Лекарственный справочник гэотар. Показания к применению Мемантин-рихтер

На одну таблетку, покрытую пленочной оболочкой:

Действующее вещество: мемантина гидрохлорид 10 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, тип 102 107,05 мг; целлюлоза микрокристаллическая, тип 101 30,00 мг; кроскармеллоза натрия 1,20 мг; кремния диоксид коллоидный 0,75 мг; магния стеарат 1,50 мг.

Пленочная оболочка: Опадрай белый* 4.50 мг [гипромеллоза-6сР 2,81250 мг, титана диоксид 1,40625 мг, макрогол-400 0,28125 мг].

*-код опадрая 03В28796

Появляется все больше доказательств того, что нарушение работы глутаматергической нейротрансмиссии, в частности N-метил-D-аспаргат-рецепторов (NMDA-рецепторов), способствует как возникновению симптомов, гак и прогрессированию нейродегенеративной деменции.

Мемантин является потенциалзависимым неконкурентным антагонистом NMDA-рецепторов с умеренной аффинностью к ним. Он оказывает модулирующее действие при патологически повышенных тонических концентрациях глутамата, которые могут приводить к нейрональной дисфункции. Регулирует ионный транспорт, блокирует кальциевые каналы, нормализует мембранный потенциал и улучшает процесс передачи нервного импульса. Улучшает когнитивные процессы и повышает повседневную активность.

Всасывание: После приема внутрь быстро и полностью всасывается. Абсолютная биодоступность составляет примерно 100 %. Среднее время достижения максимальной концентрации в плазме крови (T max) составляет от 3 до 8 часов. Отсутствуют данные о влиянии пищи па всасывание мемантина.

Распределение: Суточная доза 20 мг создает равновесную концентрацию мемантина в плазме крови в пределах 70-150 нг/мл (0,5-1 мкмоль/л) с большими индивидуальными вариациями. Соотношение средней концентрации мемантина в спинномозговой жидкости (СМЖ) к концентрации в плазме при применении в суточной дозе 5-30 мг составляет 0,52. Объем определения составляет около 10 л/кг. Примерно 45 % мемантина связывается с белками плазмы.

Метаболизм: В организме около 80 % циркулирующих родственных мемантину соединений присутствуют в виде родоначальников класса. Основные метаболиты: N-3,5-диметил-глудантан, изомерная смесь 4- и 6-гидроксимемантина и 1 -нитрозо-3,5-диметиладамантан. Ни один из этих метаболитов не активен в отношении NMDA-рецепторов. В лабораторных условиях (in vitro) опосредуемый цитохромом Р450 метаболизм не выявлен.

Выведение: В исследовании при приеме внутрь 14 C -мемантина в среднем 84% принятой внутрь дозы выводилось в течение 20 суток, при этом более 99 % выводилось почками.

У пациентов с нормальной функцией почек кумуляции препарата не отмечено. выводится моноэкспоненциально с периодом полувыведения (t 1/2) - 60-100 часов. выводится с мочой, причем 57-82 % выводится в неизмененном виде. У здоровых добровольцев с нормальной функцией почек общий клиренс (Cl tot ) составляет 173 мл/мин/1,73 м 2 , часть которого обусловлена канальцевой секрецией. Почечное выведение также включает канальцевую реабсорбцию, опосредованную, возможно, катионными транспортными белками. Скорость почечного клиренса мемантина может снижаться при защелачивании мочи (pH 7-9). Защелачивание мочи может быть вызвано резким изменением диеты, например, при переходе с мясной пищи на вегетарианскую или из-за чрезмерного приема щелочных желудочных буферов.

Линейность/нелинейность: В диапазоне доз 10-40 мг у здоровых добровольцев выявлена линейность фармакокинетики.

Фармакокинетическо-фармакодинамическая взаимосвязь: При ежедневном приеме 20 мг мемантина его концентрация в СМЖ равна значению ki (константе ингибирования), которое в лобных отделах коры головного мозга составляет 0,5 мкмоль/л.

Результаты исследований на животных показывают, что при концентрациях, эквивалентных терапевтическим или несколько более высоких, возможно замедление внутриутробного роста плода. Потенциальный риск для человека неизвестен. Применение препарата Мемантин-Рихтер при беременности не рекомендуется и возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Данные о проникновении мемантина в грудное молоко отсутствуют, однако, принимая во внимание липофильность вещества, этого нельзя исключить. Женщинам, принимающим Мемантин-Рихтер, следует отказаться от грудного вскармливания.

Клинические данные о влиянии на фертильность отсутствуют.

Лечение должно проводиться под наблюдением врача, имеющего опыт в вопросах диагностики и лечения деменции альцгеймеровского типа. Терапию следует начинать только в случае постоянного ухода за пациентом и контроля за приемом препарата. Диагноз должен устанавливаться в соответствии с действующими руководствами.

Мемантин-Рихтер следует принимать один раз в сутки, предпочтительно в одно и то же время каждый день, внутрь, независимо от приема пищи.

Необходимо регулярно оценивать достаточность дозы и переносимость препарата Мемантин-Рихтер, особенно в течение первых трех месяцев после начала терапии. Далее клиническую пользу препарата и переносимость его пациентом необходимо оценивать в соответствии с действующими руководствами. Поддерживающую терапию следует продолжать до тех пор, пока наблюдается терапевтическая польза и удовлетворительная переносимость препарата. При исчезновении терапевтического эффекта или непереносимости препарата лечение отменяют.

Взрослые пациенты с деменцией

Для снижения риска нежелательных реакций титрование дозы до оптимальной - 20 мг производится путем еженедельного ее повышения на 5 мг.

Максимальная суточная доза составляет 20 мг (2 таблетки) в сутки.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции ночек

У пациентов с легкими нарушениями функции почек (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) изменения дозы не требуется.

У пациентов с нарушением функции почек средней степени (клиренс креатинина 30-49 мл/мин) суточная доза составляет 10 мг. Если она хорошо переносится в течение как минимум 7 дней, то ее можно увеличить до 20 мг/сут согласно стандартной схеме.

У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина 5-29 мл/мин) суточная доза составляет 10 мг.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с нарушением функции печени легкой или средней степени (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется.

Данные по применению мемантина у пациентов с тяжелым нарушением функции печени отсутствуют. Не рекомендуется назначать Мемантин-Рихтер пациентам с тяжелым нарушением функции печени.

Пациенты пожилого возраста

Дети и подростки

Нежелательные явления, представленные ниже, распределены по системно-органным классам и частоте встречаемости. Частота определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (< 1 /10000), частота неизвестна (частоту невозможно оценить на основании имеющихся данных). Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований мепантина и пострегистрационного наблюдения.

Инфекции и инвазии

Нечасто: грибковые инфекции.

Нарушения со стороны иммунной системы

Часто: реакции гиперчувствительности.

Психические расстройства

Часто: сонливость;

Нечасто: спутанность сознания, галлюцинации 1 ;

Частота неизвестна: психотические реакции 2 .

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: нарушение равновесия, головокружение, головная боль; Нечасто: нарушения походки;

Очень редко: эпилепсия.

Нарушения со стороны сердца

Нечасто: сердечная недостаточность.

Нарушения со стороны сосудистой системы

Часто: повышение артериального давления;

Нечасто: венозный тромбоз/тромбоэмболия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Часто: одышка.

Нарушения со стороны пищеварительной системы

Часто: запор;

Нечасто: рвота;

Частота неизвестна: панкреатит 2 .

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Часто: нарушение функциональных проб печени;

Частота неизвестна: гепатит.

Системные нарушения и осложнения в месте введения

Нечасто: утомляемость.

1 Галлюцинации наблюдались преимущественно у пациентов с болезнью Альцгеймера тяжелой степени.

2 В пострегистрационном периоде получены отдельные сообщения.

При болезни Альцгеймера могут возникать депрессия, суицидальные мысли и попытки. В рамках пострегистрационного применения такие явления возникали у пациентов, принимавших .

Если Вы отметили какие-либо другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, пожалуйста, свяжитесь с врачом.

Имеются лишь ограниченные данные по передозировке из клинических исследовании и постмаркетингового опыта.

Симптомы: Относительно большая передозировка (200 мг и 105 мг/сут в течение 3 дней, соответственно) проявлялась только утомляемостью, слабостью и (или) диареей, либо симптомы отсутствовали. У пациентов с передозировкой менее 140 мг, либо с неизвестной дозой, наблюдались такие симптомы как спутанность сознания, гиперсомния, сонливость, вестибулярное головокружение, ажитация, агрессия, галлюцинации, нарушение походки, рвота и диарея.

Прием 2000 мг мемантина не привел к летальному исходу, однако сопровождался нарушениями со стороны центральной нервной системы (кома в течение 10 дней с последующей диплопией и ажитацией). После проведения симптоматического лечения и плазмафереза наступило выздоровление без стойких неблагоприятных последствий.

В другом зарегистрированном случае пациент также выздоровел. После приема 400 мг мемантина внутрь у него отмечались следующие нарушения со стороны центральной нервной системы: беспокойство, психоз, зрительные галлюцинации, склонность к судорожным реакциям, сонливость, ступор и потеря сознания.

Лечение: В случае передозировки проводят симптоматическое лечение. Специфического антидота от передозировки или интоксикации нет. Следует воспользоваться стандартными клиническими процедурами для удаления действующего вещества, например, агитированный уголь (нарушает возможную кишечно-печеночную рециркуляцию), закисление мочи, форсированный диурез.

При наличии признаков и симптомов общей гиперстимуляции центральной нервной системы следует проводить симптоматическое лечение.

Фармацевтическое взаимодействие

Неприменимо.

Фармакокинетическое взаимодействие

В фармакокинетических исследованиях однократный прием мемантина здоровыми добровольцами не приводил к фармакокинетическому взаимодействию с глибенкламидом, метформином или допепезилом. Клинические исследования у здоровых добровольцев не выявили влияния мемантина на фармакокинетику галантамина.

Мемантин не ингибирует изоферменты CYP1A2, 2А6, 2С9, 2D6, 2Е1, 3А, флавинсодержашую монооксигеназу, эпоксидгидролазу или сульфатирование in vitro.

Фармакодинамнческое взаимодействие

Леводопа, агонисты дофаминовых рецепторов и м-холиноблокирующие средства

Одновременный прием препарата с леводопой, агонистами дофаминовых рецепторов и м-холиноблокирующими средствами может усиливать их действие.

Барбитураты и нейролептики

При одновременном применении мемантина с барбитуратами и нейролептиками действие последних может снижаться.

Противосудорожные средства, дантролен и баклофен

Одновременное применение мемантина и противосудорожных средств, дантролена или баклофена может изменить их действие, поэтому может потребоваться индивидуальная коррекция дозы последних.

Несмотря на отсутствие причинно-следственной связи, рекомендуется тщательное наблюдение за протромбиновым временем или МНО у пациентов, одновременно принимающих непрямые антикоагулянты.

Сообщите Вашему врачу или фармацевту, если Вы принимаете или недавно принимали какие-либо другие препараты.

Необходимо соблюдать осторожность при применении у пациентов с эпилепсией, судорогами в анамнезе или у пациентов с предрасположенностью к эпилепсии, следует избегать одновременного применения препарата с другими блокаторами NMDA-рецепторов, включая , и декстрометорфан. Эти соединения действуют на ту же рецепторную систему, что и , вследствие чего нежелательные реакции (преимущественно со стороны центральной нервной системы) могут быть более частыми или выраженными.

Из-за некоторых факторов, которые могут повысить pH мочи требуется тщательное соблюдение за пациентом. К подобным факторам относятся: резкие изменения в диете, например, переход от мясной диеты к вегетарианской, или чрезмерное потребление щелочных желудочных буферов. Также к повышению pH мочи могут привести почечный тубулярный ацидоз (ПТА) или тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp.

Из большинства клинических исследований исключались пациенты с инфарктом миокарда в анамнезе, декомпенсированной хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по NYHA) или неконтролируемой артериальной гипертензией.

Данные по таким пациентам ограничены, поэтому они требуют тщательного наблюдения врача.

Если Вас госпитализировали в стационар, проинформируйте своего лечащего врача о том, о Вы принимаете препарат Мемантин-Рихтер.

Если Вы забыли принять очередную таблетку препарата Мемантин-Рихтер, Вам следует подождать принять следующую таблетку в обычное время. Нe принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную таблетку.

Болезнь Альцгеймера средней или тяжелой степени обычно нарушает способность управления транспортными средствами и механизмами.

Мемантин может вызывать нежелательные реакции со стороны центральной нервной сйстемы (спутанность сознания, галлюцинации, психотические реакции, головокружение, головная боль, сонливость, пароксизмы), которые также могут оказывать влияние на эти способности. Таким образом, не рекомендуется заниматься данными видами деятельности; за амбулаторными пациентами следует установить специальный уход.

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не использовать после истечения срока годности.

Иллюстрированные инструкции

Мемантин – лекарственное средство, предназначенное для лечения деменции.

Форма выпуска и состав

Выпускают Мемантин в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: двояковыпуклые; в зависимости от производителя: круглые, почти белого или белого цвета, на одной из сторон нанесена риска/гравировка в виде круга (20 мг)/гравировка в виде треугольника (10 мг); или продолговатые, белого (10 мг) и желтого (20 мг) цвета, имеющие риску с каждой стороны; у всех таблеток ядро на поперечном разрезе почти белого или белого цвета (по 10 шт. в блистерах, 3 или 9 блистеров в картонной пачке; по 10, 25, 30 или 50 шт. в ячейковых контурной упаковке, 1–6, 9 или 10 упаковок в картонной пачке; 15 шт. в ячейковой контурных упаковках, 2, 4 или 6 упаковок в картонной пачке; по 10, 25, 30, 40, 50, 60, 90 или 100 шт. в банках, 1 банка в картонной пачке).

В 1 таблетке содержатся:

• активное вещество: мемантина гидрохлорид – 10 или 20 мг;
• вспомогательные компоненты (в зависимости от производителя): целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат; дополнительно – крахмал прежелатинизированный или лактозы моногидрат (сахар молочный), кроскармеллоза натрия, повидон-К25 или кальция гидрофосфат дигидрат, тальк, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза);
• пленочная оболочка (в зависимости от производителя): ОПАДРАЙ II 85F19250 Прозрачный (OPADRY II 85F19250 Clear) [полисорбат 80, тальк, поливиниловый спирт, макрогол 4000 (20 мг) или макрогол (10 мг) (полиэтиленгликоль)]; или гипромеллоза, титана диоксид, дополнительно – макрогол-4000 или гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), тальк, железа оксид желтый (20 мг желтого цвета).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Мемантин является производным адамантана, антагонистом N-метил-D-аспартата (NMDA)-рецепторов (в т. ч. в черном веществе), что позволяет ему снизить избыточное стимулирующее влияние на неостриатум кортикальных глутаматных нейронов, возникающее при недостаточном выделении дофамина. Вещество, регулируя поступление ионов, блокирует кальциевые каналы, способствует нормализации мембранного потенциала и эффективности процесса передачи нервного импульса.

Препарат обеспечивает улучшение когнитивных функций и повышение повседневной активности.

Фармакокинетика

После перорального приема активное вещество быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Максимальная концентрация мемантина в плазме крови отмечается в среднем спустя 3–8 часов после приема. Препарату присуща абсолютная биодоступность – до 100%. Прием пищи не оказывает какого-либо воздействия на его абсорбцию.

Фармакокинетика средства в диапазоне доз 10–40 мг носит линейный характер. Использование мемантина в суточной дозе 20 мг обеспечивает равновесную плазменную концентрацию 70–150 нг/мл со значительными индивидуальными вариациями. Отношение средней концентрации средства в цереброспинальной жидкости к его концентрации в плазме крови при приеме суточной дозы 5–30 мг равно 0,52. Объем распределения составляет приблизительно 10 л/кг, с протеинами плазмы крови связывается примерно 45% действующего вещества. На фоне нормальной работы почек кумуляции средства не наблюдалось.

Около 80% циркулирующего вещества в крови представлено исходным соединением. Основными метаболитами мемантина являются: изомерная смесь 4- и 6-гидроксимемантина, N-3,5-диметил-глюдантан и 1-нитрозо-3,5-диметил-адамантан. Ни одно из вышеуказанных веществ не проявляет антагонистическую активность в отношении NMDA-рецепторов. В ходе проведения экспериментов in vitro участие цитохрома Р450 в метаболизме препарата выявлено не было.

Выводится препарат преимущественно почками, экскреция осуществляется однофазно, период полувыведения – 60–100 часов. Общий клиренс у здоровых добровольцев, имеющих нормальную функцию почек, составляет 170 мл/мин/1,73 м² и частично достигается путем тубулярной секреции. Почечная экскреция включает также канальцевую реабсорбцию, которая предположительно опосредована катионными транспортными белками.

В исследовании при пероральном использовании меченого 14 С-мемантина в течение 20 дней выводилось свыше 84% дозы, почками элиминировалось свыше 99%.

При защелачивании мочи выведение мемантина снижается (примерно на 80% при pH мочи – 8).

Показания к применению

Противопоказания

Абсолютные:

• печеночная недостаточность в тяжелой степени (класс C по классификации Чайлда – Пью);
• возраст до 18 лет;
• беременность и период кормления грудью;
• синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, дефицит лактазы, непереносимость лактозы (при наличии в составе препарата моногидрата лактозы);
• гиперчувствительность к любому из составляющих средства.

Относительные (необходимо принимать мемантин с особой осторожностью под тщательным медицинским наблюдением):

• сердечная недостаточность III–IV функционального класса по классификации Нью-Йоркской Ассоциации Кардиологов (NYHA);
• инфаркт миокарда (в анамнезе);
• неконтролируемая артериальная гипертензия;
• судороги (включая указания в анамнезе);
• эпилепсия, предрасположенность к ее развитию;
• тиреотоксикоз;
• тяжелое течение инфекций мочевыводящих путей, возбуждаемых бактериями рода Proteus spp.;
• почечный канальцевый ацидоз;
• почечная недостаточность;
• наличие факторов, приводящих к повышению pH мочи, включая резкую смену диеты, (например, переход на вегетарианскую диету), частое использование щелочных желудочных буферов;
• печеночная недостаточность (класс A и B по классификации Чайлда – Пью);
• комбинация с декстрометорфаном, кетамином, амантадином (антагонистами NMDA-рецепторов), поскольку данные средства и мемантин влияют на одну и ту же систему рецепторов, что может усугубить возникновение побочных реакций, главным образом, со стороны центральной нервной системы (ЦНС).

Инструкция по применению Мемантина: способ и дозировка

Лечение Мемантином требуется начинать и в дальнейшем проводить под наблюдением врача, имеющего опыт диагностики и терапии деменции Альцгеймера. Диагноз устанавливают, основываясь на действующие рекомендации. Во время курса лицу, занимающемуся постоянным уходом за больным, необходимо обеспечить регулярный контроль приема препарата пациентом.

На протяжении первых 3 месяцев терапии требуется систематически оценивать переносимость и достаточность дозы Мемантина. В дальнейшем клиническую эффективность лекарственного средства и его переносимость больным следует пересматривать согласно текущим рекомендациям.

Поддерживающую терапию можно проводить длительно, при условии хорошей переносимости препарата и положительного терапевтического результата, в противном случае от приема средства следует отказаться.

Начинать курс лечения следует с использования минимальных эффективных доз, максимальная суточная доза – 20 мг.

В целях снижения риска появления нежелательных явлений на протяжении первых 21 дней курса поддерживающую дозу подбирают посредством ее последовательного повышения на 5 мг каждые 7 дней. Рекомендуемые дозы:

• 1–7 день – 5 мг;
• 8–14 день – 10 мг;
• 15–21 день – 15 мг;
• 22 день и далее – 20 мг.

Побочные действия

• нервная система: часто – головная боль, сонливость, головокружение, нарушение равновесия; нечасто – нарушение походки; редко – повышенная утомляемость; крайне редко – судороги, эпилептические припадки; с неизвестной частотой – мышечный гипертонус, повышение внутричерепного давления;
• психические расстройства: нечасто – нарушение сна, повышенная возбудимость, депрессия, ажитация, спутанность сознания, галлюцинации (преимущественно у больных с тяжелой степенью деменции альцгеймеровского типа); с неизвестной частотой – суицидальные мысли, психотические реакции;
• инфекции: нечасто – грибковые инфекции; с неизвестной частотой – кандидоз;
• пищеварительная система: часто – запор, нечасто – рвота, тошнота; с неизвестной частотой – панкреатит, гепатит;
• сердечно-сосудистая система: часто – повышение артериального давления (АД); нечасто – тромбоэмболия/венозный тромбоз, сердечная недостаточность, пороки сердца;
• мочеполовая система: с неизвестной частотой – цистит, острая почечная недостаточность, повышение либидо;
• дыхательная система: часто – одышка;
• кожные покровы: с неизвестной частотой – тромбоцитопеническая пурпура;
• аллергические реакции: часто – гиперчувствительность к компонентам средства; с неизвестной частотой – синдром Стивенса – Джонсона;
• лабораторные показатели: часто – повышение активности печеночных ферментов; с неизвестной частотой – панцитопения, лейкопения (включая нейтропению), агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Передозировка

Имеется ограниченная информация о передозировке мемантина.

При данном состоянии назначают прием адсорбентов (активированный уголь), промывание желудка, подкисление мочи, после чего проводят симптоматическое лечение. При необходимости назначают форсированный диурез. Специфического антидота у мемантина нет.

На фоне приема Мемантина в дозе 200 мг однократно или в дозе 105 мг на протяжении 3 дней было отмечено отсутствие симптомов передозировки или появление диареи, слабости, утомляемости.

При использовании препарата в дозе менее 140 мг или приеме в неизвестном количестве, наблюдались следующие нежелательные эффекты: диарея, рвота, вертиго, головокружение, возбуждение, беспокойство, сонливость, спутанность сознания, галлюцинации, нарушение походки.

Наиболее тяжелая передозировка была зарегистрирована при использовании мемантина в дозе свыше 2000 мг, с проявлением таких реакций как кома в течение 10 суток, с дальнейшей ажитацией и диплопией. В данном случае пациенту назначалась симптоматическая терапия и плазмаферез. После проведения этих мероприятий больной выздоровел без последующего развития осложнений.

Также описана серьезная передозировка при однократном приеме 400 мг препарата с возникновением нарушений преимущественно со стороны ЦНС: сонливость, беспокойство, ступор, зрительные галлюцинации, психоз, бессознательное состояние, приступы судорог. Пациент выжил и выздоровел без неблагоприятных последствий.

Особые указания

Необходимо особо тщательное наблюдение за состоянием пациентов при наличии щелочной реакции мочи или факторов, вызывающих повышение ее pH, из-за снижения скорости выведения мемантина. К указанным факторам могут относиться резкие изменения в режиме питания (в т. ч. замена рациона, включающего много мясных блюд, на вегетарианский) или интенсивное применение антацидных желудочных средств. Также возрастание pH мочи могут обуславливать почечный тубулярный ацидоз (ПТА) или тяжелая форма инфекций мочевыводящих путей, вызванных Proteus spp.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При наличии умеренной и тяжелой деменции альцгеймеровского типа в большинстве случаев способность к управлению автотранспортом и другими сложными механизмами нарушена. Терапия Мемантином может также привести к изменению скорости реакции, поэтому в период приема препарата необходимо отказаться от выполнения любых потенциально опасных видов деятельности, в т. ч. от работы со сложными конструкциями и механизмами (включая автотранспорт).

Применение при беременности и лактации

Поскольку клинических данных о влиянии препарата на течение беременности не имеется, его прием беременным женщинам противопоказан. Согласно результатам, полученным при экспериментальных исследованиях на животных, можно предположить, что мемантин способен привести к задержке внутриутробного развития при его применении в концентрациях, идентичных терапевтическим или несколько превышающим последние. Потенциальный риск для человека неизвестен.

При проведении доклинических исследований мужской и женской фертильности негативное воздействие препарата не было установлено.

Поскольку нет данных, подтверждающих проникновение средства в материнское молоко, при необходимости терапии в период лактации требуется прекратить кормление грудью.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 18 лет прием средства противопоказан, т. к. профиль безопасности мемантина у этой категории пациентов не изучался.

При нарушениях функции почек

У больных с тяжелой почечной недостаточностью, при клиренсе креатинина (КК) 5–29 мл/мин суточная доза мемантина не должна быть более 10 мг. У пациентов с КК 30–49 мл/мин начальная доза не должна превышать 10 мг, в случае хорошей переносимости терапии допускается повышение дозы до 20 мг, проводимое согласно стандартной схеме подбора. Пациентам с умеренной степенью почечной недостаточности (КК 50–80 мл/мин), как правило, коррекция дозы не назначается.

При нарушениях функции печени

При наличии тяжелой степени печеночной недостаточности (класс C по классификации Чайлда – Пью) прием Мемантина противопоказан. В случае нарушений функции печени легкой и умеренной степени (класс A и B по классификации Чайлда – Пью) изменять режим дозирования не требуется.

Применение в пожилом возрасте

У пациентов старше 65 лет в коррекции дозы Мемантина нет необходимости.

Лекарственное взаимодействие

• барбитураты, нейролептики: снижается эффект этих препаратов;
• декстрометорфан, кетамин, фенитоин, амантадин: усугубляется риск возникновения фармакотоксического психоза (при данных комбинациях следует проявлять особую осторожность);
• антихолинергические средства, агонисты дофаминовых рецепторов, препараты леводопы: усиливается их действие;
• спазмолитики, дантролен, баклофен: может отмечаться усиление или снижение их эффекта (дозы требуется подбирать индивидуально);
• хинидин, ранитидин, хинин, циметидин, прокаинамид, никотин: повышается угроза возрастания плазменной концентрации мемантина в крови (вследствие использования этими веществами катионной транспортной системы почек);
• непрямые антикоагулянты (варфарин): существует вероятность повышения международного нормализованного отношения (МНО) (следует контролировать протромбиновое время или МНО);
• антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, ингибиторы моноаминоксидазы: требуется тщательно наблюдать за состоянием пациента из-за риска взаимодействия этих средств;
• гидрохлоротиазид: возможно уменьшение концентрации данного вещества в плазме крови вследствие увеличения его экскреции;
• глибенкламид, донепезил, метформин: лекарственное взаимодействие не было отмечено (при однократном использовании с мемантином);
• галантамин: влияния на фармакокинетику данного средства не обнаружено;
• изоферменты цитохрома Р450 CYP-изоформ 1А2, 2D6, 2С9, 2А6, 2Е1, 3А; эпоксидгидролаза; монооксигеназа, содержащая флавин: ингибирующее воздействие мемантина на эти вещества в исследованиях in vitro не выявлено.

Аналоги

Аналогами Мемантина являются Мемантин-Альвоген, Алзейм, Акатинол Мемантин , Меманталь , Мемантин-Рихтер, Меманейрин, Марукса , Мемантин Сандоз, Мемантин Канон, Меморель , Мемантинол, Нооджерон , Мемикар, Нооджерон-Тева, Мемантин-ТЛ, Тингрекс.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от влаги и света месте, недоступном для детей, при температуре, не превышающей 25 °С.

Срок годности – 3 года.