Кеторолак аналоги: российские и зарубежные заменители. Кеторолак от чего уколы Кеторолак аналоги инструкция по применению

НПВС с выраженным анальгезирующим действием

Действующее вещество

Кеторолака трометамол (кеторолака трометамин) (ketorolac)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 42.5 мг, магния стеарат - 1 мг, тальк - 2 мг, кросповидон (коллидон ЦЛ) - 1 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) - до получения ядра массой 100 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза) - 1.8 мг, тальк - 100 мкг, титана диоксид - 900 мкг, пропиленгликоль - 1 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000, полиэтиленоксид 4000) - 1.2 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, желтоватого цвета.

Вспомогательные вещества: - 4.35 мг, динатрия эдетат (соль динатриевая этилендиамин-N,N,N",N"-тетрауксусной кислоты 2-водная (трилон Б)) - 500 мкг, вода д/и - до 1 мл.

1 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
1 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
1 мл - ампулы темного стекла (10) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
1 мл - ампулы темного стекла (10) - коробки картонные.

Фармакологическое действие

Кеторолак - НПВП, оказывает выраженное анальгезирующее (обезболивающее) действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.

Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простангландинов – модуляторов болевой чувствительности, воспаления и терморегуляции. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь R(+) и S(-)-энантиомеров, при этом анальгезирующее (обезболивающее) действие обусловлено S(-)-энантиомером.

Кеторолак не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

По силе анальгезирующего (обезболивающего) эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.

После приема внутрь начало анальгезирующего (обезболивающего) действия отмечается соответственно через 1 ч, максимальный эффект достигается через 2-3 ч.

После в/м введения начало анальгезирующего (обезболивающего) действия отмечается через 0.5 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь кеторолак хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 80-100%. C max в плазме крови составляет 0.7-1.1 мкг/мл и достигается через 40 мин после приема препарата натощак в дозе 10 мг. Богатая жирами пища снижает C max препарата в крови и задерживает ее достижение на 1 ч.

При в/м введении абсорбция полная и быстрая. После в/м введения препарата в дозе 30 мг C max в плазме крови составляет 1.74-3.1 мкг/мл, в дозе 60 мг - 3.23-5.77 мкг/мл. Т max соответственно составляет 15-73 мин и 30-60 мин.

После в/в инфузии препарата в дозе 15 мг C max составляет 1.96-2.98 мкг/мл, в дозе 30 мг - 3.69-5.61 мкг/мл.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови - 99%. При гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается.

V d составляет 0.15-0.33 л/кг.

Время достижения C ss при приеме внутрь - 24 ч при применении 4 раза/сут (выше субтерапевтической). C ss после приема внутрь в дозе 10 мг составляет 0.39-0.79 мкг/мл.

C ss при парентеральном введении достигается через 24 ч при применении 4 раза/сут (выше субтерапевтической) и при в/м введении в дозе 15 мг составляет 0.65-1.13 мкг/мл, при в/м введении в дозе 30 мг - 1.29-2.47 мкг/мл; при в/в инфузии в дозе 15 мг - 0.79-1.39 мкг/мл, при в/в инфузии в дозе 30 мг - 1.68-2.76 мкг/мл.

Плохо проходит через ГЭБ, проникает через плаценту (10%).

Выделяется с грудным молоком: при приеме внутрь матерью 10 мг кеторолака C max в грудном молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7.3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при применении препарата 4 раза/сут) C max составляет 7.9 нг/мл.

При парентеральном введении выделяется с грудным молоком в небольших количествах.

Метаболизм

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды и р-гидроксикеторолак.

Выведение

Выводится с мочой - 91% (40% в виде метаболитов), с калом - 6%. Не выводится путем гемодиализа.

После приема внутрь T 1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет 2.4-9 ч (в среднем 5.3 ч).

После в/м введения 30 мг T 1/2 - 3.5-9.2 ч, после в/в введения 30 мг T 1/2 - 4-7.9 ч.

Общий клиренс при в/м введении 30 мг составляет 0.023 л/кг/ч, при в/в инфузии 30 мг - 0.03 л/кг/ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с почечной недостаточностью V d препарата может увеличиваться в 2 раза, а V d его R-энантиомера - на 20%. При концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л при в/м введении 30 мг препарата общий клиренс составляет 0.015 л/кг/ч.

У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) T 1/2 составляет 10.3-10.8 ч, при более выраженной почечной недостаточности - более 13.6 ч.

Функция печени не оказывает влияния на T 1/2 .

У пациентов пожилого возраста общий клиренс при в/м введении в дозе 30 мг составляет 0.019 л/кг/ч. T 1/2 удлиняется у пациентов пожилого возраста и укорачивается у молодых.

Показания

болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания.

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости или других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
крапивница, ринит, вызванные приемом НПВП (в анамнезе);
непереносимость лекарственных средств пиразолонового ряда;
дегидратация, гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины);
кровотечения или высокий риск их развития;
состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;
подтвержденная гиперкалиемия;
воспалительные заболевания кишечника;
эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения, пептические язвы;
гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия);
тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый);
геморрагический диатез;
нарушение кроветворения;
беременность;
роды;
период лактации (грудного вскармливания);
детский возраст до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены);
повышенная чувствительность к кеторолаку и другим НПВП.

Препарат не применяют в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии, обезболивания перед и во время хирургических операций (в т.ч. в акушерской практике) из-за высокого риска кровотечения.

Препарат не показан для лечения хронических болей.

С осторожностью: бронхиальная астма; холецистит; хроническая сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л); холестаз; активный гепатит; сепсис; системная красная волчанка; пожилой возраст (старше 65 лет); полипы слизистой оболочки носа и носоглотки, одновременный прием с другими НПВП; наличие факторов, повышающих токсичность ЖКТ: алкоголизм, табакокурение; послеоперационный период, отечный синдром, ИБС, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, клиренс креатинина менее 60 мл/мин, язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Нeliсobacter pylori, длительное использование НПВП, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина).

Дозировка

Для приема внутрь

Кеторолак следует применять внутрь однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома.

Однократная доза - 10 мг, при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг до 4 раз/сут в зависимости от выраженности боли. Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.

При приеме внутрь продолжительность курса не должна превышать 5 дней.

Парентерально

Препарат следует вводить глубоко в/м или в/в (струйно) медленно в течение не менее 15 сек в минимальных эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли и реакцией пациента. При необходимости одновременно можно дополнительно назначить опиоидные анальгетики в уменьшенных дозах.

Дозы при однократном парентеральном введении

Разовые дозы при однократном в/м или в/в введении: - 10-30 мг в зависимости от тяжести болевого синдрома; пациентам пожилого возраста старше 65 лет или с нарушением функции почек - 10-15 мг.

Дозы при многократном парентеральном введении

При в/м введении взрослым в возрасте до 65 лет и детям старше 16 лет вводят в/м 10-60 мг в первое введение, затем - по 10-30 мг каждые 6 ч (обычно по 30 мг каждые 6 ч); пациентам пожилого возраста старше 65 лет или с нарушением функции почек - по 10-15 мг каждые 4-6 ч.

При в/в введении взрослым в возрасте до 65 лет и детям старше 16 лет струйно вводят в дозе 10-30 мг, затем - по 10-30 мг через каждые 6 ч. При непрерывной инфузии с помощью инфузомата начальная доза составляет 30 мг, затем скорость инфузии составляет 5 мг/ч.

При в/в введении пациентам пожилого возраста старше 65 лет или с нарушением функции почек струйно вводят в дозе 10-15 мг каждые 6 ч.

Максимальная суточная доза при в/м и в/в введении для взрослых в возрасте до 65 лет и детей старше 16 лет составляет 90 мг; для или с нарушением функции почек - 60 мг.

Непрерывная в/в инфузия не должна продолжаться более 24 ч.

При парентеральном введении продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней.

При переходе с парентерального введения препарата на прием внутрь суммарная суточная доза препарата в обеих лекарственных формах в день перевода не должна превышать: 90 мг для взрослых в возрасте до 65 лет и детей старше 16 лет и 60 мг - для пациентов пожилого возраста старше 65 лет или с нарушенной функцией почек . При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.

Побочные действия

Часто - >3%; менее часто - 1-3%; редко - < 1%.

Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пациентов пожилого возраста старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) - гастралгия, диарея; менее часто - стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко - снижение аппетита, тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением - абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота с кровью или по типу "кофейной гущи", тошнота, изжога), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), учащенное мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головная боль, головокружение, сонливость; редко - асептический менингит (в т.ч. лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (в т.ч. изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто - повышение АД; редко - обморок.

Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм, диспноэ, ринит, отек легких, отек гортани (в т.ч. одышка, затруднение дыхания).

Со стороны органов чувств: редко - снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).

Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны свертывающей системы крови: редко - кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов: менее часто - кожная сыпь (в т.ч. макулопапулезная), пурпура; редко - эксфолиативный дерматит (в т.ч. лихорадка с/без озноба, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Аллергические реакции: редко - анафилаксия или анафилактоидные реакции (в т.ч. изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Местные реакции: менее часто - жжение или боль в месте введения.

Прочие: часто - отеки (в т.ч. лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней), повышение массы тела; менее часто - повышенная потливость; редко - отек языка, лихорадка.

Передозировка

Симптомы: боли в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: в случае приема препарата внутрь - промывание желудка, введение адсорбентов (); при приеме внутрь и парентеральном введении - проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП, препаратами кальция, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом - гепато- и нефротоксичность.

Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.

Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения.

Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках).

При одновременном применении с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены, т.к. усиливается их действие.

При одновременном применении усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).

Совместное назначение с вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.

Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.

Пробенецид и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с , прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка.

Фармацевтически несовместим с раствором трамадола, препаратами лития.

Раствор для инъекций совместим с 0.9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы (глюкозы), и Рингера-лактата, раствором "Плазмалит", а также с инфузионными растворами, содержащими аминофиллин, лидокаина гидрохлорид, допамина гидрохлорид, инсулин человека короткого действия и гепарина натриевую соль.

Особые указания

При совместном применении с другими НПВП может наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, артериальная гипертензия.

Для снижения риска развития НПВП-гастропатий назначаются антациды, мизопростол, омепразол.

Влияние на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение 24-48 ч.

Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек.

При необходимости можно назначать в комбинации с опиоидными анальгетиками.

Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней.

Больным с нарушением свертывания крови назначают препарат только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно в послеоперационном периоде, требующих тщательного контроля гемостаза.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Поскольку у значительной части больных при назначении Кеторолака развиваются побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами).

Кеторолак – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) с выраженным анальгезирующим эффектом.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Кеторолака:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой – круглые, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки в картонной пачке);
Раствор для внутримышечного введения – прозрачный, светло-желтого цвета (по 1 мл в ампулах из светозащищенного или янтарного стекла, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 1 или 2 упаковки в картонной пачке);
Раствор для внутримышечного (в/м) и внутривенного (в/в) введения – прозрачный, желтоватого цвета (по 1 мл в ампулах из темного стекла: по 5 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1 или 2 упаковки в картонной пачке; по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1 упаковке в картонной пачке; по 10 шт. в картонном коробке).

Действующее вещество препарата – кеторолака трометамол (кеторолака трометамин). Его содержание:

1 таблетка – 10 мг;
1 мл раствора для в/м введения – 30 мг;
1 мл раствора для в/м и в/в введения – 30 мг.

Вспомогательные компоненты:

Таблетки – целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат (сахар молочный), кросповидон (коллидон ЦЛ), магния стеарат, тальк. Состав оболочки: макрогол 4000, титана диоксид, тальк, пропиленгликоль, гипромеллоза;
Раствор для в/м введения – этанол (спирт этиловый), динатрия эдетата дигидрат (трилон Б), натрия хлорид, пропиленгликоль, натрия гидроксид 1 М раствор, инъекционная вода;
Раствор для в/м и в/в введения – натрия хлорид, динатрия эдетат, вода для инъекций.

Показания к применению

Кеторолак предназначен для купирования болевого синдрома сильной и умеренной интенсивности:

Зубная боль;
Ревматические заболевания;
Артралгия, миалгия, радикулит, невралгия;
Вывихи, растяжения и иные травмы;
Онкологические заболевания;
Боли в послеоперационном и послеродовом периоде.

Противопоказания

Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы с рецидивирующим полипозом носа и околоносовых пазух, непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в настоящее время или в анамнезе);
Указания в истории пациента на крапивницу и/или ринит, вызванные приемом НПВС;
Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/минуту);
Гиповолемия любого генеза;
Подтвержденная гиперкалиемия;
Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в стадии обострения;
Воспалительные заболевания кишечника;
Нарушения свертываемости крови, в том числе гемофилия;
Кровотечения или высокий риск их развития;
Геморрагический диатез;
Геморрагический инсульт или подозрение на него;
Нарушение кроветворения;
Тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
Беременность;
Роды;
Лактация;
Детский возраст до 16 лет;
Состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;
Непереносимость препаратов пиразолонового ряда;
Гиперчувствительность к компонентам Кеторолака, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС.

Препарат противопоказано применять для премедикации, поддерживающей анестезии, обезболивания в акушерской практике, перед и во время хирургических операций, т.к. высок риск развития кровотечения.

Кеторолак не применяется для лечения хронических болей.

Особый врачебный контроль при лечении препаратом необходим в следующих случаях:

Пожилой возраст (старше 65 лет);
Наличие факторов, повышающих токсичность в отношении ЖКТ: холецистит, алкоголизм и табакокурение;
Послеоперационный период;
Необходимость длительного применения НПВС;
Одновременный прием других НПВС, пероральных глюкокортикостероидов (в т.ч. преднизолона), антиагрегантов (в т.ч. клопидогреля), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), селективных ингибиторов обратного захвата (в т.ч. пароксетина, флуоксетина, циталопрама, сертралина);
Бронхиальная астма;
Сепсис;
Сахарный диабет;
Дислипидемия/гиперлипидемия;
Наличие инфекции Helicobacter pylori;
Язвенные поражения ЖКТ в анамнезе;
Холестаз;
Нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л);
Клиренс креатинина 30–60 мл/минуту;
Отечный синдром;
Ишемическая болезнь сердца;
Артериальная гипертензия;
Хроническая сердечная недостаточность;
Цереброваскулярные заболевания;
Системная красная волчанка;
Тяжелые соматические заболевания;
Заболевания периферических артерий;
Активный гепатит.

Способ применения и дозировка

Таблетки Кеторолак предназначены для перорального применения. Принимать препарат можно однократно, по мере необходимости, по 1 таблетке, или повторно до 4 раз в сутки в зависимости от выраженности болевого синдрома. Максимальная суточная доза кеторолака – 4 таблетки. Длительность лечения – не более 5 дней.

Парентерально раствор вводят глубоко в мышцу или медленно (не менее 15 секунд) струйно внутривенно. Доза подбирается индивидуально в зависимости от интенсивности боли и переносимости препарата.

При однократном введении разовая доза для взрослых пациентов в возрасте до 65 лет составляет 10-30 мг, для пожилых людей и больных с нарушениями функции почек – 10-15 мг.

Дозы при многократном в/м введении Кеторолака:

Дети старше 16 лет и взрослые – 10-60 мг, далее – по 10-30 мг каждые 6 часов;
Пожилые люди и больные с нарушениями функции почек – 10-15 мг каждые 4-6 часов.

Дозы при многократном струйном в/в введении Кеторолака:

Дети старше 16 лет и взрослые – по 10-30 мг каждые 6 часов. Начальная доза при непрерывной инфузии с помощью инфузомата – 30 мг, далее скорость инфузии – 5 мг/час, максимальная длительность в/в инфузии – 24 часа;
Пожилые люди и больные с нарушениями функции почек – по 10-15 мг каждые 6 часов.

Максимальные суточные дозы при парентеральном применении препарата:

Дети старше 16 лет и взрослые – 90 мг;
Пожилые люди и больные с нарушениями функции почек – 60 мг.

Длительность лечения – не более 5 дней.

При переводе пациента с парентерального введения Кеторолака на прием внутрь следует учитывать суммарную дозу обеих лекарственных форм. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.

Побочные действия

Пищеварительная система: часто (особенно у пожилых людей, имеющих эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в анамнезе) – диарея и гастралгия; менее часто – ощущение переполнения желудка, метеоризм, рвота, запор, стоматит; редко – тошнота, гепатит, снижение аппетита, острый панкреатит, гепатомегалия, холестатическая желтуха, эрозивно–язвенные поражения ЖКТ (в том числе с кровотечением и/или перфорацией), тошнота, изжога, мелена, абдоминальная боль, рвота по типу «кофейной гущи» или с кровью, жжение или спазм в эпигастральной области;
Сердечно-сосудистая система: менее часто – повышение артериального давления; редко – обморок;
Мочевыделительная система: редко – отеки почечного генеза, уменьшение или увеличение объема мочи, нефрит, учащенное мочеиспускание, азотемия, гематурия, боль в пояснице, гемолитико–уремический синдром (почечная недостаточность, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, пурпура), острая почечная недостаточность;
Система кроветворения: редко – лейкопения, эозинофилия, анемия;
Центральная и периферическая нервная система: часто – сонливость, головокружение, головная боль; редко – гиперактивность (включая изменение настроения и беспокойство), галлюцинации, психоз, депрессия, асептический менингит (в том числе ригидность мышц шеи и/или спины, сильная головная боль, лихорадка, судороги);
Свертывающая система крови: редко – кровотечения (носовое, ректальное, из послеоперационной раны);
Дыхательная система: редко – отек гортани (в том числе одышка и затруднение дыхания), ринит, диспноэ, бронхоспазм, отек легких;
Кожные покровы: нечасто – пурпура и сыпь на коже (в том числе макулопапулезная); редко – крапивница, эксфолиативный дерматит (в т.ч. опухание и/или болезненность небных миндалин, лихорадка, иногда с ознобом, уплотнение, покраснение и/или шелушение кожи), синдромы Стивенса–Джонсона и Лайелла;
Органы чувств: редко – звон в ушах, снижение слуха, нарушения зрения (включая нечеткость зрительного восприятия);
Аллергические реакции: редко – анафилаксия, анафилактоидные реакции (в том числе кожная сыпь, крапивница, зуд, изменение цвета кожи лица, тяжесть в грудной клетке, затрудненное и свистящее дыхание, одышка, тахипноэ или диспноэ, периорбитальный отек и отеки век);
Местные реакции при парентеральном применении: жжение и/или боль в месте введения;
Прочие: часто – повышение массы тела, отеки (лица, пальцев, ступней, лодыжек, голеней); менее часто – повышенная потливость; редко – лихорадка, отек языка.

Симптомы передозировки: тошнота и/или рвота, боли в животе, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, метаболический ацидоз, нарушение функции почек. Если высокая доза Кеторолака была принята внутрь, следует сделать промывание желудка и принять адсорбент. В случае передозировки в результате парентерального применения препарата и в дальнейшем после приема внутрь проводят симптоматическую терапию. С помощью диализа в достаточной степени не выводится.

Особые указания

Кеторолак предназначен для симптоматической терапии, т.е. для снижения боли и воспалительного процесса на момент применения, на прогрессирование заболевания он влияния не оказывает.

Перед назначением Кеторолака важно изучить историю болезни пациента на предмет предшествующей аллергии на НПВС. Из-за риска развития аллергических реакций первую дозу в/в или в/м вводят под тщательным наблюдением.

При необходимости одновременно могут применяться опиоидные анальгетики, но в более низких дозах.

При совместном применении других НПВС возможна задержка жидкости, артериальная гипертензия, декомпенсация сердечной деятельности.

Для снижения риска развития НПВП-гастропатии назначают антациды, омепразол или мизопростол.

При гиповолемии возрастает риск развития побочных действий со стороны почек.

Одновременно с парацетамолом Кеторолак нельзя принимать более 5 дней.

Пациентам, у которых диагностированы нарушения свертывания крови, препарат может быть назначен только при условии регулярного контроля числа тромбоцитов, особенно в послеоперационном периоде.

Сонливость, головная боль и головокружение – достаточно частые побочные эффекты препарата со стороны центральной нервной системы с потенциально опасными последствиями, поэтому в период лечения рекомендуется воздержаться от выполнения видов работ, которые требуют быстрой реакции и повышенного внимания (в том числе от вождения транспортных средств).

Лекарственное взаимодействие

Возможные нежелательные (в том числе тяжелые) реакции:

Непрямые антикоагулянты, тромболитики, антиагреганты, пентоксифиллин, гепарин, цефоперазон, цефотетан, – развитие кровотечения;
Этанол, ацетилсалициловая кислота, другие НПВС, препараты кальция, глюкокортикостероиды, и кортикотропин – образование язв ЖКТ, желудочно-кишечные кровотечения;
Парацетамол и другие нефротоксические лекарственные средства, в т.ч. препараты золота – нефротоксичность;
Верапамил и нифедипин – повышение их концентрации в плазме крови;
Миелотоксические средства – усиление гематотоксичности кеторолака;
Метотрексат и литий – снижение их клиренса и усиление токсичности;
Вальпроевая кислота – нарушение агрегации тромбоцитов;
Пробенецид и препараты, блокирующие канальцевую секрецию – снижение клиренса кеторолака, повышение его концентрации в плазме крови.

Кеторолак снижает эффективность диуретических и гипотензивных препаратов, усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических средств (требуется перерасчет доз).

При одновременном применении усиливает действие опиоидных анальгетиков, этому их дозу снижают.

В виде раствора кеторолак нельзя смешивать в одном шприце с морфина сульфатом, гидроксизином и прометазином, т.к. выпадает осадок.

Препарат Кеторолак - обезболивающее, противовоспалительное, жаропонижающее средство. Механизм действия кеторолака обусловлен торможением биосинтеза простагландинов путем угнетения циклооксигеназы-1, а также уменьшением образования других медиаторов боли и воспаления. Не влияет на опиоидные рецепторы, не вызывает угнетения дыхательного центра, не оказывает седативного и анксиолитического действия. Препарат не вызывает лекарственной зависимости и симптомов отмены. Тормозит агрегацию тромбоцитов и может увеличивать время кровотечения.
Обезболивающее действие после внутривенного и внутримышечного введения наступает примерно через 30 мин, максимальный эффект развивается через 1-2 ч, продолжительность действия 4-6 часов.

Фармакокинетика

.
После внутримышечного введения максимальная концентрация кеторолака в крови достигается через 40-50 мин. Связывание с белками плазмы составляет более 99%. Кеторолак метаболизируется в организме в основном путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Выведение кеторолака осуществляется почками (до 90%), в т.ч. в неизмененной форме (~ 58%), в форме практически неактивного метаболита - р-гидроксикеторолака (~ 11%) и других метаболитов, возможно, конъюгатов (~ 31%). Период полувыведения составляет 4-6 часов. У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), а также при почечной недостаточности плазменный клиренс кеторолака уменьшается, а время полувыведения увеличивается. Препарат не кумулирует в организме.

Показания к применению

Препарат Кеторолак применяется для купирования боли средней и сильной интенсивности, преимущественно в послеоперационном и посттравматическом периодах.

Способ применения

Препарат Кеторолак предназначен для кратковременного применения. Препарат вводят внутривенно струйно или внутримышечно медленно, глубоко в ягодичную мышцу. Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом выраженности болевого синдрома.
Взрослым до 65 лет внутримышечно вводят 10-30 мг (0,3-1 мл), затем по 10-30 мг каждые 4-6 часов. При внутривенном струйном введении (в течение не менее 15 секунд) начальная доза составляет 10-30 мг, затем по необходимости по 10-30 мг каждые 6 часов.
Высшая разовая доза: при внутривенном введении - 30 мг, при однократном внутримышечном введении- 60 мг, при многократном внутримышечном введении -30 мг.
Высшая суточная доза при любом пути введения не должна превышать 90 мг. Максимальная продолжительность терапии - 5 суток.
Больным старше 65 лет или пациентам с нарушением функции почек (креатинин сыворотки 170-442 мкмоль/л) внутримышечно или внутривенно струйно вводят по 10-15 мг (0,3-0,5 мл), при необходимости инъекции повторяют каждые 4-6 ч. Высшая суточная доза при обоих путях введения у этой категории больных не должна превышать 60 мг.

Побочные действия

У отдельных больных возможны:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, тошнота, боли в эпигастрии, реже - метеоризм, отрыжка, рвота, запор, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, нарушение функции печени.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, депрессия, нервозность, нарушение сна, возбуждение, нарушения концентрации внимания, сухость во рту.
Со стороны мочевыделительной системы: учащение мочеиспускания, олигурия, гематурия, описаны случаи острой почечной недостаточности.
Со стороны системы свертывания крови: образование гематом, послеоперационные кровотечения, носовые кровотечения, удлинение времени кровотечения.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, анафилаксия, отек гортани, бронхоспазм.

Противопоказания

:
Противопоказаниями к применению препарата Кеторолак являются: эрозивно-язвенные повреждения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения или в анамнезе, нарушения функции почек (креатинин сыворотки выше 442 мкмоль/л), гиповолемия, дегидратация, бронхиальная астма, бронхоспазм, нарушения свертывания крови, высокий риск послеоперационного кровотечения, возможность или наличие желудочно-кишечных и/или черепно-мозговых кровотечений и нарушений гемостаза, беременность, кормление грудью, возраст до 16 лет, повышенная индивидуальная чувствительность к кеторолаку и другим нестероидным противовоспалительным средствам.

Беременность

В период беременности препарат Кеторолак применять противопоказано.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременный прием Кеторолака с пенток-сифиллином, антикоагулянтами и декстранами повышает риск кровотечения. Одновре-менное применение с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента может увеличить риск развития нарушений функции почек (особенно у больных с гиповолемией). Увеличивает токсичность метотрексата, циклоспорина, гастротоксичность нестероидных противовоспалительных средств и глюкокортикоидов. При одновременном применении с солями лития возможно уменьшение экскреции лития с мочой и повышение его концентрации в плазме крови. Пробенецид повышает концентрацию кеторолака в плазме и удлиняет период его полувыведения.
Препарат Новалькет-Здоровье не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.

Передозировка

Симптомы передозировки Кеторолака : боли в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенные повреждения желудка, гипервентиляция, нарушения функции почек. Лечение: прекращение приема препарата, симптоматическая терапия.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре от
15 о С до 25 о С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года.

Форма выпуска

Кеторолак - раствор для инъекций .
Раствор 3% в ампулах по 1 мл, №10, №5х2.

Состав

1 мл раствора Кеторолак содержит кеторолака трометамина (в пересчете на 100% вещество) - 30 мг.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия метабисульфит, динатрия эдетат (трилон Б), спирт бензиловый, 0,1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.

Дополнительно

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Кеторолак больным в возрасте старше 65 лет, пациентам с нарушениями функции печени и почек, хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипертонией, бронхиальной астмой и бронхообструктивным синдромом, лицам во время деятельности, требующей повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.
При необходимости препарат можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками, при этом их доза может быть уменьшена.

Основные параметры

Название:	КЕТОРОЛАК

— лекарственный препарат, нестероидное противовоспалительное средство из группы производных этановой кислоты, по строению сходен с индометацином. Ингибитор образования простагландинов. Это обезболивающий препарат, который прекрасно подойдет для симптоматического лечения большинства болезней. Лекарство выпускают в таблетированной форме и применяют строго по назначению врача. Продают исключительно по рецепту. Согласно инструкции по применению, кеторолак в ампулах изготавливается для внутривенных и внутримышечных уколов. Также выпускают в виде геля, мази, ректальных свечей. Перед применением следует внимательно изучить нежелательные реакции на использование и противопоказания, указанные в аннотации.

Международное непатентованное название (МНН):

Латинское наименование: Ketorolac.

На русском и на английском языках звучит одинаково.

Состав: кеторолака трометамин.

Химическая формула: C15H13NO3

Фармакологическая группа

Кеторолак относится:

НПВС - Производные этановой кислоты и родственные соединения.

Фармакология

Справочник Видаля определяет фармакологический эффект препарата как обезболивающий, противовоспалительный, жаропонижающий.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Раствор для внутримышечного и внутривенного введения, таблетки

Лекарство относится к группе НПВС , обладает явным анальгезирующим действием, а также противовоспалительным и средним жаропонижающим. Механизм его действия обусловлен неизбирательным подавлением активности ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, стимулирующих синтез простагландинов — медиаторов воспаления. Кеторолак описывают как рацемическую совокупность S(−)- и R(+)-энантиомеров, при этом обезболивание обусловлено первой формой. По силе анальгезирующего эффекта схож с морфином, ощутимо превосходит другие нестероидные противовоспалительные средства. Эффект обезболивания препарата в виде раствора для инъекций возникает через полчаса, максимальное воздействие – через 1-2 часа, время действия 4-6 часов. Пероральный прием обуславливает начало анальгезии не ранее, чем через час, максимальное действие — через 4-6 часов.

Глазные капли

Согласно инструкции по применению, Кеторолак уменьшает концентрацию простагландинов во внутриглазной жидкости. При неоднократном использовании не приводит к сужению зрачка. Не способствует ощутимому изменению ВГД.

Гель для наружного использования

От чего помогает Кеторолак при локальном применении? Он способствует исчезновению боли в суставах, устраняет малоподвижность и отек последних.

Ректальные суппозитории

Препарат в свечах назначают в качестве симптоматической терапии заболеваний, протекающих с болевым приступом.

Показания к применению таблеток

Ревматические заболевания;
Внушительные растяжения;
Тяжелая форма радикулита ;
Миалгия;
Артралгия;
Поддерживающая терапия онкобольных;
Послеоперационный период;
После родов;
Зубная боль;
Травмы.

Для каждого конкретного случая врачи назначают свою дозировку и определяют правила использования.

Противопоказания к употреблению

В соответствии с инструкцией, Кеторолак нельзя принимать при:

аллергии на данный или схожий препарат;
тяжелом течении бронхиальной астмы;
возникновение гиповолемии;
опасности развития язвенных поражений в желудке;
снижении объема циркулирующей крови;
гипокоагуляции;
снижении функции печени и почек;
геморрагическом инсульте;
диатезе;
риске кровотечений в анамнезе;
полипах в носовой области;
нарушениях кроветворения;
беременности;
лактации;
возрасте ранее 16-ти лет.

Во избежание тяжелых осложнений нужны обследование и консультация специалиста.

Дозировка лекарственного препарата

Врач назначает медикамент в таблетированной форме, исходя из стадии болезни и выраженности боли. Максимальная суточная доза не превышает 40 мг. Однократно — 10 мг. Курс лечения проводится в течение недели.

При нарушении функции почек или массе тела человека менее 50 кг – следующая особенность: суточная норма не должна быть свыше 60 мг при внутримышечной или внутривенной инъекции. В обычном состоянии определяют не более 120мг/сутки кеторола. Кеторол и кеторолак – это одно и то же. Различаются лишь особенностями введения. А сколько дней колоть и как колоть – принимает решение врач.

Для назначения индивидуального способа лечения следует обратиться к врачу. Это предотвратит появление нежелательных осложнений.

Побочные действия вещества

Кеторолаку присущи несколько побочных эффектов, возникающих при неправильной терапии или аллергии на него.

Локализация	Побочные действия
Пищеварительный тракт	Боль в желудке; Стоматит; Снижение аппетита; Диспепсические расстройства; Язвенная болезнь; Желудочное кровотечение; Острая боль в животе; Гепатит; Панкреатит.
Органы мочевыделения	Снижение выделительной функции почек; Выраженные боли в пояснице; Гематурия; Азотемия; Тромбоцитопения; Частое мочеиспускание; Уменьшение суточного объема мочи; Нефротические отеки (первоначально на лице, в зоне век).
Нервная система	Головная боль; Снижение работоспособности; Головокружение; Незначительная гипертермия; Судорожный синдром; Оцепенелость мышц спины; Возникновение паники и тревоги; Частая смена настроения; Галлюцинации; Депрессия; Может быть психоз; Обморочное состояние.
Кроветворительная система	Ярко выраженная анемия; Лейкопения; Внезапное повышение давления; Эозинофилия; Носовое кровотечение; Кровотечения в послеоперационном периоде.
Кожа	Красная сыпь; Пурпура; Дерматит; Выраженная гипертермия; Шелушение кожи; Крапивница; Синдром Стивенса-Джонсона Синдром Лайелла.
Органы чувств	Снижение слуха; Ощущение звона в ушах; Падение зрения; Размытость при восприятии.
Непереносимость	Анафилактоидная реакция; Изменение цвета кожи; Сильный зуд; Отекание век; Одышка; Учащенное, затрудненное, свистящее дыхание; Тяжесть в области грудной клетки.
Иное воздействие	Отек лица и языка; Увеличение массы тела; Гипергидроз; Отеки пальцев рук и ног; Ощутимая лихорадка.

При возникновении любого из перечисленных симптомов необходимо незамедлительно прекратить прием вещества. Нужно ли снизить дозировку или заменить препарат — решать доктору.

Превышение допустимой дозы (таблетированная форма)

В этом случае ухудшается общее самочувствие. Начальными клиническими признаками передозировки являются:

Непрекращающаяся боль в области живота;
Тошнота, рвота.

Возможно развитие язвенного поражения желудка и метаболического ацидоза, нарушение функций печени и почек. При такой симптоматике тотчас же прекращают прием лекарственного средства и незамедлительно отправляют больного в стационар. Грамотный специалист назначит адекватную терапию, направленную на поддержание жизненно важных функций организма. Как правило, достаточно активного промывания желудка.

Специфика использования таблеток

Следует запомнить ряд тонкостей при применении. Опытные врачи советуют:

Чтобы удостовериться, подойдет ли медикамент, предварительно провести аллергопробу;
Крайне осторожно выписывать рецепт на таблетки людям, злоупотребляющим курением и алкоголем;
С осторожностью выдавать пациентам, страдающим бронхиальной астмой или желудочной дисфункцией;
Аналогично при гиповолемии;
Не назначать для поддержания анестезии;
Помнить, что одновременный прием нескольких НПВС способствует увеличению давления или задержке мочеиспускания;
Ни в коем случае не принимать вместе с Парацетамолом свыше пяти дней;
При нарушении свертываемости крови, неоднократно сдавать коагулограмму;
Наблюдать пациентов в послеоперационном периоде и не один раз менять количество доз

Нежелательные проявления наиболее вероятны при использовании более 40 мг Кеторолака в сутки.

Управление транспортом в период терапии

Доктора советуют не садиться за руль автомобиля в процессе лечения. Лекарственное вещество способно вызвать нарушение концентрации и головокружение . Это провоцирует возникновение аварийной ситуации. Помимо этого, следует прекратить взаимодействие со сложными механизмами, требующими быстроты реакции.

Взаимодействие с иными лекарствами

Не стоит забывать о совместимости действующего вещества с другими медикаментами, а именно:

Одновременный прием вместе с Парацетамолом увеличивает негативный эффект Кеторолака;
Совместное использование с наркотическими анальгетиками приводит к усилению анальгезии. Поэтому количество принимаемого лекарственного вещества уменьшают;
Одновременное использование нескольких НПВС способствует раздражению слизистой желудка и кровотечениям;
Данный препарат понижает эффект диуретиков;
Миелотоксичные лекарства повышают вредное воздействие описываемого медикамента.

Непременно сообщите врачу о приеме других лекарств. Тогда лечение будет скорректировано.

Применение для беременных

Лекарственное средство строго противопоказано беременным, особенно на ранних сроках. Его использование приведет к увеличению побочных реакций и способно негативно сказаться на здоровье будущего малыша.

Лекарство не показано при грудном вскармливании. Вещество проникает через молоко к ребенку и вызывает токсические реакции.

Возможность использования для детей

Не назначают детям до 16 лет. Но даже после достижения 16-летия необходимо постоянно контролировать применение. При неприятных ощущениях сразу прекращают прием и обращаются за помощью.

Кеторолак и алкоголь

Данный медикамент вместе с алкоголем - крайне вредное сочетание. Отрицательное воздействие лекарства на слизистую оболочку желудка усугубляется употреблением спиртных напитков.

При алкоголизме снижается обезболивающий эффект препарата. В связи с этим пациенту приходится дополнительно принимать лекарство, что увеличивает риск развития передозировки и побочного действия.

Условия хранения лекарства

Следует хранить в сухом и прохладном, недоступном для детей, месте, избегая попадания влаги и солнечных лучей. Таблетки содержат в оригинальной упаковочной таре. Температура сохранения не превышает 23 градусов. Срок действия — 2 года. Запрещено использовать лекарство по истечении срока годности.

Рыночные наименования

Торговое название	Индекс Вышковского (Значение в процентах) ®
0.1258
Кеторол®	0.0672
Кетанов®	0.0614
Долак	0.019
Торадол	0.0092
Кетолак®	0.0041
Кетокам®	0.0025
Кеталгин®	0.0023
Кетофрил®	0.001
Акьюлар ЛС	0.001
Кеторолака трометамин	0.0009
Доломин®	0.0004
Кеторолак-СОЛОфарм	0.0004
Кетадроп®	0.0003
Матролгин ВМ	0.0003
Торолак	0.0003
Кеторолак-Эском	0.0002
Кеторолак Ромфарм	0.0002
Ваторлак	0.0002
0.0001
Кеторолака трометамин-Фармаплант	0.0001

Производитель:

СИНТЕЗ ОАО (Россия)
ВЕРТЕКС ЗАО (Россия)
ОАО НПК Эском (Россия)
Солофарм (Россия)

Аналоги

При непереносимости этого лекарственного средства врач назначает иное, схожее по составу и эффективности, например:

Кетальги (Раствор);
Кетанов в таблетках;
Кеторол (Раствор);
Лекарство Кеторолак-Джейсон;
Новалькет в таблетированной форме;
Препарат Эмодол.

Перед применением каждого нового медикамента следует ознакомиться с инструкцией и узнать мнение специалиста. У аналогов также существуют противопоказания и нежелательные реакции.

Обезболивающие препараты — это те средства, которые время от времени использует практически каждый человек. И если обычные анальгетики помогают справиться с головной или зубной болью, то как быть при выраженном интенсивном синдроме?

На сегодняшний день с целью купирования боли нередко используется средство «Кеторолак». Инструкция по применению достаточно проста. В то же время отзывы пациентов свидетельствуют о том, что лекарство действительно быстро и успешно справляется со своей задачей. И сегодня все большее количество пациентов интересуются вопросами о том, что входит в состав лекарства, какими свойствами оно обладает, с какими рисками сопряжен его прием.

Описание состава и формы выпуска

Препарат «Кеторолак» представляет собой довольно сильное обезболивающее. На сегодняшний день оно выпускается в форме таблеток и растворов для инъекций.

В аптеке можно приобрести плоские таблетки округлой формы, покрытые стойкой белой оболочкой. Основным активным веществом в данном лекарстве является кеторолак трометамин. Каждая таблетка содержит 10 мг основного действующего компонента. Пилюли помещены в алюминиевые блистеры по десять штук в каждом. Естественно, таблетки содержат и некоторые дополнительные вещества. В частности, в их составе присутствует коллоидный диоксид кремния, картофельный полисахарид, а также стеариновокислый кальций, целлюлоза и моногидрат лактозы.

Кроме того, выпускается и раствор «Кеторолак» в ампулах. Один миллилитр препарата содержит 30 мг кеторолака трометамина. В качестве вспомогательных веществ в растворе присутствует очищенная вода, небольшое количество натрий хлорида, а также эдетат динатрия.

Основные фармакологические свойства

«Кеторолак» (фото см. выше) представляет собой противовоспалительное средство нестероидного происхождения. Он обладает мощными обезболивающими и противовоспалительными свойствами, а также действует как жаропонижающее.

Попадая в организм, основное активное вещество препарата угнетает активность некоторых ферментных систем, что ведет к замедлению синтеза простагландинов (именно эти вещества отвечают за модуляцию процессов терморегуляции, а также за болевую чувствительность и развитие воспалительного процесса). Стоит также отметить, что медикамент не производит седативный эффект и не вызывает зависимости у пациента.

Активные вещества лекарства быстро усваиваются пищеварительным трактом, откуда проникают в кровь и разносятся по всему организму. В большинстве случаев заметный эффект появляется спустя 30-60 минут после приема. Максимальная концентрация в крови наблюдается спустя 2-3 часа. Примерно половина введенной дозы лекарства накапливается в печени в виде неактивных метаболитов, которые затем выводятся почками.

Когда врачи назначают этот медикамент?

Сегодня многие специалисты рекомендуют пациентам принимать таблетки «Кеторолак». От чего помогает данный препарат? Как уже упоминалось, это средство обладает мощным обезболивающим эффектом. Его рекомендуют использовать для временного купирования болевого синдрома различного происхождения, включая головные и зубные боли, дискомфорт во время менструаций и т.д.

А что насчет раствора для инъекций «Кеторолак»? Уколы предназначены для устранения сильных болей, и в большинстве случаев они назначаются пациентам в послеоперационный период. Сразу же стоит заметить, что, несмотря на быстрый и мощный эффект, препарат запрещено вводить перед проведением операции. Его также не используют в акушерской практике. Дело в том, что лекарство влияет на свертываемость крови — высока вероятность кровотечения.

А еще нужно понимать, что препарат способен лишь унять боль, но он не устраняет причины ее появления.

Обезболивающее средство «Кеторолак» (таблетки): инструкция по применению

Для начала отметим, что не стоит принимать данное лекарство без предварительной консультации врача. Сегодня многие пациенты интересуются вопросами о том, как правильно пить «Кеторолак» (таблетки). Инструкция по применению включает информацию об этом.

Однократная доза составляет 10 мг активного вещества, что соответствует содержимому одной таблетки. В зависимости от интенсивности болевого синдрома в день можно принять до четырех таблеток. Максимальную суточную дозу в 40 мг кеторолака превышать ни в коем случае не стоит. Кстати, жирная пища замедляет процессы всасывания активного вещества препарата. Для купирования боли данное средство можно принимать не более пяти дней.

Только врач знает о том, что представляет собой препарат «Кеторолак» (таблетки). Инструкция не должна являться основным руководством к действию. Перед началом приема медикамента обязательно посоветуйтесь со специалистом.

Лекарство «Кеторолак»: инструкция по применению (раствор для инъекций)

Как уже упоминалось, растворы для инъекций используются только в случаях действительно интенсивного болевого синдрома. Как правильно применять «Кеторолак» (уколы)? Инструкция содержит лишь рекомендуемые дозы — длительность и схему терапии должен определять исключительно лечащий врач.

Доза в данном случае напрямую зависит от состояния пациента, его возраста и реакции на препарат. Вводят раствор внутримышечно или внутривенно в следующих количествах:

При однократном приеме разовая доза составляет 10-30 мг активного вещества. Исключением являются лишь пациенты пожилого возраста (старше 65 лет). Для них суточное количество не должно превышать 15 мг.
При многократном внутримышечном введении сначала пациенту дают 10-60 мг активного вещества. В дальнейшем больному вводят по 10-30 мг (не более одной ампулы) каждые шесть часов. Если речь идет о пожилых пациентах, то им рекомендуется вводить по 10-15 мг препарата каждые 4-6 часов (в зависимости от выраженности болевого синдрома).
Дозировка изменятся в том случае, если раствор вводят внутривенно. Разовая доза составляет 10-30 мг действующего вещества. Инъекции повторяют каждые шесть часов. Соответственно, разовая доза для пожилых людей не должна превышать 15 мг медикамента.

Только врач вам подскажет, как правильно использовать препарат «Кеторолак» (уколы). Инструкция предоставлена лишь для общего ознакомления.

Делать инъекции можно не больше пяти дней. После этого пациента, как правило, переводят на другой препарат или же замещают раствор таблетированной формой лекарства.

Существуют ли противопоказания?

Сегодня многие пациенты интересуются вопросами о том, имеет ли данное лекарство противопоказания. Действительно, далеко не всем людям, страдающим от болевого синдрома, можно использовать подобное средство. С перечнем противопоказаний обязательно нужно ознакомиться до начала приема таблеток (или раствора).

В первую очередь упомянем о повышенной чувствительности к компонентам лекарства. Внимательно изучите состав препарата — если у вас есть аллергия на любое из входящих в него веществ, сразу же сообщите об этом врачу. В противном случае возможно появление нежелательных реакций.
Рассматриваемый препарат запрещен пациентам с повышенной чувствительностью к любым нестероидным противовоспалительным средствам. У пациентов с аллергией может проявляться крапивница и прочие кожные реакции, а также отек, ларингоспазм. Гораздо реже прием лекарства вызывает анафилактическое состояние.
К противопоказаниям также относится непереносимость лекарств пиразолонового ряда.
Медикамент не назначают пациентам с гиперкалиемией.
К противопоказаниям относятся гиповолемия и дегидратация вне зависимости от причин их возникновения.
Кроме того, данное обезболивающее средство нельзя использовать для купирования боли после проведения аортокоронарного шунтирования.
Противопоказаниями считаются и некоторые заболевания пищеварительной системы. В частности, препарат не рекомендуют использовать пациентам с воспалениями кишечника, пептическими язвами, а также с язвенной болезнью желудка и кишечника на стадии обострения.
Препарат воздействует на процессы кроветворения, поэтому любые нарушения в данном случае являются противопоказанием к его использованию.
Лекарство не подходит для лечения людей с нарушениями свертываемости крови, так как высока вероятность кровотечений.
Отдельно стоит упомянуть о беременности и материнстве. Активный компонент лекарства легко проникает сквозь плаценту, поэтому препарат не используют для купирования боли у будущих мамочек. Его ни в коем случае нельзя применять в качестве обезболивающего при родах. Кроме того, рассматриваемый медикамент выделяется вместе с молоком, поэтому на время терапии грудное вскармливание лучше приостановить или же подобрать более подходящее лекарство.
Данный обезболивающий препарат не используют для лечения пациентов младше шестнадцати лет. Больные пожилого возраста (старше 65 лет) во время терапии должны постоянно находиться под контролем врача.
Лекарство не используют для купирования боли у пациентов, страдающих острыми почечными заболеваниями или тяжелыми формами хронической почечной недостаточности.

Какие побочные реакции могут проявиться?

Возможно ли появление побочных эффектов при приеме препарата «Кеторолак»? Инструкция по применению, прилагаемая к лекарству, содержит полный перечень возможных осложнений, с которыми сопряжена терапия. На самом деле медикамент «Кеторолак» может негативно влиять практически на все системы человеческого организма, приводя к тем или иным нарушениям.

Довольно часто наблюдаются расстройства со стороны пищеварительного тракта. Например, пациенты нередко отмечают появление диареи. Реже побочные эффекты представлены усиленным газообразованием, запорами, стоматитами. Иногда препарат может вызвать у человека тошноту и рвоту. Гораздо реже наблюдаются более серьезные нарушения функционирования пищеварительной системы. К побочным эффектам можно отнести сильные боли в животе, снижение аппетита, появление язв и эрозий на слизистой оболочке пищеварительного тракта. Есть и более серьезные последствия — это острый панкреатит, гепатит, холестатическая желтуха, кишечные кровотечения, перфорация стенок желудка.
Достаточно часто от лекарства страдает и нервная система. У некоторых пациентов прием медикамента сопряжен с головными болями, повышенной сонливостью и головокружениями. Не столь часто в качестве побочной реакции развивается асептический менингит. К редко встречаемым расстройствам можно отнести галлюцинации, психозы, гиперактивность и депрессивные состояния.
Иногда активные компоненты лекарства могут поражать и мочевыделительную систему. К побочным реакциям в данном случае относят боли в пояснице, учащенное мочеиспускание, увеличение или, наоборот, снижение суточного количества мочи, а также отеки, вызванные нарушениям работы почек. Крайне редко прием препарата приводит к развитию нефрита и острой почечной недостаточности.
Возможны нарушения в работе дыхательной системы, которые преимущественно представлены различными аллергическими реакциями, включая диспноэ, ринит, спазм бронхов, одышку, затрудненное дыхание, отек гортани и легких.
Лекарство может сказываться на показателях свертываемости крови, что приводит к развитию кровотечений различного происхождения. При анализе крови у некоторых пациентов выявляют анемию, лейкопению и эозинофилию.
Данное обезболивающее средство может сказываться на функционировании органов чувств. Некоторые пациенты жалуются на нарушения зрения, снижение слуха, появление шума в ушах.
Лекарство «Кеторолак» может вызывать реакции со стороны кожных покровов. У некоторых людей прием препарата сопряжен с появлением сыпи, крапивницы, пурпуры, некоторых форм дерматита.
К прочим побочным эффектам можно отнести появление отеков, что, кстати, наблюдается довольно часто. Пациенты иногда отмечают значительно увеличение массы тела. Кроме того, возможно появления повышенной потливости, лихорадки, отека языка и век.

Передозировка и ее симптомы

Что случается при превышении нормы приема препарата «Кеторолак»? Инструкция по применению подтверждает, что случаи передозировки хотя изредка, но регистрируются. Какими симптомами сопровождается подобное состояние?

Первые признаки передозировки — это сильные боли в животе. У некоторых пациентов также наблюдается тошнота, которая часто заканчивается рвотой. При отсутствии своевременной помощи наблюдаются более серьезные поражения организма. В частности, нарушается функционирование почек. У больных развивается метаболический ацидоз. Возможно также появление эрозий или язв на стенках желудочно-кишечного тракта.

Человека с передозировкой нужно срочно доставить в отделение скорой помощи. Если препарат был принят орально (в виде таблеток), то пациенту назначают адсорбенты и проводят промывание желудка. Очистить организм от лекарства в форме инъекции гораздо сложнее. Как правило, в таких случаях проводится симптоматическое лечение. Основная задача врачей — всеми способами поддерживать жизненно важные функции организма.

Дополнительная информация

Для начала стоит сообщить основные правила хранения данного препарата. Держать его нужно в защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 градусов. Естественно, следует позаботиться о том, чтобы до препарата не смогли добраться дети.

Сегодня многие пациенты интересуются вопросами о том, сколько стоит лекарственное средство «Кеторолак». Цена в данном случае доступная. Например, упаковка таблеток обойдется примерно в 30-50 рублей в зависимости от фирмы-производителя и финансовой политики аптечного пункта. Медикамент «Кеторолак» в ампулах обходится, конечно же, дороже. Упаковка в среднем стоит от 150 до 200 рублей. С другой стороны, раствор для инъекций используется лишь в крайнем случае, да и более эффективно справляется с болевым синдромом.

Еще один интересный вопрос заключается в том, существуют ли другие лекарственные средства со сходными свойствами. Ведь далеко не всегда можно купить именно этот препарат, особенно в экстренных случаях. Чем же заменить обезболивающее средство «Кеторолак»? Аналоги лекарства, естественно, существуют. В частности, довольно хорошим заменителем является средство «Кетолак» — этот препарат быстро снимает боль, да и цена его вполне доступная. А еще врачи нередко предлагают пациентам в качестве адекватной замены такие средства, как «Кетанов», «Адолор», «Долак» и «Кеталгин» и другие.

Краткие сведения о взаимодействии с другими препаратами

Отметим, что лекарственное средство «Кеторолак» не стоит принимать одновременно с медикаментом «Аспирин», этанолом или препаратами кальция. В противном случае высока вероятность образования язв в желудочно-кишечном тракте.

Непрямые антикоагулянты, антиагреганты, тромболитические препараты и «Гепарин» также не стоит назначать на фоне приема средства «Кеторолак», так как это может вызвать обширное кровотечение. А при одновременном приеме с миелотоксическими средствами усиливается негативное воздействие рассматриваемого обезболивающего на печень человека.

В любом случае перед началом приема таблеток (или растворов) обязательно сообщите врачу обо всех используемых вами медикаментозных препаратах, а также о наличии аллергий. Эта информация крайне важна, так как помогает специалисту правильно составить схему лечения.