Макролиды – это группа антибактериальных препаратов, основой строения которых выступает макроциклическое лактонное кольцо. Благодаря способности нарушать образование белков бактерий, макролидные антибиотики останавливают их жизнедеятельность. В высоких дозировках препараты полностью разрушают микроорганизмы.
Антибиотики из группы макролидов проявляют активность по отношению к:
- грамположительным бактериям (стрептококки, стафилококки, микобактерии и пр.);
- грамотрицательным палочкам (энтеробактерии, Helicobacter pylori, гемофильная палочка и пр.);
- внутриклеточным микроорганизмам (моракселлы, легионеллы, микоплазмы, хламидии и пр.).
Действие макролидов в основном направлено на терапию инфекционных заболеваний дыхательных путей из-за атипичных и грамположительных возбудителей.
Популярные препараты
В списке антибиотиков группы макролидов выделяются два вещества, наиболее часто используемых на данный момент:
- кларитромицин;
- азитромицин.
Это представители двух различных поколений макролидных препаратов. Из них позднее был получен азитромицин. Несмотря на то, что их объединяет механизм воздействия на микробы и принадлежность к одной и той же группе, есть и весомые различия:
| Параметр сравнения | Азитромицин | Кларитромицин |
| Микробный спектр действия |
|
|
|
|
|
| Скорость эффекта | В течение 2-3 часов. Стабильная концентрация препарата в крови появляется по прошествии 5-7 дней регулярного приема. | В течение 2-3 часов. Стабильная концентрация препарата в крови – через 2-3 дня регулярного приема. |
| Эффективность | Одинакова эффективность при лечении хеликобактерного гастрита. Азитромицин лучше распространяется по тканям легкого при лечении легочной инфекции, однако, эффективность препарата сходна с кларитромицином при аналогичном случае назначения. Азитромицин более эффективен при легионеллезе. | |
| Побочные реакции |
|
|
|
|
|
| Безопасность для беременных и кормящих пациенток |
|
|
Таким образом, к преимуществам азитромицина относится меньшее количество побочных реакций в виде тяжелых опасных для жизни состояний.
Для кларитромицина плюсами использования выступают более широкий спектр действия и быстрое достижение стабильного содержания в крови пациента.
Основной минус для обоих антибиотиков макролидов – нежелательное использование для беременных, что осложняет выбор препарата у этой группы населения.
Классификация макролидов
Все поколения макролидов, появившиеся по мере продвижения научных исследований, делятся по своему происхождению на природные и полусинтетические. Первые являются производными натурального сырья, вторые – искусственно полученные лекарственные вещества.
Также актуально деление препаратов по их структурным особенностям. В зависимости от того, сколько углеродных атомов содержит макролидное кольцо вещества, их делят на 3 больших поколения:
14-членные
| Представители | Торговое название | Способ применения, цена |
| Олеандомицин | Олеандомицина фосфат | Порошок-субстанция . Устаревший макролид, практически не встречается в аптеках. |
| Кларитромицин | Клацид | Таблетки : 0,5 гр х 2 раза в день, прием 14 дней. 500-800 руб. |
| Гранулы для приготовления суспензии внутрь во флаконе : медленно залить воду до отметки, встряхнуть флакон, выпивать дважды в сутки (флакон содержит 0,125 или 0,25 гр вещества). 350-450 руб. | ||
| Раствор для внутривенного введения : 0,5 гр х 2 раза в день (суточная доза – 1,0 гр), после смешивания с растворителем. 650-700 руб. | ||
| Кларитросин | Таблетки : 0,25 гр х 2 раза в сутки без зависимости от приема пищи, курс 14 дней. 100-150 руб. | |
| Фромилид | Таблетки : 0,5 гр х 2 раза в день без зависимости от приема пищи, курс 14 дней. 290-680 руб. | |
| Кларитромицин-Тева | Таблетки : 0,25 гр х 2 раза в день курсом 7 дней или увеличение дозы до 0,5 гр х 2 раза в день курсом 2 недели. 380-530 руб. | |
| Эритромицин | Эритромицин | Таблетки : по 0,2-0,4 гр четыре раза в сутки до (за 30-60 минут) или после еды (через 1,5-2 часа), запивая водой, курс 7-10 дней. 70-90 руб. |
| Глазная мазь : помещать за нижнее веко трижды в день, курс 14 дней. 70-140 руб. | ||
| Мазь для наружного применения : на пораженную кожу небольшим слоем 2-3 раза в сутки, длительность курса определяется индивидуально в зависимости от тяжести патологии. 80-100 руб. | ||
| Лиофилизат для приготовления внутривенного раствора : по 0,2 гр вещества, разведенного растворителем, 3 раза в сутки. Максимальная длительность применения – 2 недели. 550-590 руб. | ||
| Рокситромицин | Эспарокси | Таблетки : 0,15 гр х 2 раза в сутки за 15 минут до приема пищи или 0,3 гр однократно, курс 10 дней. 330-350 руб. |
| Рулид | Таблетки : 0,15 гр х 2 раза в сутки, курс 10 дней. 1000-1400 руб. | |
| РоксиГЕКСАЛ | Таблетки : 0,15 гр х 2 раза в сутки или 0,3 мг в один прием, курс 10 дней. 100-170 руб. |
15-членные
| Представители | Торговое название | Способ применения, цена |
| Азитромицин | Сумамед | Таблетки : 0,5 гр х 1 раз в сутки за час до или через 2 часа после еды. 200-580 руб. |
| : добавить в содержимое флакона 11 мл воды, взболтать, принимать раз в сутки за час до или через 1,5-2 часа после еды. 200-570 руб. | ||
| Капсулы : по 0,5 гр (1 капсула) одиножды в день за час до или через 2 часа после приема пищи. 450-500 руб. | ||
| Азитрал | Капсулы : по 0,25/0,5 гр х 1 раз в день перед или через 2 часа после еды. 280-330 руб. | |
| Зитролид | Капсулы : по 2 капсулы (0,5 гр) в один прием 1 раз в день. 280-350 руб. | |
| Азитрокс | Капсулы : по 0,25/0,5 гр х 1 раз в сутки. 280-330 руб. | |
| Порошок для получения суспензии внутрь во флаконах : добавить 9,5 мл воды о флакон, взболтать, принимать по 2 раза в сутки. 120-370 руб. |
16-членные
| Представители | Торговое название | Способ применения, цена |
| Спирамицин | Ровамицин | Таблетки : по 2-3 таблетки (по 3 млн МЕ) или 4-6 таблеток (6-9 млн МЕ) в 2-3 приема внутрь за сутки. 1000-1700 руб. |
| Спирамицин-веро | Таблетки : по 2-3 таблетки (по 3 млн МЕ) за 2-3 приема внутрь за день. 220-1700 руб. | |
| Мидекамицин | Макропен | Таблетки : 0,4 гр х 3 раза в сутки, курс 14 дней. 250-350 руб. |
| Джозамицин | Вильпрафен | Таблетки : 0,5 гр х 2 раза в сутки, не разжевывая, запивая достаточным объемом воды. 530-610 руб. |
| Вильпрафен солютаб | Таблетки : 0,5 гр х 2 раза в сутки, не разжевывая или растворив в 20 мл воды. 670-750 руб. |
Перечень 14-членных макролидов отличается выработкой выраженной устойчивости микроорганизмов к их действию. Именно поэтому первую подгруппу макролидных антибиотиков не назначают сразу, а лишь при неэффективности других антибактериальных средств.
Это резервные лекарства. Олеандомицин и эритромицин низкотоксичны, практически никогда не вызывают серьезных побочных реакций. Чаще можно встретить тошноту, рвоту, общее недомогание, аллергию (крапивница и пр.). Первое поколение макролидов не следует назначать беременным и лактирующим пациенткам.
Среди списка 14-членных препаратов наиболее активным по отношению к Helicobacter pylori является кларитромицин, что позволило включить его в одну из схем лечения хронического гастрита у людей, инфицированных этим микроорганизмом. Он втрое активнее эритромицина при кокковых инфекциях и действует в два раза дольше. Олеандомицин, напротив, почти не применяется в настоящее время, так как устарел и не показывает высокую антимикробную активность.
Макролиды последнего поколения – наиболее современные представители класса. В частности, джозамицин за редким исключением не действует на развивших устойчивость бактерий. Это эффективное и безопасное лекарство, которое разрешено в период вынашивания ребенка и кормления грудью. Спирамицин также допустим при беременности, но запрещен лактирующим женщинам, так как проникает в грудное молоко. Препарат мидекамицин – макролид резерва, не рекомендован будущим мамам и кормящим женщинам.
Применение в детском возрасте
Использование макролидов для детей выступает отдельным разделом: не всегда препараты этой группы разрешены к использованию без ограничений. Кроме того, рекомендуемые дозировки лекарств оказываются ниже, нежели чем у взрослого населения, и почти всегда рассчитываются на массу тела малыша. 
Раствор эритромицина для внутривенного введения редко может вызвать острый токсический гепатит у ребенка. Назначается вещество по 30-40 мг на килограмм массы, эта суточная доза делится на 2-4 приема. Продолжительность курса неизменна (7-10 дней).
Препараты, включающие макролид кларитромицин, ограничены к назначению новорожденным и грудничкам до 6 месяцев. Детям старше 12 лет они выписываются по 250 мг дважды в день.
Азитромицин не применяют у детей:
- до 16 лет (для инфузионных форм);
- до 12 лет с массой менее 45 кг (для таблетированной и капсульной формы);
- до полугода (для суспензии).
При этом дозировка для детей старше 12 лет при массе тела более 45 кг совпадает с взрослой дозой. А ребенку 3-12 лет при массе менее 45 кг антибиотик выписывают по 10 мг на килограмм одиножды в день.
Доза джозамицина – 40-50 мк/кг. Она равномерно делится на 2-3 приема в день. Рекомендуется назначать 1-2 грамма. Таблетки спирамицина по 1,5 млн МЕ не дают детям до 3 лет, по 3 млн МЕ – до 18 лет. Максимум дозы – 300 МЕ на килограмм в день.
Резистентность бактерий
Бактериальные микроорганизмы способны вырабатывать резистентность (невосприимчивость) к действию антибиотиков. Макролиды не являются исключением. Бактерии, входящие в спектр действия макролидов, «избегают» их влияния тремя путями:
- Модификацией клеточных составляющих.
- Инактивацией антибиотика.
- Активным «выбросом» антибиотика из клетки.
В последние годы ученые отмечают мировой рост невосприимчивости бактериальных организмов к макролидному ряду. В США, а также Центральной и Южной Европе резистентность достигает 15-40%. По данным портала «Consilium Medicum» помимо макролидной устойчивости встречается недостаточная эффективность аминогликозидов и метициллина (до 30% случаев). Для Турции, Италии и японских земель невосприимчивость бактерий колеблется в пределах 30-50%.
В России ситуация так же ухудшается с течением времени. Результаты исследования под курацией Научно-исследовательского клинического института оториноларингологии им. Л.И. Свержевского гласят: устойчивость Staphylococcus pneumoniae (пневмококк) у московских пациентов к 15-членному азитромицину возросла на 12,9% (с 8,4% до 21,3%) в промежуток 2009-2016 гг. В Ярославле отмечается низкая резистентность S. pyogenes к эритромицину (7,5-8,4%). Но для Томска и Иркутска данный показатель оказался выше - 15,5% и 28,3% соответственно.
Группа макролидов – одна из самых безопасных в настоящее время. Широкий спектр активности препаратов позволяет с успехом использовать их в лечении разных по тяжести инфекций, в том числе в качестве препаратов «резерва». Но для профилактики развития устойчивости микробов не следует самостоятельно пить данные лекарства без предварительной консультации у специалиста.
При тяжелых пневмониях также используются макролиды, перечень препаратов которых указывается в стандартных протоколах лечения. Однако они содержат информацию о необходимости комбинирования с другими Наиболее часто они применяются вместе с цефалоспоринами. Данная комбинация позволяет обоюдно увеличить эффективность обоих препаратов, не усиливая их токсичности.
Классификация макролидов
Наиболее грамотной и удобной классификацией данной группы препаратов является химическая. Она отражает различия в строении и происхождении с названием "Макролиды". Перечень препаратов будет приведен ниже, а сами вещества различают на:
- 14-членные макролиды:
- природного происхождения - эритромицин и олеандомицин;
- полусинтетические - кларитромицин и рокситромицин, диритромицин и флуритромицин, телитромицин.
2. Азалидные (15-членные) макролиды: азитромицин.
3. 16-членные макролиды:
- природного происхождения - мидекамицин, спирамицин и джосамицин;
- полусинтетический - мидекамицин ацетат.
Данная классификация отражает только структурные особенности препаратов класса. Перечень торговых наименований представлен ниже.
Список препаратов
Макролиды - препараты, список которых весьма широк. Всего по состоянию на 2015 год существует 12 лекарственных веществ данного класса. А количество препаратов, содержащих данные действующие вещества, намного выше. Многие из них можно встретить в аптечной сети и принимать для лечения ряда заболеваний. Причем часть препаратов недоступна в СНГ, так как не зарегистрирована в фармакопее. Примеры торговых наименований препаратов, содержащих макролиды, следующие:
- Эритромицин часто выпускается в препаратах с аналогичным названием, а также входит в комплексные лекарства "Зинерит" и "Изотрексин".
- Олеандомицин - лекарственное вещество препарата "Олететрин".
- Кларитромицин: "Клабакс" и "Кларикар", "Клеримед" и "Клацид", "Клерон" и "Лекоклар", "Пилобакт" и "Фромилид", "Экозитрин" и "Эрасид", "Зимбактар" и "Арвицин", "Киспар" и "Кларбакт", "Кларитросин" и "Кларицин", "Класине" и "Коатер", "Клеримед" и "Ромиклар", "Сейдон" и "СР-Кларен".
- Рокситромицин часто встречается в виде непатентованного торгового названия, а также входит в состав следующих препаратов: "Кситроцин" и "Ромик", "Элрокс" и "Рулицин", "Эспарокси".
- Азитромицин: "Азивок" и "Азидроп", "Азимицин" и "Азитрал", "Азитрокс" и "Азитрус", "Зетамакс" и "Зи-Фактор", "Зитноб" и "Зитролид", "Зитрацин" и "Сумаклид", "Сумамед" и "Сумамокс", "Суматролид" и "Тремакс-Сановель", "Хемомицин" и "Экомед", "Сафоцид".
- Мидекамицин выпускается в виде препарата "Макропен".
- Спирамицин выпускается как "Ровамицин" и" Спирамицин-Веро".
- Диритромицин, флуритромицин, а также телитромицин и джосамицин не выпускаются в СНГ.
Механизм действия макролидов
Эта специфическая фармакологическая группа - макролиды - оказывает бактериостатический эффект на восприимчивую клетку возбудителя инфекционных заболеваний. Только в высокой концентрации возможно оказание бактерицидного эффекта, хотя это доказано только в лабораторных исследованиях. Единственный механизм действия макролидов - это торможение белкового синтеза микробной клетки. Этим нарушаются все процессы жизнедеятельности вирулентного микроорганизма, в результате чего он через некоторое время погибает.
Механизм торможения белкового синтеза связан с присоединением к 50S-субъединице бактериальных рибосом. Они ответственны за наращивание полипептидной цепи при синтезе ДНК. Таким образом нарушается синтез структурных белков и факторов вирулентности бактерии. При этом высокая специфичность именно к бактериальной рибосоме обуславливает относительную безопасность макролидов для организма человека.
Сравнение макролидов и антибиотиков других классов
Макролиды похожи по свойствам на тетрациклины, но более безопасны. Они не нарушают развитие скелета в детском возрасте. Как и тетрациклины с фторхинолонами, макролиды (перечень препаратов представлен выше) способны проникать внутрь клетки и создавать терапевтические концентрации в трех компартментах организма. Это важно при лечении микоплазменных пневмоний, легионеллеза, кампилобактериоза и При этом макролиды - безопаснее фторхинолонов, хотя и менее эффективны.
Все макролиды более токсичны, чем пенициллины, но самые безопасные с точки зрения вероятности развития аллергии. При этом являются рекордсменами по безопасности, но склонны вызывать аллергию. Таким образом, имея схожий спектр противомикробной активности, макролиды могут заменять аминопенициллины при инфекциях дыхательной системы. Причем лабораторные исследования показывают, что макролиды снижают эффективность пенициллинов при совместном приеме, хотя современные протоколы лечения допускают их комбинирование.
Макролиды при беременности и в детской терапии
Макролиды являются безопасными препаратами наравне с цефалоспоринами и пенициллинами. Это позволяет применять их при беременности и при лечении детей. Они не нарушают процессы развития костного и хрящевого скелета, не имеют тератогенных свойств. Только лишь азитромицин следует ограничить в применении в третьем триместре беременности. В детской терапии и пенициллины, и цефалоспорины, и макролиды, список которых указан в стандартных протоколах лечения заболеваний, могут применяться без риска токсических поражений организма.
Описание некоторых макролидов
Макролиды (препараты, список мы привели выше) в клинической практике применяются широко, в том числе в СНГ. Чаще всего используется 4 их представителя: кларитромицин и азитромицин, мидекамицин и эритромицин. Намного реже применяется спирамицин. Эффективность макролидов примерно одинакова, хотя она достигается по-разному. В частности, кларитромицин и мидекамицин для достижения клинического эффекта нужно принимать дважды в сутки, тогда как азитромицин действует 24 часа. Достаточно одного приема в сутки для лечения инфекционных заболеваний.
Эритромицин - это самый кратковременный из всех макролидов. Его нужно принимать 4-6 раз в сутки. Потому он чаще всего применяется в виде местных форм для лечения угревой сыпи и инфекций кожи. Примечательно, что макролиды для детей безопасны, хотя способны вызывать диарею.
Группу лекарственных средств, основой структуры которых является макроциклическое лактонное кольцо из 14 или 16 членов, называют антибиотиками макролидами. Они относятся к поликетидам естественного происхождения. Их применение помогает остановить рост и развитие вредных бактерий.
В группу макролидов входят азалиды (15-членные вещества) и кетолиды (14-членные препараты), номинально к ним относится иммунодепрессант такролимус (23-членный). Антимикробный эффект средств связан с нарушением синтеза белка на рибосомах микробной клетки. Терапевтические дозы препаратов обладают бактериостатическим действием, в высоких концентрациях действуют бактерицидно на возбудителей коклюша, дифтерии, пневмококки.
Макролиды эффективны против грамположительных кокков, обладают иммуномодулирующей и противовоспалительной активностью.
При их приеме не отмечается гематотоксичность, нефротоксичность, развитие хондро- и артропатий, фотосенсибилизации. Применение препаратов не приводит к анафилактическим реакциям, тяжелой аллергии, диарее.
Макролиды отличаются высокими концентрациями в тканях (выше, чем в плазме крови), отсутствием перекрестной аллергии с бета-лактамами. Они действуют на стрептококков, микоплазм, стафилококков, хламидий, легионелл, капмилобактерий. К средствам устойчивы энтеробактерии, псевдомонады, ацинетобактерии. Показаниями к использованию антибиотиков являются:
- тонзиллофарингит, острый синусит;
- обострение хронического бронхита, внебольничная атипичная пневмония;
- коклюш;
- хламидиоз, сифилис;
- периодонтит, периостит.
Макролиды с осторожностью используют при тяжелых заболеваниях печени. Противопоказаниями к их применению являются непереносимость компонентов состава, беременность, лактация. Возможные побочные эффекты указаны в инструкциях:
- гепатит, желтуха;
- лихорадка, общее недомогание;
- нарушение слуха;
- тромбофлебит, флебит;
- аллергия, сыпь, крапивница.
Классификация
Антибиотики ряда макролидов делятся по способу получения на природные и синтетические, по химической структуре на 14-, 15- и 16-членные, по поколениям на первое, второе и третье, по продолжительности действия на быстрого и продолжительного. Основная классификация:
| 14-членные | 15-членные (азалиды) | 16-членные |
|
| Природные | Эритромицин, олеандомицин (первого поколения) | Мидекамицин, спирамицин, лейкомицин, джозамицин (третьего поколения) |
|
| Пролекарства | Пропионил, этилсукцинат, стеарат, фосфат, аскорбинат, сукцинат эритромицина, тролеандомицин, гидрохлорид, фосфат олеандомицина | Миокамицин (ацетат мидекамицина) |
|
| Полусинтетические | Рокситромицин, кларитромицин, флуритромицин, кетолид телитромицин | Азитромицин (второго поколения) | Рокимитацин |
Макролидные антибиотики
Антимикробные препараты группы макролидов представлены таблетками, капсулами, пероральными суспензиями, парентеральными растворами. Пероральные формы используются при легком течении заболевания, внутривенные и внутримышечные – при тяжелом или при невозможности приема таблеток.
Первого поколения
Макролиды первого поколения ограничены в монотерапии, потому что к ним быстро развивается микробная устойчивость. Препараты кислотоустойчивы, принимаются внутрь, сочетаются с тетрациклинами широкого спектра применения. Средства быстро достигают максимальной концентрации в крови, действуют до 6 часов, хорошо проникают в ткани, выводятся с калом и желчью. Представители группы:
| Наименование препарата | Олеандомицин |
|
| Форма выпуска | Таблетки, мазь, порошок для раствора | Таблетки |
| Показания к применению | Ларингит, трахеит, трофические язвы, холецистит, хламидиоз, сифилис, гонорея, скарлатина | Тонзиллит, бруцеллез, флегмона, остеомиелит, сепсис |
| Противопоказания | Снижение слуха, возраст до 14 лет, лактация | Желтуха, печеночная недостаточность |
| Способ применения | Внутрь по 250-500 мг каждые 4-6 часов за 1,5 часа до или через 3 часа после еды | Внутрь после еды по 250-500 мг каждые 5 часов курсом 5-7 суток |
| Побочные эффекты | Тошнота, кожная сыпь, кандидоз, ототоксичность, тахикардия | Кожный зуд, крапивница |
| Стоимость, рублей | 90 за 20 таблеток 250 мг | 80 за 10 шт. 250 мг |
Второго
Макролиды второго поколения более высокоактивны по отношению к энтеробактериям, палочке инфлюэнц, псевдомонадам, анаэробам. Они устойчивы к кислотному гидролизу, лучше всасываются в желудке, действуют длительно. Их пролонгированный период полувыведения позволяет использовать лекарства 1-2 раза в сутки. Представители группы:
| Наименование препарата | Азитромицин | Макропен | ||
| Форма выпуска | Капсулы, таблетки, порошок | Таблетки, капсулы, диспергируемые таблетки, порошок | Таблетки, гранулы | Таблетки |
| Показания к применению | Фарингит, отит, пневмония, отит, рожа, уретрит, болезнь Лайма, дерматоз, импетиго | Тонзиллит, бронхит, эритема, цервицит | Энтерит, дифтерия, коклюш | Цервиковагинит, синусит, пневмония |
| Противопоказания | Лактация, почечная, печеночная недостаточность | Нарушения функции печени | Нарушения функции почек | Одновременный прием эрготамина |
| Способ применения | По 500 мг в день курсом 3 дня внутрь за 1,5 часа до или через 2 часа после еды | 500 мг раз в сутки курсом 3 дня | По 400 мг трижды в сутки курсом 1-2 недели | По 150 мг каждые 12 часов |
| Побочные эффекты | Диарея, диспепсия, запор, учащенное сердцебиение, головокружение, фотосенсибилизация, нефрит | Боль в грудной клетке, головная боль | Стоматит, рвота, желтуха, крапивница, диарея | Бронхоспазм, гиперемия кожи, тошнота, гепатит, панкреатит, суперинфекция |
| Стоимость, рублей | 1420 за 6 капсул 250 мг | 445 за 3 шт. 500 мг | 270 за 8 шт. 400 мг | 980 за 10 шт. 150 мг |
Третьего
Макролиды последнего поколения хорошо переносятся, устойчивость к ним развивается очень медленно, они лучше всасываются. Угнетая синтез белка микробной клетки, они приводят к бактериостазу. Препараты хорошо проникают в ткани, особенно костные, выводятся почками, с желчью, действуют до 12 часов. Представители группы:
| Наименование препарата | Линкомицин | Клиндамицин |
| Форма выпуска | Мазь, ампулы, капсулы | Капсулы, вагинальный крем, раствор для парентерального введения |
| Показания к применению | Сепсис, остеомиелит, абсцесс легкого, плеврит, отит, гнойный артрит, пиодермия, фурункулез | Фарингит, пневмония, хламидиоз, абсцесс, панариций, перитонит |
| Противопоказания | Беременность, лактация, возраст до 3 лет | Миастения, язвенный колит, грудное вскармливание, возраст до 8 лет |
| Способ применения | Внутримышечно по 500 мг дважды в сутки; перорально по 1 шт. 2-3 раза в день | Внутримышечно по 150-450 мг каждые 6 часов, внутрь в такой же дозе каждые 4-6 часов |
| Побочные эффекты | Головокружение, гипотония, глоссит, энтероколит | Эзофагит, лейкопения, лихорадка, снижение давления, флебит, дерматит, вагинит, кандидоз |
| Стоимость, рублей | 45 за 20 капсул 250 мг | 175 за 16 капсул 150 мг |
Макролиды для детей
Антибиотики макролидной группы используются у детей для стартовой терапии атипичных инфекций органов дыхания (бронхиты, пневмонии, вызванные микоплазмами, хламидиями) при непереносимости бета-лактамных средств. У малышей младше пяти лет препараты используются для лечения бронхита, ангины, фарингита. Детям можно давать пероральные или парентеральные формы средств при отитах, тонзиллофарингитах, дифтерии, коклюше. Популярные средства группы для использования в педиатрии:
- Кларитромицин;
- Роксимитроцин;
- Азитромицин;
- Спирамицин;
- Джозамицин.
Видео
Антибиотиками называют продукты жизнедеятельности (натурального или синтетического происхождения) вирусных, бактериальных или грибковых клеток, которые способны угнетать рост и размножение других клеток или микроорганизмов. Препараты могут обладать антибактериальной, противогельминтной, антигрибковой, противовирусной и противоопухолевой активностью. Они разделяются на группы в зависимости от химического строения.
Антибиотики макролиды – относительно безопасные представители антимикробных средств. Они имеют вид сложных соединений, состоящих из углеродных атомов, которые присоединяются различным образом к макроциклическому лактонному кольцу. Препараты хорошо переносятся больными.
Классификация
Группа макролидов имеет несколько разделений:
- В зависимости от количества присоединенных углеродных атомов:
- препараты, имеющие 14 атомов углерода (например, Эритромицин, Кларитромицин, Олеандомицин);
- средства с 15 атомами углерода ();
- макролиды с 16 присоединенными атомами углерода (например, Джозамицин, Спирамицин, Рокситромицин);
- 23 атома – принадлежат единственному препарату (Такролимус), одновременно относящемуся к списку препаратов макролидов и иммунодепрессантам.
- По способу получения антибиотиков: природное и синтетическое происхождение.
- По длительности эффекта:
- короткое действие (Эритромицин, Спирамицин, Олеандомицин, Рокситромицин);
- средняя продолжительность (Кларитромицин, Джозамицин, Флуритромицин);
- «длинные» препараты (Азитромицин, Диритромицин).
- В зависимости от поколения препаратов:
- средства 1 поколения;
- макролиды 2 поколения;
- 3 поколение антибиотиков (макролиды последнего поколения);
- кетолиды – средства, химическая структура которых состоит из традиционного кольца с присоединением кетогруппы.
Эффективность препаратов
Антибиотики этой группы, особенно макролиды нового поколения, имеют широкий спектр действия. Они используются для борьбы с грамположительными микроорганизмами ( и ). На современном этапе наблюдается снижение чувствительности пневмококков и некоторых типов стрептококков к антибиотикам, имеющим 14 и 15 углеродных атомов в составе, однако, 16-членные препараты сохраняют свою активность против этих бактерий.
Препараты эффективны для борьбы со следующими возбудителями:
- некоторые штаммы микобактерий туберкулеза;
- гарднерелла;
- хламидия;
- возбудитель ;
- микоплазма;
- палочка, вызывающая развитие гемофильной инфекции.
Механизм действия и преимущества
Макролиды – тканевые препараты, поскольку их использование сопровождается тем, что концентрация активных веществ в мягких тканях намного выше, чем в кровеносном русле. Это связано со способностью вещества проникать в середину клеток. Препараты связываются с белковыми веществами плазмы, но степень такого действия варьирует от 20 до 90% (в зависимости от антибиотика).
Действие разных антибиотиков на бактериальную клетку Механизм действия связан с тем, что макролиды угнетают процесс выработки белка микробными клетками, нарушают функциональность их рибосом. Кроме того, они обладают преимущественно бактериостатическим эффектом, то есть угнетают рост и размножение патогенных микроорганизмов. Препараты имеют низкую токсичность, не вызывают развитие аллергической реакции при комбинации с другими группами антибиотиков.
Дополнительные преимущества средств последнего поколения:
- длительный период полувыведения препаратов из организма;
- транспортировка в очаг инфекции с помощью лейкоцитарных клеток;
- отсутствие необходимости в продолжительном курсе лечения и частом приеме препаратов;
- отсутствие токсического влияния на систему пищеварения;
- при использовании таблетированных форм всасывание из ЖКТ более 75%.
Макролиды в ЛОР-практике
Препараты действуют на широкий спектр возбудителей заболеваний ЛОР-органов. Антибиотики рекомендованы для лечения бактериального тонзиллита, острого воспаления среднего уха и придаточных пазух, а также бронхита и пневмонии. 
Макролиды не используются в терапии , воспаления надгортанника и абсцесса заглоточного пространства.
Наибольшую распространенность в лечении верхних дыхательных путей обрел Азитромицин. Результаты исследований подтвердили эффективность применения препарата у детей при легкой и средней степени тяжести воспалительных процессов. Клинические проявления результативности лечения заключаются в нормализации температуры тела, устранении лейкоцитоза, субъективном улучшении состояния пациентов.
Причины выбора макролидов в оториноларингологии
Врачи отдают приоритет этой группе антибиотиков, основываясь на следующих моментах:
- Сенсибилизация к пенициллинам. У пациентов с риносинуситом или средним отитом на фоне аллергического насморка или бронхиальной астмы препараты пенициллинов, которые ставят на первое место, не могут быть использованы из-за аллергизирующих свойств. Их заменяют макролидами.
- Группа обладает противовоспалительным эффектом и широким спектром действия.
- Наличие инфекций, вызванных атипичными бактериями. Против таких возбудителей, вызывающих развитие некоторых видов тонзиллофарингита, хронического аденоидита, патологий носа, эффективны макролиды.
- Ряд микроорганизмов может образовывать специфические пленки, под которыми «проживают» возбудители, вызывая развитие хронических процессов ЛОР-органов. Макролиды способны воздействовать на патологические клетки в период их нахождения под такими пленками.
Противопоказания
Макролиды считаются относительно безопасными препаратами, которые могут назначаться для лечения детей, но даже они имеют некоторые противопоказания к применению. Нежелательно использовать средства этой группы при беременности и кормлении грудью. Применение макролидов у детей до 6 месяцев не рекомендуется.
Средства не назначают при наличии индивидуальной гиперчувствительности к активным компонентам, при тяжелых патологиях печени и почек.
Побочные эффекты
Нежелательные реакции развиваются не часто. Могут наблюдаться приступы тошноты и рвоты, поноса, боли в животе. При негативном влиянии на печень пациент жалуется на повышение температуры тела, пожелтение кожных покровов и склер, слабость, диспепсические проявления.
Со стороны центральной нервной системы могут наблюдаться цефалгия, легкое головокружение, изменение работы слухового анализатора. Местные реакции могут развиваться при парентеральном введении препаратов (воспаление вен с образованием в них тромбов).
Представители группы
Большинство макролидов нужно принимать за час до приема пищи или через несколько часов после него, поскольку при взаимодействии с продуктами питания происходит снижение активности препаратов. Жидкие лекарственные формы принимаются по расписанной лечащим врачом схеме.
Обязательно нужно соблюдать ровные промежутки времени между приемами антибиотиков. Если пациент пропустил прием, употребить лекарство следует как можно раньше. Удваивать дозировку препарата в момент следующего приема запрещено. В период лечения обязательно следует отказаться от употребления спиртных напитков.
Эритромицин
Выпускается в виде пероральных форм, суппозиторий, порошка для инъекций. Этот представитель может использоваться в период беременности и лактации, но под строгим контролем лечащего врача. Для лечения новорожденных не назначается из-за возможности развития сужения выходного отдела желудка (пилоростеноз).
Рокситромицин
Выпускается в форме таблеток. Спектр активности схож с предыдущим представителем группы. Его аналоги – Рулид, Рокситромицин Лек. Отличия от Эритромицина:
- процент попадания препарата в кровь выше, не зависит от поступления пищи в организм;
- более продолжительный период выведения;
- лучшая переносимость средства пациентами;
- хорошо взаимодействует с препаратами иных групп.
Назначается для борьбы с воспалением миндалин, гортани, придаточных пазух стрептококкового характера, инфекции, вызванной микоплазмами и хламидиями.
Кларитромицин
Выпускается в таблетках и порошках для инъекций. Аналоги – Фромилид, Клацид. Кларитромицин имеет высокую биодоступность, хорошо переносится пациентами. Не используется для лечения новорожденных, беременных и кормящих матерей. Препарат эффективен против атипичных микроорганизмов.
Азитромицин (Сумамед)
Макролид, относящийся к классу антибиотиков с 15 атомами углерода. Выпускается в виде таблеток, капсул, порошков для инъекций и сиропа. Отличается от Эритромицина большим процентом поступления в кровеносное русло, меньшей зависимостью от пищи, продолжительным сохранением лечебного эффекта после окончания терапии.
Спирамицин
Антибиотик природного происхождения, имеющий 16 углеродных атомов в составе. Эффективен в борьбе с возбудителями пневмонии, которые устойчивы к другим представителям макролидов. Может назначаться для лечения женщин в период вынашивания ребенка. Вводится внутрь или в вену капельно.
Активное вещество – мидекамицин. Макролид природного происхождения, действующий на те стафилококки и пневмококки, которые устойчивы к другим препаратам. Средство хорошо всасывается из кишечного тракта и отлично взаимодействует с представителями других групп медикаментов.
Джозамицин
Имеет несколько иной спектр действия, чем Эритромицин. Джозамицин борется с теми микроорганизмами, которые устойчивы к ряду макролидов, но при этом не способен подавить размножение ряда эритромициночувствительных бактерий. Выпускается в форме таблеток и суспензии.
Условия назначения препаратов
Чтобы лечение макролидами было эффективным, необходимо соблюдать ряд правил:
- Постановка точного диагноза, который позволяет уточнить наличие местного или общего воспаления в организме.
- Определение возбудителя патологии при помощи бактериологической и серологической диагностики.
- Выбор необходимого препарата на основании антибиотикограммы, локализации воспалительного процесса и степени тяжести болезни.
- Выбор дозировки средства, частоты введения, длительности курса лечения на основании особенностей препарата.
- Назначение макролидов с узким спектром действия при относительно легких инфекциях и с широким спектром при тяжелых заболеваниях.
- Наблюдение за эффективностью терапии.
Перечень препаратов достаточно широкий. Только квалифицированный специалист может подобрать необходимое средство, которое будет наиболее эффективным для каждого конкретного клинического случая.
Большинство антибиотиков, подавляя развитие инфекционных агентов, параллельно оказывают негативное воздействие и на внутренний микробиоценоз человеческого организма, но, к сожалению, ряд заболеваний без использования антибактериальных средств вылечить просто невозможно.
Оптимальным выходом из ситуации являются препараты группы макролидов, занимающие лидирующие позиции в перечне наиболее безопасных противомикробных лекарств.
Историческая справка
Первым представителем рассматриваемого класса антибиотиков стал Эритромицин, полученный из почвенных бактерий в середине прошлого столетия. В результате исследовательской деятельности было обнаружено, что основой химической структуры медикамента является лактонное макроциклическое кольцо, к которому присоединяются атомы углерода; эта особенность определила название всей группы.
Новое средство практически сразу получило широкую популярность; оно было задействовано в борьбе с заболеваниями, спровоцированными грамположительными бактериями. Через три года список макролидов пополнился Олеандомицином и Спирамицином.
Разработка следующих поколений антибиотиков этого ряда была обусловлена обнаружением активности ранних препаратов группы в отношении кампилобактерий, хламидий и микоплазм.
Сегодня, спустя почти 70 лет с момента открытия, Эритромицин и Спирамицин по-прежнему присутствуют в терапевтических схемах. В современной медицине первое из указанных лекарств чаще используется как препарат выбора при наличии 
у пациентов индивидуальной непереносимости к пенициллинам, второе - как высокоэффективное средство, характеризующееся длительным антибактериальным эффектом и отсутствием терратогенного воздействия.
Олеандомицин задействуют на порядок реже: многие специалисты относят этот антибиотик к числу устаревших.
В данный момент насчитывается три поколения макролидов; исследование свойств препаратов продолжается.
Принципы систематизации
В основе классификации лекарственных средств, входящих в описываемую группу антибиотиков, лежит химическая структура, способ получения, длительность воздействия и поколение медикамента.
Подробно о распределении препаратов - в таблице ниже.
Дополнить указанную классификацию следует тремя моментами:
В перечень препаратов группы входит Такролимус - медикамент, имеющий в структуре 23 атома и одновременно относящийся к иммунодепрессантам и к рассматриваемому ряду.
В структуру Азитромицина входит атом азот, поэтому лекарство является азалидом.
Антибиотики макролиды имеют как естественное, так и полусинтетическое происхождение.
К природным, помимо уже указанных в исторической справке медикаментов, относятся Мидекамицин и Джозамицин; к синтезированным искусственно - Азитромицин, Кларитромицин, Рокситромицин и др. Из общей группы выделяются пролекарства, имеющие несколько видоизмененное строение:
- эфиры Эритромицина и Олеандомицина, их соли (пропионил, тролеандомицин, фосфат, гидрохлорид);
- соли эфиров первого представителя ряда макролидов (эстолат, ацистрат);
- соли Мидекамицина (Миокамицин).
Общее описание
Все рассматриваемые препараты обладают бактериостатическим типом действия: они угнетают рост колоний инфекционных агентов путем нарушения синтеза белка в клетках патогенов. В некоторых случаях специалисты клиник назначают пациентам увеличенную дозировку медикаментов: задействуемые таким образом лекарственные средства приобретают бактерицидный эффект.
Антибиотики группы макролидов характеризуются:
- широким спектром воздействия на патогены (в числе чувствительных к лекарствам микроорганизмов - пневмококки и стрептококки, листерии и спирохеты, уреаплазмы и ряд других возбудителей заболеваний);
- минимальной токсичностью;
- высокой активностью.
Как правило, рассматриваемые лекарства применяются в терапии половых инфекций (сифилиса, хламидиоза), заболеваний полости рта, имеющих бактериальную этиологию (периодонтита, периостита), болезней дыхательной системы (коклюша, бронхитов, синуситов).
Доказана эффективность медикаментов, относящихся к макролидам, и в борьбе с фолликулитами и фурункулезами. Кроме того, антибиотики назначают при:
- гастроэнтерите;
- криптоспоридиозе;
- атипичной пневмонии;
- акне (тяжелое протекание болезни).
В целях профилактики группа макролидов задействуется для санации носителей менингококка, при хирургических манипуляциях в нижнем отделе кишечника.
Макролиды - препараты, их характеристики, список наиболее востребованных форм выпуска
Современная медицина активно использует в схемах терапии Эритромицин, Кларитромицин, Илозон, Спирамицин и ряд других представителей рассматриваемой группы антибиотиков. Основные формы их выпуска указаны в нижеследующей таблице
| Названия препаратов | Тип фасовки | |||
| Капсулы, таблетки | Гранулы | Суспензия | Порошок | |
| Азивок | + | |||
| + | + | |||
| Джозамицин | + | |||
| Зитролид | + | |||
| Илозон | + | + | + | + |
| + | + | + | ||
| + | + | |||
| Ровамицин | + | + | ||
| Рулид | + | |||
| Сумамед | + | + | ||
| Хемомицин | + | + | ||
| Экомед | + | + | ||
| + | + | |||
Аптечные сети также предлагают потребителям Сумамед в виде аэрозоля, лиофилизата для инфузий, Хемомицин - в форме порошка для приготовления инъекционных растворов. Эритромицин-линимент фасуется в алюминиевые тубы. Илозон выпускается в виде ректальных суппозиториев.
Краткое описание популярных средств - в материале ниже.
Резистентен к воздействию щелочей, кислот. Назначается в основном при заболеваниях ЛОР-органов, мочеполовой системы, кожных покровов.
Противопоказан женщинам в положении и лактирующим, а также маленьким пациентам, не достигшим возраста 2 месяцев. Период полувыведения - 10 часов.
Под строгим контролем врача допускается использование медикамента в лечении беременных женщин (в сложных случаях). Биодоступность антибиотика напрямую зависит от приема пищи, поэтому выпивать препарат следует перед едой. В числе побочных эффектов - аллергические реакции, нарушение функционирования системы ЖКТ (в т. ч. диарея).
Другое название препарата - Мидекамицин.
Используется при наличии у больного индивидуальной непереносимости бета-лактамов. Назначается для пресечения симптомов недугов, поражающих кожные покровы, органы дыхания.
Противопоказания - беременность, период естественного вскармливания. Задействуется в педиатрии.
Джозамицин
Используется в лечении беременных, лактирующих дам. В педиатрии применяется в виде суспензии. Может снижать АД пациента. Принимается вне зависимости от времени употребления пищи.
Купирует симптомы таких заболеваний, как ангина, бронхит, фурункулез, уретрит и др.
Характеризуется повышенной активностью по отношению к патогенам, вызывающим воспалительные процессы в желудочно-кишечном тракте (среди них и Helicobacter pylori).
Биодоступность не зависит от времени употребления пищи. Среди противопоказания - первый триместр беременности, младенческий возраст. Период полувыведения короткий, не превышает пяти часов.
Олеандомицин
Эффект от использования медикамента увеличивается при его попадании в щелочную среду.
Задействуется при:
- бронхоэктатической болезни;
- гнойном плеврите;
- бруцеллезе;
- заболеваниях верхних дыхательных путей.
Препарат нового поколения. Кислотоустойчив.
Структура антибиотика отличается от большинства медикаментов, относящихся к описываемой группе. При задействовании в терапии ВИЧ-инфицированных предотвращает микобактериозы.
Период полувыведения - более 48 часов; эта особенность сокращает использование препарата до 1 р./сут.
Илозон
Несовместим с Клиндамицином, Линкомицином, Хлорамфениколом; снижает эффективность бета-лактамов и гормональных контрацептивов. При тяжелом течении болезни вводится внутривенно. Не применяется при беременности, гиперчувствительности к составляющим препарата, при лактации.
Характеризуется возможностью регулировать иммунную систему. Не влияет на плод в период вынашивания, задействуется в лечении беременных.
Безопасен для детей (дозировку определяет врач с учетом веса, возраста пациента и тяжести его заболевания). Не подвергается клеточному метаболизму, не расщепляется в печени.
Затрин, Линкомицин, Клиндамицин, Сумамед
Низкотоксичные макролиды последнего поколения. Активно используются в терапии взрослых и маленьких (от 6 мес.) пациентов, поскольку не оказывают существенного негативного влияния на организм. Характеризуются наличием длительного периода полувыведения, вследствие чего используются не более 1 раза на протяжении 24 часов.
Макролиды нового поколения практически не имеют противопоказаний, хорошо переносятся больными при задействовании в терапевтических схемах. Длительность лечения этими препаратами не должна превышать 5 дней.
Особенности применения
Самостоятельно использовать макролиды в лечении заболеваний нельзя.
Следует помнить: употреблять антибиотики без предварительной консультации с врачом - значит безответственно отнестись к состоянию своего здоровья.
Большинство препаратов группы характеризуется незначительной токсичностью, но оставлять без внимания сведения, содержащиеся в инструкции по применению медикаментов-макролидов, не следует. Согласно аннотации, при использовании лекарственных средств могут возникнуть:
Если в анамнезе больного присутствует индивидуальная непереносимость макролидов, задействовать медицинские товары этого ряда в лечении нельзя.
Запрещено:
- употреблять алкоголь по время лечения;
- увеличивать или уменьшать назначенную дозировку;
- пропускать прием таблетки (капсулы, суспензии);
- прекращать прием без повторной сдачи анализов;
- использовать медикаменты с истекшим сроком годности.
При отсутствии улучшений, появлении новых симптомов следует немедленно обращаться к лечащему врачу.
Видео
В видео рассказано о том, как быстро вылечить простуду, грипп или ОРВИ. Мнение опытного врача.