Розовые угри (в т.ч. постстероидные);
Вульгарная угревая сыпь;
Жирная себорея, себорейный дерматит;
Трофические язвы нижних конечностей (на фоне варикозного расширения вен, сахарного диабета);
Плохо заживающие раны;
Пролежни;
Геморрой, трещины заднего прохода.
Форма выпуска препарата Метрогил
раствор для внутривенного введения 5 мг/мл; флакон (флакончик) полиэтиленовый 100 мл, коробка (коробочка) 1;
раствор для внутривенного введения 5 мг/мл; ампула 20 мл, коробка (коробочка) 5;
раствор для внутривенного введения 5 мг/мл; флакон (флакончик) полиэтиленовый 100 мл, обертка пленочная 1, пачка картонная 1;
раствор для внутривенного введения 5 мг/мл; ампула 20 мл, пачка картонная 5;
раствор для внутривенного введения 5 мг/мл; ампула 20 мл, термоконтейнер 5, пачка картонная 1;
Фармакодинамика препарата Метрогил
Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.
Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardiai ntestinalis, Lamblia spp., а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevolella spp. (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp). В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).
К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов. Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает дисульфирамоподобные реакции, стимулирует репаративные процессы.
Фармакокинетика препарата Метрогил
При в/в введении 500 мг Метрогила в течение 20 мин концентрация препарата в сыворотке крови составила через час 35.2 мкг/мл, через 4 ч - 33.9 мкг/мл, через 8 ч – 25.7 мкг/мл. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после в/в введения может значительно превышать концентрацию в плазме. В организме метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие.
Т1/2 при нормальной функции печени - 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени - 18 ч (от 10 до 29 ч), у новорожденных: родившихся при сроке беременности - 28-30 недель - примерно 75 ч, 32-35 недель - 35 ч, 36-40 недель - 25 ч. Выводится почками 60-80% (20% в неизмененном виде), через кишечник - 6-15%. Почечный клиренс – 10.2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать). Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (Т1/2 сокращается до 2.6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.
Использование препарата Метрогил во время беременности
I триместр беременности - противопоказан; II и III триместры беременности - только по жизненным показаниям;
Кормящим матерям - по показаниям с одновременным прекращением грудного вскармливания.
Противопоказания к применению препарата Метрогил
Органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия);
Печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз);
Болезни крови;
Беременность (I триместр);
Период лактации;
Повышенная чувствительность к метронидазолу или другим производным нитроимидазола.
Состорожностью - почечная недостаточность.
Побочные действия препарата Метрогил
Со стороны пищеварительной системы: диарея, снижение аппетита, тошнота, рвота, кишечная колика, запоры, металлический привкус во рту, сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит.
Со стороны нервной системы: головокружение, нарушения координации движений, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, головная боль, судороги, галлюцинации, периферическая невропатия.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка,артралгии.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет.
Местные реакции: тромбофлебит (боль, гиперемия или отечность в месте инъекции).
Прочие: нейтропения, лейкопения, уплощение зубца Т на ЭКГ.
Способ применения и дозы препарата Метрогил
В/в введение препарата показано при тяжелом течении инфекций, а также при отсутствии возможности приема препарата внутрь.
Взрослым и детям старше 12 лет - в начальной дозе 0.5-1 г в/в капельно (длительность инфузий - 30-40 мин), а затем - каждые 8 ч по 500 мг со скоростью 5 мл/мин. При хорошей переносимости после первых 2-3 инфузий переходят на струйное введение. Курс лечения - 7 дней. При необходимости в/в введение продолжают в течение более длительного времени. Максимальная суточная доза - 4 г. По показаниям осуществляют переход на поддерживающий прием внутрь в дозе по 400 мг 3 раза/сут.
Детям в возрасте до 12 лет назначают по той же схеме в разовой дозе – 7.5 мг/кг.
При гнойно-септических заболеваниях обычно проводят 1 курс лечения.
В профилактических целях взрослым и детям старше 12 лет назначают в/в капельно по 0.5-1 г накануне операции, в день операции и на следующий день – 1.5 г/сут (по 500 мг каждые 8 ч). Через 1-2 дня переходят на поддерживающую терапию внутрь.
Больным с хронической почечной недостаточностью и КК менее 30 мл/мин и/или печеночной недостаточностью максимальная суточная доза - не более 1 г, кратность приема - 2 раза/сут.
Передозировка препаратом Метрогил
Симптомы: тошнота, рвота, атаксия, в тяжелых случаях - периферическая нейропатия и эпилептические припадки.
Лечение: симптоматическое; специфический антидот отсутствует.
Взаимодействия препарата Метрогил с другими препаратами
Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина.
Аналогично дисульфираму вызывает непереносимость этанола. Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением - не менее 2 недели).
Циметидин подавляет метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.
Одновременное назначение лекарственных средств, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме.
При одновременном приеме с препаратами лития может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации.
Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.
Особые указания при приеме препарата Метрогил
В период лечения противопоказан прием алкоголя (возможно развитие дисульфирамоподобных реакций: абдоминальная боль спастического характера, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).
При длительной терапии необходимо контролировать картину крови.
При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.
Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.
Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.
Окрашивает мочу в темный цвет.
Условия хранения препарата Метрогил
Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C (не замораживать).
Срок годности препарата Метрогил
Принадлежность препарата Метрогил к ATX-классификации:
G Mочеполовая система и половые гормоны
G01 Антисептики и противомикробные препараты для лечения гинекологических заболеваний
G01A Антисептики и противомикробные препараты для лечения гинекологических заболеваний (исключая комбинации с кортикостероидами)
G01AF Производные имидазола
Метрогил в виде раствора для внутривенного введения представляет собой жидкую субстанцию бесцветного или желтоватого цвета.
Эффект от применения препарата обуславливается наличием в составе:
- Метронидазола (активное вещество) 5 мг, входящего в группу жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.
- Натрия хлорида : имеет дезинтоксикационное действие и регулирует водно-электролитный баланс.
- Моногидрата лимонной кислоты: способствует энергетическому обмену.
- Натрия гидрофосфата : улучшает выведение патологических микроорганизмов из организма.
- Воды .
Средство Метрогил выпускается в 2-х формах:
- в ампулах объемом 20 мл по 5 шт. в картонной упаковке предназначен для разовых инъекций.
- в стеклянных флаконах по 100 мл и 500 мл используются в качестве средства для капельных систем.
Механизм действия и результаты применения препарата
Попадая внутрь, за счет взаимодействия с их ДНК и остановки процессов деления метронидазол препятствует размножению инфекционных бактерий и болезнетворных микроорганизмов.
Бактерицидное действие препарата способствует очищению воспалительных очагов от патогенного воздействия микробов, оказывая параллельно дезинтоксикационный эффект, за счет содержания натрия хлорида и натрия гидрофосфата.
Метрогил положительно влияет на восстановление пораженных клеток и тканей организма, способствуя быстрейшему выздоровлению пациента.
При курсах УФ-облучения улучшает сенсибилизацию опухоли, уменьшая проявления нехватки воздуха и нарушения кровоснабжения в ее клетках. Препарат не действует при лечении аэробных микроорганизмов и факультативных анаэробов, однако допускается одновременное использование антибиотиков, что приводит к усилению эффекта данных средств на организм.
Раствор обладает следующими свойствами:
Метрогил достигает максимального сосредоточения в организме примерно через 1 час после введения, а терапевтический эффект сохраняется в течение 8 часов. Вещества препарата выводятся через 7-8 ч преимущественно почками с мочой и кишечником в составе каловых выделений. При наличии алкогольной интоксикации и поражений печени вывод вещества замедляется в 2 раза.
Показания к применению
Метрогил в виде раствора для внутривенного введения назначается при болезнях, прогрессирующих из-за патогенных Бактероидов:
А также при наличии:
- Псевдомембранозного колита (возникающего вследствие употребления антибиотиков).
- Язвенного воспаления кишечника.
- Алкогольной зависимости.
- Курса облучения больных с опухолями.
Препарат назначается также для профилактики заражения органов или тканей после проведения хирургической операции.
Инструкция по применению капельницы
Капельное введение Метрогила происходит преимущественно в стационарных условиях и при лечении сложных стадий заболеваний. Домашние капельницы по назначению врача проводятся в стерильном помещении под присмотром опытной медсестры.
При сильной интоксикации и тяжелом состоянии пациента назначается дозировка в 1 г. Больного помещают на кушетку или кровать в положение лежа на спине и вводят раствор около 30 мин. По показаниям курс лечения в среднем составляет неделю или более. При отсутствии побочных эффектов и осложнений врач назначает струйное введение Метрогила через иглу шприца.
По стандартной схеме капельницу вводят каждые 8 ч. по 0,5 г вещества при тяжелом течении интоксикации и воспаления.
При лучевом лечении капельную систему ставят в течении 7-14 дней перед каждым облучением. Максимальная суточная дозировка в этом случае не должна превышать 10 г. Рекомендуемая доза за весь курс сеансов составляет около 65 г.
Таблица дозировок:
Возраст | Взрослые + подростки с 13 лет. | Дети до 12 лет. |
Дозировка при лечении | 0,5-1 г. | Расчет производится на основе данных о массе тела: 7,5 мг на каждый кг. |
Дозировка при профилактике заражения после и перед операцией | 500 мг 1 раз в 8 ч | до 500 мг 1 раз в 8 ч |
Дозировка за 1 час до сеанса облучения | Расчет производится в зависимости:
| Аналогично |
Взрослая дозировка препарата в сутки не должна превышать 4 г. Для детей раствор используют редко и под строгим контролем врача.
Противопоказания
Запрещено употребление алкогольных напитков во время курса лечения, ввиду развития осложнений и усугубления интоксикационных симптомов.
Возможные побочные реакции
Раствор Метрогила для внутривенного введения при неправильном употреблении вызывает появление побочных реакций и симптомов:
- Подсыхание слизистой.
- Подступающая рвота.
- Отсутствие интереса к еде.
- Болезненные ощущения ноющего характера в ЖКТ.
- Наличия металлического привкуса во рту.
Также побочные проявления возникают:
- В пищеварительной системе , вызывая типичные при нарушениях симптомы (газообразование, запоры и так далее).
- В нервной системе : боль в головной области, потеря чувства координации, чувство раздражения, ощущение вялости, судороги, невропатические симптомы.
- На коже и в теле в виде проявления аллергии: сыпь, раздражения и покраснения.
- В мочевыделительной системе : дизурия (нарушение мочеиспускания, сопровождающееся болью), цистит, недержание мочи, кандидоз.
- В местах укола : тромбофлебит (болезненное воспаление вен с характерным отеком и покраснением).
Также в редких случаях могут возникнуть:
- Нейтропения — уменьшение нейтрофилов в крови.
- Лейкопения — снижение лейкоцитов в крови.
- Уплощение зубца Т (одного из показателей в кардиограмме) в ЭКГ анализах, что характеризуется снижением его амплитуды.
Адекватное и своевременное лечение под строгим контролем опытного врача значительно минимизирует риск появления побочных реакций.
Передозировка
Неправильная дозировка приводит к развитию ряда симптомов:
- Тошноты и рвоты.
- Атаксии — нарушения двигательных функций мышц.
- Судороги.
- Периферической нейропатии, при которой повреждаются нервные окончания головного и спинного мозга.
Явного антидота у препарата не существует, терапия подобных проявлений направлена на уменьшение и удаление симптомов.
Взаимодействие с другими лекарствами
Метрогил раствор для внутривенного введения используют с осторожностью, соблюдая следующие нюансы:
- Не следует принимать лекарство с другими медицинскими средствами во избежания непредсказуемых последствий.
- Препарат усиливает действие препаратов, препятствующих тромбообразованию (коагулянты) и увеличивает время определения показателей интенсивности процессов свертывания крови.
- Не допускается прием Метрогила вместе с этанолсодержащими веществами. При лечении алкоголизма раствор нельзя применять вместе с дисульфирамом, который также широко используется для терапии алкогольной зависимости. При несоблюдении этого условия возникают различного рода неврологические нарушения.
- Совместное использование циметидина (блокатор Н2 рецепторов, предназначенный для снижения уровня соляной кислоты в желудке)и метронидазола подавляет метаболизм последнего и провоцирует увеличение концентрации вещества в крови и риска развития побочных осложнений.
- Прием лекарств, предназначенных для подавления эпилептических реакций вкупе с Метрогилом ускоряет выведение последнего, вследствие чего эффект раствора значительно снижается.
- При совместном применении фенитоина и Метрогила наблюдается снижение клиренса (показатель скорости очищения биологических тканей и жидкостей тела) и увеличение концентрации первого вещества, могут появляться симптомы передозировки фенитоином.
- При одновременном употреблении препаратов лития (психотропные средства) концентрация метронидазола в организме повышается, что приводит к возникновению интоксикации, которая сопровождается бледностью, рвотой, поносом и болезненными ощущениями), а также к нарушениям почечных функций.
- При профилактике операционных осложнений Метрогилом и общем лечении нельзя использовать препараты, предназначенные для релаксации скелетной мускулатуры и устранения судорожного синдрома.
- Совместное употребление сульфаниламидов (противомикробные лекарственные вещества) и метронидазола повышают противобактериальное действие последнего.
Метрогил в сочетании с Амоксициллином снижает процессы развития устойчивости организма к активному веществу метронидазолу, и препятствует размножению бактерий вида Helicobacter pylori.
Особенности применения
При использовании Метрогила в качестве раствора для внутривенного введения, необходимо учитывать некоторые особенности применения:
Бесконтрольное и самостоятельное использование раствора Метрогил повышает возможность появления интоксикационных и других побочных реакций, поэтому лучше всего применять препарат в стационарных помещениях.
Условия продажи и стоимость раствора
Цена на препарат доступна для всех категорий населения и не превышает 30 руб.
Метрогил в ампулах встречается не во всех аптеках, в отличие от раствора во флаконах. Раствор отпускается строго по рецепту.
Срок годности раствора составляет 3 года. Хранить рекомендуется в темном месте, где температура не превышает 30 градусов. Не допускается замораживание препарата.
Аналоги Метрогила
Метрогил имеет несколько аналогичных препаратов, схожих по активному веществу и его эффекту.
Список популярных средств представлен ниже в порядке возрастания средней цены:
- Метронидазол . Стоимость около 20 руб. Активное вещество без вспомогательных веществ в составе, российского производства.
- Клион от 80 руб. Клион содержит также метронидазол в качестве активного компонента. Отличается от Метрогила вспомогательным составом. Выпускается Венгерской компанией Гедеон Рихтер.
- Розамет стоимостью 261 руб. Хорватский препарат компании Ядран выпускается в виде крема, который практически не всасывается в кровь. Метронидазол в Розамете используется для лечения баланопостита, вульвовагинита и прочих бактериальных заболеваний кожных покровов.
Два первых аналога имеют те же самые показания и противопоказания к применению, что обуславливает их недоступность без предъявления рецепта. Раствор для внутривенного введения Метрогил является серьезным лекарственным средством с множеством нюансов в применении, поэтому самостоятельный прием препарата крайне нежелателен.
Оформление статьи: Лозинский Олег
Видео о растворе Метрогил
Инструкция по применению раствора Метрогил:
Лечение протозойных инфекций
Форма выпуска
раствор для инъекций
Показания к применению
- протозойные инфекции: внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз, гиардиаз, балантидиаз, лямблиоз, кожный лейшманиоз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит;
- инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus): инфекции костей и суставов, инфекции ЦНС, в т.ч. менингит, абсцесс мозга, бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких;
- инфекции, вызываемые видами Bacteroides spp., включая группу В. fragilis, Clostridium spp., Peptococcus spp., и Peptostreptococcus spp.: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников,инфекции свода влагалища после хирургических операций), инфекции кожи и мягких тканей;
- инфекции, вызываемые видами Bacteroides spp., включая группу В. fragilis, Clostridium spp.: сепсис;
- псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков);
- гастрит или язва двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori;
- алкоголизм;
- профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, околоректальной области, апендэктомия, гинекологические операции).
Внутривенное введение препарата показано при тяжелом течении инфекций, а также при отсутствии возможности приема препарата внутрь.
Взрослым и детям старше 12 лет - в начальной дозе 0.5-1 г внутривенно капельно (длительность инфузий - 30-40 мин), а затем - каждые 8 ч по 500 мг со скоростью 5 мл/мин. При хорошей переносимости после первых 2-3 инфузий переходят на струйное введение. Курс лечения - 7 дней. При необходимости внутривенное введение продолжают в течение более длительного времени. Максимальная суточная доза - 4 г. По показаниям осуществляют переход на поддерживающий прием внутрь в дозе по 400 мг 3 раза/сутки.
Детям в возрасте до 12 лет назначают по той же схеме в разовой дозе - 7.5 мг/кг.
При гнойно-септических заболеваниях обычно проводят 1 курс лечения.
В профилактических целях взрослым и детям старше 12 лет назначают внутривенно капельно по 0.5-1 г накануне операции, в день операции и на следующий день - 1.5 г/сутки (по 500 мг каждые 8 ч). Через 1-2 дня переходят на поддерживающую терапию внутрь.
Больным с хронической почечной недостаточностью и КК менее 30 мл/мин и/или печеночной недостаточностью максимальная суточная доза - не более 1 г, кратность приема - 2 раза/сутки.
Применение при беременности и кормлении грудью
I триместр беременности - противопоказан; II и III триместры беременности - только по жизненным показаниям;
Кормящим матерям - по показаниям с одновременным прекращением грудного вскармливания.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: диарея, снижение аппетита, тошнота, рвота, кишечная колика, запоры, металлический привкус во рту, сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит.
Со стороны нервной системы: головокружение, нарушения координации движений, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, головная боль, судороги, галлюцинации, периферическая невропатия.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка,артралгии.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет.
Местные реакции: тромбофлебит (боль, гиперемия или отечность в месте инъекции).
Прочие: нейтропения, лейкопения, уплощение зубца Т на ЭКГ.
Лекарственное взаимодействие
Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина.
Аналогично дисульфираму вызывает непереносимость этанола. Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением - не менее 2 недели).
Циметидин подавляет метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.
Одновременное назначение лекарственных средств, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме.
При одновременном приеме с препаратами лития может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации.
Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Не замораживать. Срок годности - 3 года.
Особые указания
В период лечения противопоказан прием алкоголя (возможно развитие дисульфирамоподобных реакций: абдоминальная боль спастического характера, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).
При длительной терапии необходимо контролировать картину крови.
При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.
Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.
Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.
Окрашивает мочу в темный цвет.
Инструкция по применению
Метрогил инструкция по применению
Лекарственная форма
Раствор для в/в введения прозрачный, от бесцветного до бледно-желтого цвета.
Состав
метронидазол 5 мг/мл
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, лимонная кислота (моногидрат), натрия гидрофосфат безводный, вода д/и.
Фармакодинамика
Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.
Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardiai ntestinalis, Lamblia spp., а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevolella spp. (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp). В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).
К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов. Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает дисульфирамоподобные реакции, стимулирует репаративные процессы.
Фармакокинетика
При в/в введении 500 мг Метрогила в течение 20 мин концентрация препарата в сыворотке крови составила через час 35.2 мкг/мл, через 4 ч - 33.9 мкг/мл, через 8 ч – 25.7 мкг/мл. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после в/в введения может значительно превышать концентрацию в плазме. В организме метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие.
Т1/2 при нормальной функции печени - 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени - 18 ч (от 10 до 29 ч), у новорожденных: родившихся при сроке беременности - 28-30 недель - примерно 75 ч, 32-35 недель - 35 ч, 36-40 недель - 25 ч. Выводится почками 60-80% (20% в неизмененном виде), через кишечник - 6-15%. Почечный клиренс – 10.2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать). Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (Т1/2 сокращается до 2.6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: диарея, снижение аппетита, тошнота, рвота, кишечная колика, запоры, металлический привкус во рту, сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит.
Со стороны нервной системы: головокружение, нарушения координации движений, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, головная боль, судороги, галлюцинации, периферическая невропатия.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка,артралгии.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет.
Местные реакции: тромбофлебит (боль, гиперемия или отечность в месте инъекции).
Прочие: нейтропения, лейкопения, уплощение зубца Т на ЭКГ.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
В период лечения противопоказан прием алкоголя (возможно развитие дисульфирамоподобных реакций: абдоминальная боль спастического характера, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).
При длительной терапии необходимо контролировать картину крови.
При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.
Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.
Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.
Окрашивает мочу в темный цвет.
Показания
Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз, гиардиаз, балантидиаз, лямблиоз, кожный лейшманиоз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит;
Инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus): инфекции костей и суставов, инфекции ЦНС, в т.ч. менингит, абсцесс мозга, бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких;
Инфекции, вызываемые видами Bacteroides spp., включая группу В. fragilis, Clostridium spp., Peptococcus spp., и Peptostreptococcus spp.: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников,инфекции свода влагалища после хирургических операций), инфекции кожи и мягких тканей;
Инфекции, вызываемые видами Bacteroides spp., включая группу В. fragilis, Clostridium spp.
Противопоказания
Органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия);
Печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз);
Болезни крови;
Беременность (I триместр);
Период лактации;
Повышенная чувствительность к метронидазолу или другим производным нитроимидазола.
Состорожностью - почечная недостаточность.
Лекарственное взаимодействие
Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина.
Аналогично дисульфираму вызывает непереносимость этанола. Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением - не менее 2 недели).
Циметидин подавляет метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.
Одновременное назначение лекарственных средств, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме.
При одновременном приеме с препаратами лития может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации.
Цены на Метрогил в других городах
Купить Метрогил , Метрогил в Санкт-Петербурге , Метрогил в Новосибирске , Метрогил в Екатеринбурге , Метрогил в Нижнем Новгороде ,Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.
Общие характеристики. Состав:
Активное вещество: метронидазол (5 мг/1мл);
вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота лимонная, натрия фосфат двухосновной безводный, вода для инъекций.
Фармакологические свойства:
Метрогил является эффективным антипротозойным и антибактериальным средством широкого спектра действия. Препарат проявляет высокую активность в отношении Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, Lamblia intestinalis, а также в отношении облигатных анаэробов (споро- и неспорообразующих) - Bacteroides spp. (B.fragilis, B.ovatus, B.distasonis, B.thetaiotaomicron, B.vulgatus), Fusobacterium spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., чувствительные штаммы Eubacterium.
К Метрогилу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.
Фармакодинамика.
Механизм действия Метрогила заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.Фармакокинетика.
При внутривенном введении 500 мг Метрогила в течение 20 минут больным с анаэробной инфекцией концентрация препарата в сыворотке крови составила через час 35,2 мкг/мл, через 4 часа - 33,9 мкг/мл, через 8 часов - 25,7 мкг/мл. Препарат обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко. Связывание с белками крови слабое и не превышает 10 - 20 %. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после внутривенного введения может значительно превышать концентрацию метронидазола в плазме крови.Выведение Метрогила осуществляется почками - 63 % дозы, 20 % препарата выводится в неизмененном виде. Период полувыведения метронидазола составляет 6-7 часов. Почечный клиренс составляет 10,2 мл/мин.
У больных с нарушением функции почек после повторного введения препарата может наблюдаться аккумулирование метронидазола в сыворотке крови. Поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема метронидазола следует уменьшать.
Показания к применению:
Профилактика и лечение анаэробных инфекций при хирургических вмешательствах, главным образом на органах брюшной полости и мочевыводящих путях;
Комбинированная терапия тяжелых смешанных аэробно-анаэробных инфекций;
Тяжелая форма кишечного и печеночного ;
Сепсис;
Перитонит;
Остеомиелит;
Гинекологические инфекции;
Абсцессы малого таза и головного мозга;
Абсцедирующая ;
Инфекции кожных и мягких тканей; костей и суставов.
Важно! Ознакомься с лечением ,
Способ применения и дозы:
Внутривенное введение Метрогила показано при тяжелом течении инфекций, а также при отсутствии возможности приема препарата внутрь.
Для взрослых и детей старше 12 лет разовая доза составляет 500 мг, скорость внутривенного непрерывного (струйного) или капельного введения - 5 мл в минуту. Интервал между введениями - 8 часов. Длительность курса лечения определяется индивидуально. Максимальная суточная доза - не более 4 г. По показаниям, в зависимости от характера инфекции, осуществляют переход на поддерживающую терапию пероральными формами метронидазола.
Детям в возрасте до 12 лет Метрогил вводят 7,5 мг/кг массы тела в 3 приема со скоростью 5 мл в минуту.
Для профилактики анаэробной инфекции перед плановой операцией на тазовых органах и мочевыводящих путей взрослым и детям старше 12 лет Метрогил назначают в виде инфузий в дозе 500-1000 мг, в день операции и на следующий день - в дозе 1500 мг/сут (по 500 мг каждые 8 часов). Через 1-2 дня обычно переходят на поддерживающую терапию пероральными формами метронидазола.
Для пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин) и/или печени суточная доза метронидазола 1000 мг; (кратность приема 2 раза).
Особенности применения:
С осторожностью назначают при заболеваниях почек, печени. Во время приема препарата нельзя употреблять алкоголь, так как Метрогил обладает способностью вызывать отвращение к спиртным напиткам. Длительный прием препарата желательно проводить под контролем показателей периферической крови.
Побочные действия:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: , отсутствие аппетита, неприятный металлический привкус во рту, эпигастральные боли; с
о стороны центральной нервной системы: при длительном применении - , повышенная возбудимость, нарушение сна, слабость; в отдельных случаях - спутанность сознания, ; с о стороны мочеполовой системы: ощущение жжения в мочеиспускательном канале, избыточное развитие грибковой флоры влагалища (кандидозы); д ерматологические реакции: аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, ); с о стороны скелетной систем: ; с о стороны кроветворной системы: . Во время приема Метрогила может наблюдаться красно-коричневое окрашивание мочи.Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При применении Метрогила для инъекций взаимодействие с другими лекарственными средствами незначительно, однако следует соблюдать осторожность при одновременном назначении с некоторыми лекарственными препаратами:
Варфарин и другие непрямые антикоагулянты. Метронидазол усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина.
Дисульфирам (эспераль). Одновременное применение может привести к развитию различных неврологических симптомов, поэтому не следует назначать Метрогил больным, которые принимали дисульфирам в течение последних двух недель.
Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.
Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин) может ускорять элиминацию Метрогила, в результате чего понижается его концентрация в плазме.
У пациентов, длительно получающих лечение препаратами лития в высоких дозах, при приеме Метрогила возможно повышение концентрации лития в плазме крови и развитие симптомов интоксикации.
Антимикробное действие Метрогила усиливается в комбинации с сульфаниламидами и антибиотиками.
Метрогил для внутривенных вливаний не рекомендуется смешивать с другими лекарственными препаратами!
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к метронидазолу или другим нитроимидазольным производным;
Органические поражения ЦНС;
Болезни крови;
I триместр беременности,
II и III триместры беременности - только по жизненным показаниям; кормящим матерям - по показаниям, с одновременным прекращением грудного вскармливания.
Передозировка:
При приёме препарата в высоких дозах наблюдались судороги и периферическая . В таких случаях следует проводить симптоматическую терапию. Метронидазол выводится из организма путём .
Условия хранения:
Хранить при комнатной температуре в недоступном для детей месте. Не замораживать. Предохранять от света.
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
Одноразовые пластиковые флаконы по 100 мл (5 мг/мл); стеклянные ампулы по 20 мл (5мг/мл)