Аналоги
Это лекарства, относящиеся к одной фармгруппе, которые содержат разные активные вещества (МНН), отличаются друг от друга названием, но используются для лечения одних и тех же заболеваний.
Показания к применению препарата Листенон
Расслабление мышц при оперативных вмешательствах: вправление вывихов, репозиция костных отломков; электроимпульсная терапия.
Форма выпуска препарата Листенон
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 100 мг/5 мл; ампула 5 мл упаковка контурная ячейковая 5пачка картонная 1;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 %; ампула 5 мл коробка (коробочка) 25;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 20 мг/мл; ампула 5 мл упаковка контурная ячейковая 5пачка картонная 1;
Фармакодинамика препарата Листенон
Деполяризующий миорелаксант короткого действия. Вызывает блокаду нервно-мышечной передачи. Взаимодействуя с н-холинорецепторами, вызывает деполяризацию концевой пластинки. Процесс распространяется на прилежащие мембраны, возникает генерализованное дезорганизованное сокращение миофибрилл (т.е. развитию блокады предшествуют мышечные подергивания - результат кратковременного облегчения нервно-мышечной передачи). Мембраны, оставаясь деполяризованными, не реагируют на дополнительные импульсы, поскольку для поддержания мышечного тонуса требуется поступление повторных импульсов, сопряженных с реполяризацией концевой пластинки, возникает спастический паралич. После в/в введения миорелаксация происходит в следующей последовательности: мышцы век, жевательная мускулатура, мышцы пальцев рук, глаз, конечностей, шеи, спины и живота, голосовых связок; затем межреберные мышцы и диафрагма. Увеличивает мозговой кровоток и внутричерепное давление в условиях общей анестезии. После в/м введения действие развивается через 2-4 мин; после в/в введения - через 54-60 с, через 2-3 мин релаксация мышц достигает максимума и сохраняется в полном объеме 3 мин. Продолжительность действия - 5-10 мин. Выраженность действия зависит от величины введенной дозы: 0.1 мг/кг - расслабление скелетной мускулатуры без значительного влияния на дыхательную систему, 0.2-1 мг/кг - полное расслабление мускулатуры брюшной стенки и дыхательной мускулатуры (происходит значительное ограничение или полная остановка спонтанного дыхания). Для длительного расслабления мышц необходимо повторное введение. Быстрое наступление эффекта и последующее быстрое восстановление тонуса мышц позволяют создавать контролируемую и управляемую релаксацию мышц.
Противопоказания к применению препарата Листенон
Гиперчувствительность, бронхиальная астма, миастения, беременность.
Побочные действия препарата Листенон
Приступ глаукомы, мышечные боли в послеоперационном периоде, аритмии, брадикардия, гиперсаливация, бронхоспазм, гипотония, рабдомиолиз с развитием миоглобинемии и миоглобинурии, лихорадка, аллергические реакции.
Способ применения и дозы препарата Листенон
В/в медленно или в виде инфузий, в/м. Дозировка зависит от желаемой степени релаксации, массы тела и индивидуальной реактивности организма. Дозы 0,2–1,0 мг/кг приводят к полному расслаблению скелетной мускулатуры (включая брюшную стенку, грудную клетку и диафрагму) и остановке спонтанного дыхания.
В/м при невозможности в/в введения - до 2,5 мг/кг, максимально 150 мг.
Детям только в случае крайней необходимости - в/в 1–2 мг/кг или в/м до 2,5 мг/кг.
Капельно - по 0,5–5 мг/мин 0,1–0,2% раствора.
Взаимодействия препарата Листенон с другими препаратами
Потенцирует дыхательную супрессию, вагусные эффекты, высвобождение гистамина, вызываемые наркотическими анальгетиками, кардиотоническую активность сердечных гликозидов, снижает эффективность антимиастенических средств. Антихолинэстеразные средства, соли магния и лития, прокаинамид, хинидин, антидеполяризующие миорелаксанты пролонгируют действие.
Особые указания при приеме препарата Листенон
Введение за 1 мин до суксаметония хлорида 3-4 мг d-тубокурарина или 10-15 мг диплацина почти полностью предотвращает мышечные подергивания и последующую миалгию. При соответствующей дозе и повторном введении может использоваться и для более длительных операций, однако для продолжительного расслабления мускулатуры обычно применяют недеполяризующие миорелаксанты, которые вводят после предварительной интубации трахеи на фоне суксаметония. Применяют только в условиях специализированного отделения при наличии аппаратуры для искусственной вентиляции легких и персонала, владеющего этой техникой, и на фоне общей анестезии. Для предотвращения выраженной брадикардии, повышения бронхиальной секреции и др. эффектов, связанных с м-холиностимулирующим действием, перед введением суксаметония рекомендуется ввести атропин. Пациентам с почечной недостаточностью (без признаков гиперкалиемии и невропатии) вводят однократно в средних дозах, но не применяют для многократных введений или в повышенных дозах из-за риска развития гиперкалиемии. Затянувшаяся миорелаксация с возможным апноэ может быть вызвана несколькими причинами: "атипичной" холинэстеразой сыворотки крови, наследственной недостаточностью сывороточной холинэстеразы или временным снижением ее концентрации при тяжелых заболеваниях печени, выраженной анемии, после длительного голодания, при кахексии, дегидратации, лихорадочных состояниях, после острых отравлений или хронического воздействия инсектицидов - ингибиторов холинэстеразы (при попадании внутрь) или антихолинэстеразных ЛС (неостигмин, физостигмин, дистигмин, фосфолин), а также при одновременном применении ЛС, конкурирующих с суксаметонием за холинэстеразу (например прокаин в/в). При продолжительном введении в дозах 3-5 мг/кг может развиться так называемый "двойной блок" - продолжительное курареподобное действие, которое может быть устранено неостигмином.
Суксаметония хлорид (suxamethonium chloride)
Состав и форма выпуска препарата
5 мл - ампулы (5) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Периферический деполяризующий короткого действия. Вызывает блокаду нервно-мышечной передачи. Во время фазы I суксаметоний хлорид взаимодействует с н-холинорецепторами и вызывает деполяризацию концевой пластинки. Процесс распространяется на прилежащие мембраны, вызывая генерализованное дезорганизованное сокращение моторных единиц мышц. Т.к. ацетилхолин не метаболизируется в синапсе с достаточной эффективностью, мембраны остаются деполяризованными и не реагируют на дополнительные импульсы. Поскольку для поддержания мышечного тонуса требуется поступление повторных импульсов, сопряженных с реполяризацией концевой пластинки, возникает спастический паралич. Во время фазы II при продолжении контакта с суксаметонием хлоридом мембрана не способна к новой деполяризации под действием ацетилхолина. Механизм этого процесса остается неясным.
После введения суксаметония хлорида миорелаксация происходит в следующей последовательности: мышцы пальцев рук, глаз, ног, шеи, спины; затем межреберные мышцы и диафрагма. Суксаметоний хлорид быстро разрушается псевдохолинэстеразой крови, что ограничивает интенсивность и длительность нервно-мышечной блокады. Не проникает через интактный ГЭБ, данные о прямом влиянии на церебральные функции отсутствуют. При этом суксаметония хлорид вызывает непрямую активацию ЭЭГ, увеличение мозгового кровотока и внутричерепного давления в условиях слабой общей анестезии.
После в/в введения действие развивается через 54-60 сек, после в/м - через 2-4 мин.
Продолжительность действия - до 10 мин.
Фармакокинетика
После в/в введения распределяется в и внеклеточной жидкости. Более 90% гидролизуется псевдохолинэстеразой крови до янтарной кислоты и холина. T 1/2 составляет 90 сек при нормальном уровне псевдохолинэстеразы. Выводится почками.
Показания
Хирургические вмешательства, требующие отключения спонтанного дыхания (эндотрахеальная интубация, бронхоскопия) и полной миорелаксации (гинекологические, торакальные, абдоминальные операции; вправление вывихов, репозиция костных отломков при переломах и прочие вмешательства). Профилактика судорог при электроимпульсной терапии. Столбняк. Отравление стрихнином.
Противопоказания
Острая , миастения, острая глаукома, проникающие травмы глаза, выраженная анемия, распространенные ожоги и травмы, дефицит псевдохолинэстеразы, злокачественная гипертермия в анамнезе, предшествующая гиперкалиемия, повышенная чувствительность к суксаметония хлориду.
Дозировка
Устанавливают индивидуально. В зависимости от клинической ситуации при в/в введении разовая доза варьирует от 100 мкг/кг до 1.5 мг/кг. В/м применяется только у детей в дозах 2-4 мг/кг.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения проводимости и возбудимости миокарда, кардиогенный шок, брадикардия чаще наблюдается у детей, а при повторном введении - у детей и у взрослых.
Со стороны печени: нарушения функции печени.
Со стороны органа зрения: повышение внутриглазного давления.
Со стороны костно-мышечной системы: , особенно в области грудной клетки и живота.
Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия.
Аллергические реакции: анафилактический шок, сопровождающийся бронхоспазмом.
При передозировке возможна кратковременная остановка дыхания.
Лекарственное взаимодействие
Увеличение продолжительности нервно-мышечной блокады, вызванной суксаметония хлоридом, наблюдается при одновременном применении препаратов, которые уменьшают нормальную активность псевдохолинэстеразы крови, в т.ч. фосфороорганические и метрифонат, триметафан, неостигмин, пиридостигмин, эдрофоний, циклофосфамид, тиотепа, промазин и хлорпромазин, кетамин, морфин и его антагонисты, панкуроний, пропанидид. Следует иметь в виду, что некоторые препараты обладают потенциальной способностью уменьшать активность псевдохолинэстеразы крови: , дифенгидрамин, прометазин, эстрогены, окситоцин, ГКС в высоких дозах, гормональные контрацептивы для приема внутрь.
Препараты, которые увеличивают интенсивность и длительность нервно-мышечной блокады, вызванной суксаметонием хлоридом, посредством механизмов, не связанных с уменьшением активности псевдохолинэстеразы крови: соли магния, лития карбонат, хинин, хлорохин, антибиотики аминогликозиды, и полимиксины; антиаритмические препараты - хинидин, прокаинамид, верапамил, бета-адреноблокаторы, лидокаин и прокаин; средства для ингаляционного наркоза - галотан, энфлуран, изофлуран, диэтиловый эфир и метоксифлуран.
Особые указания
Применяют в условиях специализированного отделения стационара при наличии аппаратуры для ИВЛ.
Следует избегать применения суксаметония хлорида при врожденной и дистрофической миотонии, мышечной дистрофии Дюшенна.
Повышение интенсивности и длительности нервно-мышечной блокады, вызванной суксаметония хлоридом, может быть вторично обусловлено уменьшением активности плазменной холинэстеразы, что наблюдается при следующих заболеваниях и состояниях: столбняк, туберкулез и другие, тяжелые или хронические инфекции; состояние после тяжелых ожогов; хронические заболевания, сопровождающиеся нервным и физическим истощением, злокачественные заболевания, хроническая анемия и недостаточность питания, конечная стадия печеночной недостаточности, почечная недостаточность, микседема, коллагеновые болезни, состояние после переливания плазмы, плазмаферез, искусственное кровообращение.
Суксаметония хлорид нельзя вводить одновременно с препаратами крови.
Беременность и лактация
Не рекомендуется применение при беременности за исключением случаев крайней необходимости. Повышение интенсивности и длительности нервно-мышечной блокады, вызванной суксаметония хлоридом, может быть вторично обусловлено уменьшением активности плазменной холинэстеразы, что наблюдается при беременности и в послеродовой период.
Применение в детском возрасте
В/м применяется только у детей в дозах 2-4 мг/кг.
При нарушениях функции почек
При отсутствии гиперкалиемии и невропатии у пациентов с почечной недостаточностью суксаметония хлорид можно вводить однократно в средних дозах, но не применять его для множественного введения или в повышенных дозах из-за риска развития гиперкалиемии.
При нарушениях функции печени
Противопоказан при острой печеночной недостаточности.
Раствор 1% и 2% в ампулах по 5 мл и 5% раствор в ампулах по 2 мл.
Фармакологическое действие
Миорелаксирующее.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Деполяризущий миорелаксант, механизм действия которого заключается в торможении нервно-мышечной передачи. Взаимодействует с Н-холинорецепторами и как ацетилхолин вызывает деполяризацию постсинаптической мембраны. Но в отличие от ацетилхолина не разрушается ацетилхолинэстеразой и почти не разрушается в синаптической щели. Вызывает стойкую деполяризацию , что приводит к нарушению передачи импульса и расслаблению мышц. Сначала расслабляются веки, жевательные мышцы, мышцы пальцев рук, ног, спины, затем межреберные мышцы и диафрагма.
От миорелаксантов пролонгированного действия отличается кратковременным действием, которое необходимо при кратковременных операциях. Вызывает повышение . Антихолинэстеразные средства не подавляют действие суксаметония , а повышение концентрации ацетилхолина поддерживает деполяризацию. Таким образом усиливают и удлиняют действие суксаметония .
Фармакокинетика
При внутривенном введении начинает действовать через 30 сек и длится действие 8-10 мин, при в/м - через 2-4 мин и продолжается действие у взрослых — 30 минут и 21 минуту у детей. Кратковременность действия объясняется быстрым разрушением псевдохолинэстеразой - ферментом плазмы крови до холина и сукцинилмонохолина , которые не являются фармакологически активными. Период полувыведения — 90 секунд при условии нормального уровня холинэстеразы .
Выводится почками. При генетической недостаточности фермента, действие препарата может длится до 2-5 ч. Миорелаксирующее действие прекращают переливанием свежей крови, поскольку она содержит псевдохолинэстеразу . Не проникает через ГЭБ , не кумулирует.
Показания к применению
- Кратковременные операции (репозиция костных обломков, вправление вывихов );
- интубация трахеи ;
- проведение эндоскопических процедур (эзофаго- , бронхо- , цистоскопия );
- устранение судорог при ;
- для уменьшения отрицательного влияния наркотического вещества при наркозе;
- для выключения дыхания и с целью перехода на управляемое дыхание.
Противопоказания
- анемия ;
- нарушение функции печени;
- пониженное содержание холинэстеразы в плазме;
- уремия ;
- выраженная гипертермия ;
- дети до 1 года.
С осторожностью назначается детям и подросткам, при кахексии и больным с тяжелыми заболеваниями печени.
Побочные действия
- Угнетение дыхания;
- послеоперационные боли в мышцах;
- гиперкалиемия ;
- брадикардия ;
- аритмии сердца ;
- повышение ;
- повышение ;
- рабдомиолиз ;
- гипертермия ;
- спазм бронхов;
- повышенное слюноотделение.
Увеличение времени миорелаксации отмечается при дефиците холинэстеразы в сыворотке крови.
Листенон, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Препарат Листенон вводится внутривенно или внутримышечно.
При дозе 0,1 мг/кг вводимой в/в отмечается расслабление мускулатуры без угнетения дыхания. Доза 0,2 мг/кг -1,0 мг/кг вызывает полное расслабление мышц брюшной стенки и грудной клетки и остановку дыхания. Внутримышечно назначается 2,5 мг/кг веса.
Детям применяется только в крайних случаях, и дозировка составляет 1-2 мг/кг веса при внутривенном введении или 2,5 мг/кг веса при внутримышечном. Для длительной инфузии применяют 0,1% или 0,2% раствор. Совместим с , изотоническим раствором , .
Передозировка
Передозировка проявляется усилением выраженности побочных эффектов и остановкой дыхания. Лечение заключается в переливание цельной крови, проведением искусственного дыхания. Рекомендуется перевод в стадию «двойного блокирования», а затем назначение неостигмина .
Взаимодействие
Применение недеполяризующих релаксантов предварительно уменьшает побочные реакции Листенона, а введение его усиливает эффект недеполяризующих релаксантов . Побочные реакции усиливаются при использовании галотана и уменьшаются при введении и .
Миорелаксирующее действие усиливается антибиотиками (аминогликозиды, ), пропанидидом ,
Латинское название:
Lysthenon
Код АТХ:
M03AB01
Действующее вещество:
суксаметония хлорид
Производитель:
Такеда Австрия ГмбХ (Австрия)
Отпуск из аптеки:
По рецепту
Условия хранения:
вдали от света и детей
Срок годности:
3 года.
«Листенон» – лекарственный препарат из группы деполяризующих и неконкурентных миорелаксантов, который используется для парализации скелетной поперечнополосатой мускулатуры. Препарат используется для облегчения интубации в спасательной медицине и до операции. Активный ингредиент связывается с никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами и вызывает расслабление скелетных мышц.
Лекарство вводится внутривенно или внутримышечно. Эффект возникает через минуту и длится всего 10 минут. Наиболее распространенными потенциальными нежелательными эффектами являются непроизвольные мышечные сокращения, гиперкалиемия и сердечная аритмия.
Состав и форма выпуска
Действующее вещество:
- Суксаметония хлорид.
«Листенон» выпускается в виде водного раствора (5 мл) для инъекций по 100 мг активного вещества. В коробке содержится 5 ампул.
Фармакологические свойства
Суксаметоний –деполяризующий миорелаксант и агонист мышечных ацетилхолиновых никотиновых рецепторов; это единственный деполяризующий миорелаксант, используемый в медицине человека. Ацетилхолин – нейротрансмиттер, который высвобождается в нервно-мышечном синапсе и возбуждает мышечные клетки. Он разрушается так же быстро, как связывается с рецепторами. Суксаметоний имеет эффект, подобный ацетилхолину, но разница в том, что он не разлагается быстро и вызывает постоянную деполяризацию. Через некоторое время мышца расслабляется, поэтому «Листенон» часто используется для анестезии и расслабления пациентов.
Вместо естественного нейромедиатора ацетилхолина, суксаметоний связывается с никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами и вызывает деполяризацию и возбуждение мышечного волокна. В отличие от ацетилхолина, после этого не происходит реполяризации. Суксаметоний инактивируется бутирилхолинэстеразой (плазменной холинэстеразой), а не ацетилхолинэстеразами ткани, как ацетилхолин. Эффект возникает в среднем через 1 минуту и 30 секунд. Продолжительность действия не превышает 10-15 минут.
Показания к применению
Суксаметоний используется при анестезии. Препарат действует около 10 минут. Для более длительных операций необходимо повторное использование «Листенона». Он используется для интубации при индукции анестезии, поскольку пробирку легче вставить в трахею. Также он используется для расслабления пациентов с искусственной вентиляцией легких.
Средняя рыночная стоимость: 400 российских рублей.
Основные показания к применению:
- Для краткосрочной релаксации мышц до операции, а также в акушерстве
- Для долгосрочного расслабления при коротких вмешательствах
- Для смягчения судорог при лечении электрическим током.
Одна из проблем – генетические варианты псевдохолинэстеразы. Этот фермент разрушает суксаметоний и, таким образом, вызывает расслабление мышц. У одного из 2500 пациентов слишком мало псевдохолинэстеразы из-за генетического дефекта. В результате суксаметоний действует на таких пациентов дольше.
Инструкция по применению
Согласно инструкции по применению, доза «Листенона» напрямую зависит о массы тела и индивидуальной реакции организма. 200-1000 мкг эффективно расслабляют скелетную мускулатуру. Максимально допустимая дозировка – 2500 мкг.
При капельном введении рекомендовано вводить не больше 500-5000 мкг за минуту. Более высокие дозы могут привести к летальному исходу. Самолечение суксаметонием категорически запрещено. Препарат вводят только при коротких хирургических вмешательствах.
Противопоказания, побочные эффекты, передозировка
Основные противопоказания к применению:
- Гиперкалиемия
- Ожоги
- Длительная гиподинамия
- Нервно-мышечные заболевания
- Известный недостаток псевдохолинэстеразы
- Повышенное внутричерепное давление
- Подозрение на злокачественную гипертермию.
«Листенон» вызывает мышечные судороги различной силы в течение короткого времени до начала паралича. Потеря мышечных клеток может привести к критическому увеличению калия в сыворотке и осложнениям различной этиологии: сердечной аритмии, брадикардии и остановке сердца. У пациентов с заболеваниями, при которых нарушается стабильность клеточной мембраны (например, ожоговое заболевание, политравма), лекарственное вещество не должно использоваться. У пациентов, которые долгое время были иммобилизованы, повышенная чувствительность ацетилхолиновых рецепторов также может приводить к осложнениям.
Наиболее распространенные неблагоприятные эффекты:
- Миалгия
- Непроизвольные мышечные сокращения
- Увеличение сывороточного калия
- Сердечная аритмия
- Миоглобинемия (увеличение уровня миоглобина в крови)
- Увеличение внутриглазного давления
- Увеличение давления в желудке
- Реакции гиперчувствительности.
Сукцинилхолин может быть причиной опасного для жизни метаболического заболевания (злокачественная гипертермия) в редких случаях. Поэтому препарат не может использоваться у пациентов с существующим мышечным заболеванием (мышечная дистрофия).
Нередко у пациентов увеличивается внутриглазное давление. Поэтому препарат не должен использоваться при травмах глазного яблока. Некоторые из пациентов, получающих сукцинилхолин, могут испытывать мышечную боль (миалгию) после операции. В редких случаях (из-за уменьшенной активности псевдохолинэстеразы) эффект может быть значительно продлен, поэтому может потребоваться более продолжительная вентиляция легких.
«Листенон» может усиливать действие миорелаксантов периферического действия, поэтому комбинировать препараты категорически запрещено.
Аналоги
Основные аналоги «Листенона»: «Суксаметония йодид» и «Суксаметоний-Биолек».
Суксаметония йодид
Производитель – Технолог СКТБ С.-Петербургского технологического института (Россия)
Цена – от 150 рублей
Описание – прозрачный раствор для внутривенного, капельного или внутримышечного введения, который используется при вмешательствах, требующих расслабления поперечнополосатой мускулатуры
Плюсы – относительно недорогой препарат, который оказывает быстрый миорелаксирующий эффект, а затем спастический паралич
Минусы – резко снижает артериальное давление, вызывает брадикардию, нарушения сердечной проводимости, анафилактический шок, гиперкалиемию и повышение внутриглазного давления
Суксаметоний-Биолек
Производитель – Фармстандарт-Биолек ПАО (Украина)
Цена – от 200 рублей
Описание – прозрачный раствор, который используется при хирургических вмешательствах короткой продолжительности, требующих миорелаксации
Плюсы – дешевый препарат, которые эффективно парализует поперечнополосатую скелетную мускулатуру
Минусы – вызывает анафилаксию, кардиогенный шок, повышение внутриглазного давления, длительный паралич мышечных волокон, рабдомиолиз и очень сильную гиперкалиемию
р-р д/инъекц. 100 мг/5 мл: амп. 5 шт.Рег. №: 1283/95/2000/05/07/10 от 27.07.2010 - Истекло
Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.
5 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - пачки картонные.
Описание лекарственного препарата ЛИСТЕНОН создано в 2011 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 20.03.2012 г.
Периферический миорелаксант короткого действия. Взаимодействуя с н-холино-рецепторами, вызывает деполяризацию концевой пластинки синапса, в силу чего наступает блокада нервно-мышечной передачи. В начале процесса миорелаксации возможно появление мышечных фасцикуляций (результат кратковременного облегчения нервно-мышечной передачи). Релаксация мышц наступает в следующей последовательности:
- веки, жевательные мышцы, мышцы конечностей, мышцы живота, мышцы голосовых связок и диафрагма. Процесс деполяризации не прекращается под воздействием ингибиторов холинэстеразы (например, неостигмина).
От миорелаксантов пролонгированного действия Листенон ® отличается быстрым и кратковременным действием. При в/в введении действие развивается через 30-60 сек и продолжается 2-6 мин. При в/м введении действие начинается через 75 сек - 3 мин у взрослых и 3.5 мин детей и продолжается 30 мин у взрослых и 21 мин у детей. Это позволяет обеспечить достижение необходимой степени миорелаксации при таких операциях, когда длительное расслабление поперечно-полосатой мускулатуры не требуется.
В редких случаях может проявляться продолжительное миорелаксирующее действие, если Листенон ® (доза 3-5 мг/кг массы тела) вводится фракционно длительное время (двойное блокирование). В этой фазе действие Листенона ® может быть нейтрализовано неостигмином.
После в/в введения распределяется в плазме и внеклеточной жидкости. Более 90% гидролизуется холинэстеразой сыворотки крови до холина и сукцинилмонохолина, не обладающих фармакологической активностью. T 1/2 составляет 90 с при нормальном уровне холинэстеразы. Выводится почками (10% в неизмененном виде). Не проникает через интактный гематоэнцефалический барьер. Не кумулирует.
В/в струйно или в виде инфузий, в/м. Для длительной капельной инфузии используют 0.1%-ный раствор Листенон ® Дозировка зависит от желаемой степени миорелаксации, массы тела и индивидуальной чувствительности пациента.
При введении Листенона ® 0.1 мг/кг наблюдается расслабление скелетной мускулатуры без угнетения функции дыхания. Доза от 0.2 мг/кг до 1.0 мг/кг приводит к полному расслаблению мышц брюшной стенки и скелетной мускулатуры и, в дальнейшем, к ограничению или полной остановке спонтанного дыхания. Если в/в введение невозможно, назначается до 2.5 мг/кг массы тела в/м, максимально 150 мг. Начало мышечной релаксации при в/м введении может быть немного отсрочено.
Детям применять только в случае крайней необходимости. Дозировка для детей составляет:
- 1-2 мг/кг массы тела в/в или до 2.5 мг/кг – в/м.
В/в капельное введение:
- в зависимости от массы тела пациента и от желаемой степени миорелаксации доза для взрослых составляет 0.5 мг-5 мг/мин в виде 0.1-0.2% раствора.
Листенон ® совместим с изотоническими растворами хлорида натрия, Рингера, 5% декстрозы и 6% декстрана.
Тахикардия или брадикардия, аритмия, фибрилляция желудочков, понижение или повышение артериального давления, повышение внутриглазного давления, спазм бронхов или гортани, повышенное слюноотделение, миоглобинурия, ригидность мускулатуры, послеоперационные мышечные боли, злокачественная гипертермия, повышение внутрижелудочного и внутричерепного давления, «двойной» блок.
Причинами увеличения времени миорелаксации, в том числе с апноэ может быть дефицит холинэстеразы сыворотки крови (в том числе наследственно обусловленный).
Противопоказан в детском возрасте до 1 года.
С осторожностью: детский возраст старше 1 года. Детям применять только в случае крайней необходимости. Имеются сведения о случаях необратимой остановки сердца после применения суксаметония хлорида у детей и подростков, имевших ранее не обнаруженные нейромышечные заболевания. Ввиду опасности побочных явлений рекомендуется ограничить применение суксаметония хлорида даже у внешне здоровых детей и подростков, кроме тех случаев, при которых требуется немедленная интубация или освобождение дыхательных путей в критических ситуациях.
Имеются сведения о случаях необратимой остановки сердца после применения суксаметония хлорида у детей и подростков, имевших ранее не обнаруженные нейромышечные заболевания. Ввиду опасности побочных явлений рекомендуется ограничить применение суксаметония хлорида даже у внешне здоровых детей и подростков, кроме тех случаев, при которых требуется немедленная интубация или освобождение дыхательных путей в критических ситуациях.
Листенон ® , как и все миорелаксанты периферического действия, может назначаться только врачами, имеющими опыт работы с аппаратами искусственного дыхания и навыки проведения интратрахеальной интубации и при наличии готовых к работе аппаратов искусственного дыхания под положительным давлением, а также аппаратов, обеспечивающих достаточный доступ кислорода и отвод углекислого газа. Для предотвращения выраженной брадикардии, бронхоспазма или других мускариноподобных эффектов, перед приемом Листенона ® рекомендуется введение атропина.
Симптомы: усиление степени выраженности побочных эффектов, остановка дыхания.
Лечение: переливание цельной крови или консервированной плазмы, искусственное дыхание с интермиттирующим позитивным давлением. Перевод в «двойное блокирование» с последующим применением неостигмина.
Фармацевтическое:
Смешивание Листенона ® с препаратами, имеющими щелочную реакцию среды, (например, с барбитуратами) может привести к отсутствию эффекта Листенона ® .
Фармакодинамическое и фармакокинетическое:
Предварительное введение Листенона ® усиливает действие недеполяризующих релаксантов. Предварительное назначение недеполяризующих релаксантов уменьшает или предотвращает появление побочных реакций Листенона ® .
Побочные реакции, связанные с нарушением кровообращения, усиливаются при приеме галогенизированных наркотических средств (галотан), ослабевают при приеме тиопентала и атропина.
Миорелаксирующее действие Листенона ® усиливается антибиотиками типа аминогликозидов или полипептидов, амфотерицином В, циклопропаном, пропанидидом, хинидином и тиотепа, парасимпатомиметиками, включая ингибиторы холинэстеразы, аймалином, бета-блокаторами, блокаторами кальциевых каналов, циклофосфамидом, тиофосфамидом, окситоцином, циметидином, метоклопрамидом, фенотиазином, препаратами лития и пероральными контрацептивами.
Следует избегать одновременного применения ингаляционных анестетиков, поскольку это повышает риск возникновения злокачественной гипертермии и усиливает нейромышечный блок, связанный с применением Листенона ® . Суксаметония хлорид усиливает действие препаратов дигиталиса (опасность наступления аритмии).
Одновременная инфузия цельной крови или плазмы ослабляет действие Листенона ® .