Аминофиллин инструкция по применению аналоги. Отчет посетителей о частоте приема в день

Подписаться
Вступай в сообщество «shango.ru»!
ВКонтакте:

Аминофиллин (aminophylline)

Состав и форма выпуска препарата

10 мл - ампулы (5) - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные.
10 мл - ампулы (5) - упаковки контурные пластиковые (2) - пачки картонные.
10 мл - ампулы (10) - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные.
10 мл - ампулы (10) - упаковки контурные пластиковые (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Бронхолитическое средство, ингибитор ФДЭ. Представляет собой этилендиаминовую соль (что облегчает растворимость и увеличивает абсорбцию). Оказывает бронхорасширяющее действие, обусловленное, по-видимому, прямым расслабляющим влиянием на гладкую мускулатуру дыхательных путей и кровеносных сосудов легких. Полагают, что это действие вызвано избирательным подавлением активности специфических ФДЭ, что приводит к повышению внутриклеточной концентрации цАМФ. Результаты экспериментальных исследований in vitro показывают, что основную роль, по-видимому, играют изоферменты III и IV типов. Подавление активности этих изоферментов может также вызывать некоторые побочные эффекты аминофиллина (теофиллина), в т.ч. рвоту, артериальную гипотензию и тахикардию. Блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы, что может быть одним из факторов действия на бронхи.

Уменьшает гиперреактивность дыхательных путей, связанную с поздней фазой реакции, вызываемой вдыханием , посредством неизвестного механизма, который не относится к ингибированию ФДЭ или к блокаде действия аденозина. Имеются сообщения о том, что аминофиллин увеличивает число и активность Т-супрессоров в периферической крови.

Повышает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и ЧСС, увеличивает коронарный кровоток и повышает потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE 2α), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. В высоких дозах обладает эпилептогенным действием.

Фармакокинетика

В организме аминофиллин метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина. Бронходилатирующие свойства проявляются при концентрациях теофиллина в крови 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низкой концентрации - 5-10 мкг/мл.

Связывание теофиллина с белками плазмы составляет приблизительно 40%; у новорожденных, а также у взрослых с заболеваниями связывание уменьшается. Связывание с белками плазмы у взрослых составляет около 60%, у новорожденных - 36%, у больных циррозом печени - 36%. Проникает через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери). Выделяется с грудным молоком.

Теофиллин метаболизируется в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома P450, наиболее важным из которых является CYP1A2. В процессе метаболизма образуются 1,3-диметилмочевая кислота, 1-метилмочевая кислота и 3-метилксантин. Эти метаболиты выводятся с мочой. В неизмененном виде у взрослых выводится 10%. У новорожденных значительная часть выводится в виде кофеина (из-за незрелости путей его дальнейшего метаболизма), в неизмененном виде - 50%.

Значительные индивидуальные различия скорости печеночного метаболизма теофиллина являются причиной выраженной вариабельности значений клиренса, концентрации в плазме, периода полувыведения. На печеночный метаболизм влияют такие факторы как возраст, пристрастие к курению табака, диета, заболевания, одновременно проводимая лекарственная терапия.

T 1/2 теофиллина у некурящих пациентов с бронхиальной астмой практически без патологических изменений со стороны других органов и систем составляет 6-12 ч, у курящих - 4-5 ч, у детей - 1-5 ч, у новорожденных и недоношенных детей - 10-45 ч.

T 1/2 теофиллина увеличивается у лиц пожилого возраста и у пациентов с сердечной недостаточностью или заболеваниями печени.

Клиренс уменьшается при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, отеке легких, ХОБЛ.

Этилендиамин не влияет на фармакокинетику теофиллина.

Показания

Для парентерального применения: астматический статус (дополнительная терапия), апноэ новорожденных, нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии), левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейна-Стокса, отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии); острая и хроническая недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Для приема внутрь: бронхообструктивный синдром различного генеза (в т.ч. бронхиальная астма, ХОБЛ, включая эмфизему легких, хронический обструктивный бронхит), гипертензия в малом круге кровообращения, легочное сердце, ночное апноэ; острая и хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, тахиаритмии, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, гиперацидный гастрит, тяжелые нарушения функции печени и/или почек, эпилепсия, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, одновременное применение с у детей, детский возраст (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм - до 12 лет), повышенная чувствительность к аминофиллину и теофиллину.

Дозировка

Индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста, клинической ситуации, пути и схемы введения, никотиновой зависимости.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головокружение, нарушения сна, беспокойство, тремор, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, нарушения сердечного ритма; при быстром в/в введении - появление болей в области сердца, снижение АД, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме в III триместре беременности), аритмии, снижение АД, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея; при продолжительном приеме внутрь - анорексия.

Со стороны мочевыделительной системы: альбуминурия, гематурия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.

Со стороны обмена веществ: редко - гипогликемия.

Местные реакции: уплотнение, гиперемия, болезненность в месте инъекции; при ректальном применении раздражение слизистой оболочки прямой кишки, проктит.

Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с симпатомиметиками происходит взаимное усиление действия; с и препаратами лития - действие взаимно уменьшается. Интенсивность действия аминофиллина может уменьшаться (вследствие увеличения его клиренса) при одновременном применении с фенобарбиталом, рифампицином, карбамазепином, сульфинпиразоном, фенитоином, а также у курящих.

Интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться (вследствие уменьшения его клиренса) при одновременном применении с антибиотиками из группы макролидов, линкомицином, с хинолонами, аллопуринолом, бета-адреноблокаторами, циметидином, дисульфирамом, флувоксамином, гормональными контрацептивами для приема внутрь, изопреналином, вилоксазином и при вакцинации против гриппа.

Производные ксантина могут потенцировать гипокалиемию, обусловленную действием стимуляторов β 2 -адренорецепторов, кортикостероидов и диуретиков.

Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина.

Фармацевтически несовместим с растворами кислот.

Особые указания

C осторожностью применять при тяжелой коронарной недостаточности (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенном атеросклерозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, частой желудочковой экстрасистолии, повышенной судорожной готовности, при печеночной и/или почечной недостаточности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), при недавно перенесенном кровотечении из ЖКТ, неконтролируемом гипотиреозе (возможность кумуляции) или тиреотоксикозе, при длительной гипертермии, гастроэзофагеальном рефлюксе, гипертрофии предстательной железы, у пациентов в пожилого возраста, у детей (особенно внутрь).

Коррекция режима дозирования аминофиллина может потребоваться при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, лихорадке, ОРЗ.

У пациентов пожилого возраста может потребоваться уменьшение дозы.

При замене применяемой лекарственной формы аминофиллина на другую необходимо клиническое наблюдение и контроль концентрации теофиллина в плазме крови.

Аминофиллин не применяют одновременно с другими производными ксантина. В период лечения следует избегать употребления пищевых продуктов, содержащих производные ксантина (крепкий кофе, чай).

С осторожностью применяют одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина.

Следует избегать одновременного применения с бета-адреноблокаторами.

Аминофиллин не следует применять одновременно с раствором глюкозы.

Не применять ректально у детей.

Беременность и лактация

Теофиллин проникает через плацентарный барьер. Применение аминофиллина при беременности может привести к созданию потенциально опасных концентраций теофиллина и кофеина в плазме крови новорожденного. Новорожденным, матери которых при беременности получали аминофиллин (особенно в III триместре), требуется медицинское наблюдение для контроля возможных симптомов интоксикации теофиллина.

Теофиллин выделяется с грудным молоком. При применении аминофиллина у кормящей матери в период лактации возможно появление раздражительности у ребенка.

Таким образом, применение аминофиллина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью: пациенты пожилого возраста (может потребоваться уменьшение дозы).

Состав и форма выпуска

1 ампула с 10 мл раствора для инъекций содержит аминофиллина 240 мг; в коробке 10 ампул.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — диуретическое, спазмолитическое, вазодилатирующее, бронходилатирующее .

Ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает внутриклеточное содержание цАМФ .

Фармакодинамика

Сильно и быстро расширяет мускулатуру бронхов. Возбуждает сосудодвигательный центр, расширяет кровеносные сосуды (главным образом сосуды мозга, кожи и почек), проявляет спазмолитическое действие по отношению к периферическим венозным сосудам и снижает венозное давление, увеличивает почечный кровоток, стимулирует диурез.

Показания препарата Аминофиллин

Бронхиальная астма, бронхит, астматическое состояние, инсульт, хроническая (застойная) недостаточность кровообращения (в сочетании с мочегонными и сердечными лекарственными средствами).

Противопоказания

Гиперчувствительность, острый инфаркт миокарда, первая половина беременности.

Побочные действия

Тошнота, рвота, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, головокружение, сердцебиение, бессонница, повышенная возбудимость, дезориентация, галлюцинации, нарушения ритма сердца, коллапс, гипогликемия.

Взаимодействие

Эфедрин и средства, его содержащие, увеличивают риск развития побочных явлений. Снижает эффект непрямых антикоагулянтов. Пропранолол ослабляет влияние на ЧСС и тонус бронхов. Фармацевтически несовместим с растворами глюкозы.

Способ применения и дозы

В/в, в/м . Взрослым, в/в , медленно — по 240 мг (1 ампула — 10 мл) 1-2 раза в сутки; детям, в/в или в/м : до 3 мес — 30-60 мг, от 4 до 12 мес — 60-90 мг, от 2 до 3 лет — 90-120 мг, от 4 до 7 лет — 120-240 мг, от 8 до 18 лет — 240-480 мг в сутки в 2-3 инъекции.

Условия хранения препарата Аминофиллин

В защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
I27 Другие формы легочно-сердечной недостаточности Вторичная легочная гипертензия
Гипертензия малого круга кровообращения
Легочная гипертензия
Легочно-сердечная недостаточность
Легочное сердце
Сердечно-легочная недостаточность
Хроническая легочно-сердечная недостаточность
Хроническое легочное сердце
Эйзенменгера синдром
I50 Сердечная недостаточность Обострение хронической сердечной недостаточности
Одышка при острой сердечной недостаточности
Острая сердечная недостаточность
Острая сердечно-сосудистая недостаточность
Сердечная недостаточность на фоне интоксикации
Сердечная недостаточность на фоне инфекций
Сердечная недостаточность острая
Сердечная одышка
Хроническая недостаточность миокарда
I63 Инфаркт мозга Инсульт ишемический
Ишемическая болезнь мозга
Ишемические поражения мозга
Ишемический инсульт
Ишемический инсульт и его последствия
Ишемический церебральный инсульт
Ишемическое нарушение мозгового кровообращения
Ишемическое поражение головного мозга
Ишемическое поражение мозга
Ишемическое состояние
Ишемия головного мозга
Острая гипоксия мозга
Острая церебральная ишемия
Острое ишемическое нарушение мозгового кровообращения
Острый инфаркт головного мозга
Острый ишемический инсульт
Острый период ишемического инсульта
Очаговая ишемия мозга
Перенесенный ишемический инсульт
Повторный инсульт
Синдром Морганьи-Адамса-Стокса
Хроническая ишемия мозга
Цереброваскулярный инсульт
Эмболический инсульт
J43 Эмфизема Интерстициальная эмфизема легких
Обструктивная эмфизема легких
Хроническая обструктивная эмфизема легких
Хроническая эмфизема легких
Хронические заболевания легких
Хронические обструктивные заболевания легких
Эмфизема легких
J45 Астма Астма физических усилий
Астматические состояния
Бронхиальная астма
Бронхиальная астма легкого течения
Бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты
Бронхиальная астма тяжелого течения
Бронхиальная астма физических усилий
Гиперсекреторная астма
Гормонозависимая форма бронхиальной астмы
Кашель при бронхиальной астме
Купирование приступов удушья при бронхиальной астме
Неаллергическая бронхиальная астма
Ночная астма
Ночные приступы астмы
Обострение бронхиальной астмы
Приступ бронхиальной астмы
Эндогенные формы астмы
J45.0 Астма с преобладанием аллергического компонента Аллергические заболевания дыхательных путей
Аллергические заболевания легких
Аспириновая астма
Астма атопическая
Астма бронхиальная атопическая
Астма пекарей
Атопическая астма
Атопическая бронхиальная астма
Бронхиальная астма профессиональная
Персистирующая атопическая бронхиальная астма
J45.1 Неаллергическая астма Астма бронхиальная физических напряжений
Астма физического усилия
J45.8 Смешанная астма Астма бронхиальная инфекционно-аллергическая
Инфекционно-аллергическая астма
Инфекционно-аллергическая бронхиальная астма
J46 Астматический статус Астматический приступ
Астматический статус
J98.8.0* Бронхоспазм Бронхоспазм при бронхиальной астме
Бронхоспазм при воздействии аллергена
Бронхоспастические реакции
Бронхоспастические состояния
Бронхоспастический синдром
Заболевания, сопровождающиеся бронхоспастическим синдромом
Обратимый бронхоспазм
Спазматический кашель

Аминофиллин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Aminophyllin

Код ATX: R03DA05

Действующее вещество: аминофиллин (aminophylline)

Производитель: Краковский фармацевтический завод (Польша), Ремедика Лтд (Кипр), Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО (Республика Беларусь)

Актуализация описания и фото: 02.06.2018

Аминофиллин – противоастматическое средство, спазмолитического, бронходилатирующего и вазодилатирующего действия.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы выпуска:

  • таблетки (по 10 шт. в упаковке);
  • раствор для внутривенного введения 2,4% (в ампулах по 5 или 10 мл, по 10 ампул в контурной упаковке, по 1 или 2 упаковки в картонной пачке);
  • суппозитории ректальные (по 6 шт. в контурной ячейковой упаковке, по 2 упаковки в коробочке из картона).

Каждая пачка также содержит инструкцию по применению Аминофиллина.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Аминофиллин является бронхолитическим средством, ингибитором ФДЭ (фосфодиэстеразы). Вещество представляет собой этилендиаминовую соль теофиллина, что облегчает растворимость и способствует увеличению абсорбции.

Оказывает бронхорасширяющее действие, что, вероятнее всего, обусловлено прямым расслабляющим влиянием на гладкую мускулатуру кровеносных сосудов легких и дыхательных путей. Существует предположение, что это влияние связано с избирательным подавлением активности специфических ФДЭ. Это приводит к увеличению внутриклеточной концентрации цАМФ (циклического аденозинмонофосфата). В результате проведенных исследований установлено, что главная роль, вероятно, принадлежит изоферментам III и IV типов. При подавлении активности этих изоферментов могут наблюдаться некоторые побочные реакции аминофиллина (теофиллина), включая рвоту, тахикардию и артериальную гипотензию. Вещество блокирует пуриновые (аденозиновые) рецепторы, что может являться одним из факторов воздействия на бронхи.

Снижает гиперреактивность дыхательных путей, которая связана с поздней фазой реакции из-за вдыхания аллергенов. Имеются сведения о том, что аминофиллин в периферической крови увеличивает активность и количество Т-супрессоров.

Вещество стимулирует дыхательный центр и сокращение диафрагмы, повышает мукоцилиарный клиренс, улучшает функцию межреберных и дыхательных мышц, альвеолярную вентиляцию. В комплексе эти эффекты приводят к снижению частоты и тяжести эпизодов апноэ. Благодаря нормализации дыхательной функции происходит насыщение крови кислородом и снижение концентрации углекислоты. В условиях гипокалиемии способствует усилению вентиляции легких.

Аминофиллин на деятельность сердца оказывает стимулирующее влияние, увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. При этом наблюдается снижение тонуса кровеносных сосудов (преимущественно сосудов мозга, почек и кожи).

Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает давление в малом круге кровообращения и легочное сосудистое сопротивление. В высоких дозах оказывает эпилептогенное действие.

Другие эффекты аминофиллина:

  • расширение внепеченочных желчных путей;
  • стабилизация мембраны тучных клеток, торможение высвобождения медиаторов аллергических реакций;
  • увеличение почечного кровотока (обладает умеренным диуретическим свойством);
  • торможение агрегации тромбоцитов, повышение устойчивости эритроцитов к деформации (улучшение реологических свойств крови), уменьшение тромбообразования и нормализация микроциркуляции;
  • повышение кислотности желудочного сока (токолитическое действие).

Фармакокинетика

Аминофиллин в организме метаболизируется при физиологических значениях pH, при этом происходит высвобождение свободного теофиллина. Бронходилатирующее действие развивается при плазменных концентрациях теофиллина в пределах 0,01–0,02 мг/мл. Токсической считается концентрация более 20 мг/мл. При более низкой концентрации (0,005–0,01 мг/мл) реализуется возбуждающий эффект на дыхательный центр.

Уровень связывания теофиллина с белками плазмы – примерно 40%. У взрослых этот показатель составляет ~ 60%, у новорожденных и пациентов с циррозом печени ~ 36%. Проникает через плацентарный барьер (сывороточная концентрация в крови плода несколько превышает показатель матери). Вещество выделяется с грудным молоком.

Метаболизм теофиллина происходит в печени. В процессе принимают участие несколько изоферментов цитохрома P 450 , наиболее важный – CYP1A2. В результате образуется 1-метилмочевая кислота, 1,3-диметилмочевая кислота и 3-метилксантин. Выведение этих метаболитов происходит с мочой. У взрослых в неизмененном виде выводится 10% вещества. У новорожденных из-за незрелости путей его дальнейшего метаболизма большая часть выводится в виде кофеина, 50% – в неизмененном виде.

Значительная индивидуальная вариативность скорости печеночного метаболизма теофиллина является причиной выраженных различий значений клиренса, T 1/2 (периода полувыведения), концентрации в плазме. На печеночный метаболизм оказывают влияние следующие факторы: возраст, пристрастие к табакокурению, соблюдение диеты, применяемые одновременно лекарственные средства.

У некурящих пациентов с бронхиальной астмой без значимых патологических изменений со стороны других систем и органов T 1/2 теофиллина составляет 6–12 часов, у курящих – от 4 до 5 часов, у детей – от 1 до 5 часов, у новорожденных и недоношенных детей – в пределах 10–45 часов. У пожилых больных и пациентов с сердечной недостаточностью либо болезнями печени значение T 1/2 теофиллина возрастает.

При сердечной недостаточности, хроническом алкоголизме, нарушениях функции печени, отеке легких, хронической обструктивной болезни легких клиренс уменьшается.

Этилендиамин на фармакокинетические параметры теофиллина влияния не оказывает.

Показания к применению

Инъекционный раствор Аминофиллин применяется как средство монотерапии или дополнительное средство при комбинированной терапии при лечении следующих заболеваний:

  • Апноэ новорожденных;
  • Астматического статуса;
  • Нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу;
  • Отечного синдрома почечного генеза;
  • Левожелудочковой недостаточности, сопровождающейся нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса и бронхоспазмом;
  • Острой и хронической сердечной недостаточности.

Суппозитории и таблетки Аминофиллин назначают для лечения:

  • Ночного апноэ;
  • Гипертензии в малом круге кровообращения;
  • Бронхообструктивного синдрома различного генеза, включая бронхиальную астму, хроническую обструктивную болезнь легких;
  • Хронической и острой сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Применение Аминофиллина противопоказано:

  • При тяжелой артериальной гипер- или гипотензии;
  • При тахиаритмии;
  • На фоне язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки в фазе обострения;
  • При гиперацидном гастрите;
  • На фоне тяжелых нарушений функции печени и почек;
  • При эпилепсии;
  • При геморрагическом инсульте;
  • При кровоизлиянии в сетчатку глаза;
  • Одновременно с эфедрином у детей;
  • При гиперчувствительности к компонентам лекарственного средства, а также к другим производным ксантина: кофеину, пентоксифиллину, теобромину.

При лечении апноэ новорожденных препарат подается через назогастральный зонд.

Противопоказано назначение раствора Аминофиллин детям в возрасте до 3 лет, пролонгированных пероральных форм – до 12 лет. Препарат в виде ректальных суппозиториев детям не назначают.

Относительные противопоказания (Аминофиллин применяют с осторожностью, под врачебным контролем):

  • почечная и печеночная недостаточность;
  • беременность и период лактации;
  • пожилой возраст.

Аминофиллин, инструкция по применению: способ и дозировка

Режим дозирования Аминофиллина устанавливается врачом индивидуально в зависимости от возраста, показаний, клинической ситуации, схемы и путей введения, а также никотиновой зависимости.

Внутривенно Аминофиллин вводят медленно (2 мл/минута) 1-3 раза в день по 4-6 мг/кг.

При приеме внутрь начальная дозировка составляет 1 таблетку в день, разделенную на 2 части (интервал между приемом – 12 часов). Дозу повышают каждые 3 дня, пока не будет достигнут оптимальный терапевтический эффект. Пониженные дозировки применяются на фоне хронической сердечной и печеночной недостаточности, острой пневмонии, вирусных инфекций, а также у пожилых людей.

Взрослым ректально назначают по 1 суппозиторию до 2 раз в день, детям из расчета 7 мг/кг разово, в сутки максимум 15 мг/кг.

Побочные действия

Применение Аминофиллина может привести к развитию нарушений со стороны некоторых систем организма, проявляющиеся в большинстве случаев как:

  • Тахикардия, сердцебиение, аритмии, кардиалгия, снижение артериального давления, увеличение частоты приступов стенокардии;
  • Бессонница, головокружение, тревожность, раздражительность, головная боль, возбуждение, тремор;
  • Зуд кожи, кожная сыпь, лихорадка;
  • Рвота, гастралгия, диарея, тошнота, изжога, гастроэзофагеальный рефлюкс, обострение язвенной болезни;
  • Усиление диуреза, боль в груди, ощущение приливов к лицу, тахипноэ, гематурия, альбуминурия, гипогликемия, повышенное потоотделение.

При ректальном применении Аминофиллина может развиваться проктит и раздражение слизистой оболочки прямой кишки.

На фоне длительной терапии может наблюдаться снижение аппетита.

Выраженность побочных эффектов зависит от принимаемой дозировки.

Передозировка

Основные симптомы: желудочковые аритмии, бессонница, светобоязнь, беспокойство, генерализованные судороги, тахипноэ, боли в эпигастральной области, анорексия, диарея, рвота, тошнота, желудочно-кишечное кровотечение, тахикардия, гиперемия лица.

Терапия: отмена Аминофиллина, стимуляция выведения вещества из организма (назначают промывание желудка, форсированный диурез, гемосорбцию, плазмосорбцию, перитонеальный диализ, гемодиализ); симптоматическое лечение.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с антикоагулянтами, а также с другими производными пурина или теофиллина.

Совместного применения с бета-адреноблокаторами и раствором глюкозы необходимо избегать.

Применение при беременности и лактации

Аминофиллин во время беременности/лактации может применяться только в случаях, если ожидаемая польза от терапии превышает возможный риск.

Теофиллин проникает через плацентарный барьер. Терапия Аминофиллином у беременных может привести к потенциально опасным плазменным концентрациям теофиллина и кофеина в крови новорожденного. За состоянием новорожденных, чьи матери во время беременности получали аминофиллин (в особенности в период III триместра), необходимо установить медицинское наблюдение с целью контроля возможных симптомов интоксикации теофиллином.

Теофиллин выделяется с грудным молоком. Применение препарата кормящей матерью может вызвать появление раздражительности у ребенка.

Применение в детском возрасте

Противопоказано назначение инъекций Аминофиллина детям в возрасте до 3 лет, пролонгированных пероральных форм – до 12 лет. В виде ректальных суппозиториев препарат детям не назначают.

При нарушениях функции почек

  • тяжелые нарушения функции почек: терапия противопоказана;
  • почечная недостаточность: Аминофиллин должен применяться с осторожностью.

При нарушениях функции печени

  • тяжелые нарушения функции печени: терапия противопоказана;
  • печеночная недостаточность: Аминофиллин должен применяться с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста Аминофиллин назначается под врачебным контролем. Может потребоваться снижение дозы.

Лекарственное взаимодействие

Влияние препаратов/веществ на интенсивность действия Аминофиллина:

  • уменьшение (из-за увеличения клиренса аминофиллина): фенобарбитал, рифампицин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразоны, фенитоин; интенсивность также снижается у курящих пациентов;
  • увеличение (из-за уменьшения клиренса аминофиллина): антибиотики из группы макролидов, линкомицин, хинолоны, аллопуринол, бета-адреноблокаторы, циметидин, дисульфирам, флувоксамин, гормональные контрацептивы для перорального приема, изопреналин, вилоксазин; интенсивность также возрастает при применении одновременно с вакцинацией против гриппа.

Другие возможные взаимодействия:

  • бета-адреноблокаторы, препараты лития: взаимное уменьшение действия;
  • симпатомиметики: взаимное усиление действия;
  • энтеросорбенты, препараты с противодиарейным действием: снижение всасывания аминофиллина;
  • производные ксантина: взаимное потенцирование гипокалиемии, обусловленное действием стимуляторов β 2 -адренорецепторов, диуретиков и кортикостероидов;
  • растворы кислот: фармацевтическая несовместимость.

Аналоги

Аналогами Аминофиллина являются:

  • По активному веществу – Эуфиллин и Аминофиллин-Эском;
  • По механизму действия – Теобиолонг, Теотард, Теопэк, Теобромин, Дипрофиллин, Нео-Теофедрин.

Сроки и условия хранения

Препарат в виде раствора для инъекций хранится 3 года при температуре 5-20 °C, а таблетках 5 лет при температуре, не превышающей 30°C.

Международное наименование

Аминофиллин (Aminophylline)

Групповая принадлежность

Бронходилатирующее средство - фосфодиэстеразы ингибитор

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения, раствор для внутримышечного введения, таблетки

Фармакологическое действие

Бронхолитическое средство, производное пурина; ингибирует ФДЭ, увеличивает накопление в тканях цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление Ca2+ через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.

Расслабляет мускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и ЧСС, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в "малом" круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути.

Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций.

Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.

Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.

Показания

Для парентерального введения: астматический статус (дополнительная терапия), апноэ новорожденных, нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии), левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса, отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии).

Для перорального приема: бронхообструктивный синдром любого генеза: бронхиальная астма (препарат выбора у больных с астмой физического напряжения и как дополнительное средство при др. формах), ХОБЛ (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит), гипертензия в "малом" круге кровообращения, "легочное" сердце, ночное апноэ.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. производным ксантина: кофеин, пентоксифиллин, теобромин), эпилепсия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения – для пероральных форм, особено таблеток непролонгированного действия), гастрит с повышенной кислотностью, тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, тяжелые тахиаритмии, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, детский возраст (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм – до 12 лет).C осторожностью. Тяжелая коронарная недостаточность (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенный атеросклероз сосудов, ГОКМП, частая желудочковая экстрасистолия, повышенная судорожная готовность, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе), кровотечение из ЖКТ в недавнем анамнезе, неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или тиреотоксикоз, длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, гипертрофия предстательной железы. беременность, период лактации, пожилой возраст, детский возраст (особенно для пероральных форм).

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.

Со стороны ССС: сердцебиение, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, снижение АД, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме – снижение аппетита.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, лихорадка.

Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.

Местные реакции: уплотнение, гиперемия, болезненность в месте введения.

При ректальном введении – проктит, раздражение слизистой оболочки прямой кишки.

Применение и дозировка

При неотложных состояниях взрослым вводят в/в 6 мг/кг, разводят в 10-20 мл 0.9% раствора NaCl, вводят медленно в течение не менее 5 мин. При астматическом статусе показано в/в капельное введение – 720-750 мг.

В/м, глубоко в верхний квадрант ягодичной мышцы в дозе 100-500 мг/сут.

Внутрь, по 100-200 мг 3-4 раза в сутки, при необходимости увеличение дозы с интервалом в 3 дня.

Лечение таблетками ретард начинают со 175 мг каждые 12 ч, дозу увеличивают каждые 3 дня до достижения оптимального терапевтического эффекта.

ХОБЛ. В острой фазе взрослым: начальная доза – 5-6 мг/кг (при дальнейшем увеличении дозировки препарата на каждые 0.5 мг/кг происходит возрастание концентрации аминофиллина в крови на 1 мкг/мл); концентрация в сыворотке крови должна не превышать 20 мкг/мл; поддерживающая доза для "курильщиков" – 4 мг/кг каждые 6 ч; для некурящих и больных с патологией печени – 2 мг/кг каждые 8 ч.

Детям начальная доза – 5-6 мг/кг, поддерживающая (в мг/кг) – определяется по формуле:

дети до 6 мес – 0.07 x возраст в неделях + 1.7 (каждые 8 ч);

дети от 6 до 12 мес – 0.05 x возраст в неделях + 1.25 (каждые 6 ч);

от 1 года до 9 лет – 5 мг/кг каждые 6 ч;

от 9 до 12 лет – 4 мг/кг каждые 6 ч;

от 12 до 16 лет – 3 мг/кг каждые 6 ч.

Вне обострения взрослым назначают в начальной дозе 6-8 мг/кг/сут (максимально 400 мг/сут), разделенной на 3-4 приема; при хорошей переносимости возможно дальнейшее увеличение дозы на 25% через каждые 2-3 дня – до максимальной 13 мг/кг/сут (900 мг/сут).

Детям: начальная доза – 16 мг/кг/сут (максимально 400 мг/сут), разделенная на 3-4 приема; при хорошей переносимости возможно увеличение дозы на 25% через каждые 2-3 дня – до максимальной суточной, которая составляет:

для возраста до 1 года – 0.3 x возраст в неделях + 8;

от 1 года до 9 лет – 22 мг/кг;

от 9 до 12 лет – 20 мг/кг;

от 12 до 16 лет – 18 мг/кг;

старше 16 лет – 13 мг/кг.

Детям в/м назначают в дозе 15 мг/кг/сут. В/в в возрасте до 3 мес – 30-60 мг/сут, 4-12 мес – 60-90 мг/сут, 2-3 лет – 90-120 мг, 4-7 лет – 120-240 мг, 8-18 лет – 250-500 мг/сут. Продолжительность парентерального введения – не более 14 дней.

При апноэ новорожденных начальная доза (состояние, характеризующееся периодами отсутствия дыхания в течение 15 с и сопровождающееся цианозом и брадикардией) – 5 мг/кг (по назогастральному зонду), поддерживающая доза – 2 мг/кг в 2 приема. Длительность лчения – несколько недель, в редких случаях – месяцев.

Можно назначать ректально в виде микроклизм. Доза для взрослых – 0.24-0.48 г в 20-25 мл теплой воды; детям – меньше, в соответствии с возрастом.

Высшие дозы для взрослых внутрь, в/м и ректально – разовая 0.5 г, суточная 1.5 г; в/в – разовая 0.25 г, суточная 0.5 г.

Высшие дозы для детей внутрь, в/м и ректально – разовая 7 мг/кг, суточная 15 мг/кг; в/в – разовая 3 мг/кг.

Особые указания

Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения.

Перед парентеральным введением раствор необходимо нагреть до температуры тела.

Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с растворами кислот.

Повышает вероятность развития побочных эффектов ГКС, МКС (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность).

Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина.

Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличения его дозы.

При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.

Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в т.ч. за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов Li+ и бета-адреноблокаторов.

Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с др. производными ксантина. С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами.

Отзывов о лекарстве Аминофиллин: 0

Напишите свой отзыв

Используете ли вы Аминофиллин, как аналог или наоборот его аналоги? Клинико-фармакологическая группа:  

Входит в состав препаратов

Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):

ЖНВЛП

Минимальный аптечный ассортимент

АТХ:

R.03.D.A.05 Аминофиллин

Фармакодинамика:

Бронхолитическое средство. Представляет собой этилендиаминовую соль теофиллина (что облегчает растворимость и увеличивает абсорбцию). Оказывает бронхорасширяющее действие, обусловленное прямым расслабляющим влиянием на гладкую мускулатуру дыхательных путей и кровеносных сосудов легких. Уменьшает гиперреактивность дыхательных путей, связанную с поздней фазой реакции, вызываемой вдыханием аллергенов, посредством неизвестного механизма, который не относится к ингибированию ФДЭ или к блокаде действия аденозина. Имеются сообщения о том, что увеличивает число и активность Т-супрессоров в периферической крови. Повышает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии. Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и ЧСС, увеличивает коронарный кровоток и повышает потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2α), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. В высоких дозах обладает эпилептогенным действием.

Фармакокинетика:

Аминофиллин - соединение теофиллина с этилендиамином, при физиологических значениях рH высвобождает свободный . Содержание теофиллина в его солях: безводный - 86%, аминофиллина дигидрат - 79%.

Показания:

Для приема внутрь: бронхообструктивный синдром различного генеза (в т.ч. бронхиальная астма, ХОБЛ, включая эмфизему легких, хронический обструктивный бронхит), гипертензия в малом круге кровообращения, легочное сердце, ночное апноэ; острая и хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Для парентерального применения: астматический статус (дополнительная терапия), апноэ новорожденных, нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии), левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса, отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии); острая и хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

VI.G40-G47.G47.3 Апноэ во сне

IX.I26-I28.I27.0 Первичная легочная гипертензия

IX.I26-I28.I27.9 Легочно-сердечная недостаточность неуточненная

IX.I30-I52.I50.0 Застойная сердечная недостаточность

IX.I30-I52.I50.1 Левожелудочковая недостаточность

IX.I60-I69.I63 Инфаркт мозга

X.J40-J47.J43 Эмфизема

X.J40-J47.J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь

X.J40-J47.J45 Астма

X.J40-J47.J46 Астматический статус

X.J95-J99.J96 Дыхательная недостаточность, не классифицированная в других рубриках

XIV.N00-N08.N04 Нефротический синдром

XVI.P20-P29.P22 Дыхательное расстройство у новорожденного [дистресс]

Противопоказания:

Гиперчувствительность, в том числе к другим производным ксантина: пентоксифиллину, кофеину, теобромину, этилендиамину.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения для пероральных форм), гастрит с повышенной кислотностью, кровотечение из ЖКТ в недавнем анамнезе; тяжелая АГ или гипотензия, тяжелые тахиаритмии; геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза; эпилепсия; порфирия.

С осторожностью:

С осторожностью - тяжелая коронарная недостаточность (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенный атеросклероз сосудов, ГОКМП, частая желудочковая экстрасистолия, ХСН, повышенная судорожная готовность, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, кровотечение из ЖКТ, неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции), тиреотоксикоз, длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, гипертрофия предстательной железы, беременность, кормление грудью, пожилой возраст, детский возраст (особенно для пероральных форм), диарея и заболевания прямой кишки (для ректального введения).

Беременность и лактация:

Беременность

Кормление грудью

Менее 1% введенной дозы проникает в грудное молоко, что может вызвать повышенную возбудимость у грудного ребенка. Возможно применение по жизненным показаниям.

Способ применения и дозы:

Парентерально. Астматический статус: в составе комплексной терапии; небольшой дополнительный эффект для взрослых - в/в инфузия 720-750 мг, - и для детей.

Апноэ новорожденных: вводят по назогастральному зонду в начальной дозе 5 мг/кг, поддерживающая доза - 2 мг/кг в 2 приема; длительность лечения - несколько недель или месяцев.У недоношенных новорожденных нагрузочная доза 5-6 мг/кг внутривенно, затем - 1,5 мг/кг ка ждые 8 ч в течение 48 ч.

Нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комплексной терапии; недостаточно доказательных данных; эффект не выявлен).

Отечный синдром при заболеваниях почек (в составе комплексной терапии).

Левожелудочковая недостаточность, протекающая с бронхоспазмом и дыханием Чейна-Стокса.

Бронхообструктивный синдром различного происхождения: бронхиальная астма (средство выбора при астме физического напряжения и дополнительное средство при других формах), ХОБЛ (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит). Легочная гипертензия, легочное сердце.

Ночное апноэ (недостаточно доказательных данных; эффект не выявлен).

Внутривенно взрослым при неотложных состояниях: по 6 мг/кг, предварительно растворив в 10-20 мл 0,9% раствора натрия хлорида, вводят медленно в течение 5 мин.

Внутримышечно взрослым: по 100-500 мг/сут.

Внутрь взрослым: по 100-200 мг 3-4 раза в сутки, при необходимости дозу увеличивают каждые 3 дня.

Внутрь взрослым в виде пролонгированных форм: начальная доза 175 мг каждые 12 ч, затем дозу увеличивают каждые 3 дня до получения оптимального терапевтического эффекта.

В острой фазе ХОБЛ взрослым: начальная доза 5-6 мг/кг (при дальнейшем увеличении дозы на каждые 0,5 мг/кг концентрация аминофиллина в крови возрастает на 1 мкг/мл). Концентрация в крови не должна превышать 20 мкг/мл. Поддерживающая доза для курящих пациентов - по 4 мг/кг каждые 6 ч, для некурящих и пациентов с патологией печени - 2 мг/кг каждые 8 ч.

Вне обострения ХОБЛ взрослым: начальная доза 6-8 мг/кг/сут (максимально 400 мг/сут) в 3-4 приема, возможно увеличение дозы на 25% каждые 2-3 дня до максимальной - 13 мг/кг/сут (900 мг/сут).

Ректально в виде микроклизм: по 0,24-0,48 г в 20-25 мл теплой воды; детям - в соответствии с возрастом.

Максимальные дозы для взрослых внутрь, внутримышечно и ректально: разовая - 0,5 г, суточная - 1,5 г; внутривенно: разовая - 0,25 г, суточная - 0,5 г.

Применение у детей

Для поддерживающей терапии астмы принимают внутрь; дозирование по инструкции производителя.

Для купирования тяжелого приступа астмы.

Внутривенно струйно в течение 20 мин (при условии, что до введения пациент не принимал ). 1 мес-18 лет: 5 мг/кг (максимально 500 мг), затем - внутривенная инфузия.

Внутривенная инфузия (дозу подбирают, определив концентрацию теофиллина в плазме крови). 1 мес-9 лет: по 1 мг/кг/ч. 9-16 лет: по 800 мкг/кг/ч. 16-18 лет: по 500 мкг/кг/ч.

Оптимальная эффективная концентрация теофиллина в плазме при бронхиальной астме 10-20 мг/л. Детям, принимающим или внутрь, обычно назначают внутривенно только в том случае, когда можно контролировать концентрацию теофиллина в плазме.

Для лечения апноэ новорожденных.Внутривенно струйно в течение 20 мин: начальная доза 6 мг/кг, затем - 2,5 мг/кг каждые 12 ч, увеличивая при необходимости до 3,5 мг/кг каждые 12 ч.

Оптимальная концентрация теофиллина в плазме при лечении апноэ новорожденных 8-12 мг/л. Детям, принимающим или внутрь, обычно назначают внутривенно только при возможности контролировать концентрации теофиллина в плазме.

В острой фазе заболевания начальная доза - 5-6 мг/кг, а поддерживающую дозу (мг/кг) рассчитывают по следующей формуле. До 6 мес: 0,07 × возраст в неделях + 1,7 (каждые 8 ч). 6-12 мес: 0,05 × возраст в неделях + 1,25 (каждые 6 ч). 1-9 лет: 5 мг/кг каждые 6 ч. 9-12 лет: 4 мг/кг каждые 6 ч. 12-16 лет: 3 мг/кг каждые 6 ч.

В отсутствие обострения начальная доза - 16 мг/кг/сут (максимально 400 мг/сут) в 3-4 приема, можно увеличивать дозу на 25% каждые 2-3 дня до максимальной суточной, которая до 1 года составляет 0,3 × возраст в неделях + 8. В 1-9 лет - 22 мг/кг. В 9-12 лет - 20 мг/кг. В 12-16 лет - 18 мг/кг. В 16-18 лет - 13 мг/кг.

Внутримышечно - по 15 мг/кг/сут.

Внутривенно (длительность парентерального введения не превышает 14 дней). Младше 3 мес: по 30-60 мг/сут. 4-12 мес: 60-90 мг/сут. 2-3 года: 90-120 мг. 4-7 лет: 120-240 мг. 8-18 лет: 250-500 мг/сут.

Наибольшие дозы для детей внутрь, внутримышечно и ректально: разовая - 7 мг/кг, суточная - 15 мг/кг; внутривенно: разовая - 3 мг/кг.

Побочные эффекты:

Тремор, повышенная возбудимость, головная боль, бессонница, тахикардия, тошнота и/или рвота, увеличение диуреза, гастроэзофагеальный рефлюкс.Дерматит, повышенная чувствительность к этилендиамину, сыпь, шелушение кожи. Возможны гипотензия и остановка сердца после быстрого введения аминофиллина через катетер в центральной вене.

Передозировка:

анорексия, диарея, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, беспокойство, светобоязнь, генерализованные судороги.

Лечение: отмена препарата, стимуляция его выведения из организма (промывание желудка, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ), симптоматическая терапия

Взаимодействие:

Фармацевтическая несовместимость: выпадает в осадок в кислых средах; несовместим с некоторыми препаратами, поэтому нельзя вносить никаких добавок непосредственно в бутылку с аминофиллином для внутривенных инфузий; несовместим с амиодароном, гидралазином, дилтиаземом, добутамином, ондансетроном и ципрофлоксацином, если их вливать в одно отверстие приспособления, которое предназначено для внутривенного введения.

Особые указания:

Инъекционную форму аминофиллина для внутривенного введения готовят, используя изотонический раствор натрия хлорида, декстрозы.

Для купирования приступа бронхиальной астмы у взрослых не показано рутинное внутривенное введение аминофиллина в дополнение к лечению β2-адреномиметиками, так как использование аминофиллина не усиливает бронходилатацию и увеличивает риск побочных эффектов.

При тяжелом обострении бронхиальной астмы у детей (ОФВ1 35-40% нормы) в дополнение к лечению системными глюкокортикоидами, ингаляционными β2-адреномиметиками и антихолинергическими средствами бывает необходимо внутривенное введение аминофиллина в нагрузочной дозе 6-10 мкг/кг с последующей внутривенной инфузией. Это приводит к дополнительному увеличению ОФВ1 на 9%, но повышает вероятность рвоты в 4 раза.

По результатам существующих исследований, при обострении ХОБЛ применение метилксантинов ( , доксофиллинρ, ) не вызывает статистически значимого улучшения функции легких или уменьшения симптомов, но сопровождается значительно участившимися побочными эффектами.

При ишемическом инсульте и ночном апноэ у взрослых эффект метилксантинов не доказан. Выводы основаны на немногочисленных исследованиях; по мере накопления сведений возможны изменения

Коррекция режима дозирования аминофиллина может потребоваться при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, лихорадке, ОРЗ.

У пациентов пожилого возраста может потребоваться уменьшение дозы.

При замене применяемой лекарственной формы аминофиллина на другую необходимо клиническое наблюдение и контроль концентрации теофиллина в плазме крови.

Аминофиллин не применяют одновременно с другими производными ксантина. В период лечения следует избегать употребления пищевых продуктов, содержащих производные ксантина (крепкий кофе, чай).

С осторожностью применяют одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина.

Следует избегать одновременного применения с бета-адреноблокаторами.

Аминофиллин не следует применять одновременно с раствором глюкозы

Инструкции

← Вернуться

×
Вступай в сообщество «shango.ru»!
ВКонтакте:
Я уже подписан на сообщество «shango.ru»