за один час до или через два часа после еды или приёма молока и/или других молочных продуктов.
Не принимать поливитамины, другие продукты, содержащие железо или цинк, антациды, содержащие магний и алюминий, сукральфат, или диданозин, жевательные/буферизованные таблетки или детский порошок для перорального раствора в течение 2 часов после введения норфлоксацина. Таблетки Норбактина принимать со стаканом воды. Пациенты, принимающие Норбактин, должны получать достаточное количество воды.
Инфекция мочевыводящих путей (ИМП) (цистит), вызванный Е. Coli, К. pneumoniae или Р. Mirabilis - 400 мг каждые 12 ч в течение 3 дней по 800 мг Неосложненные ИМП, вызванные другими указанными микроорганизмами - 400 мг каждые 12 ч в течение 7-10 дней по 800 мг Осложнённые ИМП - 400 мг каждые 12 ч в течение 10-21 дней по 800 мг
Инфекции, передающиеся половым путем:
Неосложненная гонорея - 800 мг однократно 1 день.
Острый или хронический простатит - 400 мг каждые 12 ч в течение 28 дней по 800 мг.
Почечная недостаточность
Норбактин может применяться для лечения инфекций мочевыводящих путей у больных с почечной недостаточностью. У пациентов с клиренсом креатинина 30 мл/мин/1,73м2 или менее рекомендуемая доза составляет одну таблетку 400 мг один раз в день в течение всего срока лечения, указанного выше. При такой дозировке концентрация препарата в моче превышает МПК для большинства микроорганизмов мочевыводящих путей, чувствительных к норфлоксацину, даже если клиренс креатинина менее 10 мл/мин/1,73 м2.
Если указан только показатель клиренса креатинина сыворотки, используется следующая формула (по признакам пола, веса и возраста пациента) для преобразования данного значения в показатель клиренса креатинина. Креатинин сыворотки должен представлять устойчивое состояние почечной функции.
Мужчины: (вес в кг) × (140 - возраст) (72) × креатинин сыворотки (мг/100 мл)
Женщины: (0,85) × (вышеприведённые значения)
Пожилые пациенты
Пожилые пациенты с инфекциями мочевыводящих путей, которые имеют клиренс креатинина более 30 мл/мин/1,73 м2, должны получать дозы, рекомендованные для пациентов с нормальной функцией почек.
Пожилые пациенты с инфекциями мочевыводящих путей, которые имеют клиренс креатинина 30 мл/мин/1,73 м2 или менее, должны получать однократную дозу 400 мг один раз в день в соответствии с рекомендациями, указанными в разделе Почечная недостаточность.
С осторожностью применять пациентам с нарушением функции печени.
Необходимо строго соблюдать режим и схемы лечения в течение всего курса терапии, не пропускать дозу и принимать ее через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозу. Выдерживать длительность терапии.
Побочное действие
Со стороны пищеварительного тракта : анорексия, горечь во рту, сухость во рту, дисгевзия, тошнота, рвота, абдоминальные боли, диарея, псевдомембранозный энтероколит (при длительном использовании), гепатит, повышенная активность «печеночных» тансаминаз, холестатическая желтуха, печеночная недостаточность, умеренная гастралгия, изжога, панкреатит, стоматит, язвы на слизистых рта, желтуха, метеоризм, диспепсия, запор, анальный зуд, анальная/ректальная боль.
Со стороны мочевыделительной системы : кристаллурия, гломерулонефрит, интерстициальный нефрит, дизурия, полиурия, альбуминурия, уретральные кровотечения, гиперкреатиниемия, почечная недостаточность, почечная колика, увеличение мочевины в сыворотке крови, глюкозурия.
Нарушения со стороны половых органов: дисменорея.
Со стороны центральной нервной системы : головная боль, головокружение, обмороки, сонливость, галлюцинации, утомление, астения, смена настроения, парестезия, нарушение сна, бессонница, депрессии, беспокойные состояния, раздражительность, эйфория, дезориентация, тревожные состояния, психические нарушения, включая психотические реакции и спутанность сознания, полинейропатия, включая синдром Гийена-Барре, эпилептические припадки, атаксия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : сердцебиение, тахикардия, аритмия, понижение артериального давления, потеря сознания, инфаркт миокарда, боли в груди, васкулит, желудочковая аритмия и пируэтная тахикардия (torsades de pointes ) (сообщалось преимущественно у пациентов с известным риском удлинения интервала QT ), удлинение интервала QT на ЭКГ (см. разделы «Меры предосторожности», «Передозировка»).
Аллергические реакции: зуд, крапивница, отеки, экзантема, анафилаксия, петехии, геморрагические боли и папилломы с формированием корки как проявление закупорки сосудов (васкулит), ангионевротический отек. В отдельных случаях наблюдается эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, DRESS-синдром, синдром Лайелла, эскудативная полиморфная эритема, фотосенсибилизация.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, тендиниты, тендовагинит, разрывы сухожилий, миалгия, артрит, боли в спине, бурсит, обострение миастении гравис.
Со стороны органов кроветворения: нейтропения, лейкопения, эозинофилия, снижение гематокрита, гемолитическая анемия, уменьшение концентрации гемоглобина, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Изменение лабораторных показателей: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, увеличение значения глутамат-оксалоацетат-трансаминазы, глутамат-пируват-трансаминазы и щелочной фосфатазы сыворотки крови.
Нарушения со стороны органов чувств: потеря слуха, шум в ушах, диплопия, увеит, нарушения вкуса, затуманенное зрение, дизопия, усиленное слезоотделение.
У больных, принимавших препараты на основе норфлоксацина, было отмечено несколько случаев воспаления ахиллова сухожилия, которое могло привести к разрыву ахиллова сухожилия.
Псевдомембранозный колит
В случае возникновения псевдомембранозного колита врач обязан, независимо от показаний, рассмотреть вопрос о приостановлении лечения с применением норфлоксацина и незамедлительно начать соответствующее лечение побочной реакции (например, применение соответствующих антибиотиков/химиотерапевтических препаратов, эффективность которых доказана в клинических условиях). При этом не должны применяться лекарственные средства, которые угнетают перистальтику.
Тяжелые реакции гиперчувствительности (см . раздел Меры предосторожности)
При возникновении подобных реакций лечения с применением норфлоксацина следует незамедлительно приостановить прием препарата и применить соответствующие неотложные меры (например, ввести антигистаминные препараты, кортикостероиды, симпатомиметики, при необходимости - искусственная вентиляция).
С лучаи эпилептиформных припадков
В подобных случаях необходимо применить соответствующие неотложные меры (например, поддержка открытыми дыхательных путей, введение противосудорожных препаратов, кроме диазепама или барбитуратов).
Другие побочные реакции, вызванные приемом фторхинолонов
Агранулоцитоз, альбуминурия, кандидоз, кристаллурия, цилиндрурия, дисфагия, повышение уровня глюкозы в крови, повышение холестерина в сыворотке крови, повышение сывороточного калия, повышение триглицеридов в сыворотке крови, гематурия, некроз печени, симптоматическая гипогликемия, нистагм, постуральная гипотензия, удлинение протромбинового времени и вагинальный кандидоз, озноб, повышение температуры, гипергидроз, увеличение концентрации креатинфосфокиназы в сыворотке крови, увеличение концентрации лактатдегидрогеназы в сыворотке крови, мышечные спазмы.
При появлении перечисленных побочных реакций, а также реакций, не указанных в инструкции по применению, необходимо обратиться к врачу.
Передозировка
Симптомы: повышение температуры тела, одышка, лихорадка, лейкопения, тромбоцитопения, острая гемолитическая анемия, желудочно-кишечные расстройства, почечная недостаточность.
Лечение: в случае острой передозировки необходимо очистить желудок путем вызова рвоты или промыть желудок с последующим тщательным наблюдением за пациентом и соответствующим симптоматическим и поддерживающим лечением. Обеспечить адекватный водный баланс. Необходимо осуществлять мониторинг ЭКГ и показателей жизненно важных функций.
Прием препарата в период беременности или кормления грудью
В период беременности препарат противопоказан.
В период кормления грудью препарат не назначается, поскольку норфлоксацин, как и другие хинолоны, проникает в молоко матери. При необходимости приема препарата кормление грудью необходимо приостановить.
Дети
Детям до 18 лет прием препарата противопоказан.
Меры предосторожности
Прием Норбактина или других лекарственных препаратов, принадлежащих к группе хинолонов, может привести к повышению фоточувствительности, поэтому во время лечения необходимо воздерживаться от долговременного и интенсивного солнечного воздействия. В данный период также нельзя пользоваться солярием. При возникновении признаков фотосенсибилизации лечение препаратом следует приостановить.
Применение при нарушениях функции печени
Следует применять с осторожностью у больных с выраженными нарушениями функции печени.
Норбактин содержит в 1 таблетке менее 1 ммоль (23 мг) натрия, то есть практически «свободен от натрия».
Были отмечены случаи тендинита и разрыва сухожилия вращающей манжеты плеча (плечо), руки, бицепса, большого пальца руки, а также других сухожилий. Риск развития тендинита и разрыва сухожилий, вызванный приёмом фторхинолонов, возрастает у пожилых пациентов, как правило, в возрасте старше 60 лет, у пациентов, принимающих кортикостероидные препараты, и у пациентов после трансплантации почек, сердца или легких. Факторы (в дополнение к возрасту и использованию кортикостероидов), которые могут самостоятельно увеличить риск разрыва сухожилия, включают напряженную физическую активность, почечную недостаточность и предшествующие сухожильные нарушения, такие как ревматоидный артрит. Тендинит и разрыв сухожилия также отмечались у пациентов, принимающих фторхинолоны, у которых не имелось указанных выше факторов риска. Разрыв сухожилия может произойти во время или после завершения терапии; отмечались случаи, произошедшие в период до нескольких месяцев после завершения терапии. Приём Норбактина должен быть прекращён, если пациент испытывает боли, отёк, воспаление или разрыв сухожилия. Пациентам следует рекомендовать отдых при первых признаках тендинита или разрыва сухожилия и обращение к врачу для изменения терапии с использованием нехинолонового антимикробного препарата.
Обострение миастении гравис: фторхинолоны, включая Норбактин, обладают нервно-мышечной блокирующей активностью, и их приём может усугубить мышечную слабость у пациентов, страдающих от злокачественной миастении. Согласно пост-маркетинговым исследованиям отмечались серьёзные побочные реакции, в том числе летальные исходы и необходимость искусственной вентиляции лёгких, которые были связаны с приёмом фторхинолонов пациентами, страдающими от злокачественной миастении. Рекомендуется избегать применения Норбактина у пациентов с миастенией гравис в анамнезе. При возникновении одышки во время лечения с применением норфлоксацина следует применять соответствующие меры предосторожности и неотложные меры.
Нарушения/расстройства центральной нервной системы: у пациентов, принимающих норфлоксацин, были зарегистрированы случаи возникновения судорог. Судороги, повышение внутричерепного давления (в том числе мозговой псевдотумор) и токсические психозы были отмечены у пациентов, получавших препараты этого класса. Приём хинолонов также может вызвать стимуляцию центральной нервной системы (ЦНС) с последующим развитием тремора, беспокойного состояния, легкомысленности, спутанности сознания и галлюцинаций. Если такие реакции отмечаются у пациентов, принимающих норфлоксацин, препарат должен быть отменён, и должны быть предприняты соответствующие восстановительные меры.
Последствия воздействия норфлоксацина на функции головного мозга или на электрическую активность мозга не были проверены. Таким образом, пока не поступит более подробная информация, норфлоксацин, как и все другие хинолоны, следует использовать с осторожностью у пациентов с известными или подозреваемыми заболеваниями ЦНС, такими как выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, эпилепсия и другие факторы, которые предрасполагают к возникновению судорог.
Как и при приеме других хинолонов, может иметь место гемолитическая реакция у пациентов со скрытым или выраженным дефицитом глюкозо-6-дегидрогеназы.
Clostridium difficile-ассоциированная диарея (CDAD) отмечается при применении практически всех антибактериальных препаратов, включая Норбактин. Лечение с применением антибактериальных препаратов изменяет нормальную флору кишечника и стимулирует рост Clostridium difficile.
Норфлоксацин необходимо отменить незамедлительно, если пациент испытывает симптомы периферической нейропатии, включая боли, жжение, покалывание, онемение и/или слабость или другие изменения в ощущениях, включая чувствительность к свету, боль, температуру, потерю ориентации и ощущение вибрации.
Согласно исследованиям норфлоксацин не проявил эффективность в лечении сифилиса. Противомикробные препараты, используемые в высоких дозах в течение коротких периодов времени для лечения гонореи, могут маскировать или отсрочить проявление симптомов инкубации сифилиса. Все больные гонореей должны пройти серологический тест на сифилис в момент диагностики. Пациенты, принимавшие норфлоксацин, должны пройти последующие серологические тесты на сифилис по истечении трёх месяцев после завершения лечения.
В моче некоторых добровольцев, которые получали либо плацебо, либо 800 мг норфлоксацина или 1600 мг норфлоксацина (в рекомендуемой суточной дозе или в два раза больше, соответственно) во время участия в двойном слепом перекрестном исследовании сравнения разовых доз норфлоксацина с плацебо были обнаружены игольчатые кристаллы. Поскольку кристаллурия не ожидается при обычных условиях с режимом дозирования 400 мг дважды в день, в качестве меры предосторожности не рекомендуется превышать ежедневную рекомендуемую дозу, и пациент должен пить достаточное количество жидкости, чтобы обеспечить надлежащее состояние гидратации и адекватного диуреза.
Корректировка режима дозирования необходима для пациентов с нарушениями функции почек.
Реакции гиперчувствительности: Серьёзные реакции гиперчувствительности (например, анафилактический шок), некоторые даже после приёма первой дозы, были зарегистрированы у пациентов, получающих хинолоновую терапию. Некоторые реакции сопровождались сердечно-сосудистой недостаточностью, потерей сознания, покалыванием, отёком глотки или лица, одышкой, крапивницей и зудом. Только некоторые пациенты имели в анамнезе реакции гиперчувствительности. При возникновении аллергической реакции на норфлоксацин отменить препарат незамедлительно. Серьёзные острые реакции гиперчувствительности требуют немедленного оказания неотложной помощи с адреналином. Кислород, растворы для внутривенных вливаний, антигистаминные препараты, кортикостероиды, контроль дыхания, в том числе интубация, должны применяться в таких случаях.
Другие серьёзные реакции, некоторые из-за повышенной чувствительности, некоторые неопределенной этиологии, изредка отмечались у пациентов, получающих хинолоновую терапию, в том числе Норбактин. Данные реакции могут быть серьёзными и обычно происходят после приёма нескольких доз препарата. Клинические проявления могут включать в себя одну или более из следующих реакций:
Лихорадка, сыпь или тяжелые дерматологические реакции (например, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона); васкулит, боль в суставах, миалгия, сывороточная болезнь; аллергический пневмонит; интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность или дисфункция; гепатит, желтуха, острый некроз печени или дисфункция печени; анемия, в том числе гемолитическая и апластическая, тромбоцитопения, включая тромбоцитопеническую пурпуру, лейкопения, агранулоцитоз; панцитопения и/или другие гематологические нарушения.
Препарат следует немедленно отменить при первом появлении кожной сыпи, желтухи или любых других признаков гиперчувствительности, и необходимо применить поддерживающую терапию.
Осторожность следует соблюдать при использовании фторхинолонов, в том числе Норбактина, у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT :
Врожденный синдром удлинения интервала QT ; сопутствующее использование лекарственных средств, которые, как известно, удлиняют интервала ОТ (например, класса IA и III антиаритмические лекарственные средства, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики); электролитные нарушения, особенно некорректируемая гипокалиемия, гипомагниемия; пожилой возраст; заболевания сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия)
(см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами», «Побочные реакции», «Передозировка»).
Влияние препарата на скорость реакции при управлении автотранспортом или работой с другими механизмами
Во время приема препарата необходимо воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.
Взаимодействие препарата с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий
Согласно исследованиям in vitro, хинолоны, в том числе норфлоксацин, ингибируют фермент CYP1A2. Совместное применение с препаратами (например, кофеин, клозапин, ропинирол, такрин, теофиллин, тизанидин) может привести к повышению концентрации субстрата препарата при приеме обычных доз.
Нитрофурантоин . В условиях in vitro наблюдается антагонизм между норфлоксацином и нитрофурантоином, поэтому следует избегать их совместного приема.
Пробенецид : Пробенецид снижает выделение норфлоксацина в мочу, но не влияет на его нормальную концентрацию в сыворотке крови.
Теофиллин : Сообщалось о повышении уровня теофиллина в плазме крови пациентов при его одновременном приеме с норфлоксацином, а также о побочных эффектах, вызванных теофиллином. Поэтому в случае одновременного приема норфлоксацина и теофиллина необходимо контролировать уровень теофиллина в плазме крови и регулировать дозировку соответственно.
Кофеин : Как и другие хинолоны, норфлоксацин вмешивается в метаболизм кофеина, что может привести к уменьшению выделения и увеличению периода полувыведения кофеина из плазмы. Это следует принимать во внимание при употреблении кофе, а также при приеме лекарственных препаратов, содержащих кофеин (в особенности, болеутоляющих).
Циклоспорин: Сообщалось об увеличении концентрации циклоспорина в сыворотке крови при его одновременном приеме с норфлоксацином. Поэтому, следует контролировать концентрацию циклоспорина в сыворотке крови и регулировать дозировку соответственно.
Варфарин : Хинолоны, включающие норфлоксацин, могут потенцировать действие перорального антикоагулянта варфарина или его производных (например, фенпропарона, аценокумарола), поэтому при одновременном приеме этих лекарственных препаратов необходимо внимательно контролировать протромбиновое время или другие параметры коагуляции.
Глибурид (и другие производные сульфонилмочевины):
Одновременное применение вызывает, в редких случаях, тяжелую гипогликемию. Рекомендуется проводить мониторинг уровня глюкозы в крови.
Гормональные контрацептивы : противозачаточное действие пероральных контрацептивов в отдельных случаях может быть поставлено под сомнение при лечении, связанном с приемом антибиотиков, поэтому при одновременном приеме норфлоксацина и пероральных контрацептивов дополнительно рекомендуется прием негормональных противозачаточных средств.
Фенбуфен : Данные исследований на животных показали, что прием хинолонов в комбинации с фенбуфеном может стать причиной эпилептических припадков, поэтому совместный прием хинолонов и фенбуфена необходимо исключить.
Другие препараты (мул ь тивитамины, или другие продукты, содержащие железо или цинк, антациды или сукрал ь фат не следует вводить одновременно с Норбактином или в течение 2 часов.
Диданозин жевательные таблетки или детский порошок для перорального раствора не следует вводить одновременно с норфлоксацином или в течение 2 часов, так как данный препарат может снизить абсорбцию норфлоксацина, что вызовет его снижение в крови и моче.
Совместный прием нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) с препаратами группы хинолонов, в том числе норфлоксацином, может увеличить риск стимуляции ЦНС и судорожных припадков. Норфлоксацин следует использовать с осторожностью у пациентов, одновременно получающих НПВП.
Лекарственные средства с установленным фактором риска удлинения интервала QT :
Норбактин, как и другие фторхинолоны, следует применять с осторожностью у пациентов, получающих лекарственные средства с известным фактором риска удлинения интервал QT (например, класса IA и III антиаритмические лекарственные средства, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики (см. раздел «Меры предосторожности»).
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Норфлоксацин подавляет синтез бактериальной дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК) за счет воздействия на фермент ДНК-гиразу и благодаря этому оказывает бактерицидное воздействие.
Механизм действия
Норфлоксацин ингибирует синтез бактериальной дезоксирибонуклеиновой кислоты и обладает бактерицидным действием.
Норфлоксацин обладает активностью in vitro против широкого спектра грамположительных и грамотрицательных аэробных бактерий.
Норфлоксацин проявляет активность против большинства штаммов следующих микроорганизмов, как в лабораторных условиях, так и при клиническом применении при лечении инфекционных заболеваний.
Грамположителъные аэробы:
Enterococcus faecalis
Staphylococcus aureus
Staphylococcus epidermidis
Staphylococcus saprophytics
Streptococcus agalactiae
Грамотрицателъные аэробы :
Citrobacter freundii
Enterobacter aerogenes
Enterobacter cloacae
Escherichia coli
Klebsiella pneumoniae
Neisseria gonorrhoeae
Proteus mirabilis
Proteus vulgaris
Pseudomonas aeruginosa
Serratia marcescens
Норбактин, как правило, не проявляет активность в отношении облигатных анаэробов.
Согласно исследованиям, норфлоксацин не проявляет активность в отношении Treponema pallidum.
Фармакокинетика. Норфлоксацин быстро всасывается в ЖКТ после перорального приема, абсолютная биодоступность препарата составляет 30-40%. Абсорбция происходит быстро после приема препарата дозировкой 200 мг, 400 мг и 800 мг. Средние пиковые концентрации препарата в сыворотке и плазме (0,8, 1,5 и 2,4 мкг/мл соответственно) достигаются примерно через час после приема препарата. Присутствие пищевых и/или молочных продуктов может снизить степень абсорбции. Эффективный период полувыведения норфлоксацина из сыворотки и плазмы составляет 3-4 часа. Статичная концентрация норфлоксацина достигается в течение двух дней приема дозы препарата. Норфлоксацин в незначительной степени метаболизируется в печени.
У здоровых пожилых добровольцев (в возрасте 65-75 лет с нормальной функцией почек для их возраста) норфлоксацин выводился медленнее по причине небольшого снижения почечной функции. После одной дозы 400 мг норфлоксацина среднее (±стандартное отклонение) AUC и Сmах у здоровых пожилых добровольцев составило 9,8 (2,83) мкг*ч/мл и 2,02 (0,77) мкг/мл соответственно. Степень системного воздействия была несколько выше, чем у молодых взрослых добровольцев (AUC 6,4 мкг*ч/мл и Сmах 1,5 мкг/мл). Степень абсорбции лекарственного средства оказалась одинаковой. Однако эффективный период полувыведения норфлоксацина у этих пожилых добровольцев составил 4 ч.
Информации об аккумулировании норфлоксацина в организме пациентов пожилого возраста при повторном приёме препарата не отмечено. При этом корректировка дозировки только в зависимости от возраста не требуется. У пожилых пациентов со сниженной функцией почек доза должна быть скорректирована, как и для других пациентов с почечной недостаточностью (см. раздел Способ применения и дозировка).
Распределение норфлоксацина у пациентов с уровнем клиренса креатинина более 30 мл/мин/1,73 м2 аналогично распределению у здоровых добровольцев.
У пациентов с уровнем клиренса креатинина, равным или менее 30 мл/мин/1,73 м2, почечное выведение норфлоксацина уменьшается таким образом, что эффективный период полувыведения из сыворотки крови составляет 6,5 часов. У таких пациентов необходимо производить корректировку дозировки (см. раздел Способ применения и дозировка). Степень абсорбции препарата, по всей видимости, не зависит от снижения функции почек.
Норфлоксацин удаляется из организма путём обмена веществ, с желчью и через почки. После однократной 400 мг дозы норфлоксацина средние значения противомикробного действия составили 278, 773 и 82 мкг норфлоксацина / г фекалий после 12, 24 и 48 часов соответственно. Почечная экскреция происходит путём как клубочковой фильтрации, так и канальцевой секреции, о чем свидетельствует высокий уровень почечного клиренса (приблиз. 275 мл/мин).
В течение 24 часов после введения препарата от 26 до 32% введённой дозы выводится с мочой в виде норфлоксацина и дополнительно 5-8% выводится в виде шести активных метаболитов меньшей противомикробной активности. Впоследствии с мочой выводится лишь небольшой процент (менее 1%) дозы. Фекальное выведение составляет ещё 30% от введённой дозы. У пожилых пациентов (средний клиренс креатинина 91 мл/мин/1,73 м2) примерно 22% от введённой дозы выводится с мочой, и почечный клиренс в среднем составляет 154 мл/мин.
Через два-три часа после введения однократной дозы 400 мг в моче наблюдалась концентрация препарата 200 мкг/мл или более. У здоровых добровольцев средняя концентрация норфлоксацина в моче превышает 30 мкг/мл в течение по меньшей мере 12 часов после введения дозы 400 мг. pH мочи может оказывать влияние на растворимость норфлоксацина. Норфлоксацин является наименее растворимым в моче с уровнем pH 7,5 с увеличением растворимости при уровне pH выше или ниже указанного значения. Связывание норфлоксацина с сывороточным белком составляет от 10 до 15%.
Фармацевтические характеристики
Осно вные физико-химические свойства
Белые или почти белые, удлиненные таблетки, покрытые оболочкой, с тиснением «NBT 400» на одной стороне и разделительной бороздкой - на другой; обе стороны таблетки имеют особые скошенные края и форму.
Норбактин ® в таблетках – это эффективное антибактериальное средство на основе норфлоксацина. Препарат обладает широким спектром бактерицидного противомикробного действия. Механизм антибактериального действия основан на способности препарата ингибировать бактериальные ДНК-гиразы, приводя к дестабилизации цепей ДНК бактерий (бактерии теряют свою стабильность погибают, также бактерии теряют способность к размножению).
Препарат эффективен при инфекциях мочевыводящих путей, воспалению органов репродуктивной системы, венерических инфекциях, инфекциях органов ЖКТ и т.д., вызванных чувствительными к нему возбудителями. Однако назначать его должен врач, с учётом всех показаний и противопоказаний.
Это фторхинолоновый антибиотик (препараты фторхинолонового ряда обладают высокими показателями токсичности), поэтому его применение требует осторожности. Инструкция в статье – не руководство по самостоятельному лечению сильным препаратом, а ознакомительная информация для чтения перед визитом к врачу.
Норбактин ® - это антибиотик или нет?
Да. См. фармакологическую группу ниже.
Фармакологическая группа Норбактина ®
А нтибактериальные препараты фторхинолонового ряда. Основное действующее вещество – норфлоксацин ® .
Состав лекарственного средства
Действующее вещество таблеток – антибиотик-фторхинолон второго поколения норфлоксацин ® . На патогенные микроорганизмы действует губительно за счёт прекращения процесса сверхспирализации ДНК, вследствие чего цепь дестабилизируется и бактерия гибнет. Высокочувствительны к препарату такие микроорганизмы:
- Грамположительные аэробные штаммы стафилококков (S.aureus, S.epidermidis и S.saprophyticus), стрептококков (включая S.pyogenes, pneumoniae и viridans), Enterococcus faecalis, Bacillus cereus.
- Грамотрицательные виды энтеробактерий E.aerogenes и E.cloacae, Citrobacter freundii, гонококки, Klebsiella pneumoniae, кишечная палочка, Proteus mirabilis и P.vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Yersinia enterocolitica, шигеллы, сальмонеллы, Haemophilus influenzae, Serratia marcescens, Providencia spp. и многих других.
Облигатные анаэробы и бледная трепонема (причина сифилиса) к антибиотику невосприимчивы. Однако спектр противомикробного действия и так достаточно обширен, что позволяет проводить лечение препаратами норфлоксацина ® заболеваний различной локализации.
От чего помогает Норбактин ® ?
Как и все противомикробные средства, назначается в случае бактериального поражения организма. Специфика распределения и выведения антибиотика (преимущественно через почки и ЖКТ) объясняет перечень болезней, при которых он эффективен. Сюда входят, прежде всего, мочеполовые инфекции в неосложненной острой и хронической формах, гонорея, кишечные расстройства, вызванные соответствующими бактериями.
Применяется антибиотик также в качестве профилактического ЛС при угрозе сепсиса (при диагностированной нейтропении), лечит и специфическую диарею путешественников. Но в основном назначается Норбактин ® при цистите, так как обеспечивает выраженный терапевтический эффект.
Форма выпуска
Производится в Индии фармацевтической компанией Ранбакси Лабораториз Лтд ® . в таблетированной форме. Белые таблетки имеют продолговатую форму, насечку с одной стороны и маркировку «NBT 400» - с другой. В состав каждой входят:
- действующее вещество норфлоксацин ® в количестве 400 мг;
- формообразующие ингредиенты – лаурилсульфат и кроскармелоза натрия, МКЦ, очищенный тальк, диоксид кремния, стеарат магния, кукурузный крахмал;
- компоненты кишечнорастворимой плёночной оболочки – макрогол, тальк, диоксид титана и вода.
В блистере содержится 10 таблеток, а в пачке – от 1 до 3 блистеров. При этом цена лекарства вполне демократична: около 160 рублей за упаковку из десяти штук.
Рецепт на Норбактин ® на латинском
Rp.:Norbaktini 0.5
D.t.d. № 10.
D.S. По 1 таблетке два раза в день.
Норбактин ® – показания к применению
Список патологий, при которых показано применение данного лекарственного средства, включает следующие заболевания:
- бактериальные инфекции МВП (включая уретрит, и );
- воспаления половых органов – , эндометрит, аднексит;
- инфекционные поражения ЖКТ (особенно шигеллёз и );
- диарея путешественников.
Целесообразно также использовать это антибиотик как профилактику сепсиса у больных с диагностированной нейтропенией.
Противопоказания
Поскольку фторхинолоны способны нарушать развитие хрящевой, костной и соединительной ткани, препараты норфлоксацина категорически нельзя принимать беременным и кормящим женщина, детям и подросткам до совершеннолетия. Кроме того, противопоказан Норбактин ® лицам с гиперчувствительностью, дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназ, эпилепсией, атеросклерозом и нарушением кровообращения в сосудах головного мозга, тяжелыми патологиями печени и почек.
Применение при беременности и ГВ
Несмотря на всю его эффективность, Норбактин ® при пиелонефрите, цистите и прочих инфекциях беременным назначать нельзя. Это касается любого срока, так как антибиотик, проникая сквозь плацентарный барьер, накапливается в тканях плода и оказывает мощное тератогенное воздействие. Для будущей матери необходимо подобрать менее токсичную альтернативу, чтобы избежать врождённых пороков развития. По той же причине не рекомендуются фторхинолоны и во время лактации. А если антибиотик заменить нечем, то грудное вскармливание прекращается.
Побочные эффекты
Иногда при антибиотикотерапии Норбактином ® отмечаются (тошнота и рвота), нарушения аппетита, сна, головокружение, абдоминальные и головные боли. Может развиться аллергическая реакция на компоненты ЛС, нарушения сердечного ритма, артралгия и разрывы сухожилий. Возможна почечная дисфункция в виде изменения состава и объёма мочи, гломерулонефрит, уретральные кровотечения. Вероятно также появление кандидоза в ответ на изменение состава микрофлоры.
Также возможно появление раздражительности, депрессии, тремора конечностей, судорог, фотосенсибилизации и т.д.
Дозировки и продолжительность лечения
Поскольку антибиотик с пищей усваивается в меньшей степени, чем натощак, то принимать таблетки нужно не позднее, чем за час до еды и не ранее, чем через 2 после неё. Также нельзя одновременно принимать антациды, которые снижают эффективность лекарства.
Норбактин ® при цистите в острой форме принимается дважды в день (400 мг на приём) в течение 3-5 суток. Если заболевание перешло в хроническую стадию, обычно назначается 20-тидневный курс антибиотикотерапии с ежедневным приёмом 800 мг препарата (за 2 раза). При рецидивах может потребоваться три месяца лечения – по 1 таблетке дважды в сутки. Другие острые инфекции МВП срок терапии составляет от 7 до 10 дней (400 мг дважды в сутки).
Воспалительные процессы в органах малого таза лечатся на протяжении недели, в течение которых ежедневно принимается 2 таблетки с 12-часовым интервалом. При неосложненной острой гонорее мужчинам и женщинам достаточно однократного приёма 800 мг препарата. Профилактика сепсиса проводится на протяжении нейтропенического периода. Пациент должен принимать по 1 таблетке каждые 12 часов. При диарее – 400 мг каждые 24 часа.
Норбактин ® и алкоголь– совместимость
Перед тем, как пить спиртное в процессе лечения антибиотиками, стоит узнать о метаболизме ЛС и путях их выведения из организма. Все токсичные химические соединения, включая лекарства и этанол, нейтрализуются клетками печени. Таким образом, совмещение спиртных напитков с таблетками, увеличивает риск развития токсического поражения печени, нервных тканей, почек и т.д.
Кроме того, Норбактин ® и алкоголь нельзя сочетать и по той причине, что последний обладает мочегонным эффектом. В результате лекарственное средство быстро выведется через почки, не достигнув нужной концентрации и не оказав лечебного эффекта. возможно также усиление побочных эффектов антибиотика на фоне приёма спиртного.
Аналоги Норбактина ®
Структурными аналогами препарата являются сам и другие лекарственные средства на его основе – и Нормакс ® . Возможна также замена на сходные по действию АБП из , нитрофуранов, и ингибиторзащищённых .
Все они успешно применяются для терапии мочеполовых инфекций.
Норбактин ® от цистита– отзывы
Пациенты практически единогласно заявляют о высокой эффективности лечения воспалений мочевого пузыря этим препаратом. Особенно много положительных отзывов от женщин, долгие годы страдавших хроническими рецидивирующими формами этого заболевания.
Точно так же результативность антибиотика Норбактин ® подтверждают отзывы врачей. Они заявляют о хорошей переносимости и быстром выздоровлении пациентов, строго придерживавшихся назначений и схемы лечения.
Среди лекарств, используемых при лечении , можно назвать препарат Норбактин.
При грамотном его применении лекарство демонстрирует высокие результаты.
Но пользоваться им нужно только при наличии необходимости и отсутствии противопоказаний.
Чтобы учесть эти характеристики, следует изучить инструкцию к средству.
Состав и фармакологическое действие
Норбактин принадлежит к числу антибактериальных средств. Он характеризуется широким спектром действия, поскольку способен влиять на разные виды бактерий. Главным компонентом, входящим в его состав, является вещество .
Действие препарат обусловлено именно его свойствами. Норфлоксацин разрушает ДНК болезнетворных микроорганизмов, провоцируя их гибель, за счет чего болезнь отступает.
Помимо норфлоксацина в составе лекарства находятся такие компоненты, как:
- тальк;
- микрокристаллическая целлюлоза;
- лаурилсульфат натрия;
- натрия кроскармеллоза;
- крахмал;
- коллоидный диоксид кремния;
- стереат магния;
- диоксид титана;
- гипромеллоза;
- макрогол;
- вода.
Усвоение активного компонента происходит в ЖКТ. При приеме натощак максимального действия препарат достигает спустя 2 часа.
Норфлоксацин распределяется между клетками тканей, но не внедряется в структуру костей и не оказывает влияния на ЦНС. Это вещество почти не вступает в связи с белками крови. В процессе его выведения участвуют почки и печень.
Форма выпуска
Выпуск Норбактина производится в виде таблеток в пленочной оболочке. В каждой из них находится 400 мг действующего компонента. Таблетки помещаются в контурные блистеры по 10 шт. Упаковка может содержать от 1 до 10 блистеров.
Показания к применению
Этот препарат широко применяется для лечения инфекционных заболеваний мочеполовой системы. К ним относятся:
- простатит;
- цервицит;
- эндометрит;
- неосложненная гонорея.
Иногда Норбактин назначают при нарушениях в работе ЖКТ, вызванных инфекциями, например, при сальмонеллезе и шигеллезе.
Противопоказания к использованию
При использовании Норбактина необходимо учитывать противопоказания, поскольку из-за них состояние пациента может ухудшиться. Не следует принимать эти таблетки при таких обстоятельствах, как:
- наличие тяжелой почечной недостаточности;
- беременность;
- повышенная восприимчивость к составу;
- возраст менее 15 лет;
- естественное вскармливание.
Самостоятельно убедиться в отсутствии противопоказаний не всегда удается, поэтому очень важно обращаться к специалисту.
Вместе с алкоголем
Употребление алкоголя в период лечения с помощью Норбактина нежелательно. Реакция организма на такие действия может оказаться непредсказуемой, кроме этого, из-за спиртного действие лекарства может снизиться.
Дозы и курс терапии
Чтобы лечение с помощью Норбактина оказалось эффективным, необходимо соблюдать инструкцию по его применению. Лучше всего узнать о графике приема и дозировках лекарства от врача, поскольку это определяется индивидуально.
Таблетки следует принимать внутрь, запивая водой. Предпочтительнее делать это до еды – так ускоряется усвоение лекарственных компонентов. Измельчать таблетки не обязательно. В среднем для лечения острых инфекционных заболеваний используется дозировка 400 мг дважды в день.
Длительность терапии может занимать от 3 до 10 суток. При хронических патологиях лечение может длиться несколько месяцев с приемом 400 мг Норбактина в день. Аналогично принимают этот препарат в профилактических целях.
При беременности и лактации
Норфлоксацин может негативно отразиться на развитии плода, поэтому его использование во время беременности запрещается. Грудное кормление при употреблении Норбактина следует прекратить, поскольку из-за него могут возникнуть проблемы со здоровьем ребенка.
Для детей
Точных сведений о влиянии этого препарата на детский организм нет. В ходе отдельных исследований было установлено, что норфлоксацин может вызвать патологии в развитии ребенка. Поэтому детям и подросткам до 15 лет данное средство противопоказано.
Опасность передозировки
Прием слишком большой дозы препарата может привести к ухудшению самочувствия. В этом случае появляются такие симптомы, как:
- приступы тошноты;
- головокружение;
- боли в желудке.
Устранить неблагоприятное воздействие можно с помощью промывания желудка и гидратационной терапии, которую следует проводить под контролем специалистов. Иногда для этого требуется помещение больного в стационар.
Взаимодействие с другими препаратами
Норбактин может сказываться на действии некоторых препаратов, поэтому при его назначении врач должен выяснить, какими лекарствами пользуется пациент. Основные рекомендации заключаются в следующем:
- При сочетании Норбактина с гипотензивными препаратами может резко снизиться давление, поэтому нужно корректировать дозировку. Также следует наблюдать за количеством сердечных сокращений.
- Антациды, содержащие магний и алюминий, могут замедлить усвоение норфлоксацина. Между их приемом рекомендуется выдерживать паузу не менее 4 часов.
- Также пауза необходима между употреблением Норбактина и препаратов, в составе которых есть цинк или железо.
- Рассматриваемое средство может усилить действие циклоспорина и антикоагулянтов.
Пациент не должен скрывать от врача, что использует те или иные лекарства, чтобы не навредить себе и своему здоровью.
Побочные эффекты
В отзывах о препарате и инструкции к нему упоминаются следующие побочные эффекты:
- головная боль;
- проблемы с ЖКТ;
- аллергические реакции.
При правильном приеме лекарства и соблюдении рекомендаций негативные явления возникают очень редко. Но их обнаружение – повод для обращения к врачу.
Условия и срок хранения
На лечебные свойства препарата могут повлиять многие обстоятельства, в том числе и условия, в которых он хранится. При несоблюдении этих условий Норбактин может утратить свои полезные характеристики, а иногда становится вредным и опасным для организма. Поэтому необходимо знать, как следует хранить это лекарство.
Оптимальным для его хранения является сухое нежаркое место. Желательно не допускать, чтобы на упаковку попадали прямые солнечные лучи, также нельзя подвергать средство воздействию влаги – из-за этого оно теряет свою консистенцию.
Температура хранения должна быть не выше 25 градусов. Недопустимо держать таблетки там, где их может найти ребенок.
При соблюдении этих условий срок пригодности лекарства составляет 3 года. После его истечения средство нужно выбросить. Применять препарат с сошедшим сроком годности запрещается.
Аналогичные средства
Иногда возникает необходимость в поиске средств, которыми можно заменить Норбактин.
Это делается при наличии противопоказаний у пациента или при выраженных побочных эффектах, из-за которых больному трудно вести обычный образ жизни. В числе аналогов можно назвать следующие:
- Нормакс;
- Тавирид;
- Сифлокс;
- Норфлоксацин;
- Абактал;
- Тайгерон;
У этих препаратов тоже есть противопоказания и побочные эффекты, которые необходимо учитывать. Поэтому не следует заменять одно средство на другое без консультации со специалистом.
Средняя цена в аптеках
Стоимость лекарства – очень важный аспект, на который ориентируются многие пациенты. Норбактин относится к числу дешевых лекарств. Его средняя цена колеблется от 80 до 120 руб. Различия зависят от региона его реализации и типа аптеки.
Приобрести этот препарат можно в любой коммерческой или государственной аптеке.
Форма выпуска
Таблетки
Состав
В 1 таблетке содержится: Активное вещество: норфлоксацин 400 мг Вспомогательные вещества: МКЦ, кроскармеллоза натрия, натрия лаурилсульфат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк очищенный оболочка: гипромеллоза, макрогол 400, тальк очищенный, титана диоксид, вода очищенная (теряется в процессе производства)
Фармакологический эффект
Противомикробное синтетическое средство группы фторхинолонов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие. Подавляя ДНК-гиразу, нарушает процесс суперспирализации ДНК. Высокоактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Morganella morganii, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Providencia spp., Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis. Активен в отношении некоторых грамположительных бактерий (в т.ч. Staphylococcus aureus). К норфлоксацину устойчивы анаэробные бактерии, малочувствительны Enterococcus spp. и Acinetobacter spp. Устойчив к действию β-лактамаз.
Фармакокинетика
При приеме внутрь всасывается около 30-40%, прием пищи уменьшает скорость абсорбции. Связывание с белками плазмы крови составляет 14%. Норфлоксацин хорошо распределяется в тканях урогенитальной системы. Проникает через плацентарный барьер. Около 30% выводится с мочой в неизмененном виде.
Показания
Препарат применяют для терапии пациентов, страдающих инфекционными заболеваниями, вызванными микроорганизмами, чувствительными к действию норфлоксацина, в том числе:Инфекционные заболевания органов мочевыводящей системы.Инфекционные заболевания органов желудочно-кишечного тракта.Препарат также применяется для терапии пациентов с неосложненной гонококковой инфекцией.Препарат может быть назначен для профилактики диареи путешественников.
Противопоказания
Противопоказан больным с анамнестическими указаниями на гиперчувствительность к норфлоксацину или любому другому химическому аналогу. Его не следует применять больным с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин/1.73 м2) и беременным.
Меры предосторожности
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, анорексия, диарея, боли в животе. Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, чувство усталости, расстройства сна, раздражительность, чувство тревоги. Co стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.
Применение при беременности и кормлении грудью
Норфлоксацин противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания), поскольку в экспериментальных исследованиях установлено, что он вызывает артропатию.
Способ применения и дозы
Острые инфекции мочевыводящих путей - 400 мг два раза в сутки в течение 7-10 дней. Острый неосложненный цистит - 400 мг два раза в сутки в течение 3 дней. Рецидивирующие или хронические инфекции мочевого тракта с обострениями - 400 мг два раза в сутки в течение 4 недель, затем, при необходимости, по 400 мг в сутки до 12 недель. Есть данные о значительном снижении частоты рецидивов инфекций мочевыводящих путей у женщин с частыми рецидивирующими инфекциями при профилактическом приеме 200 мг Норбактина однократно после полового акта. Химиопрофилактика при урологических вмешательствах, операциях и при послеоперационных инфекциях - по 400 мг два раза в сутки до и после операции, по потребности. Острые неосложненные гонококковые инфекции - 800 мг однократно. Бактериальные кишечные инфекции - 400 мг два раза в сутки в течение 5 дней. Профилактика диареи путешественников - 400 мг один раз в день (не более 21 дня). Широкое применение антибактериальных средств для профилактики диареи не рекомендуется, они могут использваться в зонах высокого риска, при наличии отягощающих факторов (гипохлоргидрия, использование антацидов и ингибиторов секреции, дисгаммаглобулинемии) и высоком риске осложнений вследствие дегидратации при соматических заболеваниях, приеме диуретиков, сердечных гликозидов. Для лучшей эффективности и переносимости Норбактин следует принимать за час до или через два часа после еды. Его нельзя принимать вместе с антацидами. Больным рекомендуется пить достаточно жидкости для профилактики кристаллурии.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы анорексия, горечь во рту, тошнота, рвота, абдоминальные боли, диарея, псевдомембранозный энтероколит (при длительном применении), повышение активности печеночных трансаминаз.Со стороны мочевыделительной системы кристаллурия, гломерулонефрит, дизурия, полиурия, альбуминурия, уретральные кровотечения, гиперкреатининемия.Со стороны нервной системы головная боль, головокружение, бессонница, галлюцинации.Со стороны сердечно-сосудистой системы тахикардия, аритмии, снижение АД, обморок, васкулит.Аллергические реакции кожный зуд, крапивница, отеки, синдром Стивенса-Джонсона.Со стороны опорно-двигательного аппарата артралгия, тендиниты, разрывы сухожилий.Со стороны органов кроветворения лейкопения, эозинофилия, снижение гематокрита.Прочие кандидоз.
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном применении норфлоксацина с варфарином усиливается антикоагулянтный эффект последнего. При одновременном применении норфлоксацина с циклоспорином отмечается увеличение концентрации последнего в плазме крови. При одновременном приеме норфлоксацина и антацидных средств или препаратов, содержащих железо, цинк, магний, кальций или сукральфат, снижается абсорбция норфлоксацина за счет образования комплексонов с ионами металлов (интервал между их приемом должен быть не менее 4 ч). При одновременном приеме норфлоксацин снижает клиренс теофиллина на 25%, поэтому при одновременном применении следует уменьшать дозу теофиллина. Одновременное введение норфлоксацина с лекарственными средствами, обладающими потенциальной способностью снижать АД, может вызвать резкое его снижение. В связи с этим в таких случаях, а также при одновременном введении барбитуратов, анестезирующих средств, следует контролировать ЧСС, АД, показатели ЭКГ. Одновременное применение с препаратами, снижающими эпилептический порог, может привести к развитию эпилептиформных припадков. Снижает эффект нитрофуранов.
Особые указания
Следует применять с осторожностью у больных с эпилепсией, судорожным синдромом другой этиологии, с выраженными нарушениями функции почек и печени. В период лечения больные должны получать достаточное количество жидкости (под контролем диуреза). Норфлоксацин следует принимать не менее чем за 2 ч до или через 2 ч после приема антацидных средств или препаратов, содержащих железо, цинк, магний, кальций или сукральфат.
Состав и форма выпуска
в стрипах или блистерах по 10 шт.; в пачке картонной 1, 2 или 3 стрипа или блистера.
Описание лекарственной формы
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой — овальной формы со скошенными краями, белого до почти белого цвета, с выгравированным в выдавленном четырехугольнике «NBT 400» на одной стороне и риской на другой стороне.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — антибактериальное широкого спектра (бактерицидное) .Фармакодинамика
Антибактериальное средство из группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие. Воздействует на бактериальный фермент ДНК-гиразу, обеспечивающую сверхспирализацию и, таким образом, стабильность ДНК бактерий. Дестабилизация цепи ДНК приводит к гибели бактерий. Обладает широким спектром антибактериального действия.
Чувствительны: Staphylococcus aureus (включая штаммы Staphylococcus spp. , резистентные к метициллину), Staphylococcus epidermidis , Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitis, Escherichia coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Hafnia, Proteus spp. (индолположительные и индолотрицательные), Salmonella spp., Shigella spp., Yersinis enterocolitica, Campilobacter jejuni, Aeromonas plesiomonas, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Legionella spp.
Различной чувствительностью к препарату обладают: Enterococcus faecalis, Streptococcus spp. (pyogenes, pneumoniae и viridans), Serratio marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium fortuim.
Нечувствительны: Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides, анаэробные бактерии (например Bacteroides spp., , Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile), Treponema pallidum. Длительность эффекта — около 12 ч.
Фармакокинетика
Абсорбция — 20-40% (пища замедляет). T max в плазме — 1 ч. Связывание с белками плазмы — 10-15%. Хорошо распределяется в организме (паренхима почек, яичники, жидкость семенных канальцев, предстательная железа, матка, органы брюшной полости и малого таза, желчь, материнское молоко). Проникает через ГЭБ и плаценту. В незначительной степени метаболизируется в печени.
Выводится почками, путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. В течение 24 ч с момента приема 32% дозы выводится почками в неизмененном виде, 5-8% — в виде метаболитов; с желчью выделяется около 30% принятой дозы.
Показания препарата Норбактин ®
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами, в т.ч:
инфекции мочевыводящих путей;
инфекции половых органов;
неосложненная гонорея;
инфекции ЖКТ;
профилактика сепсиса у больных с нейтропенией;
диарея путешественников.
Противопоказания
повышенная чувствительность к норфлоксацину или другим препаратам из группы фторхинолонов;
дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
атеросклероз сосудов головного мозга;
нарушение мозгового кровообращения;
эпилепсия, судорожный синдром;
почечная/печеночная недостаточность;
беременность;
период лактации;
детский и подростковый возраст (до 18 лет).
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, горечь во рту, тошнота, рвота, абдоминальные боли, диарея, псевдомембранозный энтероколит (при длительном применении), повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, гломерулонефрит, дизурия, полиурия, альбуминурия, уретральные кровотечения, гиперкреатининемия.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, галлюцинации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмии, снижение АД , обморок, васкулит.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, отеки, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, тендиниты, разрывы сухожилий.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, эозинофилия, снижение гематокрита.
Прочие: кандидоз.
Взаимодействие
Одновременный прием антацидов, содержащих гидроксид алюминия или магния, а также препаратов, содержащих железо, цинк, сукральфата снижает всасывание норфлоксацина (интервал между их назначением должен быть не менее 4 ч).
Снижает клиренс теофиллина на 25%, поэтому при одновременном применении следует уменьшать дозу теофиллина.
Одновременное введение норфлоксацина с ЛС , обладающими потенциальной способностью снижать АД , может вызвать резкое его снижение. В связи с этим в таких случаях, а также при одновременном введении барбитуратсодержащих, анестезирующих средств, следует контролировать частоту сердечных сокращений, АД , показатели ЭКГ .
Одновременное применение с препаратами, снижающими судорожный порог, может привести к развитию эпилептиформных припадков.
Повышает концентрацию непрямых антикоагулянтов, циклоспорина (взаимно) в сыворотке крови.
Снижает эффект нитрофуранов.
Способ применения и дозы
Внутрь, натощак (не менее чем за 1 ч до или через 2 ч после еды), запивая достаточным количеством жидкости.
При остром неосложненном цистите назначают по 200-400 мг 2 раза/сут в течение 3-5 дней.
При острых инфекциях мочевыводящих путей — по 400 мг 2 раза/сут в течение 7-10 дней.
При рекуррентных или хронических рецидивирующих инфекциях мочевыводящих путей — по 400 мг 2 раза/сут в течение 4 нед и по 400 мг/сут до 12 нед в случае рецидива.
При инфекциях половых органов — по 400-600 мг 2 раза/сут в течение 7 дней.
При острой неосложненной гонококковой инфекции — 800 мг однократно.
Для профилактики сепсиса у больных с нейтропенией — по 400 мг 3 раз/сут в течение 8 нед .
При инфекциях ЖКТ — по 400 мг 2 раза/сут в течение 3-5 дней.
Для профилактики бактериальной диареи в эпидемически неблагоприятных районах — 400 мг 1 раз/сут.
У пациентов с нарушениями функции почек при Cl креатинина более 20 мл/мин коррекции режима дозирования не требуется. При Cl креатинина ниже 20 мл/мин (или уровне сывороточного креатинина более 5 мг/100 мл) и пациентам, находящимся на гемодиализе, назначают 1/2 терапевтической дозы 2 раза в сутки или полную дозу 1 раз в сутки.
Передозировка
Симптомы (3 г за 45 мин): головокружение, тошнота, рвота, сонливость, холодный пот, одутловатое лицо без изменений основных гемодинамических показателей.
Лечение: промывание желудка, адекватная гидратационная терапия с форсированным диурезом. Требуется обследование и наблюдение в стационаре в течение нескольких дней.
Специфического антидота нет.
Особые указания
При необходимости назначения препарата Норбактин ® в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
В период лечения препаратом больные должны получать достаточное количество жидкости (под контролем диуреза).
Во время терапии норфлоксацином было отмечено увеличение протромбинового индекса.
При проведении хирургических вмешательств следует контролировать состояние системы свертывания крови.
Во время лечения препаратом Норбактин ® следует избегать воздействия прямого солнечного света.
При появлении болей в сухожилиях или при первых признаках тендовагинита рекомендуют отменить препарат.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. В связи с возможным возникновением головокружения пациентам, принимающим Норбактин ® , следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (особенно при одновременном употреблении алкоголя).
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения препарата Норбактин ®
В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Норбактин ®
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 400 мг — 4 года.
таблетки, покрытые оболочкой 400 мг — 3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Синонимы нозологических групп
| Рубрика МКБ-10 | Синонимы заболеваний по МКБ-10 |
|---|---|
| A04.9 Бактериальная кишечная инфекция неуточненная | Бактериальные кишечные инфекции |
| Инфекции ЖКТ | |
| Инфекции кишечные бактериальные | |
| Инфекции пищеварительных путей | |
| Инфекционно-воспалительные заболевания ЖКТ | |
| Инфекционное заболевание ЖКТ | |
| Инфекция кишечника | |
| Кишечная инфекция | |
| Острая кишечная инфекция | |
| Острое инфекционное заболевание ЖКТ | |
| Острое кишечное заболевание с поражением толстой кишки | |
| A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная) | Бактериальная диарея |
| Бактериальная дизентерия | |
| Бактериальные инфекции ЖКТ | |
| Бактериальный гастроэнтерит | |
| Диарея бактериальная | |
| Диарея или дизентерия амебной или смешанной этиологии | |
| Диарея инфекционного генеза | |
| Диарея на фоне антибактериальной терапии | |
| Диарея путешественников | |
| Диарея путешественников, обусловленная изменением режима питания и привычного рациона | |
| Диарея, обусловленная антибиотикотерапией | |
| Дизентерийное бактерионосительство | |
| Дизентерийный энтерит | |
| Дизентерия | |
| Дизентерия бактериальная | |
| Дизентерия смешанная | |
| Желудочно-кишечная инфекция | |
| Инфекции ЖКТ | |
| Инфекционная диарея | |
| Инфекционное заболевание ЖКТ | |
| Инфекция желудочно-кишечного тракта | |
| Инфекция желчных путей и ЖКТ | |
| Инфекция ЖКТ | |
| Летняя диарея | |
| Неспецифическая острая диарея инфекционной природы | |
| Неспецифическая хроническая диарея инфекционной природы | |
| Острая бактериальная диарея | |
| Острая диарея при пищевом отравлении | |
| Острая дизентерия | |
| Острый бактериальный гастроэнтерит | |
| Острый гастроэнтероколит | |
| Острый энтероколит | |
| Подострая дизентерия | |
| Понос хронический | |
| Рефрактерная диарея у больных СПИДом | |
| Стафилококковый энтерит у детей | |
| Стафилококковый энтероколит | |
| Токсическая диарея | |
| Хроническая дизентерия | |
| Энтерит | |
| Энтерит инфекционный | |
| Энтероколит | |
| A41.9 Септицемия неуточненная | Бактериальная септицемия |
| Бактериальные инфекции тяжелого течения | |
| Генерализованные инфекции | |
| Генерализованные системные инфекции | |
| Инфекции генерализованные | |
| Раневой сепсис | |
| Септико-токсические осложнения | |
| Септикопиемия | |
| Септицемия | |
| Септицемия/бактериемия | |
| Септические заболевания | |
| Септические состояния | |
| Септический шок | |
| Септическое состояние | |
| Токсико-инфекционный шок | |
| Шок септический | |
| Эндотоксиновый шок | |
| A54.9 Гонококковая инфекция неуточненная | Neisseria gonorrhoeae |
| Гонорея | |
| Гонорея неосложненная | |
| Неосложненная гонорея | |
| Острая гонорея | |
| K59.1 Функциональная диарея | Диарейный синдром |
| Диарея | |
| Диарея неинфекционного генеза | |
| Диарея после гастроэктомии | |
| Диарея при длительном энтеральном питании через зонд | |
| Диарея с нарушением электролитного баланса | |
| Диарея у детей | |
| Длительный понос | |
| Неспецифическая диарея | |
| Острая диарея | |
| Персистирующая диарея | |
| Понос | |
| Понос (диарея) | |
| Синдром диареи | |
| Функциональная диарея | |
| Хроническая диарея | |
| Хронические поносы | |
| Энтероколит неинфекционного происхождения | |
| N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический | Инфекции почек |
| Инфекция почек | |
| Неосложненный пиелонефрит | |
| Нефрит интерстициальный | |
| Нефрит тубулярный | |
| Пиелит | |
| Пиелонефрит | |
| Пиелоцистит | |
| Послеоперационная инфекция почек | |
| Тубулоинтерстициальный нефрит | |
| Хронические воспаления почек | |
| N30 Цистит | Обострение хронического цистита |
| Острый бактериальный цистит | |
| Рецидивирующий цистит | |
| Уретроцистит | |
| Фиброзный цистит | |
| Цистопиелит | |
| N34 Уретрит и уретральный синдром | Бактериальный неспецифический уретрит |
| Бактериальный уретрит | |
| Бужирование уретры | |
| Гонококковый уретрит | |
| Гонорейный уретрит | |
| Инфекция уретры | |
| Негонококковый уретрит | |
| Негонорейный уретрит | |
| Острый гонококковый уретрит | |
| Острый гонорейный уретрит | |
| Острый уретрит | |
| Поражение уретры | |
| Уретрит | |
| Уретроцистит | |
| N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации | Асимптоматическая бактериурия |
| Бактериальные инфекции мочевыводящих путей | |
| Бактериальные инфекции мочевых путей | |
| Бактериурия | |
| Бактериурия асимптоматическая | |
| Бактериурия хроническая скрытая | |
| Бессимптомная бактериурия | |
| Бессимптомная массивная бактериурия | |
| Воспалительное заболевание мочевыводящих путей | |
| Воспалительное заболевание мочеполового тракта | |
| Воспалительное заболеваний мочевого пузыря и мочевыводящих путей | |
| Воспалительные заболевания мочевыводящей системы | |
| Воспалительные заболевания мочевыводящих путей | |
| Воспалительные заболевания урогенитальной системы | |
| Грибковые заболевания урогенитального тракта | |
| Грибковые поражения мочевых путей | |
| Инфекции мочевого тракта | |
| Инфекции мочевыводящего тракта | |
| Инфекции мочевыводящей системы | |
| Инфекции мочевыводящих путей | |
| Инфекции мочевых путей | |
| Инфекции мочевых путей, вызванные энтерококками или смешанной флорой | |
| Инфекции мочеполового тракта неосложненные | |
| Инфекции мочеполового тракта осложненные | |
| Инфекции органов мочеполовой системы | |
| Инфекции урогенитальные | |
| Инфекционные заболевания мочевыводящих путей | |
| Инфекция мочевого тракта | |
| Инфекция мочевыводящих путей | |
| Инфекция мочевыделительной системы | |
| Инфекция мочевых путей | |
| Инфекция мочеполовых путей | |
| Инфекция урогенитального тракта | |
| Неосложненные инфекции мочевыводящих путей | |
| Неосложненные инфекции мочевых путей | |
| Неосложненные инфекции мочеполовой системы | |
| Обострение хронической инфекции мочевого тракта | |
| Ретроградная инфекция почек | |
| Рецидивирующие инфекции мочевыводящих путей | |
| Рецидивирующие инфекции мочевых путей | |
| Рецидивирующие инфекционные заболевания мочевыводящих путей | |
| Смешанные уретральные инфекции | |
| Урогенитальная инфекция | |
| Урогенитальное инфекционно-воспалительное заболевание | |
| Урогенитальный микоплазмоз | |
| Урологическое заболевание инфекционной этиологии | |
| Хроническая инфекция мочевого тракта | |
| Хронические инфекции мочевыводящих путей | |
| Хронические инфекционные заболевания мочевыводящей системы | |
| N41 Воспалительные болезни предстательной железы | Заболевание предстательной железы |
| Инфекция половых органов | |
| Простатит | |
| Хронический неспецифический простатит | |
| N49.9 Воспалительные болезни неуточненного мужского полового органа | Инфекция половых органов |
| N70 Сальпингит и оофорит | Аднексит |
| Воспаление яичников | |
| Инфекция половых органов | |
| Оофорит | |
| Острый аднексит | |
| Сальпингит | |
| Сальпингоофорит | |
| Хронические воспалительные заболевания яичников | |
| N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки | Внутриматочные инфекции |
| Воспалительные заболевания женских гениталий | |
| Воспалительные заболевания женских половых органов | |
| Инфекция половых органов | |
| Хронический эндомиометрит | |
| Хроническое воспалительное заболевание матки | |
| Эндометрит | |
| Эндомиометрит | |
| N72 Воспалительные болезни шейки матки | Бактериальные кольпиты |
| Бактериальный кольпит | |
| Воспалительные заболевания женских гениталий | |
| Воспалительные заболевания женских половых органов | |
| Гонококковый цервицит | |
| Гонорейный цервицит | |
| Инфекция половых органов | |
| Негонорейный цервицит | |
| Неосложненный цервицит | |
| Острый гонорейный цервицит | |
| Слизисто-гнойный цервицит | |
| Цервиковагинит | |
| Цервицит | |
| Экзоцервицит | |
| Эндоцервицит | |
| N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные | Абсцесс органов малого таза |
| Бактериальные заболевания урогенитального тракта | |
| Бактериальные инфекции мочеполовой системы | |
| Бактериальные инфекции органов малого таза | |
| Внутритазовые инфекции | |
| Воспаление в области зева матки | |
| Воспаление органов малого таза | |
| Воспалительное заболевание органов малого таза | |
| Воспалительные гинекологические заболевания | |
| Воспалительные заболевания женских тазовых органов | |
| Воспалительные заболевания органов малого таза | |
| Воспалительные заболевания тазовых органов | |
| Воспалительные инфекции в области таза | |
| Воспалительные процессы в малом тазу | |
| Гинекологическая инфекция | |
| Гинекологические инфекции | |
| Гинекологические инфекционные заболевания | |
| Гнойно-воспалительные заболевания органов малого таза | |
| Инфекции женских половых органов | |
| Инфекции органов малого таза у женщин | |
| Инфекции тазовых органов | |
| Инфекции урогенитального тракта | |
| Инфекционные заболевания половой системы | |
| Инфекционные заболевания половых органов | |
| Инфекция женских половых органов | |
| Метрит | |
| Острая инфекция женских половых органов | |
| Острое воспалительное заболевание органов малого таза | |
| Тазовая инфекция | |
| Тубоовариальные воспаления | |
| Хламидийные гинекологические инфекции | |
| Хронические воспалительные заболевания органов малого таза | |
| Хронические воспалительные заболевания придатков | |
| Хронические инфекции женских половых органов | |
| N76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы | Бактериальные вагиниты |
| Бактериальные вагинозы | |
| Бактериальный вагинит | |
| Бактериальный вагиноз | |
| Вагинит | |
| Вагинит бактериальный | |
| Воспалительные болезни влагалища и вульвы | |
| Воспалительные заболевания женских гениталий | |
| Воспалительные заболевания женских половых органов | |
| Вульвит | |
| Вульвовагинальные инфекции | |
| Вульвовагинит | |
| Вульвовагинит атрофический | |
| Вульвовагинит бактериальный | |
| Вульвовагинит эстрогендефицитный | |
| Вульвовагиниты | |
| Гарднереллез | |
| Грибковые вульвовагиниты у девочек и девственниц | |
| Инфекция влагалища | |
| Инфекция половых органов | |
| Кольпит | |
| Нарушение чистоты вагинального секрета | |
| Неспецифические цервиковагиниты | |
| Неспецифический вульвит | |
| Неспецифический вульвовагинит | |
| Неспецифический кольпит | |
| Рецидивирующий неспецифический бактериальный вагиноз | |
| Сенильные кольпиты | |
| Смешанные инфекции влагалища | |
| Смешанные кольпиты | |
| Хронический вагинит |