Инсулин человеческий - эффективное средство, предназначенное для лечения больных как первым, так и вторым типом сахарного диабета. Это генно-инженерный продукт, хорошо растворимый в жидкостях. Разрешен к применению даже во время беременности.
Актрапид, Хумулин, Инсуран.
МНН: Инсулин растворимый полусинтетический человеческий.
АТХ
Из чего делают
Можно получить такими путями:
- при помощи специальной реактивной обработки чистого свиного инсулина;
- в ходе реакции, в которых участвуют генно-модифицированные штаммы дрожжей или кишечной палочки, бактерии e coli.
Такой инсулин двухфазный. Он проходит сначала очистку, затем синтезируется в окончательную химическую структуру. Состав данного медпрепарата мало чем отличается от чистого несинтезированного гормона инсулина. В человеческую форму добавлены некоторые стабилизаторы, окислители и реактивные штаммы бактерий.
Основная форма выпуска - раствор для проведения инъекций. В 1 мл может содержаться по 40 или по 100 ЕД инсулина.
Фармакологическое действие
Это средство относится к инсулинам короткого действия. На поверхности мембран многих клеток образуется специфический инсулинорецепторный комплекс, который появляется после взаимодействия непосредственно с поверхностью клеточной мембраны. Синтез циклооксигеназы внутри клеток печени и жировых структур возрастает.
Инсулин способен проникать прямо в мышечные клетки. При этом происходит стимуляция всех процессов, которые происходят в клетках. Синтез важных ферментов гексокиназы и гликогенсинтетазы тоже становится лучше.
Концентрация глюкозы в кровяном русле снижается вследствие ее быстрого распределения внутри клеток. Осуществляется ее хорошее усвоение всеми тканями организма. Происходит стимуляция процессов гликогеногенеза и клеточного липогенеза. Белковые структуры быстрее синтезируются. Скорость необходимой продукции глюкозы клетками печени существенно уменьшается за счет снижения распада волокон гликогена.
Фармакокинетика
Скорость инсулинового всасывания часто зависит от того, как вводилось действующее вещество. Многое обусловлено конечной дозой, общей концентрацией инсулина в инъекционном растворе и в непосредственном месте введения лекарства. По тканям распределяется неравномерно. Через защитный барьер плаценты инсулин проникнуть не может.
Может частично разрушаться специфической инсулиназой прямо в печени. Выводится из организма преимущественно путем почечной фильтрации. Период полувыведения не превышает 10 минут. Максимальное количество чистого инсулина в крови наблюдается уже через час после его непосредственного введения. Эффект может продлиться до 5 часов.
Показания к применению инсулина человеческого
Есть несколько патологий, при которых показана терапия:
- сахарный диабет 1 и 2 типа;
- диабетический ацидоз;
- кетоацидотическая кома;
- сахарный диабет при беременности.
В случае возникновения прекоматозного состояния у больного, его обязательно госпитализируют. Если здоровье не улучшается, проводят процедуру гемодиализа. Во всех остальных случаях, когда не наблюдается негативных сопутствующих реакций, проводят активную лекарственную терапию. Дозировка и длительность лечения определяется лечащим врачом исходя из тяжести проявления клинических симптомов болезни.
Противопоказания
- гипогликемии;
- индивидуальной непереносимости или гиперчувствительности к компонентам медикамента.
Эти противопоказания нужно учитывать перед началом лечения.
Как принимать инсулин человеческий
Дозировка и путь непосредственного введения определяется исключительно на основании среднего показателя сахара в крови натощак, а потом через 2 часа после еды. Кроме того, прием зависит и от тяжести развития глюкозурии.
Чаще всего введение подкожное. Делают его за 15 минут до основного приема пищи. При диабетическом остром кетоацидозе или коме, перед проведением какого-либо хирургического вмешательства инъекционный инсулин вводят струйно, обязательно внутривенно или в ягодичную мышцу.
Рекомендовано вводить лекарство хотя бы 3 раза в сутки. Для того чтобы избежать острой липодистрофии, нельзя колоть медпрепарат постоянно в одно и то же место. Тогда дистрофии подкожно-жировой клетчатки не наблюдается.
Средняя взрослая суточная доза - 40 ЕД, а для детей она составляет 8 ЕД. Норма введения - 3 раза в день. Если есть такая необходимость, то можно получать инсулин и до 5 раз.
Побочные действия инсулина человеческого
При использовании часто развиваются такие побочные реакции:
- аллергические проявления: крапивница, отек Квинке;
- сильная одышка, резкое понижение давления;
- гипогликемия: усиленное потоотделение, бледность кожи, тремор и перевозбуждение, постоянный голод, усиленное сердцебиение, бессонница, мигрень, чрезмерная раздражительность и утомляемость, нарушение зрения и речи, спазмы мышц лица;
- гипогликемическая кома;
- гипергликемия и ацидоз: постоянная сухость во рту, резкая потеря аппетита, покраснение кожи лица;
- нарушение сознания;
- снижение зрения;
- зуд и отек в месте, где вводился медпрепарат;
- возможно появление отеков лица и конечностей, нарушение рефракции.
Такие реакции временные и не требуют никакого специфического медикаментозного лечения. Они проходят постепенно после отмены средства.
Влияние на способность управлять механизмами
При инсулиновой терапии возможно частичное нарушение некоторых психомоторных реакций и явная спутанность сознания. Поэтому лучше избегать самостоятельного управления автомобилем и тяжелыми механизмами.
Особые указания
Перед тем как набирать раствор непосредственно из флакона, нужно обязательно проверить его на прозрачность. Если появился какой-то осадок, такое лекарство нельзя принимать.
Доза инсулина корректируется при таких патологиях:
- заболевания, носящие инфекционный характер;
- сбои в работе щитовидной железы;
- болезнь Аддисона;
- гипопитуитаризм;
- сахарный диабет у стариков.
Часто развиваются проявления острой гипогликемии. Все они могут быть спровоцированы передозировкой, резкой заменой инсулина одного происхождения человеческим, голоданием, а также диареей, рвотой и другими симптомами интоксикации. Гипогликемию легкой степени можно купировать приемом сахара.
При появлении малейших признаков гипогликемии следует незамедлительно обратиться к специалисту. В легких случаях может помочь коррекция дозировки. В более тяжелых ситуациях нужно применять симптоматическую дезинтоксикационную терапию. Нечасто требуется полная отмена медпрепарата или заместительная терапия.
Нужно помнить о том, что в области непосредственного введения может появиться дистрофия подкожной жировой клетчатки. Но этого можно избежать, меняя место для проведения инъекций.
Применение при беременности и в период лактации
Контролировать уровень сахара в организме беременной женщины важно. В 1 триместре потребность в чистом инсулине несколько понижается, а в конце срока - увеличивается.
В период кормления грудью женщине может понадобиться некоторая коррекция дозы инсулина и специальная диета.
Никакого мутагенного и генетически токсичного воздействия на организм МП не оказывает.
Применение при нарушении функции почек
При наличии у больного каких-либо патологий почек может потребоваться коррекция дозировки инсулина.
Применение при нарушении функции печени
С осторожностью нужно принимать лекарство людям с патологиями печени. При малейших изменениях печеночных проб рекомендуется корректировать дозировку.
Передозировка
Симптомы передозировки могут отмечаться часто:
- гипогликемия - слабость, повышенная потливость, бледность кожи, тремор конечностей, дрожь языка, чувство голода;
- гипогликемическая кома с судорожным синдромом.
Лечение преимущественно симптоматическое. Легкая степень гипогликемии может пройти после употребления сахара или продуктов, богатых углеводами.
Для купирования признаков тяжелой степени передозировки инъекционно вводят чистый глюкагон. В случае внезапного развития комы капельно вводится до 100 мл разбавленного раствора декстрозы до тех самых пор, пока тяжелый больной не выйдет из коматозного состояния.
Взаимодействие с другими препаратами
Раствор синтезированного инсулина строго запрещено совмещать с другими инъекционными растворами. Основное гипогликемическое действие только усиливается при совместном использовании с некоторыми сульфаниламидами, ингибиторами МАО, анаболическими стероидами. Андрогены, тетрациклины, бромокриптин, этанол, пиридоксин и некоторые бета-адреноблокаторы тоже усиливают эффект от применения средства.
Гипогликемическое действие ослабляется при приеме с основными тиреоидными гормонами, контрацептивами, глюкагоном, эстрогенами, гепарином, многими симпатомиметиками, некоторыми антидепрессантами, антагонистами кальция, морфина и никотина.
Неоднозначно влияет инсулин на усвоение глюкозы бета-адреноблокатора, резерпин и пентамидин.
Совместимость с алкоголем
Прием инсулина не совместим с употреблением алкогольных напитков. Признаки интоксикации увеличиваются, а эффект от лекарственного средства сильно снижается.
Аналоги
Есть несколько основных аналогов:
- Берлинсулин Н Нормаль;
- Диарапид ЧР;
- Инсулидд;
- Инсулин Актрапид;
- Инсуман Рапид;
- Sanofi (Франция);
- NovoNordisk (Дания);
- EliLilly (США);
- ОАО «Фармстандарт» (Россия);
- ОАО «Национальные биотехнологии» (Россия).
- Не дает расщепляться важным аминокислотам в простые сахара.
- Улучшает синтез белков – основы жизни.
- Не дает белкам в мышцах распадаться, препятствует атрофии мышц – анаболический эффект.
- Ограничивает накопление кетоновых тел, чрезмерное количество которых смертельно опасно для человека.
- Способствует транспортировке ионов калия и магния.
- синтез белков для построения мышц;
- поддерживается равновесие метаболизма и катаболизма;
- стимулируется синтез гликогена, повышающего выносливость и регенерацию мышечных клеток;
- в клетки поступают аминокислоты, глюкоза, калий.
- интенсивные физические нагрузки;
- хронические стрессы;
- заболевания печени и поджелудочной железы;
- ожирение;
- нарушение резистентности клеток к углеводам;
- поликистоз яичников;
- сбой функции гипофиза;
- рак и доброкачественные опухоли надпочечников.
- Свиной или бычий – животного происхождения. Для изготовления используются поджелудочные железы животных. В препарате свиного сырья присутствует проинсулин, который нельзя отделить, он становится источником аллергических реакций.
- Биосинтетический или свиной модифицированный – получен полусинтетический препарат путем замены аминокислот. Среди преимуществ – совместимость с человеческим организмом и отсутствие аллергии. Недостатки – дефицит сырья, сложность работы, высокая стоимость.
- Генно-инженерный рекомбинантный – по-другому называется «человеческий инсулин», потому что он полностью идентичен натуральному гормону. Вырабатывается вещество ферментами штаммов дрожжей и генномодифицированной кишечной палочки.
- Препарат короткого действия предназначен для подкожного, внутривенного или внутримышечного введения. Отличается быстрым непродолжительным сахаропонижающим действием, вводится за 15-20 минут до еды несколько раз/сутки. Эффект наступает через полчаса, максимум – через два часа, всего действует около шести часов.
- Длительного или пролонгированного действия – обладает эффектом, длящимся 10-36 часов, позволяет уменьшить ежедневное количество инъекций. Суспензии вводятся внутримышечно или подкожно, но не внутривенно.
- храните препараты в холодильнике, а начатые – при комнатной температуре, перед вводом согрейте средство, потому что прохладное действует слабее;
- лучше вводить гормон короткого действия под кожу живота – введенный в бедро или над ягодицей действует медленнее, еще хуже – в плечо;
- лекарство продолжительного действия вводится в левое или правое бедро;
- каждый укол делайте в другой зоне;
- при инсулиновых инъекциях захватывайте всю зону части тела – так можно избежать болезненности и уплотнений;
- от места последнего укола отступайте на 2 см минимум;
- не обрабатывайте кожу спиртом, это разрушает инсулин;
- если жидкость вытекает, была неправильно введена игла – нужно держать ее под углом 45-60 градусов.
- острый гепатит, цирроз печени, желтуха, панкреатит;
- нефрит, мочекаменная болезнь;
- декомпенсированные пороки сердца.
Условия отпуска из аптеки
Человеческий инсулин можно приобрести только в специализированных аптеках.
Можно ли купить без рецепта
Продается по специальному рецепту.
Цена
Стоимость зависит от аптечной наценки и количества флаконов в упаковке. Средняя цена колеблется от 500 до 1700 руб.
Условия хранения препарата
Хранится при температуре не выше +25°С в максимально защищенном от маленьких детей месте. Желательно избегать попадания на флаконы прямых солнечных лучей.
Нужно следить за тем, чтобы раствор не терял свою прозрачность, и на дне не образовывался осадок. Если это произошло, то препарат уже использовать нельзя.
Срок годности
Хранить открытый флакон допустимо только 30 дней. После истечения этого срока лекарство утилизируют.
Производитель
Есть несколько организаций, которые производят человеческий инсулин:
Русское название
Инсулин растворимый [человеческий генно-инженерный]Латинское название вещества Инсулин растворимый [человеческий генно-инженерный]
Insulinum solubile (род. Insulini solubilis )Фармакологическая группа вещества Инсулин растворимый [человеческий генно-инженерный]
Типовая клинико-фармакологическая статья 1
Фармдействие. Препарат инсулина короткого действия. Взаимодействуя со специфическим рецептором внешней мембраны клеток, образует инсулинрецепторный комплекс. Повышая синтез цАМФ (в жировых клетках и клетках печени) или непосредственно проникая в клетку (мышцы), инсулинрецепторный комплекс стимулирует внутриклеточные процессы, в т.ч. синтез ряда ключевых ферментов (гексокиназа, пируваткиназа, гликогенсинтетаза и др.). Снижение концентрации глюкозы в крови обусловлено повышением ее внутриклеточного транспорта, усилением поглощения и усвоения тканями, стимуляцией липогенеза, гликогеногенеза, синтеза белка, снижением скорости продукции глюкозы печенью (снижение распада гликогена) и др. После п/к инъекции действие наступает в течение 20-30 мин, достигает максимума через 1-3 ч и продолжается, в зависимости от дозы, 5-8 ч. Длительность действия препарата зависит от дозы, способа, места введения и имеет значительные индивидуальные особенности.
Фармакокинетика. Полнота всасывания зависит от способа введения (п/к, в/м), места введения (живот, бедро, ягодицы), дозы, концентрации инсулина в препарате и др. Распределяется в тканях неравномерно. Не проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Разрушается инсулиназой, в основном в печени и почках. T 1/2 — от нескольких до 10 мин. Выводится почками (30-80%).
Показания. Сахарный диабет типа 1, сахарный диабет типа 2: стадия резистентности к пероральным гипогликемическим ЛС , частичная резистентность к пероральным гипогликемическим ЛС (комбинированная терапия); диабетический кетоацидоз, кетоацидотическая и гиперосмолярная кома; сахарный диабет, возникший во время беременности (при неэффективности диетотерапии); для интермиттирующего применения у больных сахарным диабетом на фоне инфекций, сопровождающихся высокой температурой; при предстоящих хирургических операциях, травмах, родах, при нарушениях обмена веществ, перед переходом на лечение пролонгированными препаратами инсулина.
Противопоказания. Гиперчувствительность, гипогликемия.
Дозирование. Доза и путь введения препарата определяется индивидуально в каждом конкретном случае на основании содержания глюкозы в крови до еды и через 1-2 ч после еды, а также в зависимости от степени глюкозурии и особенностей течения заболевания.
Препарат вводят п/к , в/м , в/в , за 15-30 мин до приема пищи. Наиболее частый способ введения — п/к . При диабетическом кетоацидозе, диабетической коме, в период хирургического вмешательства — в/в и в/м .
При монотерапии кратность введения обычно составляет 3 раза в сутки (при необходимости — до 5-6 раз в сутки), место инъекций каждый раз меняют во избежание развития липодистрофии (атрофии или гипертрофии подкожно-жировой клетчатки).
Средняя суточная доза составляет 30-40 ЕД , у детей — 8 ЕД , затем в средней суточной дозе — 0,5-1 ЕД/кг или 30-40 ЕД 1-3 раза в сутки, при необходимости — 5-6 раз в сутки. При суточной дозе, превышающей 0,6 ЕД/кг, инсулин необходимо вводить в виде 2 и более инъекций в различные области тела. Возможно комбинировать с инсулинами длительного действия.
Раствор инсулина набирают из флакона, прокалывая стерильной иглой шприца резиновую пробку, протертую после снятия алюминиевого колпачка этанолом.
Побочное действие. Аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек — лихорадка, одышка, снижение АД);
гипогликемия (бледность кожных покровов, усиление потоотделения, испарина, сердцебиение, тремор, чувство голода, возбуждение, тревожность, парестезии в области рта, головная боль, сонливость, бессонница, страх, депрессивное настроение, раздражительность, необычное поведение, неуверенность движений, нарушения речи и зрения), гипогликемическая кома;
гипергликемия и диабетический ацидоз (при низких дозах, пропуске инъекции, несоблюдении диеты, на фоне лихорадки и инфекций): сонливость, жажда, снижение аппетита, гиперемия лица);
нарушение сознания (вплоть до развития прекоматозного и коматозного состояния);
преходящие нарушения зрения (обычно в начале терапии);
иммунологические перекрестные реакции с инсулином человека; повышение титра антиинсулиновых антител с последующим ростом гликемии;
гиперемия, зуд и липодистрофия (атрофия или гипертрофия подкожной жировой клетчатки) в месте введения.
В начале лечения — отеки и нарушение рефракции (носят временный характер и проходят при продолжении лечения).
Передозировка. Симптомы: гипогликемия (слабость, "холодный" пот, бледность кожных покровов, сердцебиение, дрожь, нервозность, чувство голода, парестезии в кистях рук, ногах, губах, языке, головная боль), гипогликемическая кома, судороги.
Лечение: легкую гипогликемию больной может устранить самостоятельно, приняв внутрь сахар или богатые легкоусвояемыми углеводами продукты питания.
П/к, в/м или в/в вводят глюкагон или в/в гипертонический раствор декстрозы. При развитии гипогликемической комы в/в струйно вводят 20-40 мл (до 100 мл) 40% раствора декстрозы до тех пор, пока больной не выйдет из коматозного состояния.
Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с растворами др. ЛС .
Гипогликемическое действие усиливают сульфонамиды (в т.ч. пероральные гипогликемические ЛС , сульфаниламиды), ингибиторы МАО (в т.ч. фуразолидон, прокарбазин, селегилин), ингибиторы карбоангидразы, ингибиторы АПФ , НПВП (в т.ч. салицилаты), анаболические стероиды (в т.ч. станозолол, оксандролон, метандростенолон), андрогены, бромокриптин, тетрациклины, клофибрат, кетоконазол, мебендазол, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, препараты Li + , пиридоксин, хинидин, хинин, хлорохинин, этанол.
Гипогликемическое действие ослабляют глюкагон, соматропин, ГКС , пероральные контрацептивы, эстрогены, тиазидные и петлевые диуретики, БМКК, тиреоидные гормоны, гепарин, сульфинпиразон, симпатомиметики, даназол, трициклические антидепрессанты, клонидин, антагонисты кальция, диазоксид, морфин, марихуана, никотин, фенитоин, эпинефрин, блокаторы H 1 -гистаминовых рецепторов.
Бета-адреноблокаторы, резерпин, октреотид, пентамидин могут как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие инсулина.
Особые указания. Перед взятием инсулина из флакона необходимо проверить прозрачность раствора. При появлении инородных тел, помутнении или выпадении в осадок субстанции на стекле флакона препарат использоваться не может.
Температура вводимого инсулина должна соответствовать комнатной. Дозу инсулина необходимо корректировать в случаях инфекционных заболеваний, при нарушении функции щитовидной железы, болезни Аддисона, гипопитуитаризме, ХПН и сахарном диабете у лиц старше 65 лет.
Причинами гипогликемии могут быть: передозировка инсулина, замена препарата, пропуск приема пищи, рвота, диарея, физическое напряжение; заболевания, снижающие потребность в инсулине (далеко зашедшие заболевания почек и печени, а также гипофункция коры надпочечников, гипофиза или щитовидной железы), смена места инъекции (например кожа на животе, плечо, бедро), а также взаимодействие с др. ЛС . Возможно снижение концентрации глюкозы в крови при переводе больного с инсулина животных на инсулин человека.
Перевод больного на инсулин человека должен быть всегда медицински обоснован и проводиться только под контролем врача. Склонность к развитию гипогликемии может ухудшать способность больных к активному участию в дорожном движении, а также к обслуживанию машин и механизмов.
Больные сахарным диабетом могут купировать ощущаемую ими самими легкую гипогликемию с помощью приема сахара или пищи с высоким содержанием углеводов (рекомендуется всегда иметь с собой не менее 20 г сахара). О перенесенной гипогликемии необходимо информировать лечащего врача для решения вопроса о необходимости коррекции лечения.
При лечении инсулином короткого действия в единичных случаях возможно уменьшение или увеличение объема жировой ткани (липодистрофия) в области инъекции. Этих явлений в значительной степени удается избежать путем постоянной смены места инъекции. В период беременности необходимо учитывать снижение (I триместр) или увеличение (II-III триместры) потребности в инсулине. Во время родов и непосредственно после них потребность в инсулине может резко снизиться. В период лактации необходимо ежедневное наблюдение в течение нескольких месяцев (до стабилизации потребности в инсулине).
Больные, получающие более 100 ЕД инсулина в сутки, при смене препарата требуют госпитализации.
Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т.- М.: Медицинский совет, 2009. - Т.2, ч.1 - 568 с.; ч.2 - 560 с.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Торговые названия
| Название | Значение Индекса Вышковского ® |
Латинское название: Insulinum humanum
Фармакологические группы: Инсулины
Нозологическая классификация (МКБ-10): E10 Инсулинозависимый сахарный диабет. E10-E14 Сахарный диабет. E11 Инсулинонезависимый сахарный диабет. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Инсулин человеческий (Insulin human)
Применение Инсулин человеческий:
Кетоацидоз, диабетическая, молочнокислая и гиперосмолярная комы, инсулинзависимый сахарный диабет (I типа), в т.ч. при интеркуррентных состояниях (инфекции, травмы, оперативные вмешательства, обострение хронических заболеваний), диабетической нефропатии и/или нарушениях функции печени, беременности и родах, инсулиннезависимый сахарный диабет (II типа) при резистентности к пероральным противодиабетическим средствам, дистрофические поражения кожи (трофические язвы, карбункулы, фурункулез), выраженная астенизация больного при тяжело протекающей патологии (инфекции, ожоговая болезнь, травмы, обморожения), длительный инфекционный процесс (туберкулез, пиелонефрит).
Противопоказания Инсулин человеческий: Гиперчувствительность, гипогликемия, заболевания печени и/или почек (возможна кумуляция), грудное вскармливание (существует высокий риск экскреции инсулина с грудным молоком).
Побочные действия: Гипогликемия, постгликемическая гипергликемия (феномен Сомоджи), отек, нарушения зрения, инсулинрезистентность (суточная потребность превышает 200 ЕД), аллергические реакции: кожные высыпания с зудом, иногда сопровождающиеся диспноэ и гипотонией, анафилактический шок; местные реакции: покраснение, отечность и болезненность кожи и подкожной клетчатки (проходят самостоятельно в течение нескольких дней - недель), постинъекционная липодистрофия (повышение жирообразования в месте инъекции - гипертрофическая форма, или атрофия жира - атрофическая форма), сопровождающаяся нарушением всасывания инсулина, возникновением болевых ощущений при изменении атмосферного давления.
Взаимодействие: Эффект усиливают пероральные противодиабетические средства, алкоголь, андрогены, анаболические стероиды, дизопирамид, гуанетидин, ингибиторы МАО, салицилаты (в больших дозах) и др. НПВС, бета-адреноблокаторы (маскируют симптомы гипогликемии - тахикардию, повышение АД и др.), снижают - АКТГ, глюкокортикоиды, амфетамины, баклофен, эстрогены, пероральные контрацептивы, гормоны щитовидной железы, тиазидные и др. диуретики, триамтерен, симпатомиметики, глюкагон, фенитоин. Концентрацию в крови увеличивают (ускоряют всасывание) никотинсодержащие препараты и табакокурение.
Передозировка:
Симптомы:
гипогликемия разной степени тяжести, вплоть до гипогликемической комы.
Лечение:
при легкой гипогликемии глюкоза дается перорально, при тяжелой - в/в струйно (до 50 мл 40% раствора) с одновременным введением глюкагона или адреналина.
Способ применения и дозы: П/к. Больному, у которого гипергликемия и глюкозурия не устраняются диетой в течение 2–3 суток, из расчета 0,5–1 ЕД/кг, а затем дозу корректируют в соответствии с гликемическим и глюкозурическим профилем; для беременных в первые 20 нед доза инсулина составляет 0,6 ЕД/кг. Кратность введения может быть различной (обычно при подборе дозы используют 3–5-кратное), при этом суммарную дозу делят на несколько частей (в зависимости от количества приемов пищи) пропорционально энергетической ценности: завтрак - 25 частей, второй завтрак - 15 частей, обед - 30 частей, полдник - 10 частей, ужин - 20 частей. Инъекции производят за 15 мин до еды. В дальнейшем возможно двукратное введение (наиболее удобное для больных).
Меры предосторожности: Развитию гипогликемии способствует передозировка, нарушение диеты, физические нагрузки, жировая инфильтрация печени, органические поражения почек. Для профилактики постинъекционной липодистрофии рекомендуется смена мест инъекции, лечение заключается во введении инсулина (6–10 ЕД), смешанного с 0,5–1,5 мл 0,25–0,5% раствора новокаина, в переходную зону липодистрофии, ближе к здоровой ткани, на глубину 1/2–3/4 толщины жирового слоя. При развитии резистентности следует перевести больного на монопиковые и монокомпонентные высокоочищенные инсулины, временно назначить глюкокортикоиды и антигистаминные препараты. Аллергизация требует госпитализации больного, идентификации компонента препарата, являющегося аллергеном, назначения адекватного лечения и замены инсулина.
Особые указания: Снижение числа ежесуточных инъекций достигается комбинированием инсулинов разной продолжительности действия.
Другие препараты с действующим веществом Инсулин человеческий (Insulin human)
Формула, химическое название:
нет данных.
Фармакологическая группа:
гормоны и их антагонисты/ инсулины.
Фармакологическое действие:
гипогликемическое.
Фармакологические свойства
Инсулин человеческий является препаратом инсулина средней продолжительности действия, который получен методом рекомбинантной ДНК-технологии. Инсулин человеческий регулирует концентрацию глюкозы в крови, депонирование и обмен углеводов, жиров, белков в органах-мишенях (скелетных мышцах, печени, жировой ткани). Инсулин человеческий обладает свойствами анаболика и антикатаболическим действием. В мышечной ткани происходит увеличение содержания глицерола, гликогена, жирных кислот, усиление синтеза белка и увеличение потребления аминокислот, но при этом происходит снижение глюконеогенеза, липолиза, гликогенолиза, кетогенеза, катаболизма белков и высвобождения аминокислот. Инсулин человеческий связывается с мембранным рецептором (тетрамер, который состоит из 4 субъединиц, 2 из которых (бета) погружены в цитоплазматическую мембрану и являются носителями тирозинкиназной активности, а 2 других (альфа) расположены экстрамембранно и отвечают за связывание гормона), образует инсулинрецепторный комплекс, который подвергается аутофосфорилированию. Этот комплекс в интактных клетках фосфорилирует треониновые и сериновые концы протеинкиназ, что ведет к образованию фосфатидилинозитолгликана и запускает фосфорилирование, которое активизирует ферментативную активность в клетках-мишенях. В мышцах и других тканях (кроме мозга) способствует внутриклеточному переносу глюкозы и аминокислот, замедляет катаболизм белков, стимулирует синтетические процессы. Инсулин человеческий способствует накоплению глюкозы в печени в виде гликогена и подавляет гликогенолиз (глюконеогенез). Индивидуальные различия в активности инсулина зависят от дозы, места инъекции, физической активности пациента, диеты и других факторов.
Всасывание инсулина человеческого зависит от способа и места введения (бедро, живот, ягодицы), концентрации инсулина, объема инъекции. Инсулин человеческий распределяется по тканям неравномерно; не проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер. Деградация препарата происходит в печени под действием инсулиназы (глутатион-инсулинтрансгидрогеназа), которая гидролизует дисульфидные связи между цепями А и B и делает их доступными для протеолитических ферментов. Инсулин человеческий выводится почками (30 - 80 %).
Показания
Сахарный диабет 1 и 2 типа, требующий проведения инсулинотерапии (при устойчивости к пероральным гипогликемическим препаратам или при проведении комбинированного лечения; интеркуррентные состояния), сахарный диабет во время беременности.
Способ применения инсулина человеческого и дозы
Способ введения препарата зависит от вида инсулина. Дозу устанавливает врач индивидуально в зависимости от уровня гликемии.
Подкожные инъекции проводят в область передней брюшной стенки, бедра, плеча, ягодицы. Места инъекций необходимо чередовать, чтобы одно и то же место использовалось не чаще примерно одного раза в месяц. При подкожном введении инсулина необходимо проявлять осторожность, чтобы при инъекции не попасть в кровеносный сосуд. Пациенты должны быть обучены правильному использованию устройства для введения инсулина. Не следует массировать место введения после инъекции. Температура вводимого препарата должна соответствовать комнатной.
Снижение количества ежесуточных инъекций достигается комбинированием инсулинов разной длительности действия.
При развитии аллергических реакций необходима госпитализация больного, выявление компонента препарата, который явился аллергеном, назначение адекватной терапии и замена инсулина.
Прекращение терапии или использование неадекватных доз инсулина, в особенности у пациентов с сахарным диабетом первого типа, может привести к гипергликемии и диабетическому кетоацидозу (состояния, которые потенциально угрожают жизни пациента).
Развитию гипогликемии при применении препарата способствует передозировка, физические нагрузки, нарушение диеты, органические поражения почек, жировая инфильтрация печени.
Дозу инсулина следует корректировать при нарушении функционального состояния гипофиза, надпочечников, щитовидной железы, почек или/и печени, болезни Аддисона, гипопитуитаризме, сахарном диабете у больных старше 65 лет. Также изменение дозы инсулина может потребоваться при увеличении интенсивности физической активности или изменении привычной диеты. Прием этанола (включая слабоалкогольные напитки) могут вызвать гипогликемию. Не следует принимать этанол натощак. При некоторых сопутствующих заболеваниях (в особенности инфекционных), состояниях, которые сопровождаются лихорадкой, эмоциональном перенапряжении может увеличиться потребность в инсулине.
Симптомы-предвестники гипогликемии при использовании человеческого инсулина у некоторых больных могут быть менее выражены или отличаться от тех, которые наблюдались у них при применении инсулина животного происхождения. При нормализации содержания глюкозы в крови, например, при интенсивном лечении инсулином, могут исчезнуть все или некоторые симптомы-предвестники гипогликемии, о чем больные должны быть проинформированы. Симптомы-предвестники гипогликемии могут стать менее выраженными или измениться при длительном течении сахарного диабета, диабетической нейропатии, использовании бета-адреноблокаторов.
Для некоторых пациентов при переходе с инсулина животного происхождения на человеческий инсулин может возникнуть необходимость коррекции дозы. Это может произойти уже при первом введении препарата человеческого инсулина или постепенно в течение нескольких недель или месяцев после перевода.
Переход с одного вида инсулина на другой необходимо проводить под строгим медицинским наблюдением и контролем содержания глюкозы в крови. Изменение активности, торговой марки (производителя), типа, видовой принадлежности (человеческий, животный, аналоги человеческого инсулина) и/или метода производства (ДНК-рекомбинантный инсулин или инсулин животного происхождения) может привести к необходимости коррекции дозы.
При использовании препаратов инсулина одновременно с препаратами группы тиазолидиндиона возрастает риск развития отеков и хронической сердечной недостаточности, в особенности у пациентов с патологией системы кровообращения и наличием факторов риска хронической сердечной недостаточности.
При гипогликемии у больного может снижаться скорость психомоторных реакций и концентрация внимания. Это может представлять опасность, когда данные способности особенно необходимы (например, управление механизмами, вождение автотранспорта и другие). Следует рекомендовать больным принимать меры предосторожности для предотвращения развития гипогликемии при выполнении потенциально опасных видов деятельности, которые требуют быстроты психомоторных реакций и повышенного внимания (в том числе управление транспортными средствами, работа с механизмами). Это особенно важно для пациентов с отсутствующими или слабо выраженными симптомами-предвестниками гипогликемии, а также при частом развитии гипогликемии. В таких случаях врач должен оценить целесообразность выполнения больным такой деятельности.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, гипогликемия.
Ограничения к применению
Нет данных.
Применение при беременности и кормлении грудью
В период беременности особенно важно поддерживать хороший гликемический контроль у женщин, которые получают лечение инсулином. Во время беременности и кормления грудью необходимо скорректировать дозу инсулина для компенсации сахарного диабета. Потребность в инсулине обычно снижается в первом триместре беременности и возрастает во втором и третьем триместре беременности. Потребность в инсулине может резко снизиться во время родов и непосредственно после них. Женщинам с сахарным диабетом необходимо информировать врача о беременности или ее планировании. У женщин с сахарным диабетом во время кормления грудью может потребоваться коррекция дозы инсулина или/и диеты. Инсулин человека не оказывал мутагенного действия в сериях in vitro и in vivo при исследованиях генетической токсичности.
Побочные действия инсулина человеческого
Гипогликемия (бледность кожных покровов, усиление потоотделения, вялость, тремор, дрожь, испарина, тошнота, рвота, тахикардия, сердцебиение, чувство голода, возбуждение, тревожность, парестезии в области рта, головная боль, сонливость, бессонница, страх, депрессивное настроение, раздражительность, необычное поведение, неуверенность движений, спутанность сознания, нарушения речи и зрения, потеря сознания, кома, летальный исход), постгипогликемическая гипергликемия (феномен Сомоджи), инсулинорезистентность (суточная потребность превышает 200 ЕД), отеки, нарушение зрения, аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, генерализованный зуд, одышка, затруднение дыхания, диспноэ, повышенная потливость, учащение пульса, гипотензия, анафилактический шок), местные реакции (отечность, зуд, болезненность, покраснение, постинъекционная липодистрофия, которая сопровождается нарушением всасывания инсулина, развитием болевых ощущений при изменении атмосферного давления).
Взаимодействие инсулина человеческого с другими веществами
Гипогликемический эффект инсулина человеческого снижают глюкокортикоиды (дексаметазон, бетаметазон, гидрокортизон, преднизолон и другие), амфетамины, адренокортикотропный гормон, флудрокортизон, блокаторы кальциевых каналов, эстрогены, баклофен, гепарин, левотироксин натрия, пероральные контрацептивы, гормоны щитовидной железы, никотин, тиазидные и другие диуретики (гидрохлоротиазид, индапамид и другие), ампренавир, даназол, изониазид, диазоксид, лития карбонат, хлорпротиксен, симпатомиметики, никотиновая кислота, бета-адреномиметики (например, ритодрин, сальбутамол, тербуталин и другие), трициклические антидепрессанты, эпинефрин, глюкагон, морфин, клонидин, соматотропин, фенитоин, производные фенотиазина. Может потребоваться увеличение дозы инсулина двухфазного [человеческого генно-инженерного] при совместно использовании с указанными препаратами.
Гипогликемический эффект инсулина человеческого усиливают метформин, сульфаниламиды, репаглинид, андрогены, пероральные гипогликемические препараты, тестостерон, анаболические стероиды, бромокриптин, дизопирамид, гуанетидин, ингибиторы моноаминоксидазы, антагонисты рецепторов ангиотензина II, ингибиторы карбоангидразы, флуоксетин, карведилол, фенфлурамин, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (каптоприл, эналаприл и другие), тетрациклины, октреотид, мебендазол, кетоконазол, клофибрат, теофиллин, хинидин, хлорохин, нестероидные противовоспалительные препараты, салицилаты, циклофосфамид, пиридоксин, бета-адреноблокаторы (бетаксолол, метопролол, пиндолол, соталол, бисопролол, тимолол и другие) (маскируют симптомы гипогликемии, включая тахикардию, повышение артериального давления), этанол и этанолсодержащие препараты. Может потребоваться снижение дозы инсулина двухфазного [человеческого генно-инженерного] при совместно использовании с указанными препаратами.
Бета-адреноблокаторы, клофелин, резерпин могут скрывать проявление симптомов гипогликемии.
На фоне атенолола (в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов) эффект усиливается незначительно; необходимо предупредить больного, что при развитии гипогликемии тахикардия и тремор могут отсутствовать, но раздражительность, чувство голода, тошнота должны сохраняться, а потоотделение даже повышается.
Концентрацию инсулина человеческого в крови увеличивают (за счет ускорения всасывания) никотинсодержащие препараты и табакокурение.
На фоне октреотида, резерпина возможно изменение гипогликемического эффекта (как усиления, так и ослабления), требующее коррекции дозы инсулина.
На фоне кларитромицина замедляется скорость разрушения и в некоторых случаях может усиливаться эффект инсулина.
На фоне диклофенака изменяется эффект препарата; при совместном использовании необходим контроль уровня глюкозы в крови.
На фоне метоклопрамида, который ускоряет опорожнение желудка, может потребоваться изменение доз или режима введения инсулина.
Инсулин человеческий фармацевтически несовместим с растворами других лекарственных препаратов.
При необходимости использования других лекарственных средств в дополнение к инсулину человеческому необходимо проконсультироваться с врачом.
Передозировка
При передозировке инсулином человеческим развивается гипогликемия (вялость, усиление потоотделения, бледность кожных покровов, сердцебиение, тахикардия, чувство голода, тремор, дрожь, испарина, тошнота, рвота, парестезии в области рта, сонливость, головная боль, тревожность, возбуждение, бессонница, страх, раздражительность, неуверенность движений, депрессивное настроение, необычное поведение, спутанность сознания, нарушения речи и зрения, потеря сознания) разной степени тяжести, вплоть до гипогликемической комы и летального исхода. При определенных условиях, например, при большой продолжительности или при интенсивном контроле сахарного диабета, симптомы-предвестники гипогликемии могут измениться.
Лечение:
легкую гипогликемию можно купировать, приняв внутрь глюкозу, сахар, продукты, которые богаты углеводами, может потребоваться коррекция дозы инсулина, физической активности или диеты; при среднетяжелой гипогликемии необходимо внутримышечное или подкожное введение глюкагона, с дальнейшими приемом внутрь углеводов; при тяжелых состояниях гипогликемии, сопровождающихся неврологическими расстройствами, судорогами, комой, необходимо внутримышечные или подкожное введение глюкагона или/ внутривенное введение концентрированного 40 % раствора декстрозы (глюкозы), после восстановления сознания пациенту необходимо дать пищу, которая богата углеводами, для предотвращения повторного развития гипогликемии. Может потребоваться дальнейший прием углеводов и контроль пациента, так как возможен рецидив гипогликемии.
Идеальный гормональный уровень – это основа полноценного развития человеческого организма. Одним из ключевых гормонов человеческого организма является инсулин. Его недостаток или переизбыток приводит к негативным последствиям. Сахарный диабет и гипогликемия – это те две крайности, которые становятся постоянными неприятными спутниками организма человека, игнорирующего информацию, что такое инсулин и каков должен быть его уровень.
Гормон инсулин
Честь создания первых работ, положивших путь к открытию гормона, принадлежит российскому ученому Леониду Соболеву, который в 1900 году предложил использовать поджелудочную железу для получения антидиабетического препарата и дал понятие, что такое инсулин. Больше 20 лет ушло на дальнейшие исследования, и после 1923 года началось промышленное инсулиновое производство. Сегодня гормон хорошо изучен наукой. Он принимает участие в процессах расщепления углеводов, отвечая за обмен веществ и синтез жиров.
Какой орган вырабатывает инсулин
Инсулин-вырабатывающим органом служит поджелудочная железа, где находятся конгломераты В-клеток, известные научному миру под названием островков Лоуренса или панкреатических островков. Удельная масса клеток невелика и составляет всего 3% от общей массы поджелудочной железы. Происходит выработка инсулина бета-клетками, у гормона выделяют подтип проинсулин.
Что такое подтип инсулин, до конца неизвестно. Сам же гормон, прежде чем принять конечную форму, поступает в клеточный комплекс Гольджи, где дорабатывается до состояния полноценного гормона. Процесс завершается, когда гормон помещается в специальные гранулы поджелудочной железы, где хранится до приема человеком пищи. Ресурс В-клеток ограничен и быстро истощается при злоупотреблении человеком простой углеводистой пищи, что является причиной развития сахарного диабета.
Действие
Что такое гормон инсулин – это важнейший регулятор обмена веществ. Без него поступающая с пищей в организм глюкоза не сможет попасть в клетку. Гормон повышает проницаемость клеточных мембран, вследствие чего глюкоза всасывается в тело клетки. Одновременно гормон способствует превращению глюкозы в гликоген – полисахарид, заключающий в себе запас энергии, которая используется организмом человека по мере необходимости.
Функции
Многообразными являются функции инсулина. Он обеспечивает работу клеток мышц, влияя на процессы белкового и жирового обмена. Гормон исполняет роль информатора мозга, который по данным рецепторов определяет потребность в быстрых углеводах: если того много, мозг делает вывод, что клетки голодают и надо создавать запасы. Влияние инсулина на организм:
Роль инсулина в организме человека
С недостатком гормона связана болезнь, называющаяся сахарный диабет. Страдающие этим недугом вынуждены регулярно вводить в кровь дополнительные инсулиновые дозы. Другая крайность – переизбыток гормона, гипогликемия. Это заболевание приводит к повышению артериального давления и уменьшению эластичности сосудов. Усиливает увеличение секреции инсулина гормон глюкагон, вырабатываемый альфа-клетками островков Лангерганса поджелудочной железы.
Инсулинозависимые ткани
Инсулин стимулирует выработку белка в мышцах, без которого мышечная ткань не способна развиваться. Образование жировой ткани, которая в норме выполняет жизненно важные функции, невозможно без гормона. Больные, запустившие диабет, сталкиваются с кетоацидозом – формой нарушения метаболизма, при котором происходит шоковое внутриклеточное голодание.
Уровень инсулина в крови
В функции инсулина входит поддержка нужного количества глюкозы в крови, регуляция обмена жиров и белков, трансформация питательных веществ до мышечной массы. При нормальном уровне вещества происходит следующее:
Норма
Концентрация инсулина измеряется в мкЕд/мл (за одну единицу принимают 0,04082 мг кристаллического вещества). Здоровые люди имеют показатель равный 3-25 таким единицам. Для детей допускается понижение до 3-20 мкЕд/мл. У беременных женщин норма иная – 6-27 мкЕд/мл, у пожилых людей старше 60 лет этот показатель равен 6-35. Изменение нормы говорит о наличии серьезных заболеваний.
Повышенный
Длительное превышение нормальных показателей инсулина грозит необратимыми патологическими изменениями. Возникает это состояние из-за падения уровня сахара. Понять о превышении инсулиновой концентрации можно по признакам: дрожь, потливость, учащенное сердцебиение, внезапные приступы голода, тошнота, обмороки, кома. На повышение уровня гормона влияют следующие показатели:
Пониженный
Снижение инсулиновой концентрации происходит из-за стрессов, интенсивных физических нагрузок, нервного истощения, ежедневного потребления большого количества рафинированных углеводов. Недостаток инсулина блокирует поступление глюкозы, увеличивая ее концентрацию. В результате ощущается сильная жажда, беспокойство, внезапные приступы голода, раздражительность, учащенное мочеиспускание. Из-за похожих симптомов низкого и высокого инсулина диагностику проводят специальными исследованиями.
Из чего делают инсулин для диабетиков
Вопрос сырья для изготовления гормона волнует многих пациентов. Инсулин в организме человека вырабатывается поджелудочной железой, а искусственным путем получают следующие виды:
Инструкция по применению инсулина
Функции инсулина являются очень важными для человеческого организма. Если вы диабетик, то имеете направление от врача и рецепт, по которому лекарство выдается бесплатно в аптеках или больницах. В случае острой необходимости его можно купить без рецепта, но необходимо соблюдать дозировку. Чтобы избежать передозировки, ознакомьтесь с инструкцией по применению инсулина.
Показания к применению
Согласно данным инструкции, вложенной в каждую упаковку инсулинового препарата, показаниями для его применения является сахарный диабет 1 типа (его еще называют инсулинозависимым) и в некоторых случаях сахарный диабет 2 типа (инсулинонезависимый). К таким факторам относятся непереносимость пероральных гипогликемических средств, развитие кетоза.
Введение инсулина
Назначает прием лекарства врач после диагностики и анализов крови. Для лечения сахарного диабета используют препараты разной продолжительности действия: короткого и длительного. Выбор зависит от тяжести течения заболевания, состояния больного, скорости наступления действия средства:
Для облегчения ввода и соблюдения дозировки применяют шприцы. Одно деление соответствует определенному количеству единиц. Правила инсулинотерапии:
Побочные действия
При подкожном введении препаратов возможно развитие липодистрофии в месте инъекции. Очень редко, но встречаются появления аллергических реакций. Если они произошли, требуется симптоматическая терапия и замена средства. Противопоказаниями к приему являются:
Цена на инсулин
Стоимость инсулина зависит от типа производителя, вида препарата (короткий/длительный период действия, исходное сырье) и объема упаковки. Цена 50 мл препарата Инсулинум составляет примерно 150 рублей по Москве и Санкт-Петербургу. Инсуман со шприцом-ручкой – 1200, суспензия Протафан имеет цену около 930 рублей. На то, сколько стоит инсулин, влияет также уровень аптеки.
Видео