Угрожающие преждевременные роды, гипертонус матки, бронхиальная астма, хронический спастический бронхит.
Форма выпуска препарата Фенотерол
таблетки 5 мг; флакон (флакончик) темного стекла 100, коробка (коробочка) 1;
Состав
1 таблетка содержит фенотерола 5 мг; во флаконах по 100 шт., в картонной коробке 1 флакон.
Фармакодинамика препарата Фенотерол
Бета-адреномиметик. Действует преимущественно на β2-адренорецепторы. Механизм действия связан с активацией сопряженной с рецептором аденилатциклазы, что приводит к увеличению образования ц-АМФ, который стимулирует работу кальциевого насоса, в результате этого снижается концентрация кальция в миофибриллах.
При применении в качестве бронхолитика расширяет бронхи, увеличивает частоту и объем дыхания, улучшает функцию мерцательного эпителия бронхов. Оказывает вазодилатирующее действие, уменьшает сократительную активность и тонус миометрия.
В качестве токолитического средства применяется внутрь и в/в. Наряду с понижением тонуса и сократительной активности миометрия, улучшает маточно-плацентарный кровоток, что приводит к увеличению концентрации кислорода в крови плода.
Фармакокинетика препарата Фенотерол
После приема внутрь фенотерол полностью всасывается из ЖКТ. Интенсивно метаболизируется при "первом прохождении" через печень. Выводится с желчью и с мочой почти полностью в виде неактивных сульфатных конъюгатов.
После ингаляций в крови создаются низкие концентрации.
Использование препарата Фенотерол во время беременности
При беременности применяют в/в или внутрь по показаниям и с учетом противопоказаний.
В виде ингаляций с осторожностью применяют в I триместре беременности.
Фенотерол выделяется с грудным молоком. Безопасность применения в период лактации не установлена, поэтому при необходимости проведения терапии следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Противопоказания к применению препарата Фенотерол
Гиперчувствительность, глаукома, несбалансированный сахарный диабет, гипертиреоз, сердечно-сосудистые заболевания, кровотечение при предлежащей плаценте, отслойка плаценты, инфекции родовых путей, пороки развития плода.
Побочные действия препарата Фенотерол
Тремор, головная боль, чувство беспокойства, нарушения сна, сердцебиение, гипокалиемия, повышение уровня сахара в крови, аллергические реакции.
Способ применения и дозы препарата Фенотерол
Внутрь - по 1–2 табл. 4 раза в день (но не более 8 табл. в сутки).
Фенотерол (Fenoterolum)Фармакологическое действие
Адреномиметическое средство, стимулятор бетагадренорецепторов бронхов и матки.Механизм действия связан с активацией сопряженной с рецептором аденилатциклазы, что приводит к увеличению образования циклического АМФ, который стимулирует работу кальциевого насоса, перераспределяющего ионы кальция в миоцитах (мышечных клетках), в результате чего снижается его концентрация в миофибриллах (мышечных волокнах). Фенотерол оказывает выраженное, быстро наступающее бронхолитическое (расширяюшее просвет бронхов) действие. Предупреждает, а также быстро и эффективно купирует (снимает) бронхоспазмы (резкое сужение просвета бронхов) различного генеза (причины), в том числе, приступы удушья, связанные с физической нагрузкой. Фенотерол увеличивает частоту и объем дыхания. Повышает функцию мерцательного эпителия (внутреннего слоя) бронхов. В терапевтических дозах, вызывающих бронхолитический эффект, как правило, не влияет на сердечно-сосудистую систему и внутренние органы.
Бронхоспазмолитическое (снимающее сужение просвет бронхов) действие длится до 8 ч.
Показания к применению
Лечение бронхиальной астмы (купирование и предупреждение приступов). Используют также при спастическом астмоидном бронхите (инфекционном заболевании легких с затрудненным выдохом), эмфиземе легких (повышении воздушности и снижении тонуса легочной ткани).Способ применения
Дозы подбираются индивидуально. Обычно для купирования острого приступа удушья взрослым и детям старше 6 лет назначают в разовой дозе 0,2 мг (1 вдох аэрозоля с содержанием 0,2 мг в 1 дозе или 2 вдоха аэрозоля с содержанием 0,1 мг в 1 дозе). Если одна ингаляция не снимает приступа удушья, то через 5 мин ее можно повторить. Следующее назначение препарата возможно не ранее, чем через 6 ч.Для профилактики приступов удушья назначают по 1 вдоху аэрозоля (с содержанием 0,2 мг в одном вдохе) взрослым 3 раза в день; детям школьного возраста - 2 раза в день. При применении аэрозоля с содержанием 0,1 мг фенотерола в одной дозе взрослым и детям назначают по 1 -2 вдоха 4 раза в день через равные промежутки времени. В тяжелых случаях, если в течение 5 мин после применения препарата не наступает улучшение, можно сделать еще 1-2 вдоха. Следующую ингаляцию можно проводить не ранее, чем через 2 ч. Детям в возрасте от 4 до 6 лет назначают по 1 вдоху 4 раза в день. Кратность применения препарата у больных всех возрастов не должна превышать 4-х раз в сутки.
Побочные действия
Возможны тремор (дрожание) пальцев, беспокойство, тахикардия (учащенные сердцебиения); иногда чувство усталости, головная боль, потливость. В этих случаях дозу уменьшают.Противопоказания
Выраженный атеросклероз и аритмии (нарушения ритма сокращений) сердца.Форма выпуска
Аэрозольный баллон на 15 мл, содержащий 300 разовых доз (по 0,2 мг); таблетки по 0,005 г; ампулы по 0,5 мг для инъекций.Условия хранения
Список Б. Аэрозоль - при температуре не выше +25 °С вдали от огня, источников тепла, прямых солнечных лучей. Не допускается замораживание.Синонимы
Фенотерола гидробромид, Беротек, Аэрум, Досберотек, Сегамол, Партусистен, Арутерол.Действующее вещество:
фенотерола гидробромидДополнительно
Фенотерол входит в состав препаратов беродуал, беродуал форте и дитек.Авторы
Ссылки
- Официальная инструкция для препарата Фенотерол.
- Современные лекарственные препараты: полное практическое руководство. Москва, 2000. С. А. Крыжановский, М. Б. Вититнова.
Описание препарата "Фенотерол " на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения. Фенотерол (Fenoterolum)
Показания к применению:
Лечение бронхиальной астмы (купирование и предупреждение приступов). Используют также при спастическом астмоидном бронхите (инфекционном заболевании легких с затрудненным выдохом), эмфиземе легких (повышении воздушности и снижении тонуса легочной ткани).
Фармакологическое действие:
Адреномиметическое средство, стимулятор бетагадренорецепторов бронхов и матки.
Механизм действия связан с активацией сопряженной с рецептором аденилатциклазы, что приводит к увеличению образования циклического АМФ, который стимулирует работу кальциевого насоса, перераспределяющего ионы кальция в миоцитах (мышечных клетках), в результате чего снижается его концентрация в миофибриллах (мышечных волокнах). Фенотерол оказывает выраженное, быстро наступающее бронхолитическое (расширяюшее просвет бронхов) действие. Предупреждает, также быстро и эффективно купирует (снимает) бронхоспазмы (резкое сужение просвета бронхов) различного генеза (причины), в том числе, приступы удушья, связанные с физической нагрузкой. Фенотерол увеличивает частоту и объем дыхания. Повышает функцию мерцательного эпителия (внутреннего слоя) бронхов. В терапевтических дозах, вызывающих бронхолитический эффект, как правило, не оказывает влияние на сердечно-сосудистую систему и внутренние органы.
Бронхоспазмолитическое (снимающее сужение просвет бронхов) действие длится до 8 ч.
Фенотерол способ применения и дозы:
Дозы подбираются индивидуально. Обычно для купирования острого приступа удушья взрослым и детям старше 6 лет назначают в разовой дозе 0,2 мг (1 вдох аэрозоля с содержанием 0,2 мг в 1 дозе или 2 вдоха аэрозоля с содержанием 0,1 мг в 1 дозе). Если одна ингаляция не снимает приступа удушья, то через 5 мин ее можно повторить. Следующее назначение продукта возможно не ранее, чем через 6 ч.
Для профилактики приступов удушья назначают по 1 вдоху аэрозоля (с содержанием 0,2 мг в одном вдохе) взрослым 3 раза каждый день; детям школьного возраста - 2 раза каждый день. При использовании аэрозоля с содержанием 0,1 мг фенотерола в одной дозе взрослым и детям назначают по 1 -2 вдоха 4 раза каждый день через равные промежутки времени. В тяжелых случаях, если на протяжении 5 мин в последствии применения продукта не наступает улучшение, можно сделать еще 1-2 вдоха. Следующую ингаляцию можно проводить не ранее, чем через 2 ч. Детям в возрасте от 4 до 6 лет назначают по 1 вдоху 4 раза каждый день. Кратность применения продукта у заболевших всех возрастов не обязана превышать 4-х раз в день.
Фенотерол противопоказания:
Выраженный атеросклероз и аритмии (нарушения ритма сокращений) сердца.
Фенотерол побочные действия:
Возможны тремор (дрожание) пальцев, беспокойство, тахикардия (учащенные сердцебиения); иногда чувство усталости, головная боль, потливость. В этих случаях дозу уменьшают.
Входит в состав препаратов
АТХ:R.03.A.C.04 Фенотерол
Фармакодинамика:Бета-адреномиметик. Активирует преимущественно β2-адренорецепторы (сопряженных с Gs-белками, стимулирующими аденилатциклазу), повышает уровень цАМФ и активирует цАМФ-зависимую протеинкиназу в гладкомышечных клетках. цАМФ-зависимая протеинкиназа А угнетает киназу легких цепей миозина, в результате нарушается фосфорилирование легких цепей миозина и не происходит его взаимодействия с актином. Кроме того, цАМФ-зависимая протеинкиназа А угнетает фосфоламбан (ингибитор Са2+ -АТФазы), в результате в гладкомышечных клетках повышается активность Са2+-АТФазы, транспортирующей Са2+ из цитоплазмы в саркоплазматический ретикулум, и уменьшается концентрация цитоплазматического Са2+ . Все это приводит к снижению тонуса и сократительной активности гладких мышц.
При применении в качестве бронхолитика расширяет бронхи, увеличивает частоту и объем дыхания, улучшает функцию мерцательного эпителия бронхов. Оказывает вазодилатирующее действие, вызывает рефлекторную тахикардию, уменьшает сократительную активность и тонус миометрия.
В качестве токолитического средства применяется внутрь и внутривенно. Наряду с понижением тонуса и сократительной активности миометрия улучшает маточно-плацентарный кровоток, что приводит к увеличению концентрации кислорода в крови плода.
Фармакокинетика:При ингаляции фенотерола эффект наступает через 5 мин, максимальная выраженность эффекта наблюдается в течение 0,5-1,5 ч после ингаляции, длительность действия 3-6 ч.
При приеме внутрь эффект наступает через 30-60 мин, максимальная выраженность эффекта наблюдается в течение 2-3 ч после приема, длительность действия 6-8 ч.
После приема внутрь полностью всасывается из ЖКТ.
Биодоступность 60 %. Связь с белками плазмы 40-55 %. Биотрансформация в печени до фармакологически неактивных сульфатов. Интенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень. Выводится с желчью и с мочой почти полностью в виде неактивных сульфатных конъюгатов.После ингаляций в крови создаются низкие концентрации.
Показания:Профилактика и купирование бронхообструктивного синдрома: при бронхиальной астме, хроническом бронхите (в том числе осложненном эмфиземой), спастическом бронхите у детей; бронхолегочных заболеваниях (силикоз, бронхоэктазы, туберкулез). Подготовка перед введением лекарственных препаратов в аэрозолях (в том числе антибиотиков, муколитических средств, глюкокортикостероидов). Проведение бронходилатационных тестов при исследовании функции внешнего дыхания.
Для применения в акушерстве: угроза преждевременных родов, угроза самопроизвольного выкидыша после 16 недель беременности.
I.A15-A19.A16.9 Туберкулез органов дыхания неуточненной локализации без упоминания о бактериологическом или гистологическом подтверждении
X.J40-J47.J42 Хронический бронхит неуточненный
X.J40-J47.J43 Эмфизема
X.J40-J47.J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь
X.J40-J47.J44.9 Хроническая обструктивная легочная болезнь неуточненная
X.J40-J47.J45 Астма
X.J40-J47.J47 Бронхоэктазия
X.J60-J70.J62 Пневмокониоз, вызванный пылью, содержащей кремний
XIV.N80-N98.N88.3 Недостаточность шейки матки
XV.O20-O29.O20.0 Угрожающий аборт
XV.O60-O75.O60 Преждевременные роды
XV.O60-O75.O69.1 Роды, осложнившиеся обвитием пуповины вокруг шеи со сдавлением
XV.O60-O75.O69.0 Роды, осложнившиеся выпадением пуповины
XV.O60-O75.O68.0 Роды, осложнившиеся изменениями частоты сердечных сокращений плода
XV.O60-O75.O71.1 Разрыв матки во время родов
XV.O60-O75.O71.0 Разрыв матки до начала родов
XV.O60-O75.O71.9 Акушерская травма неуточненная
XV.O80-O84.O82 Роды одноплодные, родоразрешение посредством кесарева сечения
XVI.P20-P29.P20 Внутриутробная гипоксия
Противопоказания: Гиперчувствитель ность, тахиаритмия, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия. В акушерстве: многоплодная беременность, преэклампсия, эклампсия, кровянистые выделения при предлежании плаценты, преждевременная отслойка нормально или низко расположенной плаценты, нарушение сердечного ритма плода, аномалии развития плода, внутриутробная гибель плода, внутриутробные инфекции. С осторожностью: Сахарный диабет, неконтролируемая артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, митральный порок (недостаточность и/или стеноз), миокардит, трепетание желудочков, инфаркт миокарда (острая стадия), тиреотоксикоз, феохромоцитома, атония кишечника, гипокалиемия, глаукома, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 6 лет). Беременность и лактация:В виде ингаляций с осторожностью применяют в I триместре беременности.
Фенотерол выделяется с грудным молоком. Безопасность применения в период лактации не установлена, поэтому при необходимости проведения терапии следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы:Ингаляционно: взрослым - по 0,2 мг 1-3 раза в сутки, детям 6-12 лет - по 0,1 мг 1-3 раза в сутки.
При применении в качестве токолитического средства режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом клинической ситуации. Внутривенно капельно (раствор готовят ex temporo, разводя в 5 % растворе декстрозы, ксилита, 0,9 % растворе натрия хлорида или растворе Рингера), в начальной дозе 50 мкг/мин, максимально до 300 мкг/мин. Внутрь по 5 мг каждые 3-6 ч, максимальная суточная доза - 40 мг.
Побочные эффекты:Со стороны нервной системы и органов чувств: тремор рук, головокружение, головная боль, нервозность, слабость, изменение вкусовых ощущений.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, сердцебиение; при использовании высоких доз - понижение диастолического АД и повышение систолического АД, аритмия, стенокардия; увеличение частоты сердечных сокращений плода.
Со стороны органов респираторной системы: кашель, парадоксальный бронхоспазм, сухость или раздражение в полости рта или горле.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота.
Прочие: потливость, миалгия и мышечный спазм, ослабление моторики верхних отделов мочевыводящих путей, гипокалиемия, аллергические реакции.
Передозировка:Симптомы: тахикардия, сердцебиение, артериальная гипер- или гипотензия, увеличение пульсового давления, ангинальная боль, аритмия, приливы крови к лицу, тремор.
Лечение: назначение седативных средств, транквилизаторов, в тяжелых случаях - интенсивная терапия. В качестве антидотов рекомендуются кардиоселективные бета-адреноблокаторы ( и другие).
Взаимодействие:Аминофиллин усиливает (взаимно) бронхолитический эффект фенотерола, повышает риск развития гипокалиемии.
Будесонид в виде суспензии для ингаляций можно смешивать с раствором фенотерола, предназначенным для применения с помощью небулайзера.
Галотан усиливает (взаимно) негативное влияние на сердечно-сосудистую систему.
Леводопа. При сочетанном применении с леводопой повышает риск развития аритмии.
Теофиллин усиливает эффекты фенотерола, в том числе побочные (особенно вероятность развития гипокалиемии).
Энфлуран усиливает (взаимно) негативное влияние на
сердечно-сосудистую систему . Особые указания:При остром, быстро усиливающемся диспноэ (затрудненное дыхание) следует немедленно проконсультироваться с врачом. Следует иметь в виду, что использование для купирования приступа больших доз в течение длительного времени может вызвать неконтролируемое ухудшение течения заболевания и обусловить необходимость коррекции базисной противовоспалительной терапии ингаляционными кортикостероидами.
При использовании бета2-агонистов возможно развитие серьезной гипокалиемии. Особую осторожность следует проявлять при тяжелой бронхиальной астме, так как этот эффект может быть усилен сопутствующим применением производных ксантина, глюкокортикоидов и диуретиков. Кроме того, гипоксия может усиливать влияние гипокалиемии на ритм сердца. В таких ситуациях рекомендуется регулярный контроль уровня калия в сыворотке крови.
У больных сахарным диабетом необходимо проводить регулярный контроль содержания глюкозы в плазме крови.
При внутривенном введении роженицам необходим контроль ЭКГ, пульса и АД матери (до, во время и после введения препарата), частоты сердечных сокращений плода.
При повышении частоты сердечных сокращений матери (более 130 ударов в минуту или более чем на 50 % от исходной
частоты сердечных сокращений ) или значительных колебаниях АД дозу препарата для приема внутрь следует уменьшить. При появлении болей в области сердца (в том числе сжимающих) и признаков сердечной недостаточности препарат немедленно отменяют и проводят ЭКГ-контроль. Если роды произошли сразу после лечения фенотеролом, новорожденным необходимо провести обследование на предмет выявления гипогликемии и ацидоза (определение pH крови). Клинические признаки преждевременной отслойки плаценты на фоне токолитической терапии могут быть менее выражены. В период лечения необходимо избегать избыточного потребления жидкости (риск развития отека легких), а также следить за регулярностью опорожнения кишечника и диурезом (особенно при эклампсии и заболеваниях почек). Суточное потребление жидкости не должно превышать 2 л. При появлении ранних признаков задержки жидкости и симптомов отека легких (кашель, одышка) препарат необходимо отменить. При нарушении целостности плодного пузыря и раскрытии шейки матки более 2-4 см эффективность токолитической терапии представляется маловероятной ИнструкцииБеротек (Berotec), Беротек 100 (Веrоtec 100), Партусистен (Partusisten), Фтагирол (Ftagirol).
Состав и форма выпуска
Фенотерола гидробромид.
— таблетки (5 мг);
— раствор для инфузий (в 1 мл - 50 мкг);
— дозированный аэрозоль для ингаляций (в 1 дозе - 100 мкг, 200 мкг);
— раствор для ингаляций (в 1 мл - 1 мг);
— порошок для ингаляций (в 1 капе. - 200 мкг).
Фармакологическое действие
Бета-адреномиметик. Действует преимущественно на бета2-адренорецепторы. Механизм действия связан с активацией сопряженной с рецептором аденилатциклазы, что приводит к увеличению образования цАМФ, который стимулирует работу кальциевого насоса.
Расширяет бронхи, кровеносные сосуды, уменьшает сократительную активность и тонус миометрия. При применении в качестве бронхолитика в виде ингаляций в терапевтических дозах, как правило, не влияет на ССС и внутренние органы; оказывает бронхолитическое действие, предупреждает, а также быстро и эффективно купирует бронхоспазмы различного генеза, в т. ч. связанные с физической нагрузкой; увеличивает частоту и объем дыхания, улучшает функцию мерцательного эпителия бронхов.
Как токолитическое средство применяется внутрь и в/в. Наряду с понижением тонуса и сократительной активности миометрия улучшает маточно- плацентарный кровоток, что приводит к увеличению концентрации кислорода в крови плода.
Фармакокинетика
Всасывание зависит от способа ингаляции и ингаляционной системы, носит двухфазный характер 30% в первые 11 мин и 70% с периодом в 120 мин. После приема внутрь абсорбируется около 60%. Связь с белками - 40-55%.
Проникает через плаценту и выделяется с молоком матери. Биотрансформация в печени при первом прохождении через печень и затем в печени и в кишечнике путем конъюгации с сульфатами. Выводится желчью и с мочой в виде неактивных метаболитов.
Показания
Профилактика и купирование бронхообструктивного синдрома: при , (в т. ч. осложненном эмфиземой), спастическом бронхите у детей; бронхолегочных заболеваниях (силикоз, бронхоэктазы, ).
Подготовка перед введением лекарственных препаратов в аэрозолях (антибиотиков, муколитических средств, ГКС и пр.), проведение бронходилатационных тестов при исследовании функции внешнего дыхания. Для применения в акушерстве: угроза преждевременных родов, угроза самопроизвольного выкидыша после 16-й нед беременности.
Применение
Для ингаляционного применения. Для купирования острого приступа удушья взрослым и детям старше 6 лет назначают в разовой дозе 200 мкг. Если одна ингаляция не снимает приступа удушья, то через 5 мин ее можно повторить. Следующее назначение препарата возможно не ранее чем через 3 ч.
Для профилактики приступов удушья назначают по 200 мкг взрослым - 3 р/сут, детям старше 6 лет - 2 р/сут. Детям в возрасте от 4 до 6 лет назначают по 100 мг 4 р/сут.
Кратность применения препарата у больных всех возрастов не должна превышать 4 р/сут. В виде ингаляций применяют с осторожностью при идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе и гипертиреозе.
Увеличение суммарной суточной дозы фенотерола более 12 вдохов аэрозоля не вызывает дополнительного терапевтического эффекта. Более того, при передозировке препарата возможно развитие необратимой бронхиальной обструкции.
Дети должны пользоваться аэрозолем только под контролем взрослых. При применении в качестве токолитического средства дозу устанавливают с учетом клинической ситуации. Внутрь назначают по 5 мг через каждые 3-6 ч. Максимальная суточная доза составляет 40 мг.
При в/в капельном введении начальная доза составляет 50 мкг/мин, максимальная - 300 мкг/мин.
При системном применении препарата необходим контроль за артериальным давлением, частотой сердечных сокращений пациентки и ЧСС плода. В целях профилактики женщина должна лежать на боку во время введения препарата.
Побочное действие
Беспокойство, потливость, тремор, сердцебиение, головокружение, тошнота, рвота; реже - падение диастолического артериального давления, повышение концентрации глюкозы в крови, подавление перистальтики кишечника.
Противопоказания
Заболевания сердечно-сосудистой системы матери, тиреотоксикоз, сахарный диабет, кровянистые выделения при предлежании плаценты, преждевременная отслойка нормально — или низкорасположенной плаценты, нарушение сердечного ритма плода, аномалии развития плода.
Взаимодействие с другими лекарствами
Бронхолитический эффект препарата усиливается при одновременном применении с производными ксантина, кромогликатом натрия и ГКС. При одновременном назначении с бронхолитиками со сходным механизмом действия возможно усиление эффектов препарата и появление симптомов передозировки.
Фенотерол может применяться в комбинации с ипратропия бромидом. С осторожностью следует назначать препарат с ГКС. Не рекомендуется назначать фенотерол одновременно с препаратами кальция, препаратами витамина D, минерало-кортикоидами.