"Дексаметазон": отзывы. "Дексаметазон": показания к применению и инструкция

Возникла опасная ситуация – у человека шок, необходима срочная помощь. На выручку придет медицинский препарат, обладающий высокой активностью. Лекарство назначается в гинекологии, ветеринарии, офтальмологии, находит применение у спортсменов, занимающихся бодибилдингом. Стоит поподробнее разобраться с этим результативным средством.

Лекарство Дексаметазон

Сильнодействующий гормональный препарат не предназначен для лечения конкретной болезни. Лекарство оказывает влияние на весь организм, заставляя справляться со многими проблемами. Средство в несколько раз сильнее подобного – преднизолона. Врачи назначают Дексаметазон - для чего – это зависит от задач, которые перед ними стоят. Действие гормона глюкокортикостероида помогает:

• устранить шок;
• снять воспаления;
• регулировать обмен веществ;
• противодействовать аллергии;
• всасыванию сахара в крови;
• бороться с токсическим воздействием;
• снизить завышенный иммунитет.

Для чего нужен Дексаметазон? Согласно инструкции, показаниями для использования при лечении людей являются:

• болезни суставов, мышц – артрит, миозит, синовит, остеохондроз;
• отек головного мозга;
• заболевания почек;
• дерматозы;
• псориаз;
• бронхиальная астма;
• болезни печени;
• конъюнктивит;
• состояние шока;
• приступы аллергии;
• проблемы с надпочечниками;
• онкология – приостанавливается рост клеток;
• болезни крови.

Что такое дексаметазон? Это препарат, решающий широкий круг задач, может быть вредным, если принимать без правильной дозировки, указанной врачом. С осторожностью лекарство назначают детям – из-за влияния на рост и половое развитие. Есть противопоказания для применения:

• острые инфекции;
• активная форма туберкулеза;
• патологические кровотечения;
• недавняя артропластика;
• острый психоз;
• инфекции в околосуставной сумке;
• болезни печени;
• диабет;
• иммунодефицит;
• околосуставной остеопороз;
• лактация;
• печеночная, почечная недостаточность.

Согласно инструкции, во время применения Дексаметазона необходимо исключить алкоголь – как и при случае передозировки, возможны побочные эффекты:

• отечность – препарат удерживает воду;
• нарушение, замедление ритма сердца;
• тошнота;
• депрессия;
• рвота;
• слабость мышц;
• головокружение;
• повышение веса;
• изменение настроения;
• дрожь конечностей.

Дексаметазон – для чего назначают препарат спортсменам? Хорошие отзывы средство получило от людей, занимающихся бодибилдингом, – можно купить без рецепта, в отличие от аналогов, доступная цена и эффект налицо. Из минусов применения – разрушительное влияние на ткани мышц из-за распада соединений белков, но этот процесс регулируется их дополнительным приемом. Положительный эффект от употребления:

• снятие воспалений суставов;
• быстрое восстановление после тренировок;
• меньше износ, лучше смазка суставов вследствие задержки воды.

Дексаметазон глазные капли

Обширное применение нашел этот препарат с невысокой ценой в офтальмологии в виде мазей и капель. Эффект основан на противовоспалительном, противоаллергическом свойстве лекарства. Дексаметазон капли назначают в период после операций на глазах, при травмировании, ожогах органов зрения. Препарат используют при заболеваниях:

• радужной оболочки глаз;
• склер;
• сосудистой оболочки;
• тела глазного яблока;
• роговой оболочки;
• зрительного нерва.

Хотя лекарственное средство доступно, имеет хорошие результаты лечения, недопустимо его самостоятельное применение без назначения врача. Это опасно тем, что существуют серьезные противопоказания, среди которых:

• туберкулез глаз;
• грибковые, вирусные поражения;
• гнойные инфекции;
• глаукома;
• повышение внутриглазного давления;
• поражение эпителия роговой оболочки;
• трахома;
• истончение роговицы.

Дексаметазон в ампулах

Раствор препарата Дексаметазон, ампула 4 мг, находит применение при острых состояниях пациентов для оказания срочной помощи:

• колют в сустав для снятия воспаления;
• делают ингаляции для устранения проблем с дыханием;
• ставят внутримышечные уколы при шоковом состоянии;
• применяют медленные внутривенные вливания или капельницы при случае отека мозга.

Хорошие отзывы врачей от лечения Дексаметазоном тяжелых инфекций – назначают одновременно с антибиотиками. Препарат оказывает быстрое действие, если наблюдаются:

• эндокринные заболевания;
• менингит;
• кровоизлияния;
• опухоли;
• обострение бронхита, астмы;
• тяжелый дерматоз;
• гиперкальциемия;
• лейкемия;
• аллергии;
• заболевания крови.

Дексаметазон таблетки

Лекарство обладает сложным механизмом действия, одновременно влияет на многие системы организма человека. Дексаметазон в таблетках назначает доктор с дозировкой и длительностью курса, необходимой для улучшения состояния. Показаниями для применения считают заболевания:

• надпочечниковую недостаточность;
• ревматоидный артрит;
• бронхиальную астму;
• склеродермию;
• отек мозга;
• экзему;
• крапивницу;
• псориаз;
• лейкоз;
• дерматит;
• анемию.

Дексаметазон мазь

Недорогое по цене лекарство, которое используется при лечении глаз – Дексаметазоновая мазь. Согласно инструкции, средство тонкой полоской закладывают за нижнее веко, состав быстро распределяется на поверхности. Препарат обладает противоотечным, противовоспалительным действием, способствует восстановлению после травм и операций на глазах. Мазь помогает лечить:

• склерит;
• конъюнктивит;
• иридоциклит;
• неврит зрительного нерва;
• кератит;
• хориоидит.

Дексаметазон при беременности

Применение препарата женщиной во время ожидания ребенка должно проходить под строгим контролем гинеколога, который устанавливает дозировку и схему лечения. Недопустимо его использование в первом триместре, чтобы не навредить плоду. Во многих случаях необходимо применять Дексаметазон при беременности, для чего лекарство назначают в виде уколов или капельниц.

При планировании беременности, препарат назначают в случае проблем с надпочечниками. Эффект от приема может быть очень быстрым – женщине за короткое время удается зачать ребенка. Использование лекарства помогает раскрытию лёгких у новорожденных, кроме того.

ГКС. Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов.

Препарат: ДЕКСАМЕТАЗОН (DEXAMETHASONE)

Активное вещество: dexamethasone
Код АТХ: H02AB02
КФГ: ГКС для инъекций
Коды МКБ-10 (показания): D59, D69.3, D70, E06, E25, E27.1, E27.2, E27.4, G93.6, H01.0, H10, H10.1, H10.5, H15.0, H15.1, H16, H16.2, H20.0, H20.1, H30, H44.1, J44, J45, J46, L20.8, L21, L40, L50, L51.1, L51.2, L91.0, L93.0, M05, M07, M08, M30, M31, M32, M33, M34, M35, R57, R57.0, R57.8, T78.2, T78.3, T79.4, Z51.5
Рег. номер: П N014442/01-2002
Дата регистрации: 18.11.08
Владелец рег. удост.: SHREYA LIFE SCIENCES (Индия)

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или бледно-желтого цвета.

Вспомогательные вещества: метилпарабен, пропилпарабен, натрия метабисульфит, динатрия эдетат, натрия гидроксид, вода д/и.

2 мл - ампулы темного стекла (25) - коробки картонные.

2 мл - флаконы темного стекла (25) - коробки картонные.

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Описание препарата утверждено компанией-производителем в 2009 г.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Синтетический глюкокортикоид (ГКС), метилированное производное фторпреднизолона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное действие, повышает чувствительность бета-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами (рецепторы для ГКС есть во всех тканях, особенно их много в печени) с образованием комплекса, индуцирующего образование белков (в т.ч. ферментов, регулирующих в клетках жизненно важные процессы.)

Белковый обмен: уменьшает количество глобулинов в плазме, повышает синтез альбуминов в печени и почках (с повышением коэффициента альбумин/глобулин), снижает синтез и усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира происходит преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы (повышение поступления глюкозы из печени в кровь); увеличивает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз (активация глюконеогенеза); способствует развитию гипергликемии.

Водно-электролитный обмен: задерживает Na + и воду в организме, стимулирует выведение К + (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию Са + из ЖКТ, снижает минерализацию костной ткани.

Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных) и мембран органелл. Действует на все этапы воспалительного процесса: ингибирует синтез простагландинов (Pg) на уровне арахидоновой кислоты (липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.), синтез "провоспалительных цитокинов" (интерлейкин 1, фактор некроза опухоли альфа и др.); повышает устойчивость клеточной мембраны к действию различных повреждающих факторов.

Иммунодепрессивный эффект обусловлен вызываемой инволюцией лимфоидной ткани, угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов), подавлением миграции В-клеток и взаимодействия Т- и В- лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, 2; гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител.

Противоаллергический эффект развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, Т- и В- лимфоцитов, тучных клеток; подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.

При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие обусловлено, главным образом, торможением воспалительных процессов, предупреждением или уменьшением выраженности отека слизистых оболочек, снижением эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложении в слизистой бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможением эрозирования и десквамации слизистой. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет уменьшения ее продукции.

Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично - синтез эндогенных ГКС.

Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

Особенность действия - значительное ингибирование функции гипофиза и практически полное отсутствие минералокортикостероидной активности.

Дозы 1-1.5 мг/сут угнетают функцию коры надпочечников; биологический период полувыведения - 32-72 ч (продолжительность угнетения системы гипоталамус-гипофиз-корковое вещество надпочечников).

По силе глюкокортикоидной активности 0.5 мг дексаметазона соответствуют примерно 3.5 мг преднизона (или преднизолона), 15 мг гидрокортизона или 17.5 мг кортизона.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Дексаметазон в крови связывается (60-70%) со специфическим белком-переносчиком - транскортином. Легко проходит через гистогематические барьеры (в т.ч. через гемато-энцефалический и плацентарный).

Метаболизируется в печени (в основном путем конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами) до неактивных метаболитов.

Выводится почками (небольшая часть - лактирующими железами). T 1/2 дексаметазона из плазмы - 3-5 ч.

ПОКАЗАНИЯ

Заболевания, требующие введения быстродействующего ГКС, а также случаи, когда пероральный прием препарата невозможен:

Эндокринные заболевания: острая недостаточность коры надпочечников, первичная или вторичная недостаточность коры надпочечников, врожденная гиперплазия коры надпочечников, подострый тиреоидит;

Шок (ожоговый, травматический, операционный, токсический) - при неэффективности сосудосуживающих средств, плазмозамещающих препаратов и другой симптоматической терапии;

Отек головного мозга (при опухоли головного мозга, черепно-мозговой травме, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите, лучевом поражении);

Астматический статус; тяжелый бронхоспазм (обострение бронхиальной астмы, хронического обструктивного бронхита);

Тяжелые аллергические реакции, анафилактический шок;

Ревматические заболевания;

Системные заболевания соединительной ткани;

Острые тяжелые дерматозы;

Злокачественные заболевания: паллиативное лечение лейкоза и лимфомы у взрослых пациентов; острая лейкемия у детей; гиперкальциемия у пациентов, страдающих злокачественными опухолями, при невозможности перорального лечения;

Заболевания крови: острые гемолитические анемии, агранулоцитоз, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых;

Тяжелые инфекционные заболевания (в сочетании с антибиотиками);

В офтальмологической практике (субконънктивальное, ретробульбарное или парабульбарное введение): аллергический конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит без повреждения эпителия, ирит, иридоциклит, блефарит, блефароконъюнктивит, склерит, эписклерит, воспалительный процесс после травм глаза и оперативных вмешательств, симпатическая офтальмия, иммуносупрессивное лечение после трансплантации роговицы;

Локальное применение (в область патологического образования): келоиды, дискоидная красная волчанка, кольцевидная гранулема.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Режим дозирования является индивидуальным и зависит от показаний, состояния больного и его реакции на терапию. Препарат вводят в/в медленно струйно или капельно (при острых и неотложных состояниях); в/м; возможно также локальное (в патологическое образование) введение. С целью приготовления раствора для в/в капельной инфузии следует использовать изотонический раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы.

В остром периоде при различных заболеваниях и в начале терапии Дексаметазон применяют в более высоких дозах. В течение суток можно вводить от 4 до 20 мг Дексаметазона 3-4 раза.

Дозы препарата Дексаметазон для детей (в/м):

Доза препарата при проведении заместительной терапии (при недостаточности коры надпочечников) составляет 0.0233 мг/кг массы тела или 0.67 мг/м 2 площади поверхности тела, разделенная на 3 дозы, каждый 3-й день или 0.00776 - 0.01165 мг/кг массы тела или 0.233 - 0.335 мг/м 2 площади поверхности тела ежедневно. При других показаниях рекомендуемая доза составляет от 0.02776 до 0.16665 мг/кг массы тела или 0.833 - 5 мг/м 2 площади поверхности тела каждые 12-24 ч.

При достижении эффекта дозу снижают до поддерживающей или до прекращения лечения. Продолжительность парентерального применения обычно составляет 3-4 дня, затем переходят на поддерживающую терапию дексаметазоном в таблетках.

Длительное применение высоких доз препарата требует постепенного снижения дозы с целью предотвращения развития острой недостаточности коры надпочечников.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ Дексаметазона

Обычно Дексаметазон хорошо переносится. Он обладает низкой минералокортикоидной активностью, т.е. его влияние на водно-электролитный обмен невелико. Как правило, низкие и средние дозы Дексаметазона не вызывают задержки натрия и воды в организме, повышенной экскреции калия. Описаны следующие побочные эффекты:

Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение артериального давления, дисменорея, аменорея, мышечная слабость, стрии), задержка полового развития у детей.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, желудочно-кишечные кровотечения и перфорация стенки желудочно-кишечного тракта, повышение или снижение аппетита, нарушение пищеварения, метеоризм, икота. В редких случаях - повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности сердечной недостаточности, изменения на электрокардиограмме, характерные для гипокалиемии, повышение артериального давления, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

Со стороны нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.

Со стороны органов чувств: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм, внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза).

Со стороны обмена веществ: повышенное выведение кальция, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенная потливость.

Обусловленные минералокортикоидной активностью - задержка жидкости и натрия (периферические отеки), гипсрнатрнемия, гипокалиемнческийсиндром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, стероидная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).

Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, анафилактический шок, местные аллергические реакции.

Местные при парентеральном введении: жжение, онемение, боль, покалывание в месте введения, инфекции в месте введения, редко - некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции; атрофия кожи и подкожной клетчатки при в/м введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу).

Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, "приливы" крови к лицу, синдром "отмены".

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ ДЕКСАМЕТАЗОНА

Для кратковременного применения по жизненным показаниям единственным противопоказанием является повышенная чувствительность к дексаметазону или компонентам препарата.

У детей в период роста ГКС должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.

С осторожностью препарат следует назначать при следующих заболеваниях и состояниях:

Заболевания ЖКТ - язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит;

Пре- и поствакцинальный период (8 недель до и 2 недели после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ;

Иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицирование);

Заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда - у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и, вследствие этого, - разрыв сердечной мышцы), тяжелая хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гиперлипидемия);

Эндокринные заболевания - сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко- Кушинга, ожирение (III-IV ст.)

Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз;

Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению;

Системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома;

Беременность.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

При беременности (особенно в I триместре) препарат может быть применен только тогда, когда ожидаемый лечебный эффект превышает потенциальный риск для плода. При длительной терапии в период беременности не исключена возможность нарушения роста плода. В случае применения в конце беременности существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного.

Если необходимо проводить лечение препаратом во время грудного вскармливания, то кормление грудью следует прекратить.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Во время лечения Дексаметазоном (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль АД и состояния водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови и уровня глюкозы крови.

С целью уменьшения побочных явлений можно назначать антациды, а также следует увеличить поступление К + в организм (диета, препараты калия). Пища должна быть богатой белками, витаминами, с ограничением содержания жиров, углеводов и поваренной соли.

Действие препарата усиливается у больных с гипотиреозом и циррозом печени. Препарат может усиливать существующие эмоциональную нестабильность или психотические нарушения. При указании на психозы в анамнезе Дексаметазон в высоких дозах назначают под строгим контролем врача.

С осторожностью следует применять при остром и подостром инфаркте миокарда - возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и разрыв сердечной мышцы.

В стрессовых ситуациях во время поддерживающего лечения (например, хирургические операции, травма или инфекционные заболевания) следует провести коррекцию дозы препарата в связи с повышением потребности в глюкокортикостероидах. Следует тщательно наблюдать за больными в течение года после окончания длительной терапии Дексаметазоном в связи с возможным развитием относительной недостаточности коры надпочечников в стрессовых ситуациях.

При внезапной отмене, особенно в случае предшествующего применения высоких доз, возможно развитие синдрома "отмены" (анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли, общая слабость), а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен Дексаметазон.

Во время лечения Дексаметазоном не следует проводить вакцинацию в связи со снижением ее эффективности (иммунного ответа).

Назначая Дексаметазон при интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе, необходимо одновременно проводить лечение антибиотиками бактерицидного действия.

У детей во время длительного лечения Дексаметазоном необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития. Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.

Вследствие слабого минералокортикоидного эффекта для заместительной терапии при надпочечниковой недостаточности Дексаметазон используют в комбинации с минералокортикоидами.

У больных сахарным диабетом следует контролировать содержание глюкозы крови и при необходимости корригировать терапию.

Показан рентгенологический контроль за костно-суставной системой (снимки позвоночника, кисти).

У больных с латентными инфекционными заболеваниями почек и мочевыводящих путей Дексаметазон способен вызвать лейкоцитурию, что может иметь диагностическое значение.

Дексаметазон повышает содержание метаболитов 11- и 17-оксикетокортикостероидов.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Возможно усиление описанных выше побочных явлений.

Необходимо уменьшить дозу Дексаметазона. Лечение симптоматическое.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Возможна фармацевтическая несовместимость дексаметазона с другими в/в вводимыми препаратами - его рекомендуется вводить отдельно от других препаратов (в/в болюсно, либо через др. капельницу, как второй раствор). При смешивании раствора дексаметазона с гепарином образуется осадок.

Одновременное назначение дексаметазона с:

- индукторами печеночных микросомальных ферментов (фенобарбитал, рифампицин, фенитоин, теофиллин, эфедрин) приводит к снижению его концентрации;

- диуретиками (особенно тиазидными и ингибиторами карбоангидразы) и амфотерицином В - может привести к усилению выведения из организма К + и увеличению риска развития сердечной недостаточности;

- с натрийсодержащими препаратами - к развитию отеков и повышению артериального давления;

- сердечными гликозидами - ухудшается их переносимость и повышается вероятность развития желудочковой экстраситолии (из-за вызываемой гипокалиемии);

- непрямыми антикоагупянтами - ослабляет (реже усиливает) их действие (требуется коррекция дозы);

- антикоагулянтами и тромболитиками - повышается риск развития кровотечений из язв в ЖКТ;

- этанолом и НПВП - усиливается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений в желудочно-кишечном тракте и развития кровотечений (в комбинации с НПВП при лечении артритов возможно снижение дозы глюкокортикостероидов из-за суммации терапевтического эффекта);

- парацетамолом - возрастает риск развития гепатотоксичности (индукция печеночных ферментов и образования токсичного метаболита парацетамола);

- ацетилсалициловой кислотой - ускоряет ее выведение и снижает концентрацию в крови (при отмене дексаметазона уровень салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений);

- инсулином и пероралъными гипогликемическими препаратами, гипотензивными средствами - уменьшается их эффективность;

- витамином D - снижается его влияние на всасывание Са 2+ в кишечнике;

- соматотропным гормоном - снижает эффективность последнего, а с празиквантелом - его концентрацию;

- М-холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты и трициклические антидепрессанты) и нитратами - способствует повышению внутриглазного давления;

- изониазидом и мексилетином - увеличивает их метаболизм (особенно у "медленных" ацетилаторов), что приводит к снижению их плазменных концентраций.

Ингибиторы карбоангидразы и "петлевые" диуретики могут увеличивать риск развития остеопороза.

Индометацин, вытесняя дексаметазон из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов.

АКТГ усиливает действие дексаметазона.

Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой дексаметазоном.

Циклоспорин и кетоконазол, замедляя метаболизм дексаметазона, могут в ряде случаев увеличивать его токсичность.

Одновременное назначение андрогенов и стероидных анаболических препаратов с дексаметазоном способствует развитию периферических отеков и гирсутизма, появлению угрей.

Эстрогены и пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы снижают клиренс дексаметазона, что может сопровождаться усилением выраженности его действия.

Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы дексаметазона.

При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизации увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.

Антипсихотические средства (нейролептики) и азатиоприн повышают риск развития катаракты при назначении дексаметазона.

При одновременном применении с антитиреоидными препаратами снижается, а с тиреоидными гормонами - повышается клиренс дексаметазона.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Препарат отпускается по рецепту.

Цена - 107 руб КУПИТЬ

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Список Б. Хранить при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте. Не замораживать. Срок годности - 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Дексаметазон – один из жизненно необходимых лекарственных препаратов. Он включен в список подобных фармацевтических средств Всемирной организацией здравоохранения. Дексаметазон может проникать в мозг, нервную систему, оказывать центральное действие на организм. Это свойство и его лечебные эффекты (иммунодепрессивный, противовоспалительный) делают лекарственное средство в некоторых ситуациях – незаменимым.

Фармакологическая группа

Лекарственная группа препарата: глюкокортикостероид. Синтетический гормон, производное 9-фтор-преднизолона.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Попадая в кровь, дексаметазон минует защитные гематоэнцефалический, плацентарный и иные барьеры органов и тканей (гистогематические барьеры). Эта способность проникать всюду позволяет дексаметазону воздействовать даже на мозг: снимать отеки мозга. Возникают отеки в экстремальных ситуациях: при кровоизлияниях, травмах, опухолях.

Высокая концентрация препарата в крови обеспечивается связью действующего вещества с белком крови – транскортином. Это – транспортный белок кортикостероидов. Транскортин доставляет лечебное средство повсюду, увлекая его с током крови.
Метаболизируется лекарство в печени, выводится – почками. Незначительная часть выводится кишечником (10%). При грудном вскармливании небольшой вывод идет с молоком.

Имеет направленное действие на кору надпочечников: угнетает их функцию. Надпочечники находятся под воздействием дексаметазона долго: период полувыведения его длится до 72 ч. Все это время функция эндокринного органа угнетена. Нужно это для лечебного эффекта: купируется избыточное продуцирование секреции гормонов, вызывающих патологические реакции.
Влияет дексаметазон и на функции гипофиза, ингибируя (замедляя) продуцирование гормонов (результат подобного действия – обратим).

Лекарство контролирует практически все обменные процессы, изменяя их.

Обмен белков. Ускоряется катаболизм (распад на простые составляющие) белка. Это вызывает накопление глюкозы в «депо» – печени, лимфе. В крови падает содержание глюкозы, иногда критически – до гипогликемии.

При отдаче глюкозы печенью в кровь происходит стимуляция поджелудочной. Она усиленно продуцирует инсулин, утилизирует глюкозу. Возникают «скачки» содержания последней в крови.

Необходимо контролировать показатель глюкозы в крови. Особенно важно – страдающим диабетом, у них сахарная кривая часто дает пики вверх или вниз.

Липидный обмен. Он изменяется не в лучшую для организма сторону. Синтез жирового вещества организуется так, что жир перемещается в абдоминальную область. Возникает ожирение по «яблочному», опасному возрастанием вероятности сосудистых катастроф (инфарктов, инсультов), типу. Количество холестерина в крови значительно превышает норму.

Механизм лечебного действия

Лекарство имеет не лучшее влияние на обменные процессы. Для чего тогда назначают дексаметазон? Даже на фоне некоторого отрицательного действия дексаметазон – мощный противовоспалительный препарат. Он инициирует ряд сложных химических процессов, приводящих к усилению защиты клеточных мембран, работает на клеточном уровне. Уменьшает проницаемость капилляров. Блокирует воспалительный процесс на любом этапе.

Подавляя иммунный ответ, препарат купирует аллергические реакции. Останавливает отеки слизистых, замедляет образование соединительных тканей. В итоге восстанавливается нарушенное дыхание, предупреждается формирование рубцовых изменений органов.

Блокировка гистамина тоже останавливает патологические аллергические реакции.

Форма выпуска

Препарат выпускается в четырех формах:

1. Таблетки, содержание действующего вещества – дексаметазона – в них 0,5 мг;
2. Глазные капли – в миллилитре 1 мг препарата;
3. Глазная мазь – тюбики 2,5 г;
4. Ампулы для инъекций – 4 мг дексаметазона на миллилитр содержимого ампулы.

се формы лекарства содержат стабилизирующие и облегчающие транспортировку к очагу патологии и усвоение препарата добавки, консерванты для сохранности. Упаковки от различных производителей выглядят по-разному (фото).

Цена на дексаметазон в аптеках страны колеблется:

1. Таблетки – 16 – 38 руб. за 10 шт. дозировка 0,5 мг;
2. Инъекционные растворы – 141 – 209 руб. за 25 ампул, дозировка 4 мл;
3. Капли глазные – 46 – 70 руб. за флакон–капельницу, 10 мл;
4. Мазь глазная – 100 –140 руб. тюбик.

Лекарство ценное по действию, сама стоимость дексаметазона невелика. Продажа по рецепту. В рецепте на латинском лекарственное средство дексаметазон именуют так: Dexamethasone.

Препарат дексаметазон числится в РЛС – официальном реестре лекарственных средств.

Показания к применению

Нервная система – регулятор всего организма, а действует дексаметазон именно через нее

Системное действие препарата обусловило широкий спектр применения этого лекарства. Применяют его при многих болезнях.

В список болезненных состояний, при которых необходим Дексаметазон, входят:

• Эндокринные нарушения – проблемы надпочечников, щитовидной железы, андрогенитальный синдром;
• Аутоиммунные дисфункции;
• Нарушения дыхательной функции;
• Шоковые жизнеугрожающие состояния;
• Заболевания крови;
• Неспецифический язвенный колит;
• Острая фаза экземы;
• Сывороточная болезнь;
• Дефекты соединительной ткани;
• Агранулоцитоз;
• Болезнь Аддисона-Бирмера;
• Пемфигус;
• Гипоплазия кроветворения;
• Офтальмологические болезни;
• Деформирующие суставные заболевания – бурсит, артроз, остеохондроз;
• Миозит;
• Туберкулез;
• Гельминтозы с поражением органов;
• Обострение бронхиальной астмы;
• Менингит;
• Черепно-мозговая травма;
• Злокачественные опухоли;
• Тяжелые инфекции.

Способы применения

Внутреннее употребление. Интегральный путь поступления лекарства: перорально – через ЖКТ. Перорально употребляют таблетированные формы. Обычно назначаются после снятия острых состояний, при которых дексаметазон вводится внутримышечно или внутривенно – от 8 мг действующего вещества в растворе для инъекций. В дальнейшем врач предписывает прием таблеток.

Средняя суточная доза приема внутрь обычно – 15 мг. Занимается корректировкой доз лечащий врач.

Инъекции

Инъекции Дексаметазона вводятся внутримышечно или внутривенно.

Внутривенные инъекции раствора дексаметазона подразделяются на струйные (медленно из шприца в вену) и капельные – в капельницах. В критических ситуациях, когда велик риск для жизни пациента, предпочтительно внутривенное введение дексаметазона. Препарат сразу оказывается в крови, обеспечивается быстродействие.

Если известна переносимость лекарства, и человек знает симптомы приближающегося опасного состояния, из которого выводит его именно этот препарат, врач выписывает дексаметазон в ампулах. Больной обучается постановке внутримышечных инъекций, имеет препарат при себе. Так можно спасти жизнь самому, если врач далеко, а временной отсчет идет – на минуты.
Знать для этого, как минимум, нужно – как колоть дексаметазон себе или нуждающемуся в инъекции человеку.

Если ситуация тяжелая и скорая помощь необходима: требуется внутривенное введение. Но сделать укол до приезда специализированной бригады все равно нужно - бездействие опасно!

Понадобятся:

• Шприц;
• Ампула дексаметазона (или несколько);
• Стерильные салфетки (можно вату и спиртосодержащий раствор – для дезинфекции места укола).

Самостоятельно удобнее произвести укол в бедренную мышцу. Алгоритм:

1. Человек лежит, лучше – сидит, если позволяет состояние.
2. Открывает (отламывает) верхнюю часть ампулы.
3. Вскрывает упаковку шприца, собирает его или, если он изначально в сборе, снимает колпачок с иглы.
4. Введя иглу в ампулу, набирает, оттягивая на себя шток шприца, содержимое ее в шприц.
5. Подняв его вертикально, удаляет пузырьки воздуха: «сгоняет» воздух, нажав на шток вверх.
6. Захватив мышцу бедра левой рукой, вводит в нее иглу. Глубина зависит от величины иглы, если иголка небольшая – по самую канюлю вводится.
7. Медленно вводит лекарство в мышцу.
8. Извлекает иглу быстрым движением (так болезненность меньше ощущается).
9. Протирает место инъекции дезинфицирующей салфеткой или смоченной в спирте ваткой.
10. Зная, как колоть спасительный дексаметазон внутримышечно, человек получает дополнительную возможность выжить, помочь себе немедленно, когда это нужно.

Капельно раствор вводят только медработники. При необходимости – в условиях стационара. Инъекционное применение лекарства ограничивается обычно тремя днями. Затем пациент переводится на поддерживающее лечение таблетированными формами с постепенным снижением дозировки – до полной отмены.

Дексаметазон применяют и для ингаляций, обязательно соблюдая инструкцию по применению. Болезни органов дыхания иногда требуют именно такого, экстренного, подхода. Ингаляционно препарат доставляется локально – именно в дыхательные пути, к «пункту назначения».

Для ингаляций берут тот же раствор, что предназначен для инъекций.

Процедура показана при отеках слизистой бронхов, аллергических воспалениях и сильных воспалительных процессах другой природы.

Ингаляциями дексаметазона лечат:

• Туберкулез легких;
• Ларингит;
• Кашель аллергический и сопутствующий другим болезням дыхательных органов;
• Фарингит;
• Остаточные проявления пневмонии;
• Бронхиальную астму;
• Болезни дыхательной системы грибковой этиологии;
• Бронхоэктатическую болезнь;
• Муковисцидоз;
• Удушье от отека гортани (ложный круп).

Имеются противопоказания. Ингаляции не проводят при:

Беременным и кормящим от ингаляций дексаметазона лучше воздержаться.

Проведение ингаляции:

1. Важна дозировка: взрослым – одна ампула на процедуру, детям – половина (соответственно: 1 и 0,5 мл). В тяжелых случаях врач может повысить дозу и провести ингаляцию лично, контролируя состояние пациента. Если ампулы содержат по 2 мл лекарства, отмерять нужное количество удобно стерильным шприцем.
2. Гормон – средство сильнодействующее, ингаляцией вводят разведенное вещество. Это – страховка от побочных эффектов и удобство применения. Ввести ингаляционно 0,5 мл любого вещества – почти нереально.
3. Разводят лекарство в шесть раз – физраствором.
4. Количество жидкости в разведенном виде невелико, но современные небулайзеры могут распылять и ничтожно малое.
5. Ингаляцию проводить по инструкции небулайзера. Дышать спокойно, неглубоко: при глубоком дыхании вероятность побочных эффектов возрастает.
6. Не нагружать физически организм до и после ингаляции дексаметазоном. Нагрузкой считать даже прием пищи.

Сама процедура займет всего десять или меньше минут.
Важно соблюдать правила, тогда риск неприятностей почти отсутствует. Но не исключен.

Возможные побочные эффекты от ингаляций:

• Бронхоспазм;
• Иссушение слизистых, раздражение их, как следствие – кашель;
• Передозировка или гипервентиляция (глубокое дыхание) способны вызвать отек слизистых, головокружение, тахикардию, покраснение лица нечеткость зрения, замутненное сознание.

Все эти реакции очень редки. Просто надо не паниковать. Обычно ингаляция проходит успешно.
Курс лечения от трех дней до недели.

Для чего применяют Дексаметазон

По перечню заболеваний в показаниях – видно, как сильно и многообразно действие препарата.

Суставные болезни

Воспалительные заболевания суставов, протекающие с острой болью лечат коротким курсом дексаметазона, вводя его инъекциями прямо в сустав. Свойства препарата позволяют быстро купировать боль и снять воспаление.

Если воспалительный процесс вошел в стадию, когда обычными НПВП остановить его не удается, болевые ощущения нестерпимо мучительны, к лечению простатита подключают гормоны.

Мощный и эффективный дексаметазон за три дня окажет достаточное для смягчения болезни действие.

На больший срок при простатите назначать препарат такого сильного действия – нецелесообразно. Он подавляет иммунные реакции, а для исцеления от простатита нужны иммуномодуляторы, стимуляция иммунитета. Возникает конфликт противодействия. Длить его нельзя. Возрастает при длительном применении дексаметазона и риск побочных действий. Особенно опасен сбой обменных процессов.

Но краткий, трехдневный, прием гормонального лекарства поможет снять воспаление и болевой синдром. Это важно и психологически, и для успешного лечения простатита.

Астматический статус

Положительное действие гормона дексаметазона на слизистые бронхов, предупреждение или ликвидация отеков гарантированно улучшает состояние пациента, помогает справиться с астмой, снимает обострение в короткие сроки. Исчезает опасность удушья, урежаются и ослабевают приступы. Перестает накапливаться закупоривающая бронхи слизь.

Иммунодепрессивное и противовоспалительные свойства препарата нашли применение в исцелении глазных недугов аллергической этиологии. Глазными каплями лечат кератоконъюнктивиты, кератиты, воспалительные процессы конъюнктивы, ириты, возникшие на почве аллергии. Одновременно снимается воспаление и устраняется его причина.

Одна капля продолжает действовать после закапывания – 8 часов. Все это время раствор лечит воспалившийся глаз, нормализует процессы обмена в очаге патологии.

Черепно-мозговая травма

В такой ситуации не исключен отек мозга, остановить и ликвидировать его – жизненно важно. Глюкокортикостероиду это по силам.

Инфекционные болезни

Если антибиотики не способны справиться, организм теряет силу. Медицина подключает «тяжелую артиллерию» – гормоны. Ненадолго, но эффект проявиться успеет. Организм при такой поддержке с инфекцией справится.

Анафилактический шок

Та же аллергическая реакция, но жизнеугрожающая, протекающая бурно, быстро, требующая немедленной помощи. Антиаллергическое действие препарата спасительно в этой ситуации.

Кора надпочечников в норме продуцирует глюкокортикостероид, регулирующий многие процессы в организме. Когда выработка гормона нарушена, человек болеет.

Дексаметазон – синтетический гормон, идентичный тому, что должны вырабатывать надпочечники.

Введение его при нарушенной работе последних стабилизирует самочувствие пациента.

Болезни щитовидной железы

Препарат действует на гипофиз, а через него – опосредованно – на щитовидную железу. Она уменьшает повышенную секрецию тиреотропного гормона.

Дексаметазон или Преднизолон

Когда выбирают Дексаметазон или , стоит учесть разницу дозировки. По глюкокортикоидной активности преднизолон отстает, и намного: в семь раз. Разовая доза первого в уколах – 4 мг, а преднизолона – до 80 мг. Решить, что из лекарств лучше: преднизолон или дексаметазон, в каждой конкретной ситуации должен врач. Пациенты разные, может быть разной и переносимость, сопутствующие заболевания.

Дексаметазон сильней по воздействию, курс лечения им возможен только недолгий. Тогда лечебное действие дексаметазона успеет проявиться, а риск побочных эффектов – минимален.

Преднизолон можно дольше применять, но он слабей по действию.

Проба с Дексаметазоном

Что дает дексаметазоновая проба. В применении препарата есть такое понятие: проба. Исследование проводится при подозрении на патологические отклонения в работе коры надпочечников. Это важный эндокринный орган, продуцирующий гормоны. Когда происходят сбои, здоровье человека сильно страдает.

В организме человека любого пола эндокринная система производит секрецию гормонов мужского (андрогенов) и женского (эстрогенов) типа. Нормальный гомеостаз предусматривает определенное соотношение тех и других. Мужчинам для здоровья важно преобладание андрогенов, женщинам – эстрогенов.

Равновесие обеспечивается эндокринными органами репродуктивной системы у каждого пола по отдельности. Но эти же гормоны контролируются корой надпочечников. Для проверки работы, состояния здоровья этого важного эндокринного органа и проводят пробу с дексаметазоном.

В норме этот гормон корой надпочечников секретируется. Гомеостаз – контролер строго определенного количества секрета.
Задача пробы: установить количество продуцируемого надпочечниками кортизола.

Первоначально пациент обнаруживает неполадки в самочувствии, болезненные симптомы и отклонения. Вероятны – такие:

• Формирование у женщин внешних признаков, характерных для мужчин (оволосение мужского типа, огрубление голоса, резкие черты лица, даже характер становится жестче);
• Задержка или нетипичные признаки полового созревания, проблемы репродуктивного характера;
• Симптомы новообразований репродуктивной системы.

Обратившись к специалисту, человек получает назначение сдать анализы. Необходимость проведения пробы с дексаметазоном устанавливается по данным анализа мочи. Если анализ показал, что в суточной моче повышено содержание 17-кетостероидов, вероятна патология надпочечников и не только.

Дополнительным исследованием гормонов суточной мочи может быть проверка содержания оксикортикостероидов или анализ 17-ОКС. Он покажет количество всех метаболитов стероидных гормонов, не только кортизола. Цель та же – проверить функцию надпочечников.

Если эти анализы выявили отклонения, целесообразно провести пробу с дексаметазоном. Эта манипуляция информативна в отношении:

• Этиологии гиперандрогении (повышенной секреции андрогенов);
• Диагностики опухолей коры надпочечников, влияющих на секрецию гормонов;
• Выявление гиперплазии (разрастания по типу новообразований) надпочечников;
• Диагностики гиперкортицизма – длительного патологического влияния переизбытка гормонов коры надпочечников на организм (болезнь Иценко - Кушинга).

С помощью пробы также выявляют: опухолевые процессы гипофиза, яичников, кисты репродуктивных органов.

Диагностируются и иные нарушения: расшифровку показаний проводит прошедший специализацию врач

Как проводится проба

Процедуру делают стационарно. Она несложна и не сильно нагрузочна для организма. Но важны точность соблюдения и медицинский контроль. Проводится и неоднократный забор крови, чего самостоятельно пациент в домашних условиях выполнить не сможет.

Госпитализация недолгая, волноваться не следует. Спокойствие важно и для правильной диагностики: стрессовые состояния изменяют гормональный фон.

Накануне проведения обследования отменяют болеутоляющие средства: они могут влиять на данные пробы. Лечащему врачу надо знать все, принимаемые пациентом, препараты. Чтобы учесть влияние их на полученные данные, если лекарства эти способны искажать результат.

Врачи проконтролируют и дозу препарата, и время между очередными приемами лекарства. Нарушений допускать нельзя, чтобы результат вышел достоверным.

Различают малую и большую диагностические пробы с дексаметазоном.

1. Утром натощак – забор венозной крови. В ней будет определен исходный уровень кортизола. Кровь берут в 8 часов.
2. Затем начинается прием дексаметазона. Каждые шесть часов – таблетка. И так – двое суток.
3. Третье утро – очередной забор крови. Время, как и в предыдущий, первый, день – 8 утра.
4. Сравнивается уровень кортизола в обоих образцах.

Большая проба:

1. Начало аналогично – забор крови утром.
2. Таблетки принимаются только две, но однократно, в 23 часа того же дня.
3. Утром в 8 – сдача крови.

Первый метод достоверен до 100%, второй – до 95%. Если кортизола стало вдвое меньше – результат пробы положителен. Отсутствие изменений трактуется, как отрицательная проба. Как поступать дальше, решать врачу.

В основу проведения пробы взята способность дексаметазона угнетать секрецию кортикотропина. Кора надпочечников снижает продуцирование гормонов: функция зависима от кортикотропина. Но если гормоны выделяет опухоль, она продолжает секрецию их: гипофиз не контролирует деятельность опухоли.

Если лекарство в инъекционном виде экстренно вводится для спасения жизни, игнорируются все вероятные побочные эффекты. Берется во внимание только одно абсолютное противопоказание: непереносимость препарата. Когда ситуация не так драматична, и препарат назначается курсом, следует учесть и другие противопоказания:

• Открытая форма туберкулеза;
• Ожирение;
• Сахарный диабет, включая скрытое (латентное) протекание;
• Декомпенсированная сердечная недостаточность;
• Гиперхолестеринемия;
• Опоясывающий лишай;
• СПИД;
• Изъязвления любого отдела ЖКТ;
• Болезнь Иценко-Кушинга;
• Заболевания щитовидной железы;
• Недостаточность любого органа в тяжелой степени.

Есть противопоказания для инъекций в суставы:

• Чрезмерная кровоточивость;
• Перелом костной ткани в суставе;
• Инфекции в суставе;
• Оперированные суставы.

Побочные действия

Гормоны всегда использовать следует с осторожностью. Даже синтетические, они глубоко внедряются в системы, управляющие организмом. Берут это управление на себя. Необходимо виртуозно владеть техникой гормонального лечения, чтобы уменьшить до минимума вероятность и выраженность проявления побочных действий. У дексаметазона, и при соблюдении инструкций по применению, немало побочных эффектов после инъекций, таблеток, даже после ингаляций:

1. Обменные нарушения – гипокалиемия, распад белков, булимия, набор лишнего веса.
2. Сердечно-сосудистая система – аритмия, тромбозы, гипертензия, дистрофия миокарда, сердечная недостаточность, брадикардия, асистолия (внезапная остановка сердца).
3. Система пищеварения – гастрит, панкреатит, язвенный колит, кишечные кровотечения, рвота, тошнота.
4. Опорно-двигательная система – миастения, миопатия, дистрофия мышц, остеопороз, слабость позвоночного столба, склонность к переломам.
5. Эндокринная система – сахарный диабет, в том числе – скрытая форма, абдоминальное ожирение, надпочечниковая недостаточность, гипертензия, нарушение менструального цикла.
6. Органы зрения – повышение глазного давления, катаракта.
7. Нервная система – головная боль, психозы, головокружения, судороги, высокое внутричерепное давление, быстрая утомляемость.
8. Угнетение иммунитета – частые инфекционные болезни.



Лекарственное взаимодействие

Некоторые лекарства усиливают либо ослабляют эффект дексаметазона.

Ослабляют:

• Эфедрин;
• Фенобарбитал;
• Фенитоин;
• Рифампицин;
• Антацидные средства.

Гормоны действуют по-разному. Контрацептивы (гормональные) дают эффект наложения: действие дексаметазона усиливается.
Сердечные гликозиды в присутствии препарата могут спровоцировать аритмию.

Диуретики, принимаемые одновременно, выводят калий в большем количестве, возможна калиевая недостаточность. Это ослабляет сердце.

Кумарины ведут себя непредсказуемо: могут действовать сильнее, могут – ослабевать.

Диакарб и другие ингибиторы карбоангидразы (влияющие на почки, мочегонные препараты) могут привести к усилению вывода из организма калия, удерживая натрий. В результате: отеки, недостаточность калия.

Парацетомол сам по себе – удар по печени, а в паре с дексаметазоном – двойной.

НПВП в таком тандеме не щадят ЖКТ, повреждая его отделы до кровотечений. Их лечебное действие одновременно – снижается.

Во время лечения анаболики желательно исключить: сочетание вызовет отеки, может вызвать избыточное оволосение (гирсутизм).

Нейролептики способствуют формированию катаракты.

Амфотерицин В – сочетание его с дексаметазоном чревато сердечной недостаточностью.

Живые вакцины – угнетенная иммунная система не справится, заболеваемость инфекциями увеличится.

Препараты натрия – отеки, повышение АД.

Особые указания

Препарат может вызвать нарушения развития формирующегося плода у беременных. Применять его нежелательно, риск велик. Иногда беременным дексаметазон назначают – по жизненным показаниям. Новорожденному впоследствии потребуется интенсивное лечение.

Не применять во время вскармливания грудью. Если это необходимо матери, ребенка надо перевести на питание адаптированными смесями.

Прием препарата часто влияет на концентрацию внимания. Работы, связанные с необходимостью повышенного сосредоточения, в период лечения проводить не следует.

Если принимающий дексаметазон контактировал с больным герпетическим заболеванием (ветрянкой, опоясывающим лишаем) – ему необходимы иммуноглобулины. Иммунитет, подавленный препаратом, нужно поддержать.

Не стоит применять дексаметазон перед или после прививок: он нейтрализует их действие. Может даже спровоцировать вирусные инфекции на фоне угнетенного иммунитета.

Проходящий серьезное гормональное лечение человек понимает, что нарушение здоровья – не шуточное. Порой понимание это так угнетает, что ему хочется в качестве «антидепрессанта» принять некоторое количество спиртного. Закономерно возникает вопрос: можно ли?

Каждое из этих веществ, принятое по отдельности, искажает обычные процессы и внутренние реакции организма. Сочетание их даст непредсказуемые, незапланированные результаты.

Вольно или невольно часть пациентов испытывало эти непредсказуемости.

Ни одна не порадовала. Перекрестные реакции дают до четырех десятков негативных побочных эффектов. Среди них:

• Неукротимая диарея;
• Внезапная потеря или сильное снижение зрения;
• «Острый живот» – боли в животе, желудке, рвотный рефлекс, тошнота;
• Место введения инъекции становится интенсивно болезненным: там сталкиваются два несовместимых вещества – лекарство и алкоголь;
• Кожа тела, особенно область грудной клетки, реагирует на «взрывную смесь» высыпанием крупных красных пятен;
• Пищеварительный тракт поражается язвами;
• Кожа лица становится угревато-сальной.

Организмы индивидуальны, всех неприятностей предугадать нельзя. Положительного влияния замечено не было.

Если человек зависим от алкоголя, принимать дексаметазон ему нельзя, нужно скорректировать назначение препаратов. Самостоятельно этого не сделать, нужно признаваться, рассказать врачу о проблеме.

Аналоги

У дексаметазона есть аналоги – лекарства с этим же действующим веществом. Есть и препараты, действующие аналогично, но имеющие иной состав. Понятия эти нужно различать уже потому, что у второй группы будут иные показания, противопоказания, возможны другие побочные эффекты и прочие нюансы применения.

Абсолютные аналоги Дексаметазона:

• Дексаметазона натрия фосфат;
• Веро-Дексаметазон;
• Дексафар;
• Дексаметазон-Ферей;
• Декдан;

Помимо этих существуют еще с десяток аналогов, различающихся названиями и ценами, но действующее вещество у всех – дексаметазон. И свойства, соответственно от исходного препарата ничем не отличимы.

Препараты с аналогичным действующим веществом:

• Берликорт;
• Будесони;
• Гидрокортизо;
• Декортин Триамциноло;
• Будесони;
• Гидрокортизо;
• Преднизолон.

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки и стимулирующий синтез мРНК: последняя индуцирует образование белков, в том числе липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А 2 , подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, ПГ, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др. Препятствует высвобождению медиаторов воспаления из эозинофилов и тучных клеток. Тормозит активность гиалуронидазы, коллагеназы и протеаз, нормализует функции межклеточного матрикса хрящевой ткани и костной ткани. Снижает проницаемость капилляров, стабилизирует клеточные мембраны, в т.ч. лизосомальные, угнетает высвобождение цитокинов (интерлейкинов и гамма-интерферрона) из лимфоцитов и макрофагов, вызывает инволюцию лимфоидной ткани. Восстанавливает чувствительность адренорецепторов к катехоламинам. Ускоряет катаболизм белков, снижает утилизацию глюкозы периферическими тканями и повышает глюконеогенез в печени. Уменьшает всасывание и увеличивает выведение кальция; задерживает натрий (и воду) секрецию АКТГ.

Фармакокинетика

При в/в введении связывается со специфическим белком-переносчиком –транскортином – на 70-80%; при введении высоких доз препарата связывание с белками снижается до 60-70% за счет насыщения транскортина. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический и плацентарный. С мах достигается в течение 1-2 часов. Биотрансформируется в печени, в основном путем конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами, до неактивных метаболитов. Период полувыведения из крови Т 1/2 составляет 3-5 часов, биологический период полувыведения – 36-54 часа. При парентеральном введении метаболизируется быстрее и соответственно фармакологические эффекты менее продолжительны. Выводится в основном с мочой (небольшая часть – лактирующими железами) в виде 17-кетостероидов, глюкуроидов, сульфатов. В неизменном виде выделяется с мочой около 15% Дексаметазона. При нанесении на кожу абсорбция определяется многими факторами (целостность кожного покрова, наличие окклюзионной повязки, лекарственная форма и др.) и сильно варьирует.

Показания к применению

Заболевания требующие введения быстродействующего глюкокортикостероида, а также случаи, когда пероральный прием препарата невозможен.

Болезнь Аддисона, врожденная гиперплазия надпочечников, надпочечниковая недостаточность (обычно в сочетании с минералокортикоидами), адреногенитальный синдром, негнойный тиреоидит, гипотиреоз, опухолевая гиперкальцемия, шок (анафилактический, посттравматический, послеоперационный, кардиогенный, гемотрансфузионный и др.), ревматоидный артрит в фазе обострения, острый ревмокардит, коллагенозы (ревматические заболевания - в качестве дополнительной терапии для кратковременного лечения обострения заболевания, диссеминированная красная волчанка и др.), заболевания суставов (посттравматический остеоартрит, острый подагратический артрит, псориатический артрит, синовеит при остеоартрите, острый неспецифический тендосиновит, бурсит, эпикондилит, болезнь Бехтерева и др.), бронхиальная астма, астматический статус, анафилактоидные реакции, в т.ч. вызванные лекарственными средствами; отек головного мозга (при опухолях, черепно-мозговой травме, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите); неспецифический язвенный колит, саркоидоз, бериллиоз, диссеминированный туберкулез (только в сочетании с противотуберкулезными средствами), болезнь Леффлера и др. тяжелые респираторные заболевания; анемии (аутоиммунная, гемолитическая, врожденная, гипопластическая, идиопатическая, эритробластопения), идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (у взрослых), вторичная тромбоцитопения, лимфома (ходжкинская и неходжкинская), лейкемия, лимфолейкоз (острый, хронический), сывороточная болезнь, аллергические реакции при переливании крови, острый инфекционный отек гортани (адреналин является препаратом первого выбора), трихинеллез с поражением нервной системы или вовлечением миокарда, нефротический синдром, тяжелые воспалительные процессы после травм глаза и операций, кожные заболевания: пузырчатка, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, буллезный герпетиформный дерматит, тяжелый себорейный дерматит, тяжелое течение псориаза, атопического дерматита.

Противопоказания

Гиперчувствительность, системные микозы, амебные инфекции, инфекционные поражения суставов и околосуставных мягких тканей, активные формы туберкулеза, период до и после профилактических прививок (особенно противовирусных), глаукома, острая гнойная глазная инфекция (ретробульбарное введение).

Беременность и период лактации

Применение во время беременности допускается, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. Младенцев, рожденных от матерей, которые получали значительные дозы кортикостероидов во время беременности, следует тщательно наблюдать на предмет выявления признаков гипофункции надпочечников.

Способ применения и дозы

Предназначен для внутривенного, внутримышечного, внутрисуставного, периартикулярного и ретробульбарного введения. Режим дозирования является индивидуальным и зависит от показаний, состояния больного и его реакции на терапию.

С целью приготовления раствора для в/в капельной инфузии следует использовать изотонический раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы. Введение высоких доз дексаметазона может быть продолжено только до стабилизации состояния пациента, что обычно не превышает от 48 до 72 часов. Взрослым при острых и неотложных состояниях вводят в/в медленно, струйно или капельно, или в/м в дозе 4-20 мг 3-4 раза в сутки. Максимальная разовая доза –80 мг. Поддерживающая доза – 0,2-9 мг в сутки. Курс лечения 3-4 дня, затем переходят на пероральное применение Дексаметазона. Детям – в/м в дозе 0,02776-0,16665 мг/кг каждые 12-24 часа. Для местного лечения, могут быть рекомендованы следующие дозы:

Крупные суставы (например, коленный сустав): от 2 до 4 мг;

Мелкие суставы (например, межфаланговые, височный сустав): от 0,8 до 1 мг;

Суставные сумки: от 2 до 3 мг;

Сухожилия: от 0,4 до 1 мг;

Мягкие ткани: от 2 до 6 мг;

Нервные ганглии: от 1 до 2 мг.

Препарат назначают повторно с интервалом от 3 суток до 3-х недель по мере необходимости; максимальная доза для взрослых – 80 мг в сутки. При шоке, взрослым, – в/в 20 мг однократно, затем по по 3 мг/кг в течение 24 ч в виде непрерывной инфузии или в/в однократно 2-6 мг/кг, либо в/в по 40 мг каждые 2-6 часов. При отеке мозга (взрослым) – 10 мг в/в, затем по 4 мг каждые 6 часов в/м до устранения симптомов; дозу снижают через 2-4 суток и постепенно – в течение 5-7 суток – прекращают лечение. При недостаточности коры надпочечников (детям) в/м по 0,0233 мг/кг (0,67/мг/м 2) в сутки в 3 инъекции каждые третьи сутки, или ежедневно по 0,00776-0,01165 мг/кг (0,233- 0,335 мг/м 2) в сутки.

При острой аллергической реакции или обострении хронического аллергического заболевания, дексаметазон должен быть назначен по следующему графику, с учетом сочетания парентерального и перорального применения: дексаметазон раствор для инъекций 4 мг/мл: 1 день, 1 или 2 мл (4 или 8 мг) внутримышечно; дексаметазон таблетки 0,75 мг: второй и третий день, 4 таблетки в 2 приема в день, 4 день по 2 таблетки в 2 приема, 5 и 6 день по 1 таблетке каждый день, 7 день - без лечения, 8 день-наблюдение.

Побочное действие

Задержка натрия и жидкости, потеря калия и кальция, отеки, гипокалиемический алкалоз, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (с обострением язвенной болезни вплоть до перфорации, кровотечения), геморрагический панкреатит, атония ЖКТ, повышение аппетита, тошнота и рвота, повышение массы тела, икота, гепатомегалия, вздутие живота, язвенный эзофагит, мышечная слабость, миопатия, потеря мышечной массы, остеопороз, патологические переломы длинных трубчатых костей, компрессионные переломы позвонков, асептический некроз головки бедренной и плечевой кости, разрывы сухожилий, аритмия, брадикардия, повышение АД, застойная сердечная недостаточность, инфаркт и дистрофия миокарда, разрыв миокарда при недавно перенесенном инфаркте миокарда, синдром Иценко-Кушинга, ГКМП у новорожденных с низкой массой тела, гипергликемия, гиперлипопротеинемия, отрицательный азотистый баланс, дисменорея, задержка роста у детей, гирсутизм, снижение иммунитета, подавление регенеративных и репаративных процессов, головокружение, головные боли, нарушения настроения, психозы, повышение внутричерепного давления с отеком зрительного нерва, вертиго, нейропатия, судороги, полиморфноядерный лейкоцитоз, истончение и ранимость кожи, нарушение заживления ран, петехии, экхимозы, угри, стрии, эритема и изменение пигментации кожи, дистрофия кожи или подкожных тканей, стерильный абсцесс, жжение в месте инъекции (после внутрисуставного введения), ложноотрицательные результаты при проведении кожных аллергологических проб, жжение или покалывание (особенно в промежности), ангионевротический отек, артропатия, напоминающая артропатию Шарко, повышенное потоотделение, повышение внутриглазного давления, экзофтальм, глаукома, катаракта, экзофтальм, редкие случаи слепоты, ретинопатия недоношенных, вторичные грибковые или вирусные инфекции глаз; тромбозы и тромбоэмболии, симптомы синдрома отмены после длительной терапии (при быстрой отмене кортикостероидов): лихорадка, миалгия, артралгия, недомогание. Это может наблюдаться у пациентов даже без признаков надпочечниковой недостаточности; депрессия, вторичная надпочечниковая недостаточность, нарушения менструального цикла, развитие кушингоидных состояний, подавление роста у детей, снижение толерантности к углеводам, латентный сахарный диабет, необходимость в повышении дозы инсулина и пероральных сахароснижающих средств у больных диабетом, гирсутизм; редко – аллергические реакции (сыпь, зуд), крапивница, отек Квинке.

Передозировка

Сообщения об острых токсических отравлениях и/или летальных исходах вследствие передозировки глюкокортикоидов крайне редки. При развитии нежелательных явлений – лечение симптоматическое, направленное на поддержание жизненно-важных функций; синдрома Иценко-Кушинга – назначение аминоглутемида.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Терапевтические и токсические эффекты Дексаметазона снижают барбитураты, фенитоин, рифабутин, карбамазепин, эфедрин и аминоглутетимид, рифампицин (ускоряют метаболизм); соматотропин; антациды (уменьшают всасывание), усиливают – эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы. Одновременное применение с циклоспорином повышает риск развития судорог у детей. Риск аритмий и гипокалиемии повышают сердечные гликозиды и диуретики, вероятность отеков и артериальной гипертензии – натрийсодержащие препараты и пищевые добавки, тяжелой гипокалиемии, сердечной недостаточности и остеопороза – амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы; риск эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ – нестероидные противовоспалительные средства. При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизации увеличивает риск активации вирусов и развития инфекции. Одновременное применение с тиазидными диуретиками, фуросемидом, этакриновой кислотой, ингибиторами карбоангидразы, амфотерицином B может привести к тяжелой гипокалиемии, что может усилить токсические эффекты сердечных гликозидов и недеполяризующих миорелаксантов. Ослабляет гипогликемическую активность инсулина и пероральных противодиабетических средств; антикоагулянтную – кумаринов; диуретическую – мочегонных диуретиков; иммунотропную – вакцинации (подавляет антителообразование). Ухудшает переносимость сердечных гликозидов (вызывает дефицит калия), снижает концентрацию салицилатов и празиквантела в крови. Может повышать концентрацию глюкозы в крови, что требует коррекции дозы гипогликемических ЛС, производных сульфонилмочевины, аспарагиназы. ГКС повышают клиренс салицилатов, поэтому после отмены Дексаметазона необходимо снизить дозу салицилатов. При одновременном применении с индометацином тест подавления Дексаметазона может давать ложноотрицательные результаты.

Особенности применения

Ограничен к применению при: пептических язвах ЖКТ, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагитах, гастритах, кишечном анастомозе (в ближайшем анамнезе); застойной сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, тромбозах, сахарных диабетах, остеопорозах, болезни Иценко-Кушинга, острой почечной и/или печеночной недостаточности, психозах, судорожных состояниях, миастениях, открытоугольной глаукоме, СПИДе, беременности, кормлении грудью. При длительном лечении (более 3 нед) в высоких дозах (более 1 мг Дексаметазона в сутки) для профилактики вторичной надпочечниковой недостаточности отмену Дексаметазона производят постепенно. Данное состояние может длиться в течение нескольких месяцев, поэтому при возникновении стресса (в т.ч. на фоне общей анестезии, хирургического вмешательства или травмы) необходимо повышение дозы или введение Дексаметазона.
Местное применение Дексаметазона может приводить к системным эффектам. При внутрисуставном введении необходимо исключить местные инфекционные процессы (септический артрит). Частое внутрисуставное введение может привести к повреждению суставных тканей и остеонекрозу. Пациентам не рекомендуется перегружать суставы (несмотря на снижение симптоматики, воспалительные процессы в суставе продолжаются).

Меры предосторожности

Следует соблюдать осторожность при назначении на фоне неспецифического язвенного колита, дивертикулите кишечника, гипоальбуминемии. Назначение в случае интеркуррентных инфекций, туберкулеза, септических состояний требует предварительной и потом одновременной антибактериальной терапии. ГКС могут повышать восприимчивость или маскировать симптомы инфекционных заболеваний. Ветряная оспа, корь и др. инфекции могут протекать более тяжело и даже приводить к летальному исходу у неиммунизированных лиц. Иммуносупрессия чаще развивается при длительном применении ГКС, но может возникнуть и при кратковременном лечении. На фоне сопутствующего туберкулеза необходимо проводить адекватную противомикобактериальную химиотерапию. Одновременное применение дексаметазона в высоких дозах с инактивированными вирусными или бактериальными вакцинами может не давать необходимого результата. Проведение иммунизации на фоне заместительной терапии ГКС допустимо. Необходимо учитывать усиление действия при гипотиреозе и циррозе печени, аггравацию психотической симптоматики и эмоциональной лабильности при их высоком исходном уровне, маскировку некоторых симптомов инфекции, вероятность сохранения в течение нескольких месяцев (до 1 года) относительной надпочечниковой недостаточности после отмены Дексаметазона (особенно в случае длительного применения). При длительном курсе тщательно наблюдают за динамикой роста и развития детей, систематически проводят офтальмологическое обследование, контролируют состояние гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, уровень глюкозы в крови. Прекращают терапию только постепенно. Рекомендуется соблюдать осторожность при проведении любого рода операций, возникновения инфекционных заболеваний, травмах, избегать иммунизации, исключить употребление спиртных напитков. У детей, во избежание передозировки, расчет дозы производят исходя из площади поверхности тела. В случае контакта с больными корью, ветряной оспой и др. инфекциями, назначают сопутствующую профилактическую терапию.

В редких случаях у пациентов, получающих парентерально кортикостероиды, могут иметь место анафилактоидные реакции. До введения у пациентов должны быть приняты соответствующие меры предосторожности, особенно если у пациента имеется в анамнезе аллергия на любой препарат.

Кортикостероиды могут усугубить течение системных грибковых инфекций и, следовательно, не должны использоваться при наличии таких инфекций.

Кортикостероиды могут активировать латентный амебиаз. Поэтому рекомендуется исключить скрытый или активный амебиаз до начала кортикостероидной терапии.

Средние и высокие дозы кортизона или гидрокортизона могут вызвать повышение кровяного давления, удержание соли и воды и увеличение экскреции калия. При этом может оказаться необходимым ограничение соли и калия. Все кортикостероиды увеличивают экскрецию кальция.

Применять кортикостероиды с большой осторожностью у пациентов с недавно перенесенным инфарктом миокарда из-за риска разрыва стенки желудочка.

Кортикостероиды следует использовать с осторожностью у пациентов с инфекцией глаз, вызванной простым герпесом, из-за риска развития перфорации роговицы.

Аспирин следует использовать с осторожностью в сочетании с кортикостероидами из-за риска гипопротромбинемии.

У некоторых пациентов стероиды могут увеличивать или уменьшать подвижность и количество сперматозоидов.

Могут наблюдаться:

Потеря мышечной массы;

Патологические переломы длинных трубчатых костей;

Компрессионные переломы позвонков;

Асептический некроз головки бедренной и плечевой кости.

Влияние на способность к управлению автомобилем и другими потенциально опасными механизмами. Во время лечения не следует управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.

Состав Дексаметазона в ампулах : Dexamethasone sodium phosphate (4 мг/мл), глицерин, пропиленгликоль, динатрия эдетат, буферный раствор фосфатный (7,5 рН), метил- и пропилпарагидроксибензоат, вода д/и.

Дексаметазон в таблетках содержит в своем составе 0,5 мг активного вещества, а также лактозу в форме моногидрата, МКЦ, двуокись кремния коллоидную безводную, магния стеарат, кроскармелозу натрия.

Капли для глаз Дексаметазон : Dexamethasone sodium phosphate (1 мг/мл), борная кислота, бензалкония хлорид (консервант), трилон Б, вода д/и.

Форма выпуска

• Глазные капли Дексаметазон 0,1% (код АТХ S01BA01; флаконы 5 и 10 мл).
• Таблетки 0,5 мг (упаковка №50).
• Инъекционный раствор 0,4% (ампулы 1 и 2 мл).

Фармакологическое действие

Дексаметазон — это гормональный препарат с противоаллергической , противовоспалительной , иммунодепрессивной , десенсибилизирующей , антитоксической , противошоковой активностью . Повышает восприимчивость β-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.

Глазные капли с дексаметазоном оказывают противоаллергическое, антиэкссудативное и противовоспалительное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Дексаметазон представляет собой синтетический кортикостероид (гормон коркового вещества надпочечников). В Википедии и справочнике Видаль указывается, что вещество, вступая во взаимодействие с цитоплазматическими рецепторами, образует комплексы, которые проникают в клеточное ядро и стимулируют синтез м-РНК.

м-РНК в свою очередь индуцирует биосинтез белков (в том числе, регулирующих жизненно важные процессы в клетках ферментов), которые угнетают фосфолипазу А2, высвобождение арахидоновой кислоты, биосинтез эндоперекисей, ЛТ и ПГ, являющихся медиаторами аллергии, воспаления, боли и т.д.

Тормозит активность протеаз, коллагеназы, гиалуронидазы, а также высвобождение из эозинофилов медиаторов воспаления, способствует:

• нормализации функции межклеточного матрикса костной и хрящевой ткани;
• снижению проницаемости капилляров;
• стабилизации мембран (в т.ч. лизосомальных) клеток;
• угнетению высвобождения цитокинов из макрофагов и лимфоцитов (гамма-интерферона и ИЛ);
• инволюции лимфоидной ткани;
• ускорению катаболизма белков;
• снижению утилизации глюкозы;
• усилению глюконеогенеза в печени;
• уменьшению всасывания и повышению выведения Ca;
• задержке Na и воды;
• задержке секреции АКТГ.

После per os приема вещество практически полностью всасывается. Биодоступность препарата в таблетированной форме — до 80%. Cmax и максимальный эффект от применения отмечаются через один-два часа. Эффект после приема разовой дозы сохраняется в течение 2,75 дней.

Связывание с плазменными белками (преимущественно с альбумином ) — примерно 77%.

Вещество жирорастворимо, поэтому способно проникать как внутрь клетки, так и во внутриклеточное пространство. Действие проявляется в ЦНС (гипофиз, гипоталамус), что обусловлено способностью дексаметазона связываться с рецепторами клеточных мембран.

В периферических тканях связывается и действует через цитоплазматические рецепторы. Распадается дексаметазон в клетке (в месте своего действия). Метаболизация происходит преимущественно в печени и — отчасти — в почках и других тканях. Основной путь выведения — через почки.

Показания к применению

Для чего назначают Дексаметазон в уколах и таблетках?

Показаниями к применению Дексаметазона являются поддающиеся системному лечению ГКС болезни (при необходимости препарат может использоваться как дополнение к основной терапии). Внутривенно и внутримышечно раствор вводят в случаях, когда пероральное применение или местное лечение неэффективно или невозможно.

Лекарство Дексаметазон (уколы и таблетки) показано при ревматических и аллергических болезнях, отеке головного мозга , шоке различного генеза, отдельных болезнях почек, аутоиммунных расстройствах, болезнях дыхательного тракта, болезнях крови, острых тяжелых дерматозах, ВЗК, при проведении ЗГТ (например, при недостаточности аденогипофиза/желез надпочечников).

Для чего назначают Дексаметазон глазные капли?

В офтальмологической практике применение ГКС целесообразно при аллергическом и негнойном конъюнктивите, , ирите , , кератоконъюнктивите без повреждения целостности эпителия роговицы, блефароконъюнктивите , склерите , блефарите , эписклерите , симпатической офтальмии , а также для купирования воспаления после оперативного вмешательства или травмы глаза.

От чего показано закапывание препарата в ухо?

В канал внешнего уха препарат закапывают при воспалительных и аллергических болезнях уха.

Противопоказания

Единственное противопоказание для системного применения коротким курсом по жизненным показаниям — гиперчувствительность к компонентам препарата.

Внутрисуставное введение запрещено при:

• нестабильности суставов;
• патологической кровоточивости;
• предшествующей артропластике;
• чрессуставных переломах;
• наличии инфицированных очагов поражения суставов, межпозвонковых пространств,
• околосуставных мягких тканей;
• выраженный околосуставной остеопороз .

Противопоказания к применению капель для глаз:

• туберкулезные, грибковые, вирусные поражения глаз ;
• трахома ;
• эпителиальное повреждение роговой оболочки .

Инстилляции в слуховой проход противопоказаны при нарушенной целостности барабанной перепонки.

Побочные действия Дексаметазона

Частота возникновения и выраженность побочных эффектов Дексаметазон зависят от дозировки препарата, длительности применения препарата, возможности применения с учетом циркадного ритма.

Системные побочные эффекты Дексаметазона:

• со стороны органов чувств и НС — делирий, эйфория, депрессивный/маниакальный эпизод, дезориентация, галлюцинации, повышение ВЧД с синдромом застойного диска (невоспалительный отек) зрительного нерва (доброкачественная внутричерепная гипертензия, развитие которой является следствием быстрого снижения дозировки препарата (чаще у детей) и сопровождается ухудшением зрения и головными болями), вертиго , нарушения сна, головная боль, головокружения, потеря зрения (при введении раствора в области носовых раковин, головы, шеи, кожи головы), катаракта с локализацией помутнения в задней части хрусталика, глаукома , гипертензия глаза с вероятностью повреждения зрительного нерва, развитие вторичной вирусной/грибковой инфекции глаза, стероидный экзофтальм ;
• со стороны ССС — артериальная гипертензия , характерные для гипокалиемии ЭКГ-изменения, гиперкоагуляция, , при предрасположенности — развитие ХСН, при парентеральном применении — приливы крови к голове;
• со стороны системы пищеварения — тошнота, икота, рвота, , эрозивно-язвенные поражения пищеварительного канала, повышение/снижении аппетита, эрозивный эзофагит;
• метаболические расстройства — периферические отеки вследствие задержки воды и Na+, азотистый дефицит, гипокальциемия , гипокалиемия , набор веса;
• эндокринные нарушения — синдром гипер- или гипокортицизма, манифестация латентного (скрытого) сахарного диабета , стероидный диабет, задержка роста у детей, нарушение регулярности менструальных кровотечений, ;
• со стороны локомоторной системы — суставная или мышечная боль, боль в спине, стероидная миопатия, разрыв сухожилий, , мышечная слабость, снижение мышечной массы, при внутрисуставном введении раствора возможно повышение интенсивности боли в суставе;
• со стороны кожного покрова — стрии , экхимоз и петехии, стероидные угри, истончение кожи, усиление потоотделения, плохое заживление ран;
• реакции гиперчувствительности — , высыпания на коже, затрудненное дыхание, стридор, отечность лица, .

Также возможны: снижение функции иммунной системы, активация инфекционных болезней, синдром отмены (общая слабость, заторможенность, тошнота, анорексия, абдоминальная боль).

Местные реакции при введении раствора: онемение, жжение, парестезия, боль, инфекция в месте укола, образование рубцов в месте введения препарата, гипо- или гиперпигментация. При внутримышечном введении может начаться процесс атрофии подкожной клетчатки и кожи.

Реакции на применение глазных форм: длительное (более 3-х недель подряд) использование капель для глаз может сопровождаться повышением внутриглазного давления, формированием глаукомы с поражением волокон зрительного нерва, задней субкапсулярной (чашевидной) катаракты , нарушениями зрения (например, выпадением его полей), истончением/ перфорацией роговой оболочки, распространением инфекции (бактериальной или герпетической).

При повышенной чувствительности к бензалкония хлориду или дексаметазону возможны блефарит и конъюнктивит .

Местные реакции проявляются жжением и зудом кожи, раздражением, дерматитом .

Инструкция по применению Дексаметазона (Способ и дозировка)

Уколы Дексаметазона: инструкция по применению

Способы введения Дексаметазона: в/в, в/м, местно.

Суточная доза эквивалентна 1/3-01/2 дозы для приема per os и варьирует в пределах от 0,5 до 24 мг. Деть ее следует на 2 введения. Лечение проводят в минимально эффективной дозе и максимально коротким курсом. Препарат отменяют постепенно. При длительном применении высшая доза — 0,5 мг/сут.

Уколы назначают при неотложных состояниях, а также в случаях, когда пероральный прием невозможен. При неотложных состояниях разрешается введение более высоких доз препарата (4-20 мг), причем дозу повторяют пока не будет достигнут требуемый терапевтический эффект. Суточная доза в редких случаях превышает 80 мг.

По достижении необходимых результатов лечение продолжают в дозе 2-4 мг, постепенно снижая ее до полной отмены препарата.

Для поддержания длительного эффекта показаны инъекции с интервалом в 3-4 часа. Также допускается введение Дексаметазона в/в методом длительной капельной инфузии.

После завершения острой фазы болезни пациента переводят на прием препарата внутрь.

В мышцу в одно и то же место можно вводить не более 2 мл средства.

Схема лечения зависит от показаний:

• при шоке — 2-6 мг/кг в/в болюсно; повторные введения — каждые 2-6 часов или в виде длительной инфузии с применением дозы 3 мг/кг/сут.. ГКС назначают в качестве дополнения к основной противошоковой терапии. Введение указанных доз допустимо исключительно при состояниях, которые угрожают жизни больного, и, как правило, этот период длится до 72 часов.
• При отеке головного мозга (ОГМ) лечение начинают с дозы 10 мг (в/в), затем — до купирования симптоматики (в течение 12-24 ч) — через каждые 6 ч вводят по 4 мг. Через 2-4 дня дозу уменьшают и в течение 5-7 дней прекращают введение Дексаметазона. При онкологических заболеваниях может потребоваться поддерживающая терапия — 2 мг в/в или в/м 2 или 3 р./сут.
• При остром ОГМ больному необходима краткосрочная интенсивная терапия. Нагрузочная доза лекарства для взрослого — 50 мг, для ребенка с весом до 35 кг — 20 мг (вводится в вену). После этого дозу постепенно снижают при одновременном увеличении интервалов между введениями препарата.
• При аллергии (в частности, при обострении хронических болезней аллергической природы и при острых самоограничивающихся реакциях) парентеральное введение комбинируют с пероральным приемом препарата. Уколы от аллергии делают только в первые сутки, вводя больному в вену от 4 до 8 мг Дексаметазона. На 2-3 сутки 2 раза принимают по 1 мг препарат внутрь, на 4-5 сутки — 2 раза по 0,5 мг, на 6-7 сутки — 0,5 мг (однократно). На 8 сутки оценивают эффективность лечения.

При требующем немедленного в/в введения ГКС астматическом статусе нередко используется комбинация “ и Дексаметазон”: ГКС уменьшает выход медиаторов (гепарина, гистамина, серотонина) из клетки, защищает ткани от деструктивных процессов, предупреждает образование метаболитов арахидоновой кислоты, а Эуфиллин снижает сопротивление кровеносных сосудов, снимает бронхоспазм , тормозит агрегацию тромбоцитов и расширяет коронарные сосуды.

Инструкция на Дексаметазон в ампулах для местного применения

При местном применении раствора в крупные суставы вводят от 2 до 4 мг, в мелкие — от 0,8 до 1 мг. Лечение инфильтратов мягких тканей предполагает применение 2-6 мг препарата. В нервные ганглии следует вводить 1-2 мг лекарства, в суставные сумки — от 2 до 3 мг, в синовиальные влагалища — от 0,4 до 1 мг. Доза вводится однократно. Курс длится от 3-5 до 14-20 дней.

Детям препарат вводят в минимально эффективных дозах.

Применение Дексаметазона в ампулах для ингаляций

Ингаляционное применение Дексаметазона показано при острых воспалительных заболеваниях дыхательных путей (например, при или ларингите , а также при бронхообструкции ).

Ингаляции с Дексаметазоном для детей следует делать 3 р./сут., смешивая 0,5 мл препарата с 2-3 мл физраствора. Как правило, лечение продолжают от 3 до 7 дней.

Можно развести препарат в физрастворе в пропорции 1:6, а затем применять для ингаляций по 3-4 мл готового раствора.

Таблетки Дексаметазона: инструкция по применению

Доза для перорального приема подбирается индивидуально в зависимости от вида заболевания, активности его течения и характера ответа больного на назначенное лечение.

Среднесуточная доза составляет от 0,75 до 9 мг. При тяжело протекающих болезнях доза может быть увеличена, при этом ее делят на несколько приемов. Высшая доза — 15 мг/сут.

Оптимальная дозировка детям подбирается в зависимости от возраста, и обычно составляет от 2,5 до 10 мг/м2/сут. Делить ее необходимо на 3 или 4 приема.

Продолжительность курса определяется характером патологического процесса и реакцией организма больного на лечение. В некоторых случаях прием Дексаметазона продолжают в течение нескольких месяцев.

Проба Лиддла

Проба с Дексаметазоном проводится в форме малого и большого тестов.

Малый тест предполагает назначение больному по 0,5 мг Дексаметазона 4 раза в сутки через равные промежутки времени (6 ч). Мочу для определения свободного следует собирать с 8:00 и до 8:00 второго дня до назначения препарата и в те же временные интервалы после приема необходимой дозы.

2 мг Дексаметазона, принятые в течение суток, подавляют выработку кортикостероидов почти у каждого здорового человека. Содержание кортизола через 6 ч после приема последних 0,5 мг препарата не превышает 135-138 нмоль/л. Снижение суточного выведения свободного кортизола ниже 55 нмоль, а 17‑ОКС ниже показателя 3 мг/сут. позволяет исключить гиперфункцию коркового вещества надпочечников.

При синдроме гиперкортицизма изменения секреции ГКС не отмечается.

Проведение большого теста предполагает назначение по 2 мг 1 раз в 6 ч в течение 48 ч. Диагностировать синдром гиперкортицизма позволяет снижение показателей свободного кортизола и 17-ОКС на 50 (и более) процентов.

У пациентов с АКТГ-эктопированным синдромом и опухолями надпочечников показатели выведения ГКС не изменяются. В отдельных случаях при АКТГ-эктопированном синдроме они не изменяются даже при приеме 32 мг Дексаметазона в сут.

Глазные капли Дексаметазон: инструкция по применению

Капли для глаз предназначены для местного применения. При сильном воспалении в первые сутки-двое лечения в конъюнктивальный мешок закапывают по 1-2 кап. через каждые 2 ч. Далее интервалы между инстилляциями удлиняют до 4-6 ч.

Для профилактики развития воспаления в первые 24 ч после травмы или операции больному закапывают 4 р./сут. по 1-2 капли, далее лечение продолжают в той же дозе, но с меньшей кратностью применений (обычно процедуру повторяют 3 р./сут.). Курс длится 14 дней.

В качестве альтернативы каплям может использоваться мазь с Дексаметазоном. Ее выдавливают 1-1,5-сантиметровой полоской и закладывают за нижнее веко. Кратность процедур — 2-3 в течение дня. Можно сочетать применение мази и капель (например, капли днем, а мазь — перед сном).

Для лечения отита препарат вводят в слуховой проход больного уха 2-3 р./сут. по 3-4 капли.

Передозировка

При передозировке раствора и таблеток могут усиливаться побочные эффекты, которые носят дозозависимый характер. Ситуация требует снижения дозы препарата. Терапия: симптоматическая.

Флакон-капельница имеет такую конфигурацию, что случайное превышение дозы при закапывании глаз считается маловероятным (информации о случаях передозировки нет). При превышении дозы при местном применении излишек лекарства вымывают из глаза теплой водой.

Взаимодействие

Препарат несовместим с другими ЛС, поскольку может образовывать с ними нерастворимые соединения.

Раствор для инъекций можно смешивать только с раствором глюкозы 5% и раствором NaCl 0,9%.

Условия продажи

По рецепту.

Рецепт на латинском (образец):
Rp: Sol. Dexamethasoni phosphatis 0,04
D.t.d. N 25 in amp.
S. в/м 1 мл

Условия хранения

Беречь от детей. Оптимальная температура хранения для капель и раствора — до 15°C (замораживать растворы запрещено), для таблеток — до 25°C.

Срок годности

2 года. Капли для глаз годны к применению в течение 28 дней после вскрытия флакона.

Особые указания

Дексаметазон в ветеринарии

В ветеринарии препарат используется как активное противошоковое , противоаллергенное и противовоспалительное средство .

Для чего назначают кошкам и собакам Дексаметазон? Препарат применяют для лечения шоковых состояний, травм, , бурсита , аллергических заболеваний , отечной болезни , отравлений, кетоза и острых маститов .

Терапевтическая доза для собак и для кошек — 0,1-1 мл (в зависимости от размеров животного и показаний).

Применение в бодибилдинге

Прием Дексаметазона провоцирует смещение метаболизма в сторону анаболизма, что на фоне применения даже незначительной дозы анаболических стероидов может ускорить прирост мышечной массы и сделать его более значительным.

Кроме того, подавляя секрецию катаболических гормонов , препарат способствует повышению выносливости, ускоряет восстановление спортсмена после тренировки, подавляет боль и воспаление при повреждении связок и суставов.

Поскольку ГКС относятся к группе гормонов стресса, их применение в спорте допускается только кратковременными курсами.

Аналоги Дексаметазона

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги раствора и таблеток: , Дексаметазон-Виал , Дексамед , Мегадексан , Дексаметазон-Феррейн .

Аналогичные препараты для глазных капель: Дексаметазон-ЛЭНС , Дексапос , Озурдекс , , Дексаметазонлонг .

Препарат Максидез в отличие от других аналогов имеет 2 лекарственные формы: капли и глазная мазь. Мазь с дексаметазоном можно заменить мазью .

Что лучше — Преднизолон или Дексаметазон?

— это синтетический аналог гидрокортизона , который считается стандартным средством со средней продолжительностью действия и наиболее часто применяется в клинической практике.

В сравнении с гидрокортизоном его глюкокортикоидная активность в 4 раза выше, однако по минералокортикоидной активности преднизолон уступает гидрокортизону .

Дексаметазон — это ГКС длительного действия. В отличие от аналога, препарат фторирован. Глюкокортикоидная активность препарата в 7 раз выше, чему преднизолона . При этом он не обладает минералокортикоидным эффектом.

В большей степени, чем другие ГКС, провоцирует угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси, вызывает выраженные нарушения кальциевого, липидного и углеводного обмена, оказывает психостимулирующее действие, в связи с чем не рекомендован для длительного применения.

Совместимость с алкоголем

В период лечения ГКС следует отказаться от употребления алкоголя.

Дексаметазон при беременности и при планировании беременности

Таблетки: в период лечения и кормления грудью не применяют.

Уколы при беременности применяют только по жизненным показаниям (особенно в 1 триместре).

При планировании беременности Дексаметазон может применяться в ситуациях, когда причиной невозможности забеременеть/выносить ребенка является гиперандрогения . При беременности его чаще всего назначают при угрозе выкидыша, когда иммунная система воспринимает эмбрион как инородное тело (препарат способствует подавлению иммунной активности).

← Вернуться