К классу производных сульфонилмочевины второго поколения относится множество действенных средств. Среди них хорошей репутацией пользуется «Гликлазид», если строго следовать назначению эндокринолога и инструкции по применению.
Форма выпуска, состав и упаковка
Выпускается в форме плоскоцилиндрических таблеток белого цвета. В состав входят:
- гликлазид (30, 60 или 80 мг) - действующее вещество;
- гипромеллоза;
- микрокристаллическая целлюлоза;
- аэросил;
- стеарат кальция;
- тальк;
- моногидрат лактозы.
Две формы выпуска:
- банки по 10 или 20 таблеток;
- контурные ячейковые упаковки (по 10 таблеток, в пачке 1, 2, 3 или 6 блистеров).
- «Гликлазид» с продолжительным действием выпускается по 15 или 30 штук в упаковке.
МНН, производители
Международное название — гликлазид.
Производят две компании:
- «Фармстандарт», Россия. Выпускают в основном таблетки продолжительного действия.
- «Озон», Россия.
Стоимость
Зависит от производителя, но в среднем за 30 таблеток по 60 мг — 170 рублей, за 60 таблеток по 30 мг — около 130 рублей.
Фармакологическое действие
«Гликлазид» — средство для снижения уровня глюкозы в крови, относится к производным сульфонилмочевины второго поколения. При его употреблении происходит секреция инсулина в поджелудочной железе, снижается показатель сахара, усиливается чувствительность тканевых клеток к инсулину, сокращается время от начала приема пищи до выделения инсулина. Кроме того, повышается эффективность секреции инсулина во второй фазе и снижается риск гипогликемии после еды.
Дополнительно происходит снижение выработки глюкозы в печени, поэтому улучшаются результаты анализов глюкозы натощак. Снижается риск тромбоза. Препарат обладает свойствами антиоксиданта, что также важно для диабетиков.
Фармакокинетика
Однократный прием лекарственного средства сохраняет адекватную концентрацию вещества в крови в течение суток. Всасывается через ЖКТ, независимо от приема пищи. Максимальная концентрация фиксируется спустя 4-6 часов после начала действия. Метаболизация происходит в клетках печени. Препарат выводится почками (через 8 часов при приеме обычного «Гликлазида» и 16 часов - пролонгированного).
Показания
- сахарный диабет второго типа при недостаточности диеты и физических упражнений;
- профилактика осложнений при инсулиннезависимом диабете.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам;
- сахарный диабет первого типа;
- кетоацидоз;
- лейкопения;
- кома в анамнезе;
- нарушения функционирования печени и почек, недостаточность;
- непереносимость лактозы, мальабсорбция;
- непроходимость кишечника;
- травмы и острые состояния;
- гипер- и гипотиреоз;
- беременность, лактация;
- детский возраст;
- прием некоторых средств (даназол, фенилбутазон, миконазол).
Инструкция по применению (дозировка)
Минимальная доза — 30 мг единовременно, чаще принимают во время завтрака. Затем количество препарата корректируют по результатам анализов. Максимально разрешенная доза — 120 мг. Препарат пролонгированного действия способен заменить «Гликлазид» с обычным высвобождением.
Побочные действия
- Тошнота, рвота.
- Гепатит и желтуха.
- Запоры.
- Анемия, иные нарушения кроветворения.
- Аллергические реакции.
- Нарушения зрения.
- Эритропения или агранулоцитоз.
- Панцитопения.
- Печеночная недостаточность.
Передозировка
При превышении назначенной дозы может развиться гипогликемия, которая проявляется следующими симптомами:
- утомляемость, слабость;
- головная боль;
- тошнота, рвота;
- учащенное сердцебиение;
- судороги;
- нарушения сознания вплоть до его потери и комы.
Легкая форма снимается приемом пищи, обогащенной углеводами. Средняя и тяжелая — введением раствора декстрозы или глюкагона, приемом высокоуглеводной пищи и обращением к врачу за корректировкой дозы. Промывание желудка и диализ в этих случаях не имеют должной эффективности.
Лекарственное взаимодействие
Можно использовать в комбинации с бигуанидами, ингибиторами альфа-глюкозидазы, инсулином.
Эффект «Гликлазида» могут только усилить такие вещества, как:
- ингибиторы АПФ и МАО;
- анаболические стероиды;
- бета-блокаторы;
- флуоксетин;
- циметидин;
- салицилаты;
- миконазол;
- флуконазол;
- теофиллин;
- пентоксифиллин;
- тетрациклины.
Ослабляется воздействие при одновременном употреблении:
- барбитуратов;
- глюкокортикоидов;
- симпатомиметиков;
- салуретиков;
- контрацептивов или эстрогенов;
- рифампицина.
Сам «Гликлазид» воздействует на эффект антикоагулянтов. Рекомендуется постоянное отслеживание состояния при совместном приеме с другими лекарствами.
Совместимость с алкоголем
Препарат несовместим с этанолом — может развиться дисульфирамоподобный синдром, по признакам похожий на отравление. В целом диабетикам не рекомендуется употреблять алкоголь ввиду его негативного воздействия на организм и повышение риска гипогликемии.
Особые указания
Способен вызывать привыкание — примерно через 2 года может потребоваться переход на инсулин.
При курсе лечения обязательно соблюдение диеты, режим питания без пропусков.
Существует опасность развития гипогликемии, поэтому важно следить за самочувствием. Особенно это важно в ситуациях стресса, после нагрузок, в комбинированной терапии, в ослабленном физическом состоянии и в пожилом возрасте.
Следует отказаться от вождения автотранспорта из-за возможного падения уровня глюкозы.
ВАЖНО! Препарат отпускается только по рецепту врача!
Беременность и лактация
Нет данных об использовании «Гликлазида» во время вынашивания ребенка и кормления грудью. Во избежание развития нарушений у плода запрещен прием этого средства. Беременным чаще назначают инсулиновую терапию, так как при ней значительно ниже риск гипогликемии. При наступлении беременности больную диабетом всегда переводят с пероральных препаратов на инсулин.
Применение в детском и пожилом возрасте
Не используется для лечения детей младше 18 лет, поскольку нет данных клинических испытаний.
Следует применять с осторожностью у пожилых пациентов, так как они особенно чувствительны к компонентам средства, выше риск гипогликемии.
Условия и сроки хранения
Рекомендуется держать лекарство в сухом месте, вдали от прямых солнечных лучей месте, недоступном для детей. Температура хранения не выше 25°C. Срок годности 3 года, после его истечения таблетки утилизируются.
Сравнение с аналогами
У лекарства имеется несколько аналогов, которые тоже полезно будет рассмотреть.
| Наименование, активное вещество | Производитель | Плюсы и минусы | Цена, руб. |
| « », гликлазид. | «Сервье», Франция. | Плюсы: не возникает резистентности к препарату, является полным аналогом «Гликлазида».
Минусы: дороже. |
От 250; за лекарство пролонгированного эффекта — около 320. |
| « », метформина гидрохлорид. | «Гедеон Рихтер», Венгрия; «Тева», Израиль; «Канонфарма», Россия; «Озон», Россия. | Плюсы: высокая эффективность, доступность.
Минусы: много побочных явлений, запрещен детям и беременным женщинам. |
От 250. |
| «Глимепирид», глимепирид. | «Фармстандарт»,Россия. | Плюсы: эффективное средство.
Минусы: дорогой. |
340 (30 таб.) |
| «Глидиаб», гликлазид | «Акрихин», Россия. | Плюсы: дешевый и доступный.
Минусы: нельзя применять в лечении детей. |
140 (60 таб.) |
| « », глибенкламид. | «Озон», Россия. | Плюсы: дешевое и доступное средство, эффективное по свойствам.
Минусы: много противопоказаний и побочных явлений. |
от 100 (120 таб.) |
Любое изменение в лечении, смена препарата производится только по указанию специалиста Запрещено заниматься самолечением!
Гликлазид относится к числу препаратов, принимаемых при сахарном диабете 2 типа.
Данное средство имеет гипогликемический эффект и способствует понижению концентрации глюкозы в крови больного. Лекарство относится к группе производных сульфонилмочевины II поколения.
Общая информация, состав и форма выпуска
Гликлазид МВ относится к числу лекарств, обладающих ярко выраженным сахароснижающим эффектом. Помимо гипогликемического эффекта средство обладает антиоксидантными свойствами.
Лекарство благотворно воздействует на углеводный обмен в организме и препятствует появлению тромбозов в мелких сосудах, что связано с его гемоваскулярными свойствами.
На латинском препарат имеет название «Gliclazide». Он выпускается в форме таблеток, предназначенных для перорального приема. Средство выпускается на территории России.
Основным активным элементом средства выступает Гликлазид. В одной таблетке содержится порядка 80 мг основного вещества. Дополнительно в состав входит стеарат кальция вместе с микрокристаллической целлюлозой. Также в составе средства присутствует моногидрат лактозы и коллоидный диоксид кремния. В таблетке в качестве вспомогательного вещества присутствует повидон.
Гликлазид выпускается в виде таблеток по 30 и 60 мг. Цвет таблеток белый или с кремовым оттенком. Таблетки имеют плоскоцилиндрическую форму, на них имеется фаска.
Фармакологическое действие
Данное лекарство имеет гипогликемическое действие. Препарат повышает секрецию инсулина за счет участия β-клеток поджелудочной железы. После приема у больных отмечается повышение чувствительности тканей организма к инсулину.
Гликлазид стимулирует мышечную гликогенсинтетазу. Лекарство воздействует на транспортировку ионов кальция внутри клеток.
Средство характеризуется постепенным гипогликемическим эффектом. Гликемический профиль больного приходит в норму в течение 2-3 дней с момента начала приема средства. Медикамент, принятый за полчаса до еды, препятствует активному повышению уровня глюкозы в крови после употребления пищи.
Средство способствует нормализации проницаемости сосудов, благодаря чему снижается вероятность возникновения микротромбозов, а также способствует улучшению микроциркуляции. Медикамент активно подавляет процессы сцепления и объединения тромбоцитов.
Лекарство уменьшает риск развития атеросклероза, снижает риск появления микроангиопатии, ретинопатии.
Данное средство способствует уменьшению чувствительности сосудов к действию адреналина. Длительный прием в ходе лечения диабетической нефропатии приводит к снижению уровня белка в моче.
Подтверждено свойство медикамента приводить в норму кровяное давление у больных. Антиоксидантное действие обеспечивается за счет снижения числа перекисных липидов в крови.
Показания и противопоказания к применению
Лекарственное средство применяется в двух целях:
- для лечение сахарного диабета II типа, когда диета и физнагрузки не дают лечебного эффекта;
- в профилактических целях для снижения риска осложнений в виде нефропатии, инсульта, ретинопатии, инфаркта миокарда.
Недопустим прием средства больными:
- находящимися в диабетической коме;
- женщинами в положении и при кормлении ребенка грудью;
- с нарушениями функционирования печени, почек;
- страдающими кетоацидозом;
- имеющими особую чувствительность к элементам медикамента;
- имеющими непереносимость лактозы с рождения;
- страдающими инсулинозависимым диабетом;
- имеющими синдром мальабсорбции;
- принимающими Фенилбутазон, Даназол;
- не достигшими 18-летия.
Инструкция по применению
Препарат принимается дважды в день по 80 мг в качестве начальной дозы. В дальнейшем дозировка увеличивается. Средняя доза составляет порядка 160 мг в день. Максимально возможная — 320 мг. Медикамент рекомендуется принимать за полчаса до еды.
Если больной пропустил прием лекарства, то впоследствии нет необходимости принимать его двойную дозу. После 14 дней лечения возможен прием Гликлазида МВ в дозировке 30 мг.
Лекарство принимается раз в сутки в процессе приема пищи. Суточная дозировка при этом может увеличиваться до 120 мг.
Замена Гликлазида на другой аналогичный препарат не должна сопровождаться перерывом. Новое лекарство принимается на следующий день.
Препарат можно одновременно принимать с инсулином и бигуанидами. Стандартная дозировка предусмотрена для больных с почечной недостаточностью как легкой, так и средней степени. Больные, имеющие высокий риск развития гипогликемии, должны принимать минимальную дозу данного медикамента.
Особые указания и пациенты
Данный препарат противопоказан беременным женщинам, а также кормящим матерям. Лекарство противопоказано детям до 18 лет.
Прием возможен с необходимой осторожностью следующими пациентами:
- пожилыми людьми;
- с признаками надпочечниковой недостаточности;
- с нерегулярным приемом пищи;
- с тяжелым течением ишемической болезни сердца с признаками атеросклероза;
- с недостатком гормонов щитовидки (гипотиреоз);
- при длительном применении глюкокортикостероидов;
- с недостаточностью функций гипоталамуса, гипофиза.
Больным с нарушением функционирования почек и печени противопоказан прием данного медикамента.
Для препарата характерны следующие особые указания:
Побочные действия и передозировка
Среди побочных эффектов при приеме средства отмечаются:
- тошнота;
- сыпь;
- печеночная недостаточность;
- рвота;
- васкулит аллергического типа;
- проблемы со зрением;
- анемия;
- желудочные боли;
- эритропения;
- тромбоцитопения;
- диарея;
- появление признаков анорексии;
- агранулоцитоз.
При передозировке может развиваться гипогликемия, для которой характерны:
- слабость;
- высокое кровяное давление;
- боли в голове;
- сонливость;
- потоотделение;
- головокружение;
- судороги;
- учащенное сердцебиение;
- аритмия;
- возникновение проблем со зрением;
- затрудненность речи;
- обмороки.
Слабо и средне выраженная гипогликемия требует снижения дозы лекарства с одновременным введением в рацион больного пищи, богатой углеводами. Тяжело протекающая гипогликемия требует срочной госпитализации больного.
Ему назначается внутривенное введение 50 мл глюкозного раствора (20%), затем капельно вводится 10-процентный глюкозный раствор. На протяжении 2 дней необходим контроль за концентрацией сахара в крови у больного. Диализ при этом не имеет должной эффективности.
Взаимодействие с другими лекарствами
Не допускается одновременный прием Гликлазида со следующими медикаментами:
- Даназол;
- Циметидин;
- Фенилбутазон.
Одновременный прием с Верапамилом требует постоянного контроля за содержанием сахара в крови.
Значительно снижают гипогликемическую эффективность препарата:
- диуретики;
- прогестины;
- Рифампицин;
- барбитураты;
- эстрогены;
- Дифенин.
Способствует усилению гипогликемического эффекта средства его одновременный прием с:
- Пиразолоном;
- кофеином;
- салицилатами;
- Теофиллином;
- сульфаниламидами.
При приеме наряду с препаратом бета-адреноблокаторов неселективного типа у больного возникает риск появления гипогликемии.
Препараты с аналогичным действием
Лекарство имеет следующие аналоги:
Мнения специалистов и пациентов
Из отзывов врачей и пациентов, принимающих Гликлазид, можно сделать вывод, что средство хорошо снижает уровень сахара в крови при условии соблюдения диеты, но при длительном применении отмечается ухудшение эффективности. Также некоторыми отмечается наличие побочных эффектов. Достоинством препарата является его сравнительно невысокая цена.
Гликлазид является вполне эффективным гипогликемическим препаратом. Несмотря на широкий круг побочных эффектов лекарство довольно хорошо переносится всеми группами больных. Рекомендуется с осторожностью назначать данное средство пожилым людям и не назначать одновременно с Циметидином из-за высокого риска развития гипогликемии. Длительный прием лекарства способствует снижению его эффективности, что подтверждается многими пациентами. Средство действует эффективнее при одновременном соблюдении больным специальной диеты с минимальным потреблением углеводов.
Елена, 48 лет, врач-эндокринолог
Данный препарат был назначен лечащим врачом. Могу сказать, что Гликлазид вполне эффективное средство. Я постоянно проверял уровень сахара в крови. Всегда отмечается стойкое снижение данного показателя, но не до нормы, а несколько выше ее. Из достоинств можно выделить стоимость и удобную схему приема. Главным недостатком являются побочные эффекты. У меня периодически отмечались головные боли.
Иван, 55 лет
Гликлазид назначил мне лечащий врач в качестве замены старого препарата. В целом, средство хорошее. Неплохо снижает сахар в крови. И неплохая цена при этом. Недостаток кроется в побочных эффектах. У меня отмечались несколько раз боли в желудке, головные боли. Но серьезных симптомов не проявлялось. Лекарство лучше помогает при соблюдении низкокалорийной диеты.
Вероника, 65 лет
Видео-материал о препарате Гликлазид и его действии на организм:
Цена лекарства в различных регионах России колеблется в диапазоне 115-147 рублей за упаковку. Стоимость ряда аналогов средства достигает суммы в 330 рублей.
В 1 таблетке 80 мг гликлазида.
Гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат кремния диоксид, как вспомогательные вещества.
В 1 таблетке Гликлазида МВ 30 мг. гликлазида.
Форма выпуска
Таблетки.
Фармакологическое действие
Гипогликемическое .
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Гипогликемическое средство, являющееся производным сульфонилмочевины II генерации. Стимулирует выработку инсулина β-клетками и восстанавливает физиологический профиль его. Прием препарата сокращает время от момента приема пищи до начала секреции инсулина, поскольку восстанавливает первую (раннюю) фазу секреции и усиливает вторую фазу. Уменьшает пик повышения сахара после приема пищи. Повышает чувствительность тканей к инсулину
.
Помимо этого, снижает риск тромбозов
, подавляя агрегацию и адгезию тромбоцитов
, восстанавливая физиологический пристеночный фибринолиз
, улучшает микроциркуляцию. Этот эффект важен, поскольку позволяет снизить риск грозного осложнения -
и микроангиопатии
. При диабетической нефропатии отмечается снижение на фоне лечения этим препаратом. Препятствует развитию атеросклероза, так как обладает антиатерогенными свойствами.
Особенности лекарственной формы Гликлазид МВ обеспечивают эффективную лечебную концентрацию и контроль уровня глюкозы в течении 24 часов.
Фармакокинетика
Быстро всасывается в ЖКТ, степень абсорбции высокая. Максимальная концентрация (при приеме 80 мг) определяется через 4 ч. Связь с белками до 97%. Равновесная концентрация достигается после приема в течение 2 суток. Метаболизируется в печени до 8 метаболитов. До 70% выводится почками, кишечник — 12%. Период полувыведения обычного гликлазида составляет 8 часов, пролонгированного до 20 часов.
Показания к применению
- профилактика осложнений (нефропатия , ) неинсулинзависимого ;
- II типа .
Противопоказания
- инсулинозависимый сахарный диабет ;
- кетоацидоз ;
- тяжелые нарушения функции почек/ печени;
- врожденная непереносимость лактозы, синдром мальабсорбции;
- одновременный прием с или Фенилбутазоном ;
- возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность;
- беременность, лактация.
С осторожностью назначается в пожилом возрасте, при нерегулярном питании, , гипопитуитаризме , тяжелом течении ИБС и выраженном , надпочечниковой недостаточности , продолжительном лечении глюкокортикостероидами .
Побочные действия
- тошнота, рвота, боли в желудке;
- тромбоцитопения , эритропения , , гемолитическая анемия ;
- аллергический васкулит ;
- кожная сыпь, зуд;
- печеночная недостаточность ;
- нарушение зрения;
- гипогликемия (при передозировке).
Гликлазид, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Таблетки Гликлазид назначают в начальной суточной дозе 80 мг, принимают 2 раза в день за 30 минут до еды. В дальнейшем доза корректируется, и средняя суточная составляет 160 мг, а максимальная 320 мг. Таблетки с обычным высвобождением может заметить Гликлазид MB. Возможность замены и дозу в таком случае определяет врач.
Гликлазид MB 30 мг принимают 1 раз в день во время завтрака. Изменение дозы предпринимается после 2 недель лечения. Она может составлять 90 -120 мг.
При пропуске приема таблеток нельзя принимать двойную дозу. При замене другого сахароснижающего препарата этим не требуется переходного периода - его начинают принимать на следующий день. Возможно сочетание с бигуанидами , , ингибиторами альфа-глюкозидазы. При легкой и средней степени назначается в таких же дозах. У больных группы риска гипогликемии используют минимальную дозу.
Передозировка
Передозировка проявляется симптомами гипогликемии: головная боль, утомляемость, резкая слабость, потоотделение, сердцебиение, повышение АД, аритмия , сонливость, ажитация , агрессивность, раздражительность, замедленная реакция, нарушение зрения и речи, тремор , головокружение, судороги , брадикардия , потеря сознания.
При умеренно выраженной гипогликемии без нарушения сознания уменьшают дозу препарата или увеличивают количество углеводов, поступающих с пищей.
При тяжелых гипогликемических состояниях необходима немедленная госпитализация и оказание помощи: в/в струйно 50 мл 20–30% раствора глюкозы, потом капельно 10% раствор декстрозы или глюкозы. В течение двух суток контролируется уровень глюкозы. Диализ неэффективен.
Взаимодействие
Применение неселективных бета-адреноблокаторов повышает риск гипогликемии .
При применении Акарбозы отмечается аддитивное гипогликемическое действие.
При применении ГКС (в том числе наружных форм применения), барбитуратов , диуретиков , эстрогенов и прогестинов , , уменьшается сахароснижающее действие препарата.
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
При температуре не более 25 С.
Срок годности
Аналоги Гликлазида
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
, Гликлазид-Акос , Диабинакс , Диабетон МВ , Диабеталонг , Глюкостабил .
Отзывы о Гликлазиде
В настоящее время более широко применяют производные сульфонилмочевины II поколения , к которым относится Гликлазид, потому что они превосходят препараты предыдущего поколения по выраженности гипогликемического действия, поскольку аффинность к рецепторам β-клеток выше в 2-5 раз, что позволяет достичь эффект при назначении минимальных доз. Эта генерация препаратов реже вызывает побочные эффекты.
Особенностью препарата является то, что при метаболических изменениях его образуется несколько метаболитов, и один из них оказывает значительное влияние на микроциркуляцию. Многими исследованиями доказано снижение риска микрососудистых осложнений (ретинопатий и нефропатии ) при лечении гликлазидом . Снижается выраженность ангиопатий , улучшается питание конъюнктивы, исчезает сосудистый стаз . Именно поэтому его назначают при осложнениях сахарного диабета (ангиопатии , нефропатии с начальной ХПН, ретинопатии ) и об этом сообщают пациенты, которых именно по этой причине перевели на прием данного препарата.
Многие акцентируют внимание на том, что таблетки нужно принимать после завтрака, который содержит достаточное количество углеводов, не допустимо голодание в течение дня. В противном случае, на фоне низкокалорийной диеты и после интенсивной физической нагрузки возможно развитие гипогликемии . При физическом перенапряжении необходимо изменять дозу препарата. У некоторых лиц после употребления алкоголя также отмечались гипогликемические состояния.
Особенно чувствительны к гипогликемическим препаратам пожилые люди, так как риск развития гипогликемии у них повышен. В связи с чем им лучше использовать короткодействующие препараты (обычный гликлазид
).
Больные отмечают в своих отзывах удобство применения таблеток модифицированного высвобождения: оказывают действие медленно и равномерно, поэтому их применяют один раз в сутки. Кроме того, эффективная доза его в 2 раза меньше, чем доза обычного гликлазида
.
Гликлазид
Международное непатентованное название
Гликлазид
Лекарственная форма
Таблетки 80 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - гликлазид 80.0 мг,
вспомогательные вещества : лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, повидон, кальция стеарат.
Описание
Таблетки белого или почти белого цвета, с плоской поверхностью и фаской. На одной стороне таблетки имеется логотип в виде креста.
Фармакотерапевтическая группа
Средствадля лечения сахарного диабета. Сахароснижающие препараты для перорального приема. Производные сульфонилмочевины. Гликлазид
Код АТХ A10BB09
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь гликлазид быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови отмечается через 2-6 часов.
Взаимосвязь между принятой дозой и кривой концентрации препарата в плазме представляет собой линейную зависимость от времени. Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 95%.
Гликлазид метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
Период полувыведения составляет 10-12 ч. Выводится главным образом почками в виде метаболитов, менее 5% выводится с мочой в неизмененном виде.
Фармакодинамика
Гликлазид - пероральное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины II поколения. Стимулирует секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы. Повышает чувствительность пери-ферических тканей к инсулину. Уменьшает промежуток времени от мо-мента приема пищи до начала секреции инсулина. Восстанавливает ранний пик секреции инсулина, уменьшает постпрандиальный пик гипергликемии. Гликлазид частично ингибирует адгезию и агрегацию тромбоцитов путем снижения маркеров активации тромбоцитов (бета-тромбоглобулина, тробоксана В2), повышает сосудистую фибринолитическую активность за счет воздействия на эндотелий сосудов, тем самым предупреждает развитие микротромбозов и улучшает микроциркуляцию.
Показания к применению
Сахарный диабет II типа у взрослых, когда соблюдение диеты, физическая
нагрузка и снижение веса оказываются недостаточными для адекватного
контроля уровня глюкозы в крови
Способ применения и дозы
Внутрь, во время приема пищи.
Взрослые
Суточная доза препарата составляет 40-320 мг (в зависимости от уровня гликемии). Препарат принимается 2 раза в сутки.
Максимальная суточная доза - 320 мг (4 таблетки), которую следует разделить на два приема - утром 2 таб. и вечером 2 таб.
Начальная суточная доза составляет 40-80 мг (1/2 - 1 таблетка), назначается утром во время приема пищи и постепенно может быть увеличена до достижения адекватного контроля гликемии.
Разовая доза не должна превышать 160 мг (2 таблетки).
При назначении более высоких доз таблетки следует принимать два раза в день в соответствии с основными приемами пищи. У пациентов с ожирением или при отсутствии адекватного ответа на Гликлазид может потребоваться дополнительная терапия.
Пожилые пациенты
Не требуется коррекции дозы у лиц пожилого возраста.
Однако, следует соблюдать осторожность при назначении препаратов сульфонилмочевины из-за возможного, связанного с возрастом повышенного риска развития гипогликемии.
Побочные действия
Гипогликемия (в случае нерегулярного приема или пропуска приемов
пищи): липкий пот, чувство тревоги, тахикардия, повышение
артериального давления, дрожь, боль в области сердца, аритмия, головная
боль, острое чувство голода, тошнота, рвота, быстрая утомляемость,
нарушения сна, возбуждение или заторможенность, агрессивность, слабая
концентрация внимания, замедление реакции, расстройства зрения и речи,
афазия, парезы, снижение чувствительности, головокружение, потеря
самоконтроля, сонливость, потеря сознания, бред, судороги
Боль в животе, тошнота, рвота, диарея, запоры
Обратимое повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ,
щелочная фосфатаза), гепатит
Кожная сыпь, зуд, крапивница, эритема, макуло-папулезные высыпания,
буллезные реакции
Анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения, обратимые
после отмены препарата
Преходящие нарушения зрения, особенно в начале лечения, в связи с
изменениями уровня глюкозы в крови
Противопоказания
Известная повышенная чувствительность к гликлазиду или одному из
вспомогательных компонентов препарата, а также к другим препаратам
группы сульфонилмочевины или сульфонамидам
Сахарный диабет I типа
Диабетический кетоацидоз, прекоматозное состояние и диабетическая
Тяжелая почечная или печеночная недостаточность
Клинические состояния, требующие назначения инсулина (травмы, ожоги, тяжелые инфекционные заболевания)
Терапия миконазолом
Беременность и период лактации
Детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Совместный прием Гликлазида и миконазола противопоказан в связи с риском развития гипогликемии, вплоть до гипогликемической комы.
Гликлазид не рекомендуется применять одновременно с фенилбутазоном и алкоголем ввиду повышения риска развития гипогликемии. В период лечения препаратом необходимо воздерживаться от употребления алкоголя и приема медицинских препаратов, содержащих этанол.
В связи с риском развития гипогликемии следует соблюдать осторожность при одновременном назначении Гликлазида и противодиабетических препаратов других групп (инсулин, акарбоза, бигуаниды), бета-блокаторов, флуконазола, ингибиторов ангиотензин-конвертирующего фермента (каптоприл, эналаприл), антагонистов Н2-рецепторов, ингибиторов моноаминооксидазы (ИМАО), сульфонамидов и нестероидных противовоспалительных препаратов.
Одновременный прием Гликлазида и даназола не рекомендуется ввиду риска повышения уровня глюкозы в крови. При необходимости назначения такой комбинации следует тщательно контролировать уровень глюкозы в крови и моче, а в некоторых случаях откорректировать дозу Гликлазида на время терапии даназолом и после нее.
Ввиду риска развития гипергликемии следует соблюдать осторожность при комбинировании Гликлазида с хлорпромазином (в дозе > 100 мг в день последний вызывает снижение секреции инсулина). На время терапии хлорпромазином может потребоваться коррекция дозы Гликлазида.
Глюкокортикостероиды (при системном и местном применении: внутрисуставно, под- или накожно, ректально) и тетракозактид при одновременном приеме с Гликлазидом повышают уровень глюкозы в крови и, вследствие снижения толерантности к углеводам, могут вызвать кетоз. В период лечения и после терапии глюкокортикоидами может потребоваться коррекция дозы Гликлазида.
Следует соблюдать осторожность при комбинированном приеме Гликлазида с ритодрином, сальбутамолом и тертбуталином (внутривенно) в связи с риском развития гипергликемии. При необходимости следует перейти на инсулинотерапию.
При совместном применении Гликлазида с антикоагулянтами (варфарин и др.) может наблюдаться усиление антикоагулянтного эффекта.
Особые указания
Гипогликемия
Во время лечения может возникнуть гипогликемия (снижение уровня сахара в крови). Чтобы предотвратить возникновение состояний гипогликемии очень важно соблюдать следующие правила: регулярно питаться, регулярно принимать препарат (однократно, предпочтительно за завтраком), избегать слишком строгой или несбалансированной диеты. Необходимо предупредить пациентов, принимающих Гликлазид, о риске возникновения гипогликемии в случае употребления алкоголя, приема ацетилсалициловой кислоты, а также голодания и повышенной физической нагрузки. К факторам, повышающим риск развития гипогликемии, также относятся почечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность, заболевания щитовидной железы, надпочечниковая недостаточность, сопутствующее назначение других лекарственных средств.
Пациент должен быть проинформирован о важности соблюдения диеты, необходимости регулярной физической нагрузки и регулярного контроля уровня глюкозы в крови. Больным и членам их семей необходимо разъяснить опасность гипогликемии, рассказать о ее симптомах, способах лечения и факторах, предрасполагающих к развитию этого осложнения.
Неконтролируемый уровень глюкозы в крови при приеме антидиабетических препаратов может наблюдаться в следующих случаях: лихорадка, травмы, инфекции, хирургические вмешательства. В некоторых случаях при необходимости следует вводить инсулин.
Гипогликемическая эффективность любого перорального антидиабетического средства, в том числе Гликлазида, ослабляется с течением времени у многих пациентов, что может быть связано с прогрессированием диабета или снижением реакции организма на терапию. В этом случае необходимы адекватная коррекция дозы и соблюдение диеты.
Назначение препаратов группы сульфонилмочевины пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (G6PD) может привести к гемолитической анемии. В связи с этим следует соблюдать осторожность при назначении Гликлазида пациентам с дефицитом G6PD и рассмотреть возможность альтернативного лечения препаратом другого класса.
В связи с тем, что препарат содержит лактозу моногидрат, не рекомендуется его прием пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы (типа Лаппа) или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Применение в педиатрии
Препарат не применяется в детской практике.
Беременность и период лактации
При наступлении беременности препарат следует отменить и перейти на инсулинотерапию.
При необходимости назначения препарата в период лактации кормление грудью следует прекратить.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В связи с возможным риском развития гипогликемии следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими потенциально опасными механизмами, особенно в начале терапии.
Передозировка
Симптомы: гипогликемия от умеренной до тяжелой степени тяжести.
Лечение: симптомы гипогликемии умеренной тяжести без потери сознания или признаков неврологических расстройств устраняют приемом углеводов, корректировкой дозы и/или изменением питания. Тяжелые эпизоды гипогликемии, сопровождающиеся комой, судорогами или другими неврологическими расстройствами, требуют неотложной помощи и немедленной госпитализации. При наступлении гипогликемической комы или подозрении на нее следует немедленно ввести глюкагон и 50 мл концентрированного раствора глюкозы (20-30% внутривенно), а затем продолжать инфузию 10% раствора глюкозы со скоростью, обеспечивающей поддержание концентрации глюкозы в крови на уровне более 1 г/л. Гемодиализ неэффективен.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 3 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с утвержденной инструкцией по медицин-скому применению на государствен-ном и русском язы-ках помещают в пачку из картона для потребительской тары или хром-эрзац или гофрированного.
Допускается контурные ячейковые упаковки помещать (без вложения в пачки) в коробки из картона коробочного или гофрированного. В каждую коробку вкладывают утвержденные инструк-ции по медицинскому применению на государственном и русском языках. Количество инструкций в групповую упаковку вкладывается по числу упаковок.
Допускается информацию из утвержденных инструкций по медицин-скому применению на государственном и русском языках наносить на пачку.
В групповую упаковку вкладывают упаковочный лист.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
По истечении срока годности препарат не применять.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
АО «Химфарм», Республика Казахстан,
г. Шымкент, ул. Рашидова, 81, т/ф: 560882
Владелец регистрационного удостоверения
АО «Химфарм», Республика Казахстан
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
АО «Химфарм», г. Шымкент, РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН,
ул. Рашидова, 81, т/ф: 560882
Номер телефона 7252 (561342)
Номер факса 7252 (561342)
Адрес электронной почты [email protected]
Лекарственная форма: таблетки с модифицированным высвобождением Состав:Активное вещество: гликлазид - 60,0 мг.
Вспомогательные вещество: гипромеллоза - 70.0 мг; целлюлоза микрокристаллическая - 68,0 мг; кремния диоксид коллоидный - 1,0 мг; магния стеарат - 1,0 мг.
Описание:Круглые двояковыпуклые таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, с риской с одной стороны. Допускается наличие незначительной мраморности.
Фармакотерапевтическая группа: Гипогликемическое средство для перорального применения группы сульфонилмочевины II поколения АТХ:A.10.B.B.09 Гликлазид
Фармакодинамика: является производным сульфонилмочевины, гипогликемическим препаратом для приёма внутрь, который отличается от аналогичных препаратов наличием N -содержащего гетероциклического кольца с эндоциклической связью.Снижает концентрацию глюкозы крови, стимулируя секрецию инсулина бета-клетками островков Лангерганса. Повышение концентрации постпрандиального инсулина и С-пептида сохраняется после 2 лет терапии. Как и у других производных сульфонилмочевины, в основе этого эффекта лежит увеличение реакции β-клеток островков Лангерганса на физиологическую стимуляцию глюкозой.
Помимо влияния на углеводный обмен оказывает гемоваскулярные эффекты.
Влияние на секрецию инсулина
При сахарном диабете 2 типа востанавливает ранний пик секреции инсулина в ответ на поступление глюкозы и усиливает вторую фазу секреции инсулина. Значительное повышение секреции инсулина наблюдается в ответ на стимуляцию, обусловленную приемом пищи или введением глюкозы.
Гемоваскулярные эффекты
Снижает риск тромбозов мелких сосудов, влияя на механизмы, которые могут обуславливать развитие осложнении при сахарном диабете: частичное ингибирование агрегации и адгезии тромбоцитов и снижение концентрации факторов активации тромбоцитов (бета- тромбоглобулина, тромбоксана В 2), а также на восстановление фибринолитической активности сосудистого эндотелия и повышение активности тканевого активатора плазминогена. Интенсивный гликемический контроль при применении гликлазида с модифицированным высвобождением (целевой показатель гликозилированного гемоглобина (HbAlc) < 6,5%) достоверно снижает риск микро- и макрососудистых осложнений сахарного диабета 2 типа в сравнении со стандартным гликемическим контролем (исследование ADVANCE).
Стратегия интенсивного гликемичсского контроля предусматривала назначение гликлазида (в среднем 103 мг/сут) и повышение его дозы (до 120 мг/сут) при применении на фоне (или вместо) стандартной терапии перед добавлением к ней другого гипогликемического лекарственного средства (например, метформина, ингибитора альфа-глюкозидазы, производного тиазолидиндиона или инсулина). При применении гликлазида в группе интенсивного гликемического контроля (средняя продолжительность наблюдения 4,8 лет, среднее значение HbAlc 6,5%) по сравнению с группой стандартного контроля (среднее значений HbAlc 7,3%) показано значимое снижение относительного риска комбинированной частоты развития макро- и микрососудистых осложнений на 10% за счёт: значимого снижения относительного риска основных микрососудистых осложнений на 14%, развития и прогрессирования нефропатии - па 21%, возникновения и прогрессирования микроальбуминурии - на 9%, макроальбуминурии - на 30% и развития почечных осложнений - на 11%.
Преимущества интенсивного гликемичсского контроля при применении гликлазида не зависят от результатов лечения гипотензивными препаратами.
Фармакокинетика:Всасывание
После приема внутрь полностью абсорбируется. Концентрация гликлазида в плазме крови возрастает постепенно в течение первых 6 часов, уровень плато поддерживается от 6 до 12 часов. Прием пищи не влияет на скорость или степень абсорбции гликлазида.
Распределение
С белками плазмы связывается приблизительно 95% препарата. Объем распределения - около 30 л.
Прием препарата Гликлазид МВ в дозе 60 мг один раз в сутки обеспечивает поддержание эффективной концентрации гликлазида в плазме крови более 24 часов.
Метаболизм
Гликлаздд метаболизируется преимущественно в печени. Активные метаболиты в плазме отсутствуют.
Выведение
Выведение осуществляется, в основном, почками в виде метаболитов, менее 1% выводится в неизменном виде. Период полувыведения гликлазида составляет в среднем 16 часов (от 12 до 20).
Линейность
Взаимосвязь между принятой дозой (до 120 мг) и площадью под фармакокинетической кривой "концентрация - время" является линейной.
Особые популяции
У лиц пожилого возраста клинически значимых изменений фармакокинетических параметров не наблюдается.
Показания:Сахарный диабет 2 типа при недостаточной эффективности диетотерапии, физических нагрузок и снижения массы тела.
Профилактика осложнений сахарного диабета: снижение риска микрососудистых (нефропатия, ретинопатия) и макрососудистых осложнений (инфаркт миокарда, инсульт) у пациентов с сахарным диабетом 2 типа путем интенсивного гликемического контроля.
Противопоказания:- повышенная чувствительность к гликлазиду или какому-либо из вспомогательных веществ препарата, другим производным сульфонилмочевины, сульфаниламидам;
- сахарный диабет 1 типа;
- диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома;
- тяжелая почечная или печеночная недостаточность (в этих случаях рекомендовано применение инсулина);
- одновременный приём миконазола (и лекарственных формах для системного применения и гели для слизистой оболочки полости рта) - см.раздел "Взаимодействие с лекарственными средствами");
- беременность и период грудного вскармливания (см. раздел "Применение при беременности и в период грудного вскармливания");
- возраст до 18 лет (отсутствуют данные но безопасности и эффективности).
Пожилой возраст; недостаточное или несбалансированное питание; тяжёлые и декомпенсированные эндокринные заболевания (гипотиреоз, гипофизарная и надпочечниковая недостаточность); отмена длительной и/или в высоких дозах терапии глюкокортикостероидами (ГКС); тяжёлые заболевания сердечно-сосудистой системы (тяжёлая ишемическая болезнь сердца, тяжёлые поражения сонных артерий, распространенный атеросклероз); почечная и/или печеночная недостаточность; алкоголизм; недостаточность глюкозою-фосфатдегидрогеназы.
Беременность и лактация:Опыт применения гликлазида во время беременности отсутствует.
Данные о применении других производных сульфонилмочевины во время беременности ограничены.
В исследованиях на лабораторных животных тератогенные эффекты гликлазида выявлены не были.
При недостаточной компенсации сахарного диабета возможен риск развития врождённых аномалий. Для снижения этого риска необходимо добиться адекватного гликемического контроля. Пероральные гипогликемические препараты в период беременности не применяются. Препаратом выбора для терапии сахарного диабета у беременных является инсулин. Рекомендуется заменить прием гликлазида на инсулинотерапию, как в случае планируемой беременности, так и в том случае, если беременность наступила на фоне приема препарата.
Период грудного вскармливания
Принимая во внимание отсутствие данных о поступлении гликлазида в грудное молоко и риск развития неонатальной гипогликемии, во время терапии препаратом, кормление грудью противопоказано.
Способ применения и дозы:ПРЕПАРАТ ПРЕДНАЗНАЧЕН ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ ТОЛЬКО У ВЗРОСЛЫХ
Суточная доза составляет 30-120 мг (½-2 таблетки) в 1 прием. Рекомендуется проглотить всю дозу препарата целиком, не разжевывая и не измельчая.
При пропуске одного или более приемов препарата нельзя принимать более высокую дозу в следующий прием, пропущенную дозу следует принять на следующий день. Как и в отношении других гипогликемических лекарственных средств, дозу препарата в каждом случае необходимо подбирать индивидуально, в зависимости от концентрации глюкозы крови и гликозилированного гемоглобина (HbAlc).
Подбор дозы
Повышение дозы возможно не ранее, чем через 1 месяц терапии препаратом в ранее назначенной дозе. Исключение составляют пациенты, у которых концентрация глюкозы крови не снизилась в течение двух недель терапии. В таких случаях дозу препарата можно увеличив(ать в конце второй недели лечения. Каждое следующее изменение дозы может быть предпринято после, как минимум, двухнедельного периода.
Поддерживающая терапия
Поддерживающая суточная доза составляет от 30 мг до 90-120 мг. Максимальная рекомендованная суточная доза - 120 мг. Наличие насечки на таблетке 60 мг позволяет делить таблетку и принимать суточную дозу, равную как 30 мг (½ таблетки 60 мг), так и, при необходимости, 90 мг (1 ½ таблетки 60 мг).
Переход с приема гликлазида, таблетки 80 мг
1 таблетка гликлазида 80 мг равноценна ½ таблетки с модифицированным высвобождением 60 мг препарата Гликлазид МВ. При переводе пациента с приема таблеток гликлазида 80 мг на терапию препаратом Гликлазид МВ рекомендуется проводить тщательный гликемический контроль.
Переход от терапии другим пероральным гипогликемическим препаратом
Препарат Гликлазид МВ может применяться вместо другого перорального гипогликемического средства. При переводе пациентов с терапии другим пероральным гипогликемическим преиаратом на терапию гликлазидом пролонгированного действия необходимо учитывать эффективность, дозу и продолжительность действия применяемого ранее гипогликемического средства. Обычно переходный период не требуется. Начальная доза гликлазида пролонгированного действия должна составлять 30 мг в сутки, затем дозу подбирают путём титрования под контролем концентрации глюкозы крови.
При переводе пациента с терапии гипогликемическими препаратами с более длительным T 1/2 , может возникнуть необходимость во временном (в течение нескольких дней) прекращении лечения во избежание аддитивного эффекта, повышающего риск развития гипогликемии. Начальная доза гликлазида пролонгированного действия в данном случае должна также составлять 30 мг в сутки. При необходимости в дальнейшем доза может быть повышена путем титрования под контролем концентрации глюкозы крови.
Комбинированная терапия с другими гипогликемическими средствами
Гликлазид МВ может применяться в сочетании с бигуанидами, ингибиторами альфа-глюкозидазы или инсулином.
Почечная недостаточность
Рекомендуемые дозы препарата при почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести идентичны таковым для лиц с нормальной функцией почек. Рекомендуется проведение тщательного медицинского наблюдения за пациентом.
Пациенты с риском развития гипогликемии
У пациентов, относящихся к группе риска развития гипогликемии (недостаточное или несбалансированное питание; тяжелые или плохо компенсированные эндокринные расстройства - гипофизарная и надпочечниковая недостаточность, гипотиреоз; отмена ГКС после их длительного приема и/или приема в высоких дозах; тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы (тяжелая ишемическая болезнь сердца, тяжелый атеросклероз сонных артерий, распространенный атеросклероз) рекомендуется применять минимальную дозу (30 мг) препарату Гликлазид МВ.
Профилактика осложнении сахарного диабета
Для достижения интенсивного гликемического контроля можно постепенно увеличивать дозу препарата Гликлазид МВ до 120 мг/сутки в дополнение к диете и физическим упражнениям до достижения целевого показателя HbAlc. Следует помнить о риске развития гипогликемии. Кроме того, к терапии можно добавить другие гипогликемические лекарственные средства, например, ингибитор альфа-глюкозидазы, производное гиазолидиндиона или инсулин.
Побочные эффекты:Гипогликемия (при нарушении режима дозирования и неадекватной диете): головная боль сильное) чувство голода, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, нарушение сна, раздражительность, возбуждение, снижение концентрации внимания, замедленная реакция, депрессия, спутанность сознания, нарушение зрения и речи, афазия, тремор, парезы, потеря самоконтроля, ощущение беспомощности, нарушение восприятия, головокружение, слабость, судороги, брадикардия, бред, нарушение дыхания, сонливость, потеря сознания с возможным развитием комы, вплоть до летального исхода.
Также могут отмечаться симптомы компенсаторной активации адренергической нервной системы: повышенное потоотделение, "липкая" кожа, беспокойство, тахикардия, повышение артериального давления, ощущение сердцебиения, аритмия и стенокардия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, запор (выраженность этих симптомов снижается при приеме во время еды).
Реже отмечаются следующие побочные эффекты:
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь, зуд, крапивница, отёк Квинке, эритема) макулопапуллезная сыпь, буллезные реакции (такие как, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз).
Со стороны крови и лимфатической системы: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения. Как правило, эти явления обратимы в случае прекращения терапии.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности "печеночных" ферментов (аспартамаминотрансфераза (ACT), аланинаминотрансфераза (АЛТ), щелочной фосфатазы), гепатит (единичные случаи). При появлении холестатической желтухи необходимо прекратить терапию.
Со стороны органа зрения: могут возникать преходящие нарушения зрения, вызванные изменением концентрации глюкозы крови, особенно в начале терапии.
Общие побочные эффекты производных сульфонилмочевины: эритропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения, аллергический васкулит, гипонатриемия. Также на фоне приема других производных сульфонилмочевины отмечалось повышение активности "печеночных" ферментов, нарушение функции печени (например, с развитием холестаза и желтухи) и гепатит. Эти проявления уменьшались со временем после отмены препаратов сульфонилмочевины, но в отдельных случаях приводили к жизнеугрожающей печеночной недостаточности.
Побочные эффекты, отмеченные в ходе клинических исследований
Отмечалась незначительная разница частоты различных серьёзных нежелательных явлений между двумя группами пациентов: интенсивного и стандартного гликемического контроля. Новых данных по безопасности применения гликлазида получено не было. Отмечено несколько случаев тяжёлой гипогликемии. В среднем, частота тяжёлой гипогликемии была низкой. Частота гипогликемии в группе интенсивного гликемического контроля была выше, чем в группе стандартного гликемического контроля; при этом, большинство эпизодов гипогликемии отмечалась на фоне сопутствующей инсулинотерапии.
Передозировка:Передозировка производных сульфонилмочевины, включая , может привести к развитию гипогликемии вплоть до гипогликемической комы.
Лечение
Умеренные симптомы гипогликемии без нарушения сознания или неврологических симптомов корректируют приемом углеводов, подбором дозы и/или изменением диеты. Тщательное наблюдение за состоянием пациента должно продолжаться до тех пор, пока не будет уверенности в том, что здоровью пациента ничто не угрожает.
Возможно развитие тяжелых гипогликемических состояний, сопровождающихся комой, судорогами или другими неврологическими нарушениями. При появлении таких симптомов необходимо оказание скорой медицинской помощи и немедленная госпитализация. При подозрении или диагностике гипогликемической комы, пациенту внутривенно струйно вводят 50 мл 40% раствора декстрозы (глюкозы). Затем внутривенно капельно 5% раствор декстрозы для поддержания необходимой концентрации глюкозы в крови около 1 г/л. Тщательный контроль концентрации глюкозы в крови и наблюдение за пациентом необходимо проводить как минимум в течение 48 последующих часов. В дальнейшем, в зависимости от состояний пациента, следует решить вопрос о необходимости дальнейшего контроля жизненных функций пациента.
Диализ неэффективен ввиду выраженного связывания гликлазида с белками плазмы.
Взаимодействие:1) Препараты, усиливающие действие гликлазида (повышение риска развития гипогликемии):
Противопоказанные сочетания
Миконазил (системное введение или применение геля на слизистой оболочке полости рта): усиливаем гипогликемическое действие гликлазида (возможно развитие гипогликемии вплоть до состояний комы).
Фенилбутазон (системное введение) усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины (вытесняет их из связи с белками плазмы и/или замедляет их выведение из организма). Предпочтительнее применять другой противовоспалительный препарат. Если прием фенилбутазона необходим, пациент должен быть предупрежден о необходимости, контроля концентрации глюкозы крови. При необходимости дозу гликлазида во время приема фенилбутазона и после его окончания.
Этанол : усиливает гипогликемию, ингибируя компенсаторные реакции, может способствовать развитию гипогликемической комы. Необходимо отказаться от приема лекарственных препаратов, в состав которых входит , и употребления алкоголя.
Сочетания , требующие предосторожностей
Прием гликлазида в комбинации с некоторыми лекарственными средствами, например, другими гипогликемическими средствами - инсулином, ингибиторами альфа-глюкозидазы (), бигуанидами (), тиазолидиидионами, ингибиторами дипептидилиептидазы-4, агонистами рецепторов глюкагоноподобиого петида-1 (ГПП-1); бета-адрепоблокаторами, флуконазолом; ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента - каптоприлом, эналаприлом; блокаторами Н 2 -гистаминовых рецепторов (циметидином); ингибиторами моноаминооксидазы; сульфаниламидами, кларитромицином и нестероидными противовоспалительными препаратами, сопровождается усилением гипогликемического эффекта ириском гипогликемии.
2) Препараты, ослабляющие действие гликлазида:
Даназол: обладает диабетогенным эффектом. В случае, если прием данного препарата необходим, пациенту рекомендуется тщательно контролировать концентрацию глюкозы крови. При необходимости совместного приёма препаратов, рекомендуется подбор дозы гликлазида как во время приёма даназола, так и после его отмены.
Сочетания, требующие предосторожностей
Хлорпромазин: в высоких дозах (более 100 мг в сутки) увеличивает концентрацию глюкозы в крови, снижая секрецию инсулина. Рекомендуется тщательно контролировать концентрацию глюкозы (крови. При необходимости совместного приёма препаратов, рекомендуется подбор дозы гликлазида как во время приема хлорпромазина, так и после его отмены.
ГКС (системное и местное применение: внутрисуставное, наружное и ректальное введение) и тетракозактид: повышают концентрацию глюкозы в крови с возможным развитием кетоацидоза (снижение толерантности к углеводам). Рекомендуется тщательно контролировать концентрацию глюкозы крови, особенно в начале лечения. При необходимости совместного приёма препаратов, может потребоваться коррекция дозы гипогликемического средства как во время приема ГКС, так и после их отмены.
Puтo дрин , сальбутамол, тербуталин (внутривенное введений): β 2-адреномиметики способствуют повышению концентрации глюкозы крови.
Необходим регулярный самоконтроль концентрации глюкозы крови. При необходимости, рекомендуется перевести пациента па инсулинотерапию.
Сочетания, которые должны быть приняты во внимание
Антикоагулянты (например, ): производные сульфонилмочевины могут усиливать действие антикоагулянтов при совместном приёме. Может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта.
Особые указания:При приёме производных сульфонилмочевины, в том числе и гликлазида, может развиваться гипогликемия, причем в некоторых случаях - в тяжелой и продолжительной форме, требующей госпитализации и внутривенного введения раствора декстрозы в течение нескольких дней. Препарат Гликлазид МВ может быть назначен только тем пациентам, питание которых регулярна и включает завтрак. Очень важно поддерживать достаточное поступление углеводов с пищей т.к. риск развития гипогликемии возрастает при нерегулярном или недостаточном питании, а также при потреблении пищи, бедной углеводами. Гипогликемия чаще развивается при низкокалорийной диете, после продолжительных или энергичных физических упражнений, после употребления алкоголя или при приеме нескольких гипогликемических лекарственных средств одновременно.
Как правило, симптомы гипогликемии проходят после приема пищи, богатой углеводами (например, сахаром). Следует иметь в виду, что прием сахарозаменителей не способствует устранению гипогликемических симптомов. Опыт применения других производных сульфонилмочевины свидетельствует о том, что гипогликемия может рецидивировать, несмотря на эффективное первоначальное купирование этого состояния. В случае если гипогликемические симптомы обладают ярко выраженным характером или являются продолжительными, даже в случае временного улучшения состояния после приема пищи, богатой углеводами, необходимо оказание скорой медицинской помощи, вплоть до госпитализации.
Во избежание развития гипогликемии необходим тщательный индивидуальный подбор препаратов и режима дозирования, а также предоставление пациенту полной информации о предлагаемом лечении.
Повышенный риск развития гипогликемии может отмечаться в следующих случаях:
- отказ или неспособность пациента (особенно пожилого возраста) следовать назначениям врача и контролировать свое состояние;
- недостаточное и нерегулярное питание, пропуск приемов пищи, голодание и изменение рациона;
- дисбаланс между физической нагрузкой и количеством принимаемых углеводов; почечная недостаточность;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- передозировка препарата Гликлазид МВ;
- некоторые эндокринные расстройства (заболевания щитовидной железы, гипофизарная и надпочечниковая недостаточность);
- одновременный прием некоторых лекарственных средств.
Производные сульфонилмочевины могут вызвать гемолитическую анемию у пациентов с дефицитам глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Поскольку является производным сульфонилмочевины, необходимо соблюдать осторожность при его назначении пациентам с дефицитам глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Следует оценить возможность назначения гипогликемического препарата другой группы.
Печеночная/почечная недостаточность
У пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью и возможно изменение фармакокинетических и/или фармакодинамических свойств гликлазида. Гипогликемия, развивающаяся у этих пациентов, может быть достаточно длительной, в таких случаях необходимо немедленное проведение соответствующей терапии.
Информация для пациентов
Необходимо проинформировать пациента и членов его семьи о риске развития гипогликемии, ее симптомах и условиях, способствующих ее развитию. Пациента необходимо проинформировать о потенциальном риске и преимуществах предлагаемого лечения. Пациенту необходимо разъяснить важность соблюдения диеты, необходимость регулярных физических упражнений и регулярного мониторинга концентрации глюкозы в крови.
Недостаточный гликемический контроль
Гликемический контроль у пациентов, получающих терапию гипогликемическими средствами, может быть ослаблен в следующих случаях: лихорадка, травмы, инфекционные заболевания или большие хирургические вмешательства. При данных состояниях может возникнуть необходимость прекратить терапию препаратом Гликлазид МВ и назначить инсулинотерапию.
У многих пациентов эффективность пероральных гипогликемических средств, в т.ч. гликлазида, имеет тенденцию снижаться после продолжительного периода лечения. Этот эффект может быть обусловлен как прогрессированием заболевания, так и снижением терапевтического ответа на препарат. Данный феномен известен как вторичная лекарственная резистентность, которую необходимо отличать от первичной, при которой лекарственный препарат уже при первом назначении не дает ожидаемого клинического эффекта. Прежде чем диагностировать у пациента вторичную лекарственную резистентность, необходимо оценить адекватность подбора дозы и соблюдение им предписанной диеты.
Ko нтроль лабораторных показателей
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:Пациенты должны быть осведомлены о симптомах гипогликемии и соблюдать осторожность во время управления транспортными средствами или выполнения работы, требующей высокой скорости психомоторных реакций, особенно в начале терапии.
Форма выпуска/дозировка:Таблетки с модифицированным высвобождением 60 мг.
Упаковка:По 10, 14, 25, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата или банки из полипропилена для лекарственных средств.
Одну банкy или 1, 2, 3, 4, 5, 6 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).
Условия хранения:В защищенном от света месте при температуре не выше 25 град С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:3 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛП-003109 Дата регистрации: 21.07.2015 Дата окончания действия: 21.07.2020 Владелец Регистрационного удостоверения: АТОЛЛ, ООО Россия Производитель: Представительство: ОЗОН ООО Россия Дата обновления информации: 29.04.2017 Иллюстрированные инструкции